Sildenafiil

Sildenafiil on ravim, millel on perifeerne toime (see on aine, millel on selektiivne inhibeeriv toime cGMP-le, mis on PDE-5 spetsiifiline komponent).

Seda ravimit kasutatakse erektsiooni stimuleerimiseks erektsioonihäiretega inimestel ning lisaks on see ette nähtud pulmonaalse hüpertensiooni raviks, kuna selle terapeutilise toime põhimõte põhineb vasodilatatsiooni võimel. [1]

Näidustused Sildenafiil

Seda kasutatakse erektsioonihäiretega meestel - olukordades, kus mehel ilmnev erektsioon ei ole täieõigusliku seksuaalse kontakti jaoks piisav (või puudub täielikult seksuaalse stimulatsiooni korral).

Lisaks kasutatakse seda ravimit kopsude hüpertensiooni raviks .

Vabastav vorm

Ravimi vabanemist müüakse tablettidena - 1 või 4 tükki rakupakendis; 1 pakend kimpude sees.

Farmakodünaamika

Sildenafiil aitab lõõgastuda õõneskeha silelihaseid, samuti laiendab peenise artereid, mis suurendab kehasisest survet. Veremahtude suurenemine koobastes ruumides viib venoosse voodri kokkusurumiseni, millele järgneb venoosse vere väljavoolu rikkumine. Selle tulemusena ei välju vere väljavool peenise koobastest kudedest, mis võimaldab teil saavutada erektsiooni seksuaalse stiimuli mõjul.

Ravimil puudub otsene lõõgastav toime kavernooskehale; see suurendab toodetud NO mahtu ja suurendab lõõgastavat toimet koobastega võrreldes. Seksuaalse reaktsiooni ajal põhjustab sildenafiil elemendi NO vabanemist ja PDE-5 pärssimist, mis viib cGMP indikaatorite suurenemiseni, silelihaste lõdvestumiseni, aga ka vere täitmise intensiivsuse suurenemiseni õõnsuses. Peenisest. [2]

Kuna PDE-5 ei esine mitte ainult peenise kavernooskehas, vaid ka kopsu veresoontes, leiti katsetamise käigus, et sildenafiil on väga tõhus aine, mis aeglustab PDE-5 aktiivsust kopsuhaiguste korral hüpertensioon (sellest tulenev kopsuveresoonte valendiku ahenemine). Kopsukoes paiknevate veresoonte laienemine, nagu erektsiooniprobleemide ravi korral, toimub seoses NO aktiivsusega.

Kliiniliste uuringute käigus selgus, et Sildenafiilil on võrreldes teiste PDE isoensüümidega palju tugevam toime PDE-5-le.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub sildenafiil kiiresti. Biosaadavus on keskmiselt 40% (vahemikus 25–63%). Vere Cmax väärtused tühja kõhuga 0,1 g aine korral on 18 ng / ml ja need märgitakse 0,5–2 tunni pärast.

Kuid samal ajal tuleb arvestada, et rasvaste toitude tarbimine mõjutab negatiivselt ravimi imendumist - Tmax indikaator pikeneb 1 tunni võrra ja Cmax väärtused vähenevad 29%.

Ravimi Vd tase on 105 liitrit ja plasmasisese valgu sünteesi kiirus on 96%.

Ravim osaleb ainevahetusprotsessides mikrosomaalsete intrahepaatiliste isoensüümide abil, milles moodustub N-desmetüülmetaboliit, millel on meditsiiniline toime (selle aktiivsus on 50% sildenafiili toimest), mis samuti läbib biotransformatsiooni.

Komponendi poolväärtusaja lõppfaasis on 3-5 tundi. Aine eritub peamiselt väljaheitega metaboolsete elementide kujul (80%); umbes 13% rohkem eritub neerude sekretsiooni käigus (uriiniga).

Samuti on vaja arvestada, et eakatel vähenevad vanusega seotud muutuste tõttu, mis mõjutavad füsioloogiliste reaktsioonide arengut, ravimi kliirensi määr ja selle sisaldus veres oluliselt (40%).

Rasked neerufunktsiooni häired põhjustavad ravimi kliirensi olulist langust ning AUC ja Cmax väärtuste suurenemist vastavalt 100% ja 88% võrreldes inimestega, kellel ei ole anamneesi neerukahjustuse korral.

Maksatsirroos põhjustab ka sildenafiili kliirensi vähenemist ja Cmax tõusu, mille AUC on ligikaudu 47% ja 84%.

Annustamine ja manustamine

Kasutage erektsioonihäirete korral.

Tarbi 50 mg ainet suu kaudu, 60 minutit enne kavandatud seksuaalvahekorda.

Ülaltoodud annust võib muuta nii allapoole kui ka ülespoole (kuni 25 või 100 mg), võttes arvesse patsiendi individuaalset reaktsiooni ja haiguse tõsidust ning samal ajal ravivastuse intensiivsust. Maksimaalne päevane portsjon on 0,1 g. Keelatud on kasutada rohkem kui 1 kord päevas.

Neeru- / maksahaigusega eakad inimesed võivad kasutada kuni 25 mg Sildenafiili.

Ravi pulmonaalse hüpertensiooni korral.

20 mg aine allaneelamine 3 korda päevas korrapäraste ajavahemike järel (6-8 tundi), sõltumata toidu tarbimisest. Päevas võib kasutada maksimaalselt 60 mg ravimeid.

• Taotlus lastele

Ravimit ei tohi kasutada pediaatrias (alla 18 -aastased).

Kasutamine Sildenafiil raseduse ajal

Sildenafiili ei kasutata naiste raviks.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud kasutamiseks sildenafiili tõsise isikliku talumatuse korral ning lisaks nitraatide või NO doonorite raviks.

Lisaks ei kasutata ravimit selliste häirete korral:

• väga kõrge vererõhk (üle 170/110 mm Hg) või ülemäärane langus (alla 90/50 mm Hg);
• isheemiline insult või müokardiinfarkt viimase kuue kuu jooksul;
• arütmia, mis on raske;
• HF või stenokardia.

Kõrvalmõjud Sildenafiil

Peamised külgmised märgid:

• kesknärvisüsteemi kahjustused: pearinglus, arefleksia, peavalud, unehäired, kuumustunne koos verejooksuga näole, värinad, neuroloogilise iseloomuga valu, lisaks minestamisele, asteenia, depressioon, paresteesia ja hüpesteesia;
• meeleelundite häired: nägemishäired, sealhulgas konjunktiviit, värvipimedus, katarakt, nägemisobjektide selguse kaotus, valgusfoobia, verevalumid silmamuna piirkonnas, müdriaas, silmamuna mõjutav valu ja kseroftalmia. Lisaks võib tekkida raske kuulmiskahjustus, mis mõnikord jõuab täieliku kadumiseni, või kõrvade helin või valu;
• häired, mis mõjutavad ametliku arenguabi aktiivsust: suurenenud lihastoonus, müalgia, lihasnõrkus, liigeste valu, artralgia, kõõlusepiirkonna rebend, artroos või artriit, samuti sünoviit või tendosünoviit;
• vereloomefunktsiooni ja CVS -iga seotud probleemid: südame löögisageduse kiirenemine, vererõhu langus või tõus, müokardi mõjutav isheemia, ortostaatiline kollaps, südamepuudulikkus ja stenokardia ning lisaks sellele on haigust mõjutav funktsionaalne või struktuurne iseloom südamelihas, südame seiskumine ja kõrvalekalded normaalsetest EKG näitudest. Samuti on vere leukotsüütide või erütrotsüütide taseme langus, samuti ajurakkude verevoolu häire, mis on seotud verehüüvete suurenenud moodustumisega;
• häired urogenitaalsüsteemi töös: noktuuria, enurees, suguelundite turse, polüuuria, kusiti infektsioon, põiepõletik, nõrk orgasm või selle puudumine, samuti rindade hüpertroofia ja ejakulatsioonihäired;
• seedetrakti häired: düspepsia, söögitorupõletik ja neelamisprobleemid, väljaheidete hõrenemine, gastralgia, iiveldus, stomatiit, glossiit või igemepõletik, lisaks verejooks pärasooles, hüposalivatsioon, gastroenteriit, gastriit või koliit ja kõrvalekalded normaalsetest näidustustest maksa biokeemiliseks analüüsiks;
• hingamisteede probleemid: hingeldus, nina kaudu hingamise probleemid, köha tugevnemine, bronhide hüpersekretsioon, larüngiit koos neelupõletikuga, nohu, bronhiit ja sinusiit ning lisaks sellele astma sümptomid;
• ainevahetushäired: podagra, hüpernatreemia, tugev janu, kusihappe sisalduse suurenemine veres, samuti diabeet, millel on labiilne iseloom (millega kaasneb hüpo- ja hüperglükeemia);
• dermatoloogilised kahjustused: sügelus, urtikaaria, haavandid, tavaline herpes ja mitmesugused dermatiidid;
• teised: seljavalu, gripilaadne sündroom, lööve, vasodilatatsiooni tunnused, mitmesugused nakkusliku päritoluga patoloogiad, valu kõhu- või rinnaku- ja eesnäärme düsfunktsioonis, samuti palavik, šokk, hüperhidroos, perifeerne turse, allergiad, valgustundlikkus ja priapism ( harva).

Üleannustamine

Kliinilised testid näitavad, et sildenafiili mürgistuse korral võib kõrvaltoimete intensiivsus suureneda.

Nende arenguga on vaja saada arstiabi täiendavate sümptomaatiliste meetmetega. Samuti on vaja arvestada, et dialüüs on ebaefektiivne - kuna sildenafiil sünteesitakse kiiresti intraplasmaatilise valguga.

Koostoimed teiste ravimitega

Kasutamine koos tsimetidiini või erütromütsiiniga vähendab ravimi kliirensit ja suurendab selle plasmakontsentratsiooni.

Manustamine koos sakvinaviiri, indinaviiri või ritonaviiriga põhjustab plasma Cmax väärtuste ja ka AUC tõusu.

Kombinatsioon itrakonasooli või ketokonasooliga suurendab ravimite taset plasmas.

Simvastatiini võtmine koos rabdomüolüüsi tõenäosusega on väike.

Kombinatsioon nitraatidega suurendab nende antihüpertensiivset toimet.

Kasutamine koos naatriumnitroprussiidiga suurendab selle komponendi verehüübivastast toimet.

Ladustamistingimused

Sildenafiili tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas ja pimedas kohas. Sel juhul ei tohiks temperatuurinäitajad olla üle 30 ° C.

Säilitusaeg

Sildenafiili võib kasutada 5 aastat alates raviaine turustamisest.

Analoogid

Ravimi analoogid on Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio koos Viasaniga ning lisaks Dynamico, Olmax Strong koos Silafiliga ja Vigrande koos Tornetisega. Loendis on ka Vizarsin, Sildenafiili tsitraat ja Erexesil.

Arvustused

Sildenafiil saab patsientidelt häid ülevaateid - ravim näitab kiiret ja tõhusat toimet, kõrvaldades erektsioonihäirete probleemi.