Kapreomütsiin

Kapreomütsiin on TB-vastane aine.

[1], [2], [3],

Näidustused Kapreomütsiin

Seda kasutatakse kopsutuberkuloosi korral, mis tekib ravimitundlike Mycobacterium tüvede tõttu (Kochi võlukepp on mikroorganism, mis provotseerib tuberkuloosi) olukordades, kus esimese tuberkuloosiravimitüübi puhul ei ole soovitud mõju või seda ei saa kasutada toksiliste mõjude tõttu või resistentsete tuberkuloosi batsillide olemasolu.

[4], [5]

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub süstelahuse kujul, mis on valmistatud intramuskulaarselt.

[6], [7],

Farmakodünaamika

Streptomyces capreoluse elemendist ekstraheeritud antibiootikum. Ravim demonstreerib suhteliselt mitmekesiste Koch-pulgade tüvede aktiivsust.

Kapreomütsiini ja tsükloseriini, isoniasiidi, PAS, streptomütsiini, etionamiidi ja ka etambutooli vahel ei esinenud ristresistentsust. Samal ajal leitakse, et aine on kombineeritud kanamütsiini, florimütsiini või neomütsiiniga.

[8], [9], [10]

Farmakokineetika

Ravim ei imendu seedetrakti sees (alla 1%). Pärast intramuskulaarset manustamist täheldatakse 1000 mg plasmakontsentratsiooni Cmax (võrdne 20–47 mg / l) pärast 1… 2 tunni möödumist. 60-minutilise 1000 mg ravimi intravenoosse infusiooni korral on Cmax väärtused 30-50 mg / l. AUC tase pärast intramuskulaarset ja intravenoosset manustamist on sama. Ravim läbib platsenta, kuid mitte läbi BBB.

See ei allu metaboolsetele protsessidele, eritumine toimub muutumatul kujul, peamiselt neerude kaudu (12 tundi - umbes 50-60% portsjonist), kasutades glomerulite filtreerimist. Väike osa elemendist eritub koos sapiga. Uriini sees on aine näitajad 6 tundi pärast ravimi kasutamist 1 g annuses keskmiselt 1,68 mg / ml. Poolväärtusaeg on vahemikus 3-6 tundi.

Tervete neerukahjustusega inimestel ei kogunenud aine iga päev 1000 mg annusena (30 päeva jooksul). Neerupuudulikkuse korral suureneb poolväärtusaeg ja areneb kalduvus ravimite kogunemisele.

[11], [12], [13]

Annustamine ja manustamine

Enne kasutamist on soovitatav määrata patsiendi tundlikkus haiguse tekitanud mikrofloora ravimi suhtes. Ravimit tuleb manustada sügaval, intramuskulaarselt. Seda kasutatakse ettevaatlikult isikutel, kellel on igasugune allergia (eriti ravimiga).

Sageli süstitakse iga päev 1000 mg ravimit (maksimaalselt 20 mg / kg ainet päevas) 60-120 päeva jooksul ja hiljem 2-3 korda nädalas sama annusega. Ravi peaks kestma 1-2 aastat.

Neeruprobleemidega inimesed peavad kohandama annust ja süstide vahelise intervalli kestust (võttes arvesse QC väärtusi). Mida suurem on neerufunktsiooni häire, seda pikem peaks olema süstide vaheline intervall.

Ravimipulber lahustatakse eelnevalt füsioloogilises süstevees või steriilses süstevees (2 ml). Aine täielikuks lahustamiseks kulub 2-3 minutit.

Neerutegevust tuleb kogu raviperioodi vältel pidevalt jälgida (1 kord nädalas) ja lisaks tuleb läbi viia audiomeetria (hinnata kuulmisnähtust) ja kontrollida vestibulaarsete seadmete toimimist.

Kuna kapreomütsiini kasutamine võib tekitada hüpokaleemiat, on vaja pidevalt jälgida kaaliumi parameetreid.

[16]

Kasutamine Kapreomütsiin raseduse ajal

Puuduvad andmed kapreomütsiini ohutuse kohta imetamise või raseduse ajal, mistõttu seda saab määrata alles pärast kõigi võimalike riskide ja kasu hindamist.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimite kasutamisega seotud tõsine talumatus;
• kombineeritud manustamine koos teiste parenteraalsete tuberkuloosivastaste ainetega, millel on oto- ja nefrotoksiline toime (näiteks florimitsiin või streptomütsiin);
• ravimi kasutamist koos amikatsiiniga, tobramütsiiniga ja lisaks polüüsiin-sulfaadiga või vankomütsiiniga, neomütsiini või kolimütsiiniga, kanamütsiini või gentamütsiiniga tuleb teha väga hoolikalt, sest see võib kokku võtta nefrotoksilise toime ja nefrotoksilise toime.

Kõrvalmõjud Kapreomütsiin

Ravimite kasutamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• kreatiniini ja uurea plasmakontsentratsiooni suurenemine, samuti leukotsüütide erütrotsüütide esinemine uriinis;
• elektrolüütide häirete ja toksilise nefriidi arengu kohta on olemas ühtsed andmed;
• ototoksilisuse ilming (kuulmisorganite funktsionaalsuse kahjustamine);
• paljudel inimestel, kes kasutasid ravimit kompleksse tuberkuloosivastase ravi raviks, esinesid muutused maksafunktsiooni testides;
• eosinofiilia, leukopeenia või leukotsütoos. Trombotsütopeeniat täheldatakse harva;
• Allergia sümptomid makulopapulaarsete puhangute, urtikaaria ja temperatuuri tõusuna (kombineeritud ravi korral);
• tihendus ja valu süstekohas;
• on teavet selle kohta, kuidas ilmneb tõsine verejooks ja "külm" tüüpi abstsessid (abstsessid või tuberkuloosse abstsessid, nõrga põletikulise ilminguga) ravimi manustamiskohas.

[14], [15]

Üleannustamine

Mürgistuse korral on neerude töö halvenenud, mis võib kujuneda akuutseks tubulaarse nekroosi tüübiks (suurenenud riskid sel juhul eakatel ja dehüdratsiooniga inimestel või olemasolev probleem neerude töös). Samuti märgitakse kaheksanda paari kraniaalnuronite vestibulaar- ja kuulmisvööndite kahjustusi. Neuromuskulaarse süsteemi aktiivsust on võimalik blokeerida, mõnikord saavutades hingamisteede katkestamise (sageli ravimite kiire kasutuselevõtu tõttu) ja elektrolüütide tasakaalu (hüpokaleemia, magneemia või kaltsium).

Teostatakse sümptomaatilisi meetmeid: toetatakse verevoolu ja hingamisfunktsiooni ning lisaks hüdratatsiooni, mis võimaldab uriini väljavoolu saavutada 3-5 ml / kg / tunnis (normaalne neerufunktsioon), mis aitab vältida neuromuskulaarset blokeerimist. Apnoe vältimiseks ja hingamise pärssimiseks kasutatakse antikoliinesteraasi aineid või kaltsiumravimeid ning teostatakse ka hemodialüüsi (eriti raske neerufunktsiooni häirega inimestel). Samuti on vaja jälgida VEB ja KK väärtusi.

[17], [18]

Koostoimed teiste ravimitega

Tsisplatiin koos vankomütsiiniga suurendab nefro- või ototoksiliste ilmingute riski.

Ei ole kokkusobivust ravimitega, millel on ototoksiline (furosemiid aminoglükosiidide ja etakrüniinhappega koos polümüksiinidega) ja nefrotoksiline (aminoglükosiidid koos metoksüfluraani ja polümüksiinidega) ning lisaks ainetele, mis põhjustavad neuromuskulaarse aktiivsuse blokeerimist (müimoomid), ja lisaks ainetele, mis provotseerivad neuromuskulaarse aktiivsuse blokeerimist (Iems). Inhaleeritava anesteesia, dietüüleetri, samuti tsitraatide sisalduse säilitamiseks).

Neostigmiinmetüülsulfaadi kasutamisel väheneb lihaslõõgastav toime.

[19], [20], [21]

Ladustamistingimused

Kapreomütsiini tuleb hoida väikestele lastele suletud kohas. Temperatuur on maksimaalselt 25 ° C.

[22]

Säilitusaeg

Kapreomütsiini võib kasutada kahe aasta jooksul alates farmatseutilise aine valmistamisest.

[23], [24]

Taotlus lastele

Puuduvad andmed ravimi ohutuse kohta pediaatrias.

[25], [26]

Analoogid

Ravimi analoogideks on benemütsiin, rifampitsiin, tsükloseriin koos kapotsiiniga, msseriin koos Rifabutiiniga ja lisaks Coxerine, Rifapentin, Makoks koos P-zinexiga ja P-butiin koos Rifaciniga. Nimekirja kuuluvad ka Micobutin, R-ching ja Rifapex.

[27], [28], [29]