Alimta

Alimta on antimetaboliit ja tal on tugev kasvajavastane toime. Selle peamine toimeaine on pemetrekseed, mitmeotstarbeline antifolaat, mis võib aeglustada selliste elementide aktiivsust nagu DHFR, TS ja GARFT (need on peamised folaadist sõltuvad ensüümid, mis on seotud tümidiini tuumade biosünteesiga puriiniga).

Rakkude sees liigub aktiivne element läbi proteiini folaadi sünteesimisstruktuuride, millel on liikumise funktsioon, samuti eelnevalt taastatud folaatide transportija. Sel ajal, pemetrekseed transformeeritud FPGS ensüümi toimel, omandades polüglutamaadi vormi.

Näidustused Alimta

Seda kasutatakse selliste pahaloomuliste kasvajate raviks:

• pleura mesotelioom ;
• kopsukartsinoom kohapeal;
• kopsu vähirakuline ja mitte-kopsuvähk, millel on metastaatiline vorm (adenokartsinoom või suurrakuline kartsinoom).

[1]

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub infusioonipulbri kujul kolbides. Karbis - 1 pudel.

[2]

Farmakodünaamika

Seega, kuna polüglutamiini metaboolsetel elementidel on pikaajaline poolväärtusaeg, suureneb ka ravimite terapeutilise toime kestus.

Alimta kasutamine koos tsisplatiiniga toob kaasa tuumorivastase toime sünergia tekkimise.

[3], [4], [5], [6], [7]

Farmakokineetika

Valgu intraplasma süntees on ligikaudu 81%; sünteesiprotsessid ei muutu isegi neerude puudulikkuse korral patsiendil. Maksa sees on täheldatud ainult piiratud pemetrekseedi metabolismi.

24 tunni möödumisel ravimi kasutamise hetkest eritub 70-90% muutumatust komponendist neerude kaudu. Pemetrekseedi intraplasma kliirensi süsteemiväärtused on 92 ml minutis. Tervetel neerufunktsiooniga inimestel on plasma poolväärtusaeg 3,5 tundi.

[8]

Annustamine ja manustamine

Valmis ravimivedelik süstitakse läbi IV tilguti, meetodis (protseduur kestab 10 minutit). Sageli kasutatakse ravimit kombinatsioonis tsisplatiiniga - terapeutilise toime suurendamiseks.

Ravitsükli kestus ja annuseosa suurus valib raviarst, kes võtab arvesse patoloogia arengu etappi. Enne ravi alustamist tuleb kasutada deksametasooni (4 mg kaks korda päevas (üks päev enne ravi algust, päev, mil ravi algab, ja järgmisel päeval pärast), et vähendada epidermaalsete reaktsioonide sagedust ja intensiivsust ravimi toime suhtes.

[15], [16]

Kasutamine Alimta raseduse ajal

Alimtoy't ei saa kasutada HB või raseduse ajal.

[9]

Vastunäidustused

On vastunäidustatud inimestele, kellel on anamneesis talumatus pemetrekseedi või ravimi abikomponentide suhtes.

[10], [11], [12]

Kõrvalmõjud Alimta

Infusioonivedeliku sissetoomisel tekkivate kõrvaltoimete hulgas:

• vereloome funktsiooni kahjustused: leuko-, trombotsüto- või neutropeenia, samuti aneemia;
• probleemid naha ja naha lisanditega: lööve, multiformne erüteem, koorimine, alopeetsia ja sügelus;
• PNS-i rikkumised: motoorse või sensoorse neuropaatia;
• seedetrakti häired: oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus või kõhukinnisus, anoreksia, stomatiit, iiveldus, suurenenud AST või ALT, farüngiit ja koliit (mõnikord);
• südameveresoonkonna sümptomid: supraventrikulaarse iseloomuga tahhükardia;
• kuseteede häired: kreatiniini tõus;
• muud häired: konjunktiviit, urtikaaria, tugev väsimus, neutropeeniline palavik, pneumoniidi interstitsiaalsed vormid, palavik ja dehüdratsioon.

[13], [14]

Üleannustamine

Ravimimürgitus võib põhjustada luuüdi supressiooni, mille sümptomid on neutro- ja trombotsütopeenia ning ka aneemia. Samal ajal võivad tekkida kõhulahtisus, sekundaarsed infektsioonid ja limaskestasid mõjutavad põletikud.

Toimuvad sümptomaatilised toimed ja lisaks sellele nähakse ette leukovoriini või tümidiini kohene manustamine.

[17], [18], [19]

Koostoimed teiste ravimitega

Pemetrekseedi kliirens võib märkimisväärselt väheneda, kui ravimit kombineeritakse nefrotoksilisusega ja neerude kaudu erituvate ainetega.

Ravim demonstreerib minimaalset koostoimet, mille ainevahetusprotsessid viiakse ellu nende ensüümide osalusel: CYP3A ja CYP2D6 koos CYP2C9 ja CYP1A2.

Terve neerutegevusega inimestele ja ibuprofeenile on lubatud määrata ravimeid.

Neerupuudulikkusega (mõõduka või kerge vormiga) patsiendid peaksid olema äärmiselt ettevaatlikud Alimta kasutamisel koos MSPVA-dega.

Pemetrekseedi ei tohi segada vedelike, näiteks Ringeri või Ringeri laktaadi lahustega.

[20], [21], [22]

Ladustamistingimused

Alimta tuleb väikeste laste jaoks hoida suletud kohas. Temperatuurinäidikud - vahemikus 15–25 ° C Valmistatud vedelikku lastakse hoida 24 tunni jooksul temperatuurivahemikus 2-8 ° C.

[23], [24]

Säilitusaeg

Alimta võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimite valmistamisest.

Taotlus lastele

Poleeritud pahaloomulise pleura mesotelioomi ja mitteväikerakk-kopsuvähi raviks ei ole asjakohast teavet ravimite kasutamise kohta pediaatrias.

[25], [26], [27]

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Navelbin, Taxotere, Paclitaxel koos Tarceva'ga ning lisaks Taxol, Photoditazin ja Lastet koos Iressa'ga.

 

[28], [29], [30], [31], [32]