Meditan

Meditan on ravim, mis kuulub antikonvulsantide kategooriasse.

Näidustused Meditan

Seda kasutatakse epilepsia raviks - täiendava vahendina osteoporooside raviks (ka komplikatsioonide korral üldise sekundaarse tüübi kujul) üle 6-aastastel lastel ja täiskasvanutel. Lisaks sellele kasutatakse ravimit ülalmainitud häirete monoteraapias 12-aastastel ja täiskasvanutel noorukitel.

Raviaine on ette nähtud ka neuropaatiliste valude (perifeersed) valude raviks - näiteks diabeetilise neuropaatiaga või täiskasvanutega pärast neerupõletikku.

[1], [2], [3], [4], [5],

Vabastav vorm

Ravimite vabanemine toimub kapslites, koguses 10 tk mullpakendi sees. Kapslid mahuga 0,1 ja 0,4 g on valmistatud 3 karbis oleva blisterpakendiga ja kapsleid mahuga 0,3 g müüakse kasti sees 3 või 6 plaati.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodünaamika

Puuduvad täpsed andmed gabapentiini terapeutilise mõju mehhanismi kohta.

Struktuur gabapentiini paljudes aspektides sarnane neurotransmitter GABA kuid seda mehhanismi selle meditsiiniline toime erineb mõjusid teiste elementide suheldes GABA lõpud (sh barbituraadid, aineid, mis aeglustavad GABA aktiivsust transferaasi, valproaadi, tähendab pärssima protsessid GABA püüdmise ning lisaks GABA elementide GABA prekursorid ja agonistid).

Raviannuseni gabapentiini ei vii sünteesi teisi ühiseid klemmliidesed ravimitega ega aju neurotransmitterite lõpud (sh lõpp GABA ja GABA, bensodiasepiinide glutamaati, glütsiini või NMDA).

Element gabapentiin ei mõjutanud (koos in vitro testidega) Na-kanalitega, mis eristab seda karbamasepiini ja fenütoiini seast. Eraldatud in vitro katsesüsteemid näitasid, et gabapentiin vähendas osaliselt NMDA glutamaadi agonisti efekti intensiivsust. Sellise toime saavutamiseks saadakse ainult ravimiindeksites, mis ületavad 100 μmol, ja seda ei saa teha in vivo. Samuti vähendab gabapentiin monoamiini neurotransmitterite sekretsiooni in vitro.

Gabapentiin soodustab GABA metabolismi suurenemist roti aju teatavates piirkondades; seda toimet täheldatakse ka naatriumvalproaadis, kuid teiste aju selgroo alarääkudega võrreldes. Kui suur mõju gabapentiini toimetele antikonvulsiivsele toimele ei ole teada.

Loomadel aktiivne element PS läbib BBB ja maksimaalne talutav peatub rünnakute krambid põhjustatud elektrilöögi ja lisades krambid indutseeritud krambimürkidest keemilisest loomusest (nende seas ainete aeglustava siduvaid GABA) ja provotseeritud mõjutanud geneetilised tegurid.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokineetika

Imendumine.

Pärast gabapentiini suukaudset manustamist täheldatakse plasma Cmax väärtusi 2-3 tunni pärast. Ravimite osakaalu suurenemisega võib näha kalduvust alandada aine biosaadavust (selle imendunud osa). Absoluutne biosaadavus pärast kapsli võtmist mahuga 0,3 g on umbes 60%. Toidu (sh rasvane) tarbimine ei oma gabapentiini farmakokineetiliste parameetrite suhtes kliinilist tähtsust.

Ravimi farmakokineetika ei mõjuta ravimi korduvat kasutamist. Kuigi ravimi plasmakontsentratsioonid kliinilistes testides olid vahemikus 2 kuni 20 μg / ml, ei määra need väärtused ravimi ohutuse ja efektiivsuse taset.

Jaotusprotsessid.

Meditsiiniline element ei allu vereplasma valgusünteesile. Uimastite jaotusmahu näitajad on 57,7 liitrit. Epilepsiaga inimestel esinev CSF-i sisaldus on ligikaudu 20% minimaalsest tasakaaluväärtusest plasmas. Gabapentiin suudab üle anda ema piimale.

Eritumine.

Gabapentiin eritub muutumatul kujul ainult neerude kaudu. Elemendi poolväärtusaeg ei ole seotud annuse suurusega ja on keskmiselt 5-7 tundi.

Neeruprobleemidega täiskasvanutel on ravimi kliirensi sisaldus plasmas väiksem. Eliminatsioonikiiruse konstant ja kliirens neerude ja plasma vahel on otseselt proportsionaalsed SC väärtustega.

Hemodialüüsi ajal eraldub aine plasmast. Seetõttu peavad Meditani osa suuruse järgi kohandama neerutalitluse häiretega inimesi, kes on hemodialüüsi all.

[14], [15], [16]

Annustamine ja manustamine

Kapslid tarbitakse suu kaudu, söömisega seostamata. Jooge ravimit suures koguses vedelikku (1 tassi puhast vett).

Kasutamisviis 12-aastaste ja täiskasvanute noorukite esialgse annuse valiku puhul: esimesel päeval võetakse 0,3 g (üks kord päevas); teisel päeval - 0,3 g uimastite 2-päevane tarbimine; 3. Päeval - 3-kordne 0,3 g ravimi kasutamine.

Ravimi tühistamise protsess.

Arstid soovitavad ravimeid järk-järgult kaotada vähemalt 7 päeva jooksul, sõltumata kasutatavast raviskeemist.

Epilepsia.

Epilepsia korral on sageli vajalik pikaajaline ravi. Ravimi osa valib arst, võttes arvesse ravimi toimet ja patsiendi tolerantsust.

Üle 12-aastastele noorukitele ja epilepsiaga täiskasvanutele on tavaliselt ette nähtud osakesed vahemikus 0,9-3,6 g päevas. Ravi alustatakse LS annuse tiitrimisega või annusega 0,3 g koos kolmekordse võtmisega esimesel päeval. Veelgi enam, arvestades ravimite terapeutilist toimet ja talutavust, võib iga järgneva 2-3 päeva jooksul suurendada annust 0,3 g võrra, saavutades kuni 3,6 g päevas.

Mõned inimesed vajavad ravimi väiksemat tiitrimist. Lühiajaline osa 1,8 g päevas saavutamiseks on 7 päeva; 2,4 g - 14 päeva; 3,6 g - 21 päeva.

Pikaajaliste kliiniliste uuringutega oli annus 4,8 grammi päevas hästi talutav. Päevane annus on jagatud kolmeks otstarbeks. Uroloogide vaheline intervall võib olla kuni 12 tundi - see on vajalik, et vältida epilepsiavastaste ravimite katkestamist ja vältida krambihoogude tekkimist.

6-12-aastastele lastele on algannus päevaseks annuseks 10-15 mg / kg. Tõhusad annused saavutatakse tiitrimisega ligikaudu 3 päeva. Üle 6-aastased lapsed peaksid võtma 25-35 mg / kg päevas.

Leiti, et igapäevane terapeutiline annus 50 mg / kg on hästi talutav (testitud pikaajaliste kliiniliste uuringutega). Kogutoodang päevas jagatakse kolmeks võrdseks osaks mahu järgi. Kasutamise vaheline pikkus võib olla maksimaalselt 12 tundi.

Vere seerumis sisalduvate ravimite indeksite jälgimine ei ole vajalik. Meditani kasutamine koos teiste antikonvulsantidega on samuti lubatud, sest sel juhul ei muutu verapami seerumis sisalduv gabapentiini sisaldus plasmas ega muudes antikonvulsantides.

Neuropaatiline valu, millel on perifeerne olemus.

Täiskasvanud esimese osa toimivad tiitrimise PS või jagada kolme peamise kasutamisega päevane annus 0,9 g Siis, võttes arvesse mõju avaldanud ja taluvuse suurendamiseks tuleks portsjonina maksimaalväärtus 3,6 g päevas vastavalt eespool kirjeldatud skeemi.

Uuringute pikaajaline kliiniline uuring (rohkem kui 5 kuud) neuropaatilise valu ravis (valuvaigistavast diabeetilise vormi või PGN) ravimi ohutuse ja ravimite mõju kohta ei tehtud. Kui teil on vaja neuropaatilist valu seostatud pikema raviga, peate arst enne patsiendi seisundi hindamist enne seda jätkama ja määrama, kas täiendav ravi on vajalik.

Tõsise üldise heaolu või mõne segavate nähud (riigi pärast siirdamist, kergus) peaks toimuma aeglasem tiitrimine samme alaosa või pikendada annuste vahelised intervallid tõuseb.

Eakad inimesed (vanuses üle 65 aasta).

Vanemad patsiendid peaksid üksikute osade hulgast valima, kuna neil võib olla nõrgenenud neerutalitlus. Neil patsientidel esineb sageli perifeerset pahaloomulisust ja nõrkust või uimasust.

Neerufunktsiooni puudulikkusega inimesed.

Inimesed, kellel on rasked haigusseisundid või kes saavad hemodialüüsi, peaksid individuaalselt valima raviskeemi. Neil on soovitatav kasutada kapsleid mahuga 0,1 g.

Neerufunktsiooniga seotud probleemide suurus:

• väärtused> 80 ml / min - päevas üldiselt 0,9-3,6 g ravimi piires;
• QC tase vahemikus 50-79 ml / min - 0,6-1,8 g ravimite kasutamine;
• QC väärtused vahemikus 30-49 ml / min - manustamine 0,3-0,9 g ravimit;
• SC-väärtused 15-29 ml / minutis - 0,15 * -0,3 või 0,15 * -0,6 g ainet.

* Kasutage annuses 0,1 g 3 korda päevas koos vastuvõtmisega igal teisel päeval.

Hemodialüüsi inimesed.

Isikud Anuuriaga, kes viibivad hemodialüüsi enne kunagi võtab Medital, peate kasutama niisuta osa võrdne 0,3-0,4 g ja seejärel võtta 0,2-0,3 g iga 4 tunni istungil hemodialüüs. Nendel päevadel, kui protseduuri ei tehta, ei võeta ravimit.

[20], [21]

Kasutamine Meditan raseduse ajal

Epilepsia süsteemsed riskid, samuti antikonvulsantide kasutamine.

Kaasasündinud haiguse tekkimise tõenäosus lastel, kelle ema kasutas antikonvulsante, kahekordistub / kolmekordistub. Sageli oli "jänese" huul, samuti defitsiid CASi arengus ja neurutoru mõjutavad defektid. Komplekssel antikonvulsantsel ravil on kõrvalekaldeid veelgi suurem tõenäosus (võrreldes monoteraapiaga), mistõttu on soovitatav kasutada monoteraapiat, kui on vaja ravimite kasutamist.

Reproduktiivse vanuse saanud naised ja rasedad naised, kui on vaja krambivastast ravi, peavad enne ravi alustamist nõu pidama arstiga. Kontseptsiooni kavandamise faasis on vaja ka vaadata antikonvulsantide ravi vajadust. Antikonvulsantide kasutamine on järsku ja äkitselt keelatud, sest selle tagajärjel võivad ilmneda krambid, mis oluliselt halvendavad nii naiste kui ka loote seisundit.

Epilepsia emadele sündinud laste arengu hilinemine on haruldane. Sellistel juhtudel on võimatu eristada seda, mis on spetsiifiliselt põhjustanud lapse - geneetiliste häirete, ema epilepsia, sotsiaalsete põhjuste või antikonvulsantide kasutamise hilinemise raseduse ajal.

Gabapentiini kasutamise põhjustatud ohud.

Asjakohased andmed aine kasutamise kohta raseduse ajal puuduvad. Loomkatsetega on tõestatud, et sellel on reproduktiivtoksilisus, kuid inimorganismiga seotud riskid ei ole teada. Meditana kasutamine raseduse ajal on keelatud, välja arvatud juhul, kui naistele saadav kasu on palju tõenäolisem kui loote komplikatsioonide oht.

Gabapentiin eritub inimese rinnapiima. Kuna imetavate ravimite toimet ei ole uuritud, tuleb seda väga ettevaatlikult manustada imetamise ajal. Gabapentiini kasutamine sel perioodil on õigustatud ainult olukordades, kus naistele saadav kasu on ennustatavam kui lapse jaoks negatiivsete tagajärgede ilmnemise võimalus.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamine inimestel, kellel on toimeaine või muude ravimite abiainete suhtes talumatus.

[17], [18]

Kõrvalmõjud Meditan

Kapslite võtmine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• parasiitide või nakkuste põhjustatud haigused: sageli esinevad viirusliku päritoluga infektsioonid. Sageli esineb nakkusi, mis mõjutavad kuseteede või hingamisteede haigusi, kopsupõletikku ja keskkõrvapõletikku;
• lümfi ja verd moodustavate protsesside häired: sageli esineb leukopeenia. Mõnikord - trombotsütopeenia;
• Immuunsüsteemi kahjustused: mõnikord on täheldatud allergia sümptomeid (nt urtikaaria). Võib-olla on DRESS-sündroomi esinemine või erinevate manifestatsioonidega (sealhulgas hepatiit, lööbed, palavik, eosinofiilia, lümfadenopaatia jne) esinevad üldised häired;
• Toitumis- ja ainevahetusprotsesside häired: esineb sageli anoreksia või isu suurenemine. Mõnikord esineb hüperglükeemiat (peamiselt diabeetikutel). Mõnikord tekib hüpoglükeemia (ka tavaliselt diabeetikutel). Võimalik hüponatreemia areng;
• psüühika probleemid: sageli esineb ärevus, vaenulikkus, segasus, anomaalne mõtlemine, depressiooni seisund või emotsionaalne ebastabiilsus. Vahel on hallutsinatsioonid;
• rikkumise NA aktiivsus: seal on sageli tunne, uimasus, pearinglus ja ataksia. Üsna sageli märgitakse hüperkineesia, peavalu, krambid, treemor, nüstagm, ja lisaks, düsartria, tuimus (hüpoesteesiana või paresteesia) või koordineerimine, unetus, amneesia või mäluhäired, samuti võimendumist reflekside nõrgenemine neid või üldse mitte. Vahetevahel on liikumise häired (sealhulgas düskineesia, düstoonia ja koreoatetoosi) või on teadvuse kadu. Mõnikord võib esineda vaimse tervise häire või hüpokineesia;
• nägemisfunktsiooniga seotud probleemid: sageli esinevad nägemishäired (näiteks diploopia või amblüoopia);
• häired helisüsteemi töös: sageli esineb vertiigo. Vahel on kõrva müra;
• südamefunktsiooni mõjutavad sümptomid: aeg-ajalt südame löögisageduse tõus;
• veresoonte aktiivsuse häired: sageli suurenevad vererõhu väärtused või vasodilatatsioon;
• hingamisteede, rinnaku ja kõhukinnisusega seotud probleemid: sageli esineb bronhiit, nohu, düspnoe, köha või farüniti;
• seedetrakti sümptomeid valdkonnas: sageli täheldatud iiveldust, kõhulahtisust, igemepõletiku, oksendamine, hamba patoloogiat, sümptomeid düspepsia, kõhuvalu, kõhukinnisus, kuivaks kurgu või põse limaskesta, samuti kõhupuhitus. Mõnikord esineb pankreatiiti;
• ZHVP ja maksa funktsioonihäired: mõnikord tekib kollatõbi või hepatiit;
• hüpodermilise kihi ja epidermise kahjustused: tihti on purpur (tavaliselt näeb välja nagu trauma põhjustatud verevalumid), sügelus, näo turse, lööve ja akne. Mõnikord esineb Quincke ödeem, alopeetsia, Stevens-Johnsoni sündroom, polüformiformne erüteem ja ravimi poolt indutseeritud lööve koos kaasnevate tunnuste ja eosinofiiliaga;
• sidekoe ja skeletilihaste häired: sageli esineb müalgia, seljavalu, artralgia ja lihaste tõmblemine. Rabdomüolüüsi või müokloonilise iseloomuga krambid;
• urineerimissüsteemi või neerude süsteemi toimimisega seotud probleemid: sageli täheldatakse kusepidamatust. Vahetevahel - neerude aktiivsuse ebaõnnestumine ägedas faasis;
• piimanäärmete ja suguelundite kahjustused: tihti tekib impotentsus. Võib-olla on tekkinud günekomastia, piimanäärme hüpertroofia või seksuaalne düsfunktsioon (see hõlmab anorgasmiat, ejakulatsiooni häiret ja muutusi libiido puhul);
• süsteemsed sümptomid: enamasti esineb palavikuga seisund ja suurenenud väsimustunne. Sageli on ka nõrkustunne või ebamugavustunne, valu, üldise või perifeerse paistetus, kätehäired ja gripilaadne sündroom. Mõnikord esineb kõrvalekaldeid (tavaliselt hüperhidroos, ärevushäire, iiveldus, unetus ja valu) ja valu rinnus. On teada ootamatuid surmajuhtumeid, kuid sellistel juhtudel ei olnud võimalik kindlaks teha selgeid seoseid narkootikumide kasutamisega;
• mitmesuguste testide andmed: tihtipeale leukotsüütide arvu kahanemine või vähenemine. Mõnikord suureneb maksafunktsiooni (ALT või AST) ja bilirubiini väärtus. CKK võib suureneda ja diabeetikute suhkru väärtused kõikuda;
• joobes või traumas: tihti on juhuslikku laadi luumurrud, vigastused või abrasioonid.

Meditani kasutamise ajal on ravi tõestatud pankreatiidi ägedate vormide kujunemisega, kuid seda ei saa põhjendada gabapentiini kasutamisega.

Terminali faasi neerufunktsiooni puudulikkusega inimestel, kes on hemodialüüsi saanud, täheldati müopaatiat CK parameetrite suurenemisega.

Otiidi sööde, hingamisteede infektsioonid, bronhiit ja krambid leiti ainult laste kliinilistes uuringutes. Lisaks kontrolliti lastel sageli hüperkineesi ja agressiivset käitumist.

[19],

Üleannustamine

Eluohtlikke toksilisi tunnuseid ei täheldatud isegi ravimite kasutamisel annuses kuni 49 g päevas.

Mürgistuse ilmingute hulka kuuluvad: diploopia, pearinglus, teadvusekaotus, letargia või uimasuse tunne, kõhnus ja nõrk kõhulahtisus. Kõik sümptomid kadusid pärast säilitusravi. Suurte portsjonite kaupa ravimite imendumise nõrgenemine võib piirata teiste ravimite imendumist ja vähendada toksilist toimet üleannustamise korral.

Kuigi gabapentiini saab kehast hemodialüüsi kaudu eemaldada, ei ole see tihti vajalik. Kuigi neerufunktsiooni puudulikkusega inimestel on seda protseduuri võimalik näidata.

Hiirtel rottidel läbi viidud katsed ei võimaldanud ravimite letaalse annuse tuvastamist, kuigi nendel juhtudel kasutati annuseid kuni 8 g / kg. Loomade akuutse mürgistuse tunnuste hulgas on ptoos, ataksia, kahjustunud aktiivsus või vastupidi suurenenud erutuvus, samuti hingamisprotsessi raskused.

Uimastite mürgitus, eriti kombinatsioonis teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega, võib põhjustada kooma.

Koostoimed teiste ravimitega

Sissepääs koos antatsiididega (magneesium- või alumiiniumi sisaldav) vähendab Meditani biosaadavust kuni 24%. Pärast antatsiidide kasutamist peate seda ravimit võtma vähemalt 2 tundi.

Kombineerimine tsimetidiiniga põhjustab gabapentiini eritumist neerude kaudu kergelt, kuid see toime ei oma kliinilist tähtsust.

Testid vabatahtlike kaasamisest (N = 12) tarbitud kapslid Morfiin (60 mg) kontrollitud vabanemisega liik 120 minutit enne kasutamist 0,6 g gabapentiin on näidanud, et on kasv keskväärtused AUClast 44% võrreldes skeemid mida morfiini ei kasutatud. Selle tõttu, kui sellised kombinatsioonid on vaja hoolikat jälgimist patsientide seisukorda aeg tunne märke kesknärvisüsteemi pärssimine (uimasus) ja alumise morfiini annus või Medital.

Kui vale vastuvõtt teiste ravimitega, mis mõjutavad kesknärvisüsteemi töö või kombineeritud preparaat võib alkoholi potentseerusid negatiivsete sümptomite gabapentiini kesknärvisüsteemi piirkond (ataksia, uimasus ja nii edasi.).

Koos müelotoksiliste ravimitega kombineerub hematotoksiline toime (tekib leukopeenia).

[22], [23], [24]

Ladustamistingimused

Mediteid tuleks hoida kohtades, mis on laste juurdepääsu tõttu suletud. Temperatuur on 25 ° C.

[25], [26]

Säilitusaeg

Meditanit võib kasutada 24-kuulise ravimi manustamise järgselt.

Laste taotlus

Gabapentiin manustada Pediatrics lastele epilepsiaga täiendava vahendina raviks lapse vanemad kui 6 aastased või monoteraapiana noori alates 12. Eluaastast.

[27]

Analoogid

Valgul ravimid on Gabamaks ravimid Gabagama 800, gabapentiini koos Gabaleptom ning lisaks Neyralgin Tebantinom, Gabantin 300 Nyuropentin ja Nupintin.

[28], [29]