Vergostin

Vergostiin on ravim NS raviks; kasutatakse vestibulaarsete häirete korral.

Näidustused Vergostina

Seda kasutatakse Meniere sündroomiga inimestel, mis ilmnevad selliste tunnustega:

• pearinglus, millega mõnikord tekib oksendamine koos iiveldusega;
• kuulmiskahjustus ( kuulmiskaotus );
• kõrva müra

Samuti on määratud selleks, et kõrvaldada vestibulaarsete aparaatidega seotud pearingluse ilmingud ja erinevad etioloogiad.

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine viiakse ellu tableti kujul, 10 tk raku pakendi kohta; pakendis - 3 pakki.

Farmakodünaamika

Betahistiini terapeutilise toime põhimõtet ei ole täielikult uuritud. Aine võimendab vaskulaarset vereringet sisekõrva piirkonnas - peamiselt lõõgastades sisekõrva süsteemi mikrotsirkulatsiooni sees olevad pinguldavad prapillaarsed sfinkterid.

Selgus, et betahistiinil on kerge agonistlik toime H1-terminatsioonidele ja võimas antagonistlik toime histamiini H3-terminatsioonidele autonoomses NA ja CNS-is. Samal ajal on betahistiinil mõõdukas toime sõltuvalt annuse suurusest võrreldes vestibulaarsete tuumade sees paiknevate neuronitega seotud maksimaalse potentsiaaliga (nende hulgas mediaalne ja samal ajal külgsuunaline).

Ravim suurendab käimasoleva vestibulaarse aktiivsuse taastumise kiirust pärast ühepoolse neurektoomia läbiviimist, lihtsustades ja kiirendades areneva vestibulaarse kompensatsiooni, millel on keskne iseloom. See efekt on välja töötatud histamiini vabanemise reguleerimise protsesside võimendamisega koos vahetusega ning seejärel realiseeritakse H3-otsade antagonismi kaudu.

Kui kõik need mõjud on kombineeritud, tekib ravimi positiivne meditsiiniline mõju Meniere sündroomi puhul, samuti peapööritus, mis on seotud vestibulaarse aparaadiga, millel on erinev etioloogia.

Ravim võimendab histamiini vabanemist ja metabolismi, blokeerides presünaptiliste H3-otsade aktiivsust, mille tõttu nõrgeneb nende tundlikkus. See toime histamiinergilise süsteemiga selgitab ravimite kõrget efektiivsust vestibulaarsete häirete ja pearingluse ravis.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub betahistiin suure kiirusega täielikult. Eritumine toimub koos uriiniga (90%) 2-püridüüläädikhappe kujul 24 tundi pärast pillide võtmist. Aine ei ole määratud muutumatul kujul.

Radioaktiivselt märgistatud komponendi testid on näidanud, et selle poolestusaeg on 3-4 tundi ja uriini poolväärtusaeg on 3-5 tundi.

Annustamine ja manustamine

Päeva jooksul on ette nähtud 24–48 mg aine kasutamine, mis tuleks jaotada mitmeks ühtseks meetodiks:

• maht 8 mg - 1-2 tabletti 3 korda päevas;
• 16 mg - 0,5-1 tabletti 3 korda päevas;
• 24 mg - 1 tablett 2 korda päevas.

Iga patsiendi jaoks valitakse portsjoni suurus eraldi, võttes arvesse tema mõju.

Patoloogiliste sümptomite nõrgenemist täheldatakse mõnikord ainult 2-3 nädala pärast.

Vergostini kasutamise maksimaalset mõju saab saavutada pärast selle vastuvõtmist mitme kuu jooksul. On teavet, mis kinnitab, et ravi alguses haiguse varases staadiumis on selle seisundi halvenemine või kuulmise täielik kadumine hilisemates etappides välistatud.

[2]

Kasutamine Vergostina raseduse ajal

Imetamise või raseduse ajal ei saa ravimit välja kirjutada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• tugeva tundlikkuse olemasolu ravimi mis tahes elemendi suhtes;
• feokromotsütoom.

Kõrvalmõjud Vergostina

Ravimi kasutuselevõtt võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• Seedetrakti häired: sageli ilmnevad düspepsia või iiveldus. Mao aktiivsuse kergeid kõrvalekaldeid (näiteks kõhupuhitus, oksendamine ja seedetrakti valu), mis tavaliselt kaovad, võib täheldada, kui ravimi annust vähendatakse või võetakse koos toiduga;
• NS düsfunktsioon: sageli tekib peavalu;
• immuunsüsteemi kahjustused: talumatuse ilmingud, nagu anafülaksia; 
• nahaaluse kihi ja epidermise probleemid: ülitundlikkuse sümptomid, sealhulgas urtikaaria, kus on lööve, angioödeem ja sügelus.

[1]

Üleannustamine

Ravimimürgistuse korral (osa kasutamine kuni 0,64 g) täheldati kergeid või mõõdukaid sümptomeid (kõhupiirkonna valu, iiveldus ja uimasus). Suuremate annuste tahtliku kasutamise korral tekkisid raskemad häired (kardiopulmonaarset funktsiooni mõjutavad tüsistused ja krambid), eriti kui need on kombineeritud teiste ravimitega.

Tavapäraseid hooldustoiminguid viiakse läbi haiguste raviks.

Koostoimed teiste ravimitega

In vivo katseid, kus uuriti koostoimeid teiste ravimitega, ei teostatud. In vitro testides saadud teave näitab, et ravim ei aeglusta tsütokroom P450 ensüümide aktiivsust in vivo olekus.

In vitro saadud teave näitab, et MAH elemendi aktiivsust aeglustavad ained pärsivad betahistiini metaboolseid protsesse (see hõlmab ka alamtüüpi B-MAO, nagu selegiliin). Vergostiini tuleb väga hoolikalt kombineerida IMAO preparaatidega.

Tuginedes asjaolule, et betahistiin on kaasatud histamiinikomponendi analoogide rühma, kui ravim on kombineeritud antihistamiinravimitega, võib teoreetiliselt tekkida mõju mis tahes nimetatud ravimi terapeutilisele efektiivsusele.

[3], [4]

Ladustamistingimused

Vergostiini tuleb hoida kohas, mis on suletud väikelaste tungimiseks. Temperatuuriväärtused on vahemikus 25 ° С.

Säilitusaeg

Vergostiini võib manustada 24-kuulise perioodi jooksul alates terapeutilise aine valmistamisest.

Taotlus lastele

Vergostiini ei kasutata pediaatrias (alla 18-aastased isikud), sest selle patsiendirühma kohta on vähe teavet ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta.

[5]

Analoogid

Narkootikumide antagoniste peetakse ravimiteks Betaserk, Betaver, Tagista koos Vestikapomi ja Vestiboga.