Zolev

Zolev on fluorokinoloonide kategoorias süsteemne antibakteriaalne ravim.

Näidustused Zoleva

Seda kasutatakse nakkuste raviks, mille arengut põhjustavad ravimite suhtes tundlikud bakterid:

• kopsupõletik ;
• äge sinusiit;
• ägenemise faasis krooniline bronhiit;
• septitseemia või baktereemia;
• urineerimissüsteemi mõjutavad nakkused (tüsistustega ja ilma) - näiteks püelonefriit;
• pehmete kudede ja epidermise kahjustused;
• prostatiit ;
• infektsioon intraabdominaalses piirkonnas.

Vabastav vorm

Vabastamine toimub tableti kujul, koguses 5 tk, mis on pakendatud mullpakendisse. Karbis - 1 blister.

Zolevi infusioonid

Infusioonivedelik vabaneb mahutites 0,1 või 0,15 liitrit. Paketi sees on üks selline konteiner.

Farmakodünaamika

Levofloksatsiinil on suur antibakteriaalse terapeutilise aktiivsuse vahemik. Bakteritsiidne toime areneb, pärssides bakteriaalse ensüümi DNA-güraasi, mis oli seotud teise tüüpi topoisomeraasidega ravimi toimeaine poolt. Sellise supressiooni tõttu muutub bakteri DNA-d üleminek lõõgastumisest keerdunud olekus võimatuks, mis takistab patogeensete rakkude edasist mitmekordistumist. Gram-negatiivsed ja positiivsed mikroorganismidega mitteseonduvad mikroobid satuvad ravimi mõju spektrisse.

Järgnevad bakterid on tundlikud ravimite suhtes:

• Aeroobsed grampositiivsed milline: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalaktiaga, püogeenne streptokokid, ja pealegi Koagulaasnegatiivne Staphylococcus tüüpi methi-S (1), streptokokid C ja G kategooriate ja pneumokokk peni-I / S / R ;
• aeroobne grammi iseloomu akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund Eikenella corrodens, Enterobacter kloaagi, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae AMPI-S / R ja lisaks Haemophilus parainfluenzae, bakter Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- ja tavaline protei. Lisaks nimekiri Pasteurella multotsida, Providencia ja Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa ja Serratia martsestsens;
• anaeroobid: fagilli bakteroidid, peptostreptokokid ja klostriidiumperforingens;
• Muu: legionella pneumophilus, ureaplasma, klamidiofiilne kopsupõletik, mükoplasma pneumoonia, klamüdofiilne psittaci ja Helicobacter pylori.

Sobimatu tundlikkus on:

• grampositiivset tüüpi aeroobid: Staphylococcus aureus methi-R;
• gramnegatiivset tüüpi aeroobid: Burkholderia cepacia;
• anaeroobid: bakter ttiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile ja Bacteroides vulgaris.

Sol resistentsed: Gram-positiivsed aeroobid tüüp - Staphylococcus aureus methi-R ja koagulaas stafülokokk kategooria methi-S (1).

Nagu teised fluorokinoloonid, ei oma levofloksatsiini toime spirohetite aktiivsusele.

Farmakokineetika

Imendumine.

Levofloksatsiin imendub suurel kiirusel ja imendub peaaegu täielikult, saavutades kõrgeima plasmakiiruse 60 minuti jooksul pärast allaneelamist.

Absoluutne biosaadavus on peaaegu 100%. Ravimil on lineaarset tüüpi farmakokineetilised omadused koos terapeutiliste portsjonite kasutamisega, mis jäävad vahemikku 0,05-0,6 g. Toidu tarbimine ei mõjuta imendumise taset.

Jaotusprotsessid.

Umbes 30-40% ainest sünteesitakse plasmavalkudega. Ravimi kumulatsioon 0,5 grammi ühekordseks manustamiseks ei oma kliinilist tähtsust, mistõttu on lubatud tähelepanuta jätta. Samuti eeldatakse aine vähest kumulatsiooni koos 0,5 g ravimi manustamisega kaks korda päevas. Stabiilsed jaotustähised on märgitud 3 päeva pärast.

Ravimi Cmax tase bronhide limaskesta piirkonnas ja epiteeli sekretsioonis pärast 0,5 g portsjonite manustamist oli 8,3 ja lisaks 10,8 μg / ml.

Kopsukude valdkonnas täheldati pärast 4-6 tunni möödumist ravimi Cmax saavutamist 0,5 g annuse manustamise järel ja see väärtus oli ligikaudu 11,3 μg / ml. Ravimi kopsu väärtused olid pidevalt kõrgemad kui selle plasmakontsentratsioonid.

Pemfiguste vedelikus jõuab Cmax Zolevi indeks 0,5 g 1-2 korda päevas vastavalt 4 ja 6,7 μg / ml.

Levofloksatsiin näitab nõrga läbipääsu CSF-i.

Kui ravim võeti suu kaudu 3 päeva (0,5 g portsjoni üks kord päevas), oli keskmine ravim eesnäärmes 8,7 ja lisaks 8,2 ja 2 μg / g pärast 2, 6- ja 24 tundi. Prostata / vereplasma ravimi keskmine suhe on 1,84.

Keskmistatud väärtused levofloksatsiinist Uriini 8-12 tundi pärast pritsimist ti-1 üks portsjon 0,15, 0,3 või 0,5 g per os jõudnud vastavalt 44-x, 91. Ja 200 ug / ml.

Vahetusprotsessid.

Levofloksatsiinivahetusprotsess on äärmiselt nõrk, selle laguproduktid on düsmetüül-levofloksatsiini ja levofloksatsiin-N-oksiidi komponendid. Sellised ained moodustavad vähem kui 5% uriiniga eritatavatest ravimitest.

Eritumine.

Allaneelamisel toimub levofloksatsiini plasmakontsentratsiooni protsess üsna aeglaselt (poolväärtusaeg on 6-8 tundi). Eritus toimub enamasti neerude kaudu (üle 85% portsjonist). Intravenoosse ja suukaudse manustamise ravimite farmakokineetika olulist erinevust ei täheldatud.

Annustamine ja manustamine

Tablettide võtmise skeem.

Uimastite kasutamine peaks olema 1-2 korda päevas. Osakese suurus määratakse kindlaks vastavalt raskusastmele ja infektsiooni tüübile. Ravi kestus on seotud haiguse kulgemisega, kuid maksimaalselt 2 nädalat. Soovitav on jätkata kursust 48-72 tunni jooksul pärast seda, kui temperatuur on normaliseerunud või kinnitust leidnud bakteriaalsete patogeenide kõrvaldamise mikrobioloogiliste uuringute andmed.

Ravim on alla neelata tervena, ilma närimiseta, vedelikku pesta. Tarbimine toimub ilma söömise vastuvõtuta. Tableti maht 0,5 ja 0,75 g võib jagada pooleks.

Tervetel neerufunktsiooniga täiskasvanutel (KK tase> 50 ml / min) peab järgima järgmist Zoleva annustamisrežiimi:

• sinusiit, millel on terav vorm - päevas võetakse 0,5 g ravimit üks kord. Raviaja kestab 10-14 päeva;
• krooniline bronhiidi faas ägenemises - ühekordne tarbimine 0,25-0,5 g päevas. Ravi kestab umbes 7-10 päeva;
• ambulatoorne kopsupõletik - võtke 1-2 päeva 1-2 korda 0,5-1 g aineks 1-2 nädala jooksul;
• ureetra mõjutavad infektsioonid (ilma komplikatsioonita) - ühekordne tarbimine päevas 0,25 g ravimit. Ravi kestab 3 päeva;
• prostatiit - 0,5 g ravimi ühekordne kasutamine päevas. Ravitsükkel peaks kesta 28 päeva;
• infektsioonid, mis mõjutavad ureetra (koos komplikatsioonidega - näiteks püelonefriit) - üks annus 0,25 grammi ravimeid päevas. Ravi kestab 7-10 päeva;
• Infektsiooni kihi ja infektsiooni epidermise mõju - 1-2-kordne kasutamine päevas 0,5-1 g ainet. Kursuse kestus on 7-14 päeva;
• baktereemia või septitseemia - 0,5-1 g ravimit 1-2 korda päevas. Ravi periood on 10-14 päeva;
• infektsioonid, mis tekivad intraabdominaalses piirkonnas * - 0,5 g LS 1 korda päevas. Võtke ravimi tarvis 7-14 päeva.

* Kombinatsioon antibiootikumidega, mis mõjutavad anaeroobseid aineid.

Neerufunktsiooni kahjustusega inimestele manustamiskanalid - CC väärtused <50 ml / minutis:

• QC väärtus jääb vahemikku 50-20 ml / minutis: haiguse kerge vormiga esimene annus on 0,25 g ja järgneval annusel on 0,125 g (24 tundi). Mõõduka vormi korral on esimese portsjoni suurus 0,5 g ja sellele järgnev - 0,25 (24 tunni jooksul). Raske kujul - esimene portsjon on 0,5 g ja sellele järgnev - 0,25 g (12 tundi);
• QC tase 19-10 ml / minutis: lihtne patoloogia - esimene annus on 0,25 g, seejärel 0,125 g (48 tundi). Mõõdukas aste - esimene osa on 0,5 g, järgnev - 0,125 g (24 tundi). Raske aste - esimene annus on 0,5 g, järgneval - 0,125 g (12 tundi);
• väärtused CC <10 (ka hemodialüüsi või HAD-i inimesed): kerge haigus - esimene osa on 0,25 g, järgmine - 0,125 g (48 tundi). Mõõdukas ja tugev iseloom - esimene annus on 0,5 g, seejärel 0,125 g (24 tundi).

Ravilahuse kasutamine.

Ravimit süstitakse 1-2 korda päevas väikese kiirusega. Osakaalu suurus määratakse, võttes arvesse haiguse tõsidust ja tüübi ning lisaks sellele ka põletikurba tundlikkust seoses ravimitega. Pärast ravimi veenisisese vormi esmakordset kasutamist võite jätkata ravi tablettidega (kui see meetod on patsiendile vastuvõetav). Võttes arvesse ravimite suukaudsete ja parenteraalsete vormide bioekvivalentsust, on lubatud kasutada samu annuseid.

Kasutatava infusiooni kestus on vähemalt pool tundi (annuses 0,25 g) või 1 tund (0,5 g portsjoniga).

[2]

Kasutamine Zoleva raseduse ajal

Puudumise tõttu testide kohaldamiseks sol inimestel, samuti tõenäosus olles kahjustatud liigesekõhre mõjul kinoloonid etapis lapse keha kasvu, siis ei tohi kasutada raseduse või imetamise ajal. Kui rasedus ilmneb ravimite võtmise ajal, peate sellest arstile teatama.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• taluvuse olemasolu seoses levofloksatsiini, teiste kinoloonide või ravimi teiste komponentidega;
• epilepsia krambid;
• patsientidel, kellel on kaebused kõhunäärmete negatiivsete sümptomite tekkimise kohta pärast varasemat kinoloonide võtmist.

Kõrvalmõjud Zoleva

Ravimi kasutamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• looduslikud või invasiivsed kahjustused: nakkuste seenhaigused (sealhulgas Candida seened), samuti teiste resistentsete mikroobide paljunemine;
• häired, mis mõjutavad lümfi ja verevoolu aktiivsust: eosinofiilia, aneemia hemolüütiline vorm, leuko, neutroot, trombotsüto-ja pantotsütopeenia, samuti agranulotsütoos;
• immuunhäired: suurenenud tundlikkuse sümptomid, sealhulgas anafülaksia ja anafülaktoidne šokk, Quincki ödeem, samuti anafülaktilised ja anafülaktoidsed manifestatsioonid. Mõnikord võivad need sümptomid esineda kohe pärast esimese annuse manustamist;
• toitumisprotsessi ja ainevahetusega seotud probleemid: hüpoglükeemia (eriti diabeetikutel), anoreksia, samuti hüperglükeemia või hüpoglükeemiline kooma;
• vaimsed häired: agitatsioon, närvilisus, segasus, ärevus ja ärevus, unetus, psühhootilised häired (selliste paranoiate ja hallutsinatsioonide seas) ja depressiooni seisund. Lisaks on öine deliirium ja patoloogilised unenäod, samuti psühhootilised häired, millega kaasnevad enesed hävitavad tegevused (enesetapumõtted ja enesetapukatsed);
• NS funktsiooni häired: unisuse tunne, pearinglus, krambid, peavalud, paresteesiad ja värisemine. Lisaks on taktilise tundlikkuse nõrgenemine, polüneuropaatia sensomotoorne või sensoorne iseloom ja düsgeusia, millega võivad kaasneda parosmia, anneesia ja anosmia. Loetelu hõlmab ka sünkoopiat, düskineesia, ICP (healoomulised), ekstrapüramidaalsete häirete ja muude motoorset koordinatsiooni häired (nt kõndimine);
• visuaalset süsteemi mõjutavad kahjustused: visuaalne udustumine või frustratsioon, mööduva nägemise kaotus;
• kuulmisfunktsiooni ja labürindi probleemid: kuulmise häired, vertiigo, kuulmiskaotus ja kõrvahäired;
• südamepuudulikkus: südametegevus, tahhükardia ja VT, mis võib põhjustada südamepuudulikkust. Lisaks esineb ventrikulaarne arütmia ja pirouette tachükardia (sageli inimestel, kellel on QT-intervalli pikenemise tõenäosus) ja QT-intervalli pikenemine EKG-le;
• vaskulaarsed kahjustused: allergiline vaskuliit ja vererõhu langus;
• mediastiinumi või hingamisfunktsiooni häired, samuti rinnaku organite aktiivsus: bronhide spasm, düspnoe ja pneumoniit, allergilised;
• seedetrakti häired: isutus, kõhulahtisus, kõhuvalu, stomatiit, oksendamine ja lisaks düspepsia, pankreatiidi, kõhupuhitus ja iiveldus. Samuti võib esineda hemorraagiline kõhulahtisus, mis võib mõnikord olla enterokoliidi märk (ka kusepõletiku pseudomembranoosne vorm);
• maksa ja sapiteede süsteemi tööprobleemid: maksaensüümide taseme tõus (ALAT, ASAT ja lisaks GGTP) leeliseline fosfataas ja bilirubiini vererõhk. Lisaks esineb kollatõbi, hepatiit ja maksapuudulikkus rasketel juhtudel (sealhulgas ägeda maksapuudulikkuse juhtudel) - peamiselt raskete patoloogiliste vormide all kannatavatel inimestel;
• kahjustuste epidermis ja nahaaluse kihist: kihelus, talumatus ultraviolettkiirgus ja päikesevalgusest, nahalööbe, PETN, nahapõletik, lööve, Stevensi-Johnsoni sündroom, Mayer ja fotosensitiivseid. Mõnikord ilmnevad pärast esimest kasutamist märgid limaskestest ja epidermisest;
• häired sidekoes, lihaste ja luude: sümptomid, mis mõjutavad kõõlused - nende seas kõõlusepõletiku lihasvalu, liigesevalu ja artriidi, samuti rebenenud kõõlused või lihastes. Võib esineda lihasnõrkust, mis on eriti oluline rabdomüolüüsi või raskekujulise müasteenia korral;
• urineerimissüsteemi ja neerude häired: kreatiniini ja artriidi plasmakontsentratsiooni tõus (nt tubulointerstitsiaalse nefriidi tõttu);
• süsteemsed sümptomid: üldine nõrkus, valulikud reaktsioonid (jäsemetel, seljal ja rinnavähil), asteenia, palavik ja porfüüriahoogud inimestel, kellel on see haigus.

[1]

Üleannustamine

Üleannustamise tunnused: teadvuse häired, iiveldus, pearinglus, erosiooni krambid limaskestas, QT-intervalli pikenemine või teiste kõrvaltoimete sümptomite intensiivistamine. Mürgituse korral peate hoolikalt jälgima patsiendi seisundit (sh EKG näitajaid).

Sümptomaatilised meetmed viiakse läbi. Hemodialüüsi protseduurid (sh HAFA või peritoneaaldialüüs) ei võimalda levofloksatsiini eritumist. Samuti puudub ravimil antidoodid.

Koostoimed teiste ravimitega

Alumiinium- või magneesiumisisaldust sisaldavad antatsiidid, samuti tsingi või rauasoolasid sisaldavad ravimid ja didanosiini lisamine.

Ravimi imendumine on märkimisväärselt vähenenud koos ülalmainitud ainetega. Tsinki sisaldavate fluorokinoloonide ja multivitamiinide kombineeritud tarbimine vähendab viimase imendumise taset. Vaja on jälgida selliste ravimite kasutamise intervalli (nende kestus on vähemalt 120 minutit).

Kaltsiumisoolad mõjutavad levofloksatsiini imendumist ainult minimaalselt.

Sukralfaat.

Levofloksatsiini biosaadavus on märkimisväärselt vähenenud, kui seda kasutatakse koos sukralfaadiga. Vahe nende ravimite kasutamise vahel peaks kesta vähemalt 2 tundi.

Fenbufeen koos teofülliini või sarnaste MSPVA-dega.

Konvulsiooniläve piiride väga suur langus võib olla seotud kinoloonide kombinatsiooniga ülalmainitud ravimite ja teiste samalaadse meditsiinilise efektiga elementidega. Levofloksatsiini tase fenbufeeni kasutamisel suureneb umbes 13% võrra.

Tsimetidiin probenetsidoomiga.

Statistiliselt on tõestatud, et eespool nimetatud ravimid mõjutavad levofloksatsiini eritumist. Neerupõhiste ainete kliirensi väärtusi vähendatakse 34% (probenetsiidiga) ja 24% (tsimetidiiniga). Sellised omadused võimaldavad nimetatud ravimitel blokeerida Zolevi eritumist läbi torupillide.

Levofloksatsiini farmakokineetilised parameetrid ei muutu koos digoksiini, kaltsiumkarbonaadi, varfariini ja ranitidiini ja glibenklamiidiga.

Tsüklosporiin.

Tsüklosporiini poolväärtusaeg suureneb ravimi koosmanustamisel 33%.

Ravimid, millel on antagonistlik toime K-vitamiinile.

Selliste ravimitega (näiteks varfariiniga) manustamine koos teiste ravimitega suurendab hüübimisnäitajate taset (INR või PTV) või suurendab verejooksu raskusastet. Seetõttu on inimestel, kes võtavad neid ravimeid koos levofloksatsiiniga, tuleb jälgida koagulatsiooni väärtusi.

QT-intervalli pikendavad ravimid.

Nagu Kinoloonidel levofloksatsiinile peaks olema ettevaatlik, et kasutada inimesed, kes kasutavad ravimeid, nagu makroliidide, tritsükliliste, antipsühhootikumid ja antiarütmikumidega kategooria 1A ja 3.

Levofloksatsiinil ei mõjuta seoses farmakokineetilisi omadusi teofülliini metabolismi, mis esineb peamiselt CYP 1A2, millest võib järeldada, et tegevus ei aeglane levofloksatsiinile CYP 1A2.

Ravim ei käivitu toiduga, seega võib seda kasutada ilma selle vastuvõtuta. Levofloksatsiiniravi ajal on keelatud alkoholi joob.

[3], [4]

Ladustamistingimused

Zolevi tuleks hoida pimedas ja kuivas kohas, mis on väikestele lastele kättesaamatud. Lahust ei tohi külmutada. Temperatuuri väärtused on maksimaalselt 30 ° C (tabletid) või 25 ° C (lahus).

Säilitusaeg

Zolevi võib kasutada 2 aasta jooksul pärast ravimi vabanemist.

Laste taotlus

Ravimi määramine alla 18-aastastele inimestele on keelatud, sest ühisel alal on kõhre kahjustamise oht.

Analoogid

Drug analoogid on vahend Tavanic'u Levomak koos Levoletom ja Fleksidom, kuid peale selle Leflotsin, Leflok, Levofloksatsiinil ja Levobakt.