Relpaks

Relpax on migreenivastaste ravimitega ravim. Aktiivsel ravimielemendil, eletriptaanil, on oluline selektiivsus unearterite sees olevate serotoniini otsade suhtes.

Ravimi antigigeenne ravitoime on seotud selle toimeaine võimet kitsendada intrakraniaalseid veresooni, samuti selle intensiivset pärssivat toimet põletiku neurogeensusele.

Näidustused Relpaksa

Seda kasutatakse migreenihoo vabastamiseks, millega võib kaasneda aura või mitte.

[1],

Vabastav vorm

Komponendi vabanemine on tablettidena mahuga 20 või 40 mg.

Farmakodünaamika

Relpax on 5-HT1B serotoniini otsade selektiivne agonist, samuti 5-HT1D, mis paiknevad aju veresoontes ning lisaks tuumarünnakutele ja nervus trigeminus retseptoritele. Lisaks närviretseptorite algogeensete elementide sekretsiooni häirele põhjustab ravim kraniaallaevade ahenemist.

Ravim aitab tõsta 3-närvi künnise tundlikkust, blokeerides seljaajus paiknevad tuumad. Ravimi toime areneb, vähendades aju veresoonte pulsatsiooni ja kõrvaldades valu.

Relpax erineb teistest triptaanidest, kuna see ei saa koos dopamiini, muskariini, opioidi, samuti α- ja β-adrenergiliste lõpudega suhelda.

[2],

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub eletriptaan hästi seedetraktis, samas kui neeldumise määr on 81%. Biosaadavuse väärtused pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 50%.

Vereindeksi Cmax saavutatakse pärast 90 minuti möödumist ravimi kasutamise hetkest. Kui seda tarbitakse pärast rasvaste toitude tarbimist, suureneb see väärtus 20-30%. Verevalguga sünteesitakse eletriptaani 85%.

Poolväärtusaeg on umbes 4-5 tundi. Vahetusprotsessid viiakse läbi maksa sees ja eritumine areneb läbi seedetrakti ja neerude.

[3], [4], [5], [6],

Annustamine ja manustamine

On nõutav, et ravimit manustataks suu kaudu, peske tabletid koos vedelikuga.

Migreenipillide arengu algstaadiumis tuleb tarbida nii kiiresti kui võimalik. Kuigi ravimite kasutamise mõju areneb juba kasutatava migreenihoo korral.

18-65-aastastele täiskasvanutele on algannuse suurus 40 mg.

Kui valu ilmneb järgmisel päeval, kasutatakse ravimit samas annuses uuesti. Vajadusega taaskasutada seda ravimit peaks tegema vähemalt 2 tundi pärast esimese tableti kasutamist.

Kui migreen ei nõrgene 2 tunni jooksul pärast Relpaxi esimese osa manustamist, ei tohi 2. Annust tarbida.

Kuid isegi kui rünnak ei peatunud, võib järgmise migreenihoo ajal ilmneda kliinilise mõju kujunemine. Kui ei ole võimalik saavutada soovitud efekti 40 mg annuse sisseviimisega, on uue rünnaku ajal lubatud kasutada 80 mg ravimit.

Päeva jooksul saate üldiselt kasutada maksimaalselt 0,16 g ravimit.

[8]

Kasutamine Relpaksa raseduse ajal

Ravimi kliinilise kasutamise kogemus rasedatel naistel puudub. Loomkatsetes ei leitud teratogeenset toimet. Seetõttu on Relpaxi kasutamine lubatud ainult olukordades, kus tõenäoline kasu on oodatust suurem kui lootele kaasnevate tüsistuste risk.

Ravim tungib ema piima. Aine ühekordse 80 mg süstena moodustas selle eritumine järgmise 24 tunni jooksul 0,02% kogu partiist. Et vähendada imikutele ravimiga kokkupuute tõenäosust, ei ole vaja imetada 24 tundi pärast eletriptaani manustamist.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev tundlikkus, mis on seotud eletriptaani ja teiste ravimielementidega;
• kasutamine migreeni kõrvaldamiseks, millel on oftalmoplaatiline, basiilne või hemiplegiline iseloom;
• olulised maksakahjustused;
• haruldased pärilikud haigused (glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, hüpolaktaasia või laktaasi puudulikkus);
• proteaasi ja elemendi CYP3A4 aeglustamise vahenditega;
• kõrgenenud vererõhu väärtused, mida ei saa kontrollida;
• perifeersete veresoonte mõjutavad oklusiaalsed patoloogiad;
• IHD või selle haiguse kahtlus;
• aju verevarustuse häired või TIA;
• kombinatsioon teiste ravimitega, mis on 5-HT1-otsade agonistid.

Seda kasutatakse ettevaatusega patsientidel, kellel on serotoniinimürgistus ja lisaks kombineeritud teiste ravimitega, millel on serotonergiline toime.

Üle 40 mg annustes tuleb neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel olla ettevaatlik.

[7]

Kõrvalmõjud Relpaksa

Sageli kantakse ravim välja ilma komplikatsioonide ilmnemiseta. Sellest tulenevatel kõrvaltoimetel on tavaliselt nõrk intensiivsus, nad on ajutised ja läbivad omaette. Häire võimalike sümptomite hulgas:

• farüngiit või nohu ja hingamisteede kanaleid mõjutavad infektsioonid;
• anoreksia;
• lümfadenopaatia;
• vaimsed häired: mõtlemisega seotud probleemid, emotsionaalne ebastabiilsus, segasus, eufooria ja depressiooni tunded;
• NA tööga seotud probleemid: uimasus, müasteenia, hüpokineesia, peavalud, treemor ja pearinglus ning lisaks hüpoesteesia või hüperesteesia, kõnehäire, müasteenia, ataksia ja tundlikkuse probleemid;
• kitsenemine kurgu piirkonnas, düspnoe, astma, ärkamine ja häältoone muutus;
• hüperbilirubineemia;
• visuaalse aktiivsuse häired: nägemishäired, konjunktiviit, fotofoobia ja silmi mõjutav valu;
• probleeme südame-veresoonkonna süsteemi funktsioonidega: suurenenud südame löögisagedus, tahhükardia, bradükardia või stenokardia ja suurenenud vererõhu väärtused;
• kuulmis- ja tasakaaluhäired: peapööritus, kõrvavahetus või valu;
• seedetrakti kahjustused: iiveldus, kõhukinnisus, kõhupiirkonda mõjutav valu, suukuivus, kõhulahtisus, düspeptilised sümptomid ja röhitsus;
• epidermise tunnused: sügelus, hüperhüdroos või urtikaaria;
• luu- ja lihaskonna vaevused: artriit, liigeste, luude, selja ja lihaste valu, müopaatia, artroos ja krambid;
• probleemid kusiti toimega: suurenenud urineerimine või polüuuria;
• reproduktiivsüsteemi häired: valu, mis mõjutab rinnasid või menorragiat;
• allergia sümptomid;
• asteenia, janu, näo naha kuumenemine, perifeerne turse, külmavärinad, süsteemne nõrkus ja ebamugavustunne rinnaku piirkonnas.

Üleannustamine

Mürgistuse korral on võimalik BP väärtuste suurenemine ja ka teiste haiguste ilmnemine CASi töös.

Vajalik on maoloputus ja sümptomaatiline sekkumine.

Kuna aktiivse elemendi poolväärtusaeg on umbes 4 tundi, tuleb mürgistuse korral patsienti jälgida vähemalt 20 tundi, kuni kõik häire nähud kaovad.

Puudub teave hemodialüüsi efektiivsuse kohta peritoneaaldialüüsi kasutamisel vereindikaatorite eletriptaanil.

[9], [10],

Koostoimed teiste ravimitega

Eletriptaani farmakokineetilised omadused võivad teatud ravimitega kombineerimisel muutuda. Kombinatsioon ketokonasooli või erütromütsiiniga suurendab aine Cmax taset 2,7 ja 2 korda. Samuti pikeneb eletriptaani poolväärtusaeg.

Seetõttu ei kasutata Relpax'i koos ketokonasooli, josamütsiini, itrakonasooliga ja lisaks erütromütsiiniga, klaritromütsiiniga ja ainetega, mis aeglustavad proteaasi toimet.

Koos ravimi kombineeritud kasutamisega verapamiili, propranolooli või flukonasooliga esineb eleptriptaani Cmax taseme tõus. Kuid sellised muutused ei mõjuta kliinilist pilti.

Ergotamiini või kofeiini sissetoomisega 1-2 tunni jooksul pärast Relpaksa kasutamist on vererõhu kerge, kuid aditiivne suurenemine. Seetõttu on keelatud manustada ergotamiini või ergotamiinitaolisi ravimeid sisaldavaid ravimeid 24 tunni jooksul pärast Relpaks'i manustamist. Samuti ei tohiks seda võtta 24 tunni jooksul pärast nende ravimite kasutamist.

Eletriptaani lisamine koos serotonergiliste omadustega ainetega suurendab serotoniini mürgistuse tekkimise tõenäosust. Selliste vahendite samaaegse kasutamise korral on vajalik patsiendi seisundi hoolikas jälgimine.

[11]

Ladustamistingimused

Relpakid tuleb hoida väikelaste suletud kohas. Temperatuuri tase võib olla maksimaalselt 30 ° C.

[12],

Säilitusaeg

Relpaxi võib kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates ravimi müümisest.

[13]

Taotlus lastele

Ravimi kasutamine lastel (alla 18-aastased) on keelatud, sest puuduvad usaldusväärsed andmed selle ohutuse kohta selle patsiendirühma puhul.

Analoogid

Ravimite analoogid on ravimid Imigran, Amigreniin koos Cofetamiiniga ja Sumatriptaaniga koos Zomigiga.

[14], [15]

Arvustused

Relpaxit peetakse migreenihoogude tekkimisel väga efektiivseks - seda on öelnud paljud patsiendi ülevaated. Väidetakse, et pärast pillide võtmist kaovad migreeni tunnused täielikult - nende intensiivsuse vähenemist täheldatakse umbes pool tundi.

Minusidest eristatakse kõrvaltoimeid, sealhulgas iiveldust, treemorit, uimasust ja nii edasi. On ka inimesi, kellele narkootikumide kasutamine üldse ei aidanud, vaid nende vähemus.

Kommentaarides soovitavad paljud pärast ravimi võtmist magada - see vähendab kõrvaltoimete tõenäosust.