Artikli meditsiiniline ekspert
Uued vÀljaanded
Ravimid
Binocrit
Viimati vaadatud: 23.04.2024
KÔik iLive'i sisu vaadatakse meditsiiniliselt lÀbi vÔi seda kontrollitakse, et tagada vÔimalikult suur faktiline tÀpsus.
Meil on ranged allhanke juhised ja link ainult mainekate meediakanalite, akadeemiliste teadusasutuste ja vÔimaluse korral meditsiiniliselt vastastikuste eksperthinnangutega. Pange tÀhele, et sulgudes ([1], [2] jne) olevad numbrid on nende uuringute linkideks.
Kui tunnete, et mĂ”ni meie sisu on ebatĂ€pne, aegunud vĂ”i muul viisil kĂŒsitav, valige see ja vajutage Ctrl + Enter.
Immunoloogiliste ja bioloogiliste omaduste tĂ”ttu on binokriit seotud loodusliku inimese erĂŒtropoetiiniga (hormoon, mis stimuleerib erĂŒtropoeesi protsesside arengut - punaste vereliblede tootmist). Normaalse tervise korral teostab erĂŒtropoetiini sĂŒnteesi neerud (90%), aga ka maks (10%). Ravim aitab stabiliseerida hematokriti ja hemoglobiini ning vĂ€hendab vĂ”i kĂ”rvaldab ka aneemia tagajĂ€rjel tekkivad sĂŒmptomid.
Ravimi aktiivne element on α-epoetiin.
NĂ€idustused Binocrit
Seda kasutatakse sellistes olukordades:
- CKD-ga seotud aneemia (ka hemodialĂŒĂŒsi saavatel isikutel (lastel ja tĂ€iskasvanutel) vĂ”i peritoneaaldialĂŒĂŒsil (tĂ€iskasvanutel) tekkinud aneemia;
- raske aneemia neerude etioloogiaga, mis arendab kliinilisi tunnuseid (neerupuudulikkusega tĂ€iskasvanud, kes ei lĂ€bi hemodialĂŒĂŒsi);
- aneemia, kui on vaja vĂ€hendada vereĂŒlekande vajadust tĂ€iskasvanutel, kes lĂ€bivad keemiaravi seoses pahaloomulise lĂŒmfoomi, hulgimĂŒeloomiga vĂ”i tahkete tuumoritega. Lisaks inimestele, kellel on suurem tĂ”enĂ€osus tekitada tĂŒsistusi vereĂŒlekande ajal, mis on seotud raske ĂŒldise seisundiga;
- suurendada vereĂŒlekande terapeutilist efektiivsust eeldatava vere kogumise ajal enne operatsiooni lĂ€biviimist 33-39% hematokritiga inimestel (vere kogumise lihtsustamiseks ja allogeensete vereĂŒlekannetega kaasneva riski vĂ€hendamiseks, kui vere vajadus on suurem kui vere vajadus; α-epoetiini tĂ€iendava manustamise teel autoloogse tarbimisega;
- mÔÔduka intensiivsusega aneemia (Hb vÀÀrtused on 100-130 g / l), ka ilma rauapuuduseta, kui eeldatakse verekaotust ja lisaks operatsioonide ajal, mis nĂ”uavad mĂ€rkimisvÀÀrset kogust vereĂŒlekannet;
- vĂ€hendada allogeensete vereĂŒlekannete tĂ”enĂ€osust tĂ€iskasvanutel ilma rauapuuduseta enne valikulist ortopeedilist protseduuri (suure tĂ”enĂ€osusega tĂŒsistuste ĂŒlekandumise ajal);
- aneemia HIV-iga patsientidel, kes vĂ”tavad zidovudiini (loodusliku erĂŒtropoetiini vÀÀrtused on alla 500 ME / ml).
[3]
FarmakodĂŒnaamika
ErĂŒtropoetiin on erĂŒtropoeesi protsesside stimuleerimiseks vajalik glĂŒkoproteiin ja samal ajal aktiveerib mitoosi ja punaste vereliblede moodustumise erĂŒtrotsĂŒĂŒtide eellasrakkudest. EPO molekulmassi indeks jĂ”uab ligikaudu 32-40 tuhande daltoni. Valgu fraktsiooni maht on ligikaudu 58% molekulmassist; see koosneb 165 aminohappest. Nelja sĂŒsivesinikuahela valgu sĂŒntees viiakse lĂ€bi 3 N-glĂŒkosiidse ja 1 O-glĂŒkosiidse ĂŒhendi kaudu. Geenitehnoloogilistes protsessides toodetud α-epoetiin on puhastatud glĂŒkoproteiin. Aine sĂŒsivesikute ja aminohapete koostis on sarnane aneemiaga uriinist eritunud loodusliku erĂŒtropoetiiniga.
Binocrite'il on kÔrgeim puhastusjÔud, mis vastab praegustele tehnoloogilistele vÔimalustele. NÀiteks on aktiivse ravimi elemendi kvantitatiivse testimise ajal vÔimatu kindlaks mÀÀrata isegi nende rakuliinide jÀlgede arvu, mille kaudu ravimit valmistatakse.
Î-epoetiini bioaktiivsust kinnitab in vivo testimine (lĂ€bi viidud rottidega (terved ja aneemia all kannatavad) ja lisaks polĂŒtsĂŒteemiaga hiirtel). PĂ€rast α-epoetiini manustamist suurenevad erĂŒtrotsĂŒĂŒtide retikulotsĂŒĂŒtide kogused, samuti hemoglobiini indeksid Fe 59 absorptsiooni kiirusega.
In vitro katsetamisel komponent-α-epoetiiniga inkubeerimisel leiti 3H-tĂŒmidiini elemendi inkorporeerumine pĂ”rnarakkudes hiirtel (erĂŒteoidne tuuma sisaldav). Inimese luuĂŒdi rakukultuuri testid nĂ€itasid, et α-epoetiin soodustab erĂŒtropoeesi spetsiifilist stimuleerimist, kuid ei mĂ”juta leukopoeesi protsesse. ErĂŒtropoetiini tsĂŒtotoksilist toimet inimese luuĂŒdirakkude suhtes ei registreerita.
ErĂŒtropoetiin on kasvufaktor, mis suurel mÀÀral stimuleerib punaste vereliblede moodustumist. ErĂŒtropoetiini lĂ”ppu vĂ”ib leida mitmesuguste kasvajarakkude pinnal.
Î-epoetiini kasutamine suurendab hematokriti hemoglobiini ja seerumi Fe sisaldust ning lisaks aitab see parandada verevarustust ja sĂŒdame funktsiooni. Î-Epoetiin on kĂ”ige efektiivsem kroonilise neerupuudulikkusega seotud aneemia korral ja sellega aneemia puhul, mis esineb ĂŒksikute sĂŒsteemse patoloogia ja pahaloomuliste kasvajatega patsientidel.
[6]
Farmakokineetika
Intravenoosne sĂŒstimine.
Î-epoetiini poolvÀÀrtusaeg korduval manustamisel on vabatahtlikel umbes 4 tundi ja kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel ligikaudu 5 tundi. Î-epoetiini poolvÀÀrtusaeg lapsel on umbes 6 tundi.
Subkutaansed sĂŒstid.
PĂ€rast subkutaanset manustamist on α-epoetiini plasmaindeksid palju madalamad kui intravenoosse sĂŒstimise tulemusena.
TCmax α-epoetiini saamine vereplasmas kestab 12â18 tundi. Komponendi Cmax vÀÀrtused pĂ€rast s / c sĂŒstimist on vĂ”rdsed ainult 1/20 intravenoosse sĂŒstimise jĂ€rgsetest indikaatoritest.
Ravim ei ole vĂ”imeline kuhjuma - α-epoetiini plasmakontsentratsioon 24 tunni möödumisel esimese sĂŒstimise hetkest on sarnane vÀÀrtustele, mida tĂ€heldati 24 tunni möödumisel viimase sĂŒstimise hetkest.
PĂ€rast s / c sĂŒstimist ei ole terminit α-epoetiini poolvÀÀrtusaega lihtne mÀÀrata, kuid see on umbes 24 tundi. Î-epoetiini biosaadavus pĂ€rast s / c sĂŒstimist on palju vĂ€iksem kui intravenoosse sĂŒstimise jĂ€rel ja on ligikaudu 20%.
Annustamine ja manustamine
Rakenda ravim peab olema subkutaanselt vÔi intravenoosselt.
Ravi viiakse lĂ€bi meditsiinitöötaja jĂ€relevalve all, kellel on vajalik kogemus ja kvalifikatsioon erĂŒtropoeesi stimuleerivate ainete ravimiseks.
Osa suurus.
SĂŒmptomaatiline aneemia tĂŒĂŒp ESRD korral: ravimit tuleb manustada intravenoosselt. Kuna aneemia kliinilised tunnused koos jÀÀknĂ€htustega vĂ”ivad olla vĂ€ga erinevad, vĂ”ttes arvesse ravitava isiku sugu ja vanust ning sellega kaasneb patoloogia ĂŒldine raskus, hinnatakse iga inimese seisundit individuaalselt.
Hemoglobiini sihtmĂ€rgid tĂ€iskasvanutel on 10â12 g / dl ja lapse puhul 9,5â11 g / dl.
Keelatud on pikendada hemoglobiini taset pikka aega tasemeni, mis on ĂŒle 12 g / dl. Kui hemoglobiinisisaldus suureneb ĂŒle 2 g / dl kuus vĂ”i pikenenud ĂŒle 12 g / dl, tuleb osa Binocrite'ist vĂ€hendada 25%. Kui hemoglobiinisisaldus on ĂŒle 13 g / dl, tuleb ravi katkestada, kuni hemoglobiin langeb 12 g / dl-ni. PĂ€rast seda jĂ€tkatakse ravi, vĂ€hendades esialgset osa 25%.
Isikliku varieeruvuse tÔttu vÔivad hemoglobiini vÀÀrtused olla soovitud sihttasemest madalamad vÔi kÔrgemad.
Ravi viiakse lÀbi nii, et ravimite minimaalselt efektiivsete osade kasutamine vÔimaldab hemoglobiini taseme vajalikku kontrolli, samuti patoloogia kliinilisi tunnuseid.
Enne ravi alustamist vÔi selle ajal on vaja jÀlgida Fe vereplasma vÀÀrtusi ja mÀÀrata tÀiendavaid (vajadusel) raua ravimeid.
TĂ€iskasvanud, kes vajavad hemodialĂŒĂŒsi.
Ravi tuleb rakendada kahes etapis.
Parandusfaas. 50 Rà / kg ravimi intravenoosne manustamine 3 korda 7-pÀevase perioodi jooksul. Vajadusel vÔib annust kohandada jÀrk-jÀrgult 1 kuu jooksul.
Osa vÔib suurendada vÔi vÀhendada maksimaalselt 25 Rà / kg, 3 korda 7-pÀevase perioodi jooksul.
Toetav etapp. Annust kohandatakse nii, et hemoglobiinimarkerid oleksid vajalikud - vahemikus 10-12 g / dl.
Ravimite soovitatud koguannuse suurus on umbes 75-300 Rà / kg; annust manustatakse intravenoosselt - 25-100 Rà / kg, 3 korda 7 pÀeva jooksul.
TÔsiselt ekspresseeritud aneemiaga patsiendid (hemoglobiin - <6 g / dl) vajavad tÔenÀoliselt kÔrgendatud tugiosade sisseviimist (vÔrreldes olukordadega, kus see nÀitaja on kÔrgem - <8 g / dl).
Kasutage hemodialĂŒĂŒsi vajavatele lastele.
Ravi viiakse lÀbi kahes etapis.
Parandusetapp. Intravenoosne ravimi kasutamine on 50 Rà / kg 3 korda 7-pÀevase perioodi jooksul. Kui vajate portsjoni reguleerimist, peaks see olema jÀrkjÀrguline protsess 4 nÀdala jooksul. Annuse vÀhendamiseks vÔi suurendamiseks peaks olema maksimaalselt 25 Rà / kg 3 korda nÀdalas.
Toetav etapp. Vajalik hemoglobiinisisalduse sÀilitamiseks on vajalik annust kohandada - vahemikus 9,5-11 g / dl.
Lapsed, kelle kehakaal on alla 30 kg, nÔuavad tavaliselt suuremat tugiosa (vÔrreldes tÀiskasvanutega ja suurema kaaluga lastega).
Olemasolevad kliinilised tÔendid nÀitavad, et kuue ravikuu jooksul tuleb 3 annust ravimit manustada 3 korda 7-pÀevase perioodi jooksul (vÔttes arvesse patsiendi kehakaalu):
- <10 kg: keskmine annus - 100 RĂ / kg, tugi - 75-150 RĂ / kg;
- vahemikus 10-30 kg: 75 vÔi 60-150 Rà / kg;
- > 30 kg: 33 vÔi 30-100 ME / kg.
Raske aneemiaga lapsed (hemoglobiinisisaldus <6,8 g / dl) peaksid kasutama suuremaid sÀilitusosasid (vÔrreldes lastega, kellel on kÔrgem hemoglobiinisisaldus -> 6,8 g / dl).
TĂ€iskasvanud, kes teevad peritoneaaldialĂŒĂŒsi.
Terapeutiline tsĂŒkkel koosneb kahest eraldi faasist.
Parandusfaas. Binokriidi intravenoosne sĂŒstimine algannuses 50 RĂ / kg, 2 korda 7 pĂ€eva jooksul.
Toetav etapp. Annuse muutmine nĂ”utava hemoglobiinisisalduse sĂ€ilitamiseks (10-12 g / dl). Sellise portsjoni suurus on 25-50 RĂ / kg, 2 korda 7 pĂ€eva jooksul, 2 vĂ”rdne sĂŒstimismahuga.
Neerupuudulikkusega tĂ€iskasvanud, kes ei teinud dialĂŒĂŒsi.
RavitsĂŒkkel hĂ”lmab kahte etappi.
Parandusetapp. Esiteks on ette nĂ€htud intravenoosne sĂŒstimine 50 RĂ / kg 3 korda 7-pĂ€evase perioodi jooksul; siis vĂ”ib vajadusel annus suureneda 25 RĂ / kg (3 korda 7 pĂ€eva jooksul), kuni see jĂ”uab sihtmĂ€rgini (suurenemine toimub jĂ€rk-jĂ€rgult, vĂ€hemalt 1 kuu jooksul).
Toetav etapp. On vaja muuta annust, et sÀilitada stabiilsed Hb vÀÀrtused vahemikus 10-12 g / dl. On vaja manustada IV meetodit 17-33 Rà / kg ravimi kohta 3 korda 7-pÀevase perioodi jooksul.
NĂ€dala annuse maksimaalne suurus (3 korda suurem ravimite kasutamisest) on 200 RĂ / kg.
Keemiaravi lÀbinud inimestel on aneemia.
Binocrit'i tuleb manustada subkutaanselt (Hb vÀÀrtused <10 g / dl). Osakonna suuruse valib arst ise, vĂ”ttes arvesse sugu ja vanust, samuti aneemia raskust ja patsiendi ĂŒldist seisundit.
On vaja arvestada hemoglobiini indeksite kĂ”ikumisi, muutes sisendosa sĂ”ltuvalt Hb normaalsest tasemest: 10 g / dl - 12 g / dl. Keelatud on ĂŒletada Hb taset> 12 g / dl.
Ravi valitakse selliselt, et α-epoetiini minimaalse efektiivse osa sissetoomine annab aneemia kontrollnÀhud.
JĂ€tkuv ravi nĂ€idatud ravimiga on nĂ€idustatud veel ĂŒks kuu pĂ€rast kemoterapeutiliste protseduuride lĂ”ppu.
Ravimi algannuse suurus - 150 Rà / kg; seda tuleb manustada subkutaanselt, 3 korda 7-pÀevase perioodi jooksul. VÔib kasutada alternatiivset raviskeemi - sc, 450 Rà / kg, 1-kordne 7-pÀevase perioodi jooksul.
Kui Hb vÀÀrtused suurenevad vĂ€hemalt 1 g / dl vĂ”i suurenevad retikulotsĂŒĂŒtide arv â„40000 rakku / ÎŒl kohta pĂ€rast 4-nĂ€dalast ravi algtaseme suhtes, on ravimi annus 150 RĂ / kg (3 korda 7-pĂ€evase perioodi jooksul). ) vĂ”i 450 RĂ / kg (1 kord 7-pĂ€evase perioodi jooksul) ja ei muutu tulevikus.
Kui Hb suureneb <1 g / dl ja retikulotsĂŒĂŒtide arv <40 000 rakku / ”l vĂ”rreldes algvÀÀrtustega, peate suurendama Binocrite osa 300 RĂ / kg 3-kordse kasutamisega nĂ€dalas. Kui hemoglobiinisisaldus suureneb kuni â„1 g / dl ja retikulotsĂŒĂŒtide arv â„40000 rakku / ”l pĂ€rast ĂŒlaltoodud osa sisseviimise esimest kuud, tuleb see edasi viia. Sellise paranemise puudumisel ja pĂ€rast 300 RĂ / kg kasutuselevĂ”ttu tuleb ravi lugeda ebaefektiivseks ja seetĂ”ttu tĂŒhistada.
Osade muutmine, et sĂ€ilitada Hb tĂ”usud vahemikus 10â12 g / dl.
Kui Hb tase suureneb 2+ g / dl kuus vĂ”i kui Hb indikaator on ĂŒle 12 g / dl, on vaja vĂ€hendada ravimite annust 25-50%. Kui Hb tase on ĂŒle 13 g / dl, tuleb ravi enne nende parameetrite vĂ€hendamist 12 g / dl-ni tĂŒhistada. PĂ€rast seda jĂ€tkatakse ravi, olles eelnevalt vĂ€hendanud esialgset osa 25%.
TÀiskasvanud, kes on enne operatsiooni kaasatud vereproovide vÔtmise programmi.
Ravimit manustatakse intravenoosselt pÀrast vere kogumise protseduuri lÔppu. Inimesed, kellel on kerge aneemia (hematokriti vÀÀrtused 33-39%), kes vajavad> 4 U verd, peavad sisestama 600 Rà / kg elementi 2 korda pÀevas 21-pÀevase perioodi jooksul 21. PÀeval enne operatsioone.
Patsiendid, kes sĂŒstivad ravimit, peate kogu ravitsĂŒkli jooksul lisaks vĂ”tma suukaudset rauda (0,2 g pĂ€evas).
Alustada fondide vÔtmist, enne kui binokriidi kasutamist nÔutakse; Seda tuleks teha paar nÀdalat enne vere kogumise algust.
TĂ€iskasvanud, kes vajavad valikulist ortopeedilist operatsiooni.
Rakenda ravimeid subkutaanselt.
Soovitatav on manustada 600 RĂ / kg ainet 1 korda 7 pĂ€eva jooksul 21. PĂ€eval enne operatsiooni (21., 14. Ja 7. PĂ€eval) ning sellega kaasneb protseduuri pĂ€eval. Kui intervall enne operatsiooni on lĂŒhem kui 3 nĂ€dalat, manustatakse ravimit pĂ€evas 300 RĂ / kg (10-pĂ€evane tĂ€htaeg) ja lisaks operatsiooni pĂ€eval ja veel 4 pĂ€eva pĂ€rast. Kui Hb indeksid preoperatiivse perioodi jooksul on 15 g / dl vĂ”i rohkem, tuleb ravimi kasutamine lĂ”petada. Enne ravi alustamist peate veenduma, et patsiendil ei ole rauapuudust.
Iga patsient, kellele sĂŒstitakse binokriti, peab kogu ravitsĂŒkli jooksul saama 2-valentse Fe (suu kaudu, 0,2 g pĂ€evas).
[13]
Kasutamine Binocrit raseduse ajal
Ravimit vÔib manustada raseduse vÔi imetamise ajal, kuid ainult meditsiinilise jÀrelevalve all.
VastunÀidustused
VastunÀidustuste hulgas:
- α-epoetiiniga seotud raske talumatus;
- erĂŒtropoetiini kasutamise tulemusena tekkinud osalise iseloomuga punaliblede aplaasia;
- vÔimetus kasutada tromboosi ennetamiseks mÔeldud ravi;
- insult vĂ”i mĂŒokardiinfarkt, mis tekkis viimase kuu jooksul enne ravi algust;
- ebastabiilse stenokardia;
- suurenenud vererÔhk, nende vÔimatus on vÔimatu;
- DVT vÔi trombemboolilise patoloogia tekkimise tÔenÀosuse suurenemine ajaloos;
- tĂ”sine hĂ€ire, mis mĂ”jutab perifeerseid, unearteri ja koronaarartereid ning lisaks aju veresoontele (nĂ€iteks hiljuti tekkinud insult vĂ”i mĂŒokardiinfarkt).
Selliste rikkumiste puhul soovitame olla ettevaatlik:
- trombotsĂŒtoos;
- pahaloomulised kasvajad;
- epilepsia sĂŒndroom (saadaval ka ajaloos);
- maksa vÔi neerude ebaÔnnestumine kroonilises faasis;
- tromboosi anamneesis;
- Àge verekaotus;
- aneemia, millel on hemolĂŒĂŒtiline vĂ”i sirprakuline iseloom;
- vitamiinide B9 vÔi B12 puudumine ning element Fe.
KÔrvalmÔjud Binocrit
Peamised kÔrvalmÀrgid on:
- verehĂŒĂŒbimisprotsesside hĂ€ired: hemodialĂŒĂŒsi saavate inimeste ĆĄunte mĂ”jutav tromboos;
- probleeme kardiovaskulaarse sĂŒsteemi tööga: AH kulgemise halvenemine vĂ”i pahaloomulise vormi kujunemine, samuti hĂŒpertensiivne kriis;
- hematopoeetiliste protsesside hĂ€ired: trombotsĂŒtoos;
- ureetra kahjustused: kusihappe plasmavÀÀrtuste suurenemine, lisaks karbamiid ja kreatiniin; hĂŒperfosfateemia vĂ”i -kaleemia tekkimine;
- allergia sĂŒmptomid: anafĂŒlaktilised nĂ€hud, epidermaalne lööve, angioödeem, urtikaaria, immuunmĂ€rgid ja ekseem;
- lokaalsed hĂ€ired: pĂ”letus, punetus vĂ”i valu sĂŒstekohas.
Ăleannustamine
Ravimil on suur terapeutiline spekter. MĂŒrgistuse korral vĂ”ivad ilmneda hormooni raviefekti kĂ”ige tugevamat ilmingut kajastavad tunnused (hematokriti vĂ”i hemoglobiini vÀÀrtuste suurenemine).
Kui hematokriti vĂ”i hemoglobiini tase on liiga kĂ”rge, vĂ”ib teostada flebotoomia. Vajadusel viiakse lĂ€bi sĂŒmptomaatilised ravimeetmed.
Koostoimed teiste ravimitega
ErĂŒtropoeesi inhibeerivate ravimite kasutamine vĂ”ib pĂ”hjustada α-epoetiini terapeutilise toime nĂ”rgenemist.
Kombinatsioon tsĂŒklosporiiniga vĂ”ib pĂ”hjustada ravimite koostoimet, sest tsĂŒklosporiini saab sĂŒnteesida punaste verelibledega. Ravimite ja tsĂŒklosporiini kombinatsiooniga on vaja jĂ€lgida nende plasmakontsentratsioone ja muuta selle annust, vĂ”ttes arvesse hematokriti suurenemise mÀÀra.
Naised, kellel on rinnanÀÀrmevĂ€hk, mis esinevad metastaaside tekkimisel, α-epoetiini sĂŒstimine annuses 40 000 RĂ koos trastuzumabiga annuses 6 mg / kg, ei muuda viimase farmakokineetikat.
Efektiivsuse kokkusobimatuse vÔi nÔrgenemise vÀltimiseks on keelatud ravimit segada lahuste ja teiste ravimitega.
Ladustamistingimused
Binokriit tuleb hoida temperatuuril 2â8 ° C.
[19]
SĂ€ilitusaeg
Binokriiti vÔib kasutada kahe aasta jooksul alates ravimi vabastamisest.
[20]
TĂ€helepanu!
Teabe tajumise lihtsustamiseks tÔlgendatakse seda juhendit ravimi "Binocrit" kasutamiseks ja esitatakse erilisel kujul ravimite meditsiinilise kasutamise ametlike juhiste alusel. Enne kasutamist lugege otse ravimile lisatud mÀrkust.
Kirjeldus on esitatud informatiivsel eesmÀrgil ja see ei ole juhend enesehoolduseks. Selle ravimi vajadust, raviskeemi eesmÀrki, ravimeetodeid ja annust mÀÀrab ainult raviarst. Enesehooldus on teie tervisele ohtlik.