Penigra

Penigra sisaldab toimeainena sildenafiili. See pärsib selektiivselt PDE-5 cGMP-spetsiifilise komponendi toimet.

Peenise erektsiooni arengu füsioloogiline protsess on seotud NO vabanemisega kavernooskehas seoses kokkupuutega seksuaalse stiimuliga. NO komponent aitab aktiveerida ensüümi guanülaattsüklaasi, mille tulemusel tõuseb cGMP tase ja lõõgastuvad õõneskeha silelihased, millele järgneb nende verevoolu tugevnemine. [1]

Näidustused Penigra

Seda kasutatakse meestel erektsiooniprobleemide tekkimisel .

Vabastav vorm

Terapeutilise elemendi vabastamine toimub tablettidena - 1 või 4 tükki mahuga 50 või 100 mg rakupakendi sees. Pakendi sees - 1 selline pakend.

Farmakodünaamika

Sildenafiil ei avalda otsest lõõgastavat toimet kavernooskeha lihastele, kuid võimendab NO toimet, aeglustades PDE-5 aktiivsust. Tuleb meeles pidada, et seksuaalse stiimuli puudumisel ei avalda sildenafiil mingit toimet.

Vabatahtlikel, kes võtsid sildenafiili üks kord 0,1 g portsjonis, ei täheldatud EKG -s kliiniliselt olulisi muutusi. Selle kasutamise tulemusena vähenes vererõhk mõõdukalt või nõrgalt, mis ei mõjutanud ravimi efektiivsust. Märkimisväärsemat vererõhu langust täheldati inimestel, kes võtsid ravimit koos nitraatidega. [2]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub sildenafiiltsitraat suurel kiirusel; selle biosaadavus on umbes 40%. Aine farmakokineetilised parameetrid sõltuvad portsjoni suurusest (terapeutilise spektri piires).

Plasma Cmax indikaatoreid täheldatakse 0,5-2 tunni pärast (keskmiselt 1 tund) pärast tühja kõhuga allaneelamist. Ravimite võtmine koos rasvaste toitudega põhjustab imendumise intensiivsuse vähenemist, mistõttu Cmax saavutamiseks kulub keskmiselt 1 tund kauem aega.

Sildenafiili jaotusruumala (tasakaalu) keskmised väärtused on 105 liitrit.

Elemendi metaboolsed protsessid toimuvad maksa isoenismide CYP3A4 (peamine meetod), samuti CYP2C9 osalusel, misjärel see muundatakse aktiivseks metaboolseks komponendiks N-desmetüülsildenafiil, millel on sildenafiiliga sarnased omadused. Selle metaboliidi plasmatase on ligikaudu 40% sildenafiili sisaldusest. Selle tulemusena on määratletud elemendil peaaegu 20% sildenafiili terapeutilisest toimest. Mõlemad komponendid sünteesitakse ligikaudu 96% valguga.

Nende ainete poolväärtusaeg on 4 tundi. Sildenafiili süsteemne kliirens on 41 l / h ja poolväärtusaeg on 3-5 tundi. Sildenafiili metaboliidid erituvad peamiselt väljaheitega (umbes 80% allaneelatud osast) ja väiksem osa uriiniga (13% annusest).

Annustamine ja manustamine

Penigrat võetakse tavaliselt 50 mg portsjonina, umbes 1 tund enne seksuaalvahekorda. Üldiselt on lubatud rakenduspiirkond enne seksuaalvahekorda 4-0,5 tundi. Võttes arvesse toimet ja patsiendi ravivastust, võib annust suurendada maksimaalse ööpäevase annuseni (0,1 g) või vähendada miinimumini (25 mg).

Toidu tarbimine aeglustab ravimi toimet võrreldes tühja kõhuga manustamisega. Samuti on narkootikumidega kokkupuute arendamiseks vaja seksuaalset stiimulit.

Tegurid, mis suurendavad ravimi taset plasmas: vanus üle 65 aasta, maksa- või neerupuudulikkus (CC tase <30 ml minutis), samuti kombinatsioon hemoproteiini P4503A4 toimet aeglustavate ainetega (nende hulgas on erütromütsiin ketokonasool, sakvinaviir ja itrakonasool).

Kuna plasmaväärtuste suurenemisega võib ravimite ja nende kõrvaltoimete mõju võimendada, peaksid riskiteguritega patsiendid kasutama esmalt 25 mg annust.

• Taotlus lastele

Ravimit ei kasutata pediaatrias.

Kasutamine Penigra raseduse ajal

Penigra ei ole ette nähtud naistele.

Vastunäidustused

Kuna ravim võimendab amüülnitraadi ja teiste nitraatide antihüpertensiivset toimet, ei ole seda ette nähtud inimestele, kes kasutavad neid aineid või mis tahes tüüpi orgaanilisi nitraate (pidevalt või erineva skeemi järgi).

Te ei saa ravimit kasutada tablettide ühegi elemendi talumatuse korral.

See on vastunäidustatud määramiseks inimestele, kes ei ole soovivad seksida (näiteks inimesed, kellel on raske CVS patoloogia staadium, sealhulgas intensiivne südamepuudulikkus ja ebastabiilne stenokardia).

Kõrvalmõjud Penigra

Kõrvaltoimed tekivad sageli annuse suurendamisel. Nende hulgas: düspepsia, nägemishäired, peavalud, suurenenud valgustundlikkus, epidermise hüperemia, kromatopsia, lööve, nina limaskesta turse, pearinglus ja kõhulahtisus.

Mõnel patsiendil tekkis 60 minutit pärast 0,1 g ravimite võtmist nõrk ja mööduv värvitaju häire (seotud rohelise ja sinise värviga), mis kadus 2 tunni pärast.

Paindliku annuse testimisel olid seedehäired tõenäolisemad kui väiksemate annuste korral 0,1 g portsjoniga.

Registreerimisjärgse perioodi jooksul täheldati ravimi kasutuselevõtmisel selliseid üksikuid või ebatüüpilisi sümptomeid:

• immuunsüsteemi ilmingud: talumatuse tunnused (nende hulgas epidermise lööve);
• CVS -iga seotud kahjustused: minestus, tahhükardia, vererõhu langus ja ninaverejooks;
• seedehäired: oksendamine;
• nägemishäired: punetus või valu silma piirkonnas.

Pikaajalist (rohkem kui 4 tundi) erektsiooni ja priapismi täheldatakse pärast sildenafiili kasutamist ainult aeg -ajalt.

Üleannustamine

Vabatahtlikega testides selgus, et ühekordsete kuni 0,8 g portsjonite kasutuselevõtul olid negatiivsete märkide tekkimise juhtumid sarnased nõrgemate annuste korral täheldatud sümptomitega, kuid selliste juhtumite arv ja raskusaste olid suuremad.

Mürgistuse korral rakendatakse standardseid toetavaid meetmeid. Neerudialüüsi protseduurid ei kiirenda ravimi eliminatsiooni, sest sildenafiil sünteesitakse tugevalt plasmavalkudega ega eritu uriiniga.

Koostoimed teiste ravimitega

Sildenafiili kasutuselevõtt koos ravimitega, mis aeglustavad spetsiifiliselt CYP3A4 toimet (erütromütsiin ja ketokonasool koos itrakonasooliga), samuti ained, mis aeglustavad mittespetsiifiliselt CYP (tsimetidiin) aktiivsust, viib selle kliirensi vähenemiseni.

Ravimi ja ravimite, mis indutseerivad CYP3A4 (rifampitsiin), kasutamine põhjustab märgatavalt vereplasma parameetrite langust.

Lisaks suureneb sildenafiili plasmatase Cmax, kui seda kasutatakse koos sakvinaviiriga (see aeglustab CYP3A4 aktiivsust).

Keelatud on kasutada koos ritonaviiriga, mis aeglustab P450 toimet, kuna see muudab sildenafiili farmakokineetikat.

Greibimahl aeglustab veidi CYP3A4 toimet, seetõttu võib see veidi suurendada ravimi plasmakontsentratsiooni.

0,1 g Penigra manustamine kombinatsioonis amlodipiiniga vähendab diastoolse ja süstoolse rõhu väärtusi vastavalt 7 ja 8 mm Hg võrra.

AT väheneb, kui ravimit kombineeritakse (25 mg portsjonis) ainega, mis blokeerib a-adrenergiliste retseptorite toimet (doksasosiin 4 mg portsjonis) eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga inimestel.

Ladustamistingimused

Penigrat tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Säilitusaeg

Penigrat võib kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on Viagra, Lovigra ja Superviga koos Erotoniga, samuti Conegra ja Viafil.