Herceptin

Herceptin sisaldab aktiivset komponenti trastuzumabi, mis suudab suhelda II tüüpi naha kasvufaktori terminaalseadmega, pärssida kasvajarakkude paljunemist HER2 tüüpi üleekspressiooniga ja nõrgendada HER2 üleekspressiooni.

Trastuzumab on samuti võimeline avaldama selektiivset tsütotoksilisust kasvajarakkude suhtes. Lisaks tuleb märkida, et just HER2 üleekspressiooni peetakse peamiseks põhjuseks enamikul juhtudel rinnavähi ja maovähi levinud vormis. [1]

Näidustused Herceptin

Seda kasutatakse onkoloogiliste haiguste (monopreparaadina ja kombinatsioonis teiste onkoloogiliste ainetega), sealhulgas metastaatilise rinnanäärme kartsinoomi (kasvajarakkude poolt HER2 üleekspressiooni taustal), samuti rinnavähi (üleekspressiooniga) varajases staadiumis. Nagu adenokartsinoom mõjutavate söögitoru-mao-sooletrakti ja mao (tekkega HER2 üleekspressioon).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb pulbrina infusioonivedeliku valmistamiseks: 0,15 g viaalides (1 viaal pakendi sees) ja ka 0,44 g (karbis - 1 pulbriviaal ja 1 20 ml lahusti viaal) ).

Farmakodünaamika

Trastuzumab on monoklonaalsete humaniseeritud antikehade rekombinantne DNA derivaat, mis interakteerub selektiivselt II tüüpi naha kasvufaktori (HER2) otste rakuvälise domeeniga. Need antikehad on IgG1, mis sisaldab inimese piirkondi (raske ahela konstantsed piirkonnad), samuti määravad HER2 antikeha p185 hiirepiirkondade komplementaarsuse HER2 suhtes. [2]

Element trastuzumab takistab kasvajarakkude paljunemist koos HER2 üleekspressiooni tekkega in vivo ja in vitro protsessides. In vitro testides mõjutab trastuzumabi rakkude antikehadest sõltuv tsütotoksilisus peamiselt kasvajarakke koos HER2 üleekspressiooni tekkega. [3]

Farmakokineetika

Rinnavähk.

Pärast ravimite kasutuselevõttu lühikeste intravenoossete infusioonidena osades 0,01, 0,05, samuti 0,1, 0,25, 0,5 g üks kord nädalas, olid farmakokineetilised parameetrid mittelineaarsed. Annuse suurendamine vähendas ravimi kliirensit.

Poolväärtusaeg on 28–38 päeva, seetõttu on eritumisperiood pärast Herceptini kasutamise lõpetamist kuni 27 nädalat (190 päeva ja 5 poolväärtusaega).

Maovähi tavaline vorm.

Ravimite kõrge määra korral on süsteemne kliirens üldiselt lineaarne ja poolväärtusaeg on ligikaudu 26 päeva.

Oodatavate AUC väärtuste mediaan (tasakaalutase 3 nädala jooksul) on 1213 mg / l ööpäevas, tasakaalu Cmax mediaan on 132 mg / l ja Cmin mediaan on 27,6 mg / L.

Annustamine ja manustamine

Herceptini määramine on lubatud alles pärast HER2 kasvaja ekspressioonitesti tegemist.

Ravimit manustatakse tilguti kaudu. Vedeliku valmistamise ajal ei tohi anumat jõuliselt loksutada (ainult loksutada). Kui ilmub vaht, jätke ravimikott 5 minutiks.

Ravirežiim tuleb valida eranditult isiklikult, võttes arvesse patoloogia faasi ja selle kulgu iseärasusi, patsiendi seisundit, tema kehakaalu, pikkust, vanust jne, vastavalt kirjanduses kirjeldatud raviskeemidele..

Ravimi manustamise ajal ja 6 tundi pärast esimest infusiooni ning 2 tundi pärast täiendavaid protseduure (ainult haiglas) jälgitakse pidevalt patsiendi seisundit, et õigeaegselt reageerida arengule. Negatiivsetest märkidest. Kui need ilmuvad, on vaja infusioon peatada, mida jätkatakse alles pärast negatiivsete sümptomite kõrvaldamist ja keha funktsioonide taastamist. Eluohtlike sümptomite tekkimisel on vajalik ravi täielikult katkestada.

• Taotlus lastele

Ravimit ei saa kasutada alla 18 -aastastel lastel, kuna selle terapeutilist efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud.

Kasutamine Herceptin raseduse ajal

Herceptini määramine HB ja raseduse ajal on keelatud. Pärast ravi lõppu peab viljakas eas naine veel kuus kuud kasutama usaldusväärset rasestumisvastast vahendit, kuna ravim võib lootele põhjustada surmava kopsu- ja neeru hüpoplaasia, samuti oligohüdramnioni.

Vastunäidustused

Ravimit on vastunäidustatud välja kirjutada trastuzumabi raske talumatuse korral ja lisaks raske kopsupuudulikkusega seotud düspnoega või hapnikuravi vajavas faasis.

Seda kasutatakse ettevaatusega stenokardia, müokardi puudulikkuse ja vererõhu tõusu korral või juhtudel, kui ravi karüotoksiliste ravimite kasutuselevõtuga viidi läbi enne ravimite kasutamist.

Kõrvalmõjud Herceptin

Võib esineda kõrvalnähte, sealhulgas infektsioonide ägenemist / arengut (kopsupõletik, herpes, gripp, karbamiid ja epidermise kahjustused). Kasvajate (healoomulised ja pahaloomulised) kasv on võimalik. Samuti võivad esineda kõhunäärme, neerude, maksa, CVS, NS ja vereloome süsteemiga seotud ilmingud.

Võib tekkida hingamisteede (trahheiit või bronhiit) ja epidermisega (urtikaaria või sügelus) seotud allergia tunnused, samuti anafülaksia, angioödeem ja kardiogeenne šokk.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim ei sobi 5% dekstroosiga, kuna see võib esile kutsuda valkude agregatsiooni.

Herceptini ei tohi segada ega lahustada koos teiste ravimitega.

Ladustamistingimused

Herceptini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid on vahemikus 2-8 ° С.

Säilitusaeg

Herceptini võib kasutada 36 kuud alates ravimi valmistamise kuupäevast. Valmislahuse aseptilistes tingimustes säilivusaeg on 1 kuu.

Analoogid

Ravimi analoogid on Vektibeks, Mabthera koos Avastiniga, Gazyva ja Arzerra koos Mabkampatiga, samuti Erbitux ja Trastumab.