Biltricid

Biltricid sisaldab prazikvanteli, millel on efektiivsed anthelmintilised omadused.

Ravimi aktiivsuse põhimõte põhineb helmionrakkude seinte läbilaskvuse võimendamisel Ca-ioonide toimel. Ca suurenemine normaalset taset ületavasse keha sees viib lihaskontraktsioonini koos süsivesikute ainevahetuse häirega, glükogeeni väärtuste vähenemisega ja piimhappe derivaatide toksiliste näitajate tekkega. Need muutused aitavad kaasa parasiitide hävitamisele.

Samuti on tugev mõju ravimile tsüstoodidega.

[1], [2]

Näidustused Biltricid

Kasutatakse selliste häirete korral:

• eri tüüpi šistosoomide põhjustatud helmintide infektsioonid;
• infektsioonid, mis on põhjustatud pulmonaarsest või maksakahjustusest (Hiina fluke, aga ka Paragonimus westermani, orav fluke jne).

[3], [4]

Vabastav vorm

Ravimikomponendi vabastamine toimub tablettides - 6 tükki klaaspudelis. Pakendis 1 selline pudel.

[5]

Farmakokineetika

Pärast pratsikvanteli sisseviimist imendub see täielikult suure kiirusega, saavutades Cmax väärtused plasmas 1-2 tunni pärast. Pärast 5-50 mg / kg aine manustamist on perifeerse vere sees olevate ravimite väärtused 0,05-5 μg / ml. Võrreldes perifeerse vere tasemega on mesenteraalse arteri sisemus kolm korda / neli korda kõrgem.

Püsikvantel muutumatul kujul ületab BBB; indikaatorid tserebrospinaalvedelikus on 10-20% plasma väärtustest (prekliinilistest uuringutest saadud andmed). Arvestades väikest informatsiooni hulka, võib eeldada, et prazikvanteli tase inimese tserebrospinaalvedelikus on samuti umbes 10-20% selle seerumiväärtustest.

20% tema seeruminäitajate ainest eritub inimese rinnapiima. 24 tunni möödumisel 50 mg / kg annuse ühekordse kasutamise hetkest või 32 tunni möödumisel 1-päevast ravitsüklit (20 mg / kg ravimit 3 korda päevas) vähendatakse ravimi väärtusi emapiima sees miinimumini tuvastatav märk (4 µg / l).

Proksikvantel metaboliseerub kiirelt esimese intrahepaatilise läbimise ajal (esmase metabolismi mõju). Aine muutumatu vormi poolestusaeg on 1-2,5 tundi. Süsteemse radioaktiivsuse poolväärtusaeg (prazikvantel koos metaboolsete elementidega) on 4 tundi. Prasikvanteli eritumine neerude kaudu toimub ainult metaboliseerunud seisundis. Üle 80% manustatavast osast eritub neerude kaudu 4 päeva (80-90% sellest mahust - esimese 24 tunni jooksul).

Peamised metaboolsed komponendid on hüdroksüülitud produktid, mis tekivad pratsikvanteli lagunemise protsessis (need on 4-hüdroksütsükloheksüülkarbonüülanaloogid). Umbes 60-80% nendest hüdroksüülitud toodetest eritub neerude kaudu; veel 15-37% on sapist ja ülejäänud 6% eritub soole luumenis.

Soovitud efekti saavutamiseks peavad parasiidid mõjutama aktiivse elemendi sobiv kontsentratsioon nõutava aja jooksul. Inimeste kohta puuduvad täpsed andmed, kuid prekliiniliste uuringute ja inimese farmakokineetika uuringutes saadud teabe põhjal võib eeldada, et ravitoime väljatöötamiseks tuleb ravimi plasmakontsentratsioone säilitada 0,6 μm / l (mis vastab 0,1875 μg). / ml) vähemalt 4-6 tundi (kuid mitte rohkem kui 10).

[6], [7], [8]

Annustamine ja manustamine

Ravim võetakse suukaudselt; närimistablett on keelatud. Enne söömist või sellega on vaja kasutada narkootikume. Soovitatav on kasutada ravimit õhtul (1-kordne annus päevas). Kui ravimit tuleb tarbida mitu korda päevas, peaks rakenduste vaheline intervall kestma 5 tundi. Osa suurused määratakse patogeensete patogeenide tüübi järgi. Annused valitakse järgmiselt:

• vere skistosoom - 40 mg / kg, 1 kord päevas (tsükkel kestab 1 päev);
• Munson Schistosome või Intercalatum Schistosome - 20 (2 korda) või 40 (1 ühekordne) mg / kg päevas (1-päevane kursus);
• Jaapani skistosoom või Schistosoma mekongi - 30 (2 korda) või 60 (1 kord) mg / kg päevas (kursus kestab 1 päev);
• Hiina või orav fluke - 25 mg / kg 3 korda päevas (tsükkel kestab 1-3 päeva);
• kopsu flukes (ka Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3 korda päevas (2-3-päevane tsükkel).

[16]

Kasutamine Biltricid raseduse ajal

1. Trimestril ei ole ravim välja kirjutatud. Tulevikus saab seda kasutada ainult pärast selle võimaluse kõigi plusse ja miinuseid hinnates. Otsuse peab tegema raviv günekoloog koos parasitoloogiga.

[9], [10], [11],

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• silma tsüstiktoos;
• kasutada koos rifampitsiiniga;
• isiklik talumatus prazikvanteli ja teiste ravimite abielementide suhtes.

Selliste rikkumiste puhul tuleb olla ettevaatlik:

• maksafunktsiooni aktiivsuse ebaõnnestumine, mis on dekompenseeritud;
• müokardi rütmihäired;
• hepatolenaalne skistosoomia.

[12], [13],

Kõrvalmõjud Biltricid

Kõrvaltoimete seas pärast ravimi võtmist:

• polüserootiline;
• verine kõhulahtisus, iiveldus, anoreksia või oksendamine;
• urtikaaria, anafülaksia, palavik või Quincke turse;
• krambid, arütmia, pearinglus, asteenilised seisundid või uimasus;
• müalgia.

[14], [15]

Koostoimed teiste ravimitega

Ained, mis indutseerivad intrahepaatiliste ensüümide toimet, vähendavad prazikvanteli plasmaindekseid (ravimitega, mis aeglustavad nende ensüümide aktiivsust, suurendavad prazikvanteli väärtused).

Kui Biltricid kombineeritakse klorokiiniga, tuvastatakse prazikvanteli intraplasma taseme langus.

[17]

Ladustamistingimused

Biltricid tuleb hoida kuivas, suletud laste tungimise, pimedas kohas. Temperatuurinäidikud - mitte üle 30 ° C.

[18],

Säilitusaeg

Biltritsiidi võib kasutada 5-aastase perioodi jooksul alates raviaine vabanemisest.

[19]

Taotlus lastele

Keelatud on liigitada rottide korral alla 4-aastastele lastele.

[20],

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Tsesol ja Azinoks koos Praziquanteliga.

[21], [22], [23]

Arvustused

Biltricid saab päris head ülevaated - õige annuse valiku korral toimib ravim väga tõhusalt, eemaldades kiiresti ussid. Puuduste hulgas on täheldatud suurt hulka ebasoodsaid sümptomeid, mis sageli tekivad narkootikumide kasutamisega, samuti üsna kõrged kulud.

[24], [25], [26]