Nikotiinhape

Nikotiinhape, tuntud ka kui niatsiin või vitamiin B3, on üks kaheksast B-vitamiinist. See mängib olulist rolli keha metaboolsetes protsessides, aidates toidu energiaks muuta. Niatsiin osaleb ka närvisüsteemi toimimises, tervisliku naha säilitamises ja normaalse vere kolesteroolitaseme säilitamises.

Nikotiinhappel on mitu võtmeomadusi ja kasutatud:

1. Kolesterooli alandamine: niatsiin võib tõhusalt vähendada LDL ("halva") kolesterooli ja triglütseriidide kõrget taset veres ning suurendada HDL ("hea") kolesterooli. See teeb selle kasulikuks ateroskleroosi ja sellega seotud kardiovaskulaarsete haiguste ennetamisel.
2. Pellagra ravi: niatsiinipuudus võib põhjustada pellagra, haiguse, mida iseloomustavad kõhulahtisus, dermatiit ja dementsus. Selle haiguse raviks ja ennetamiseks kasutatakse nikotiinhapet.
3. Parandatud üldine tervis: koensüümide NAD ja NADP olulise komponendina on niatsiin hädavajalik paljude rakuliste reaktsioonide jaoks, sealhulgas DNA parandamine, energia tootmine ja raku metabolism.

Niatsiini leidub paljudes toitudes, sealhulgas liha, kala, piimatooted, munad, pähklid ja rohelised köögiviljad. See on saadaval ka toidulisandina ja arst saab seda välja kirjutada suuremates annustes teatud meditsiiniliste seisundite, näiteks kõrge kolesterooli raviks.

Suure annuse korral võib nikotiinhape põhjustada kõrvaltoimeid nagu naha punetus, sügelus, pearinglus ja seedetrakti probleemid. Seetõttu on oluline kasutada seda meditsiinitöötaja järelevalve all, eriti kui seda kasutatakse täiendusvormis meditsiiniliste seisundite raviks.

Näidustused Nikotiinhape

1. Niatsiinipuudus: niatsiin on oluline B-vitamiin ja selle puudus võib põhjustada mitmesuguseid terviseprobleeme, sealhulgas pellagra.
2. Hüperkolesteroleemia: niatsiini kasutatakse ravina madalamal vere kolesterooli tasemel, eriti LDL (halva) kolesterooli taset, mis võib vähendada kardiovaskulaarsete haiguste riski.
3. Hüpertriglütserideemia: niatsiin võib aidata ka madalamat vere triglütseriidide taset, mis on seotud ka südame-veresoonkonna haiguste riskiga.
4. Mõne vormi ravi dermatiit: mõnel juhul võib niatsiini kasutada ebapiisava niatsiini tarbimise või muude teguritega seotud dermatiidi raviks.
5. Katarakti ennetamine: mõned uuringud viitavad sellele, et niatsiinist võib olla abi kataraktide ärahoidmisel ja muud silmahaigused.
6. Muud seisundid: niatsiini saab kasutada ka muude haigusseisundite, näiteks migreeni raviks või ennetamiseks, artriit ja isegi mõned vaimsed häired, ehkki nendes piirkondades olevad teaduslikud tõendid pole nii ulatuslikud.

Farmakodünaamika

Nikotiinhape, tuntud ka kui niatsiin, on üks B-vitamiinidest, mis on hädavajalikud inimeste tervise säilitamiseks. Seda kasutatakse meditsiinis laialdaselt ateroskleroosi ennetamiseks ja raviks, kuna see on võime vähendada madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) taset ja suurendada kõrge tihedusega lipoproteiinide (HDL) taset plasmas. Uuring on näidanud, et nikotiinhape võib pärssida hiirte ateroskleroosi progresseerumist immuunrakkude ekspresseeritud GPR109A retseptori kaudu, sõltumata selle lipiidide modifitseerivatest mõjudest (Lukasova jt, 2011 ).

Lisaks otsesele mõjule lipiidide metabolismile näitab nikotiinhapet ka mitmesuguseid farmakoloogilisi toimeid, aktiveerimise kaudu, mis ekspresseeriti adipotsüütidele ja immuunrakkudele, mis võimaldab meil uurida selle võimalikku kasutamist muude põletikuliste haiguste raviks, näiteks hulgi likviidne või psoriaes (Lukasova et al., 2011).

Nikotiinhappe tööstuslik tootmine toimub peamiselt 5-etüül-2-metüülpüridiini oksüdeerimisega lämmastikhappega, kuid selle protsessiga kaasneb lämmastikoksiidi moodustumine, mis on kasvuhoonegaas. Nikotiinhappe tootmiseks on vaja arendada uusi tehnoloogiaid, mis on rohelisemad ega koorma keskkonda (Lisicki jt, 2022title="Meetodid potentsiaalsete tööstuslike rakendustega nikotiinhappe tootmiseks - PMC">).

Järeldus: nikotiinhape on oluline B-vitamiin, millel on lai valik meditsiinilisi rakendusi, sealhulgas ateroskleroosi ravi ja ennetamine ning kasutamispotentsiaal põletikuliste haiguste ravis. Samuti on vaja arendada selle tootmiseks keskkonnasõbralikke meetodeid.

Farmakokineetika

1. Imendumine: nikotiinhape võib imenduda seedetrakti kaudu pärast suukaudset ravimit või toidust alla neelata. Pärast imendumist jaotatakse see kiiresti keha kudedes.
2. Jaotus: nikotiinhape on hästi jaotunud kogu keha kudedes, sealhulgas maksas, neerudes ja lihastes.
3. Metabolism: kehas läbib nikotiinhape metabolism, sealhulgas hüdroksüülimine, deaminatsioon ja kondenseerumine adenosiiniga adenosiiniga adeniini dinukleotiidiks (NAD) ja nikotiinamiidi adeniini dinukleotiidfosfaat (NADP). Ligikaudu 60% tarbitud nikotiinhappest metaboliseerub maksas.
4. Eritumine: nikotiinhape ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriini kaudu.
5. Toimemehhanism: nikotiinhape on koensüümi NAD ja NADP oluline komponent, millel on võtmeroll süsivesikute, rasvade ja valkude metabolismis. See võib mõjutada ka vere kolesterooli taset ja sellel on vasodilatatiivsed omadused.

Kasutamine Nikotiinhape raseduse ajal

Nikotiinhapet (niatsiin, B3-vitamiin) peetakse raseduse ajal kasutamiseks ohutuks, kui seda võetakse soovitatud annustena, multivitamiinipreparaatide osana, või eraldiseisva ravimina selle vitamiini puuduste raviks. Nagu iga ravimite puhul, tuleks aga arstiga arutada nikotiinhappe kasutamist.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: inimesed, kellel on teadaolev nikotiinhappe suhtes ülitundlikkus või mis tahes muud ravimi koostisosad, ei tohiks seda kasutada allergiliste reaktsioonide võimaliku tekke tõttu.
2. Peptiline haavandiaas: nikotiinhape võib põhjustada mao limaskesta ärritust, nii et selle kasutamine võib olla vastunäidustatud peptilise haavandihaiguse või gastriidiga inimestel.
3. Liverdiseas: nikotiinhape võib mõjutada maksafunktsiooni, nii et selle kasutamine peaks olema ettevaatlik maksahaigusega patsientidel või samal ajal muid maksa mõjutavaid ravimeid.
4. Hüpeuritseemia: nikotiinhape võib suurendada kusihappe taset veres, mis võib halvendada podagra sümptomeid või põhjustada ägenemist.
5. Suhkurtõbi: nikotiinhappe võtmine võib mõjutada veresuhkru taset, seetõttu tuleks seda suhkurtõvega patsientidel kasutada ettevaatusega, eriti glükoositaseme jälgimisel.
6. Rasedus ja rinnaga toitmine: rasedad ja põetavad emad peaksid arutama nikotiinhappe kasutamist oma arstiga, kuna ohutusandmed on piiratud.
7. Lapsed: nikotiinhapet võib lastele manustada ainult meditsiinilistel põhjustel ja arsti järelevalve all.

Kõrvalmõjud Nikotiinhape

1. Naha punetus (ülekuumenemine): niatsiini üks tuntumaid kõrvaltoimeid on näol, kaelas ja kehas naha punetamine, mida tuntakse kui "ülekuumenemist". See toimub kapillaaride laienemise tõttu niatsiini mõjul.
2. Nahalööve ja sügelus: mõnel inimesel võib niatsiin põhjustada nahalööve või sügelust.
3. Peavalu ja pearinglus: mõnel inimesel võib niatsiini võtmisel kogeda peavalu või pearinglust.
4. Tahhükardia (kiire südamelöök): niatsiin võib mõnel inimesel põhjustada kiiret südamelööke.
5. Maovalu ja ebamugavustunne: mõnel patsiendil võib tekkida kõhuvalu, iiveldus, oksendamine või muu kõhu ebamugavus.
6. Suurenenud veresuhkru: mõnel inimesel võib niatsiin suurendada veresuhkru taset, mis võib olla problemaatiline diabeediga inimeste jaoks.
7. Suurenenud kusihappe tase: see võib põhjustada selle seisundiga inimestel podagra ägenemist.
8. Hepatotoksilisus: harvadel juhtudel võib niatsiin põhjustada maksa kõrvaltoimeid, sealhulgas suurenenud maksaensüüme ja isegi hepatiit.
9. Muud kõrvaltoimed: hõlmavad allergilisi reaktsioone, vererõhu muutusi, nägemisprobleeme ja teisi.

Üleannustamine

1. Naha punetus: Nikotiinhappe suurte annuste võtmise üks levinumaid kõrvaltoimeid on naha punetamine, eriti näol, kaelas ja ülakehas. Selle põhjuseks on nahas kapillaaride laienemine.
2. Hüpotensioon (vähenenud vererõhk): nikotiinhappe üledoos võib põhjustada vererõhu langust, mis võib põhjustada pearinglust, nõrkust, teadvuse kaotust ja muid hüpotensiooniga seotud sümptomeid.
3. Düspeptilised sümptomid: võib tekkida seedetrakti sümptomid nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu jne.
4. Hepatotoksilisus: kui võtta kõrge nikotiinhappe annuseid, võib tekkida hepatotoksilisus, mis avaldub maksaensüümide suurenenud sisaldusega veres ja muud maksakahjustuste tunnused.
5. Hüperglükeemia: suurte nikotiinhappe annuste võtmine võib mõnel inimesel põhjustada hüperglükeemiat, mis võib olla ohtlik patsientidele, kellel on diabeet või millele on eelsoodumus.
6. Muud soovimatud mõjud: võimalikud on muud haruldased soovimatud mõjud, näiteks vereringeprobleemid, allergilised reaktsioonid ja isegi anafülaktiline šokk.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Kolesterooli alandavad ravimid: nikotiinhape võib suurendada samaaegse kasutamise kolesterooli alandavat toimet statiinide või muude lipiidide alandavate ravimitega. Kuid see võib suurendada selliste kõrvaltoimete riski nagu hepatotoksilisus või müopaatia.
2. Veresuhkruga alandavad ravimid: nikotiinhape võib suurendada suhkurtõve korral kasutatavate insuliini või hüpoglükeemiliste ainete hüpoglükeemilist toimet. Diabeediga patsientidel võib olla vaja samaaegselt nikotiinhappe võtmisel reguleerida veresuhkru alandavate ravimite annuseid.
3. Hüpeuritseemia ravimid: nikotiinhape võib suurendada kusihappe taset, mis võib suurendada podagra riski, kui seda kasutatakse samaaegselt hüperurikeemiaravimitega, näiteks allopurinool.
4. Hüpertensiivsed ravimid: nikotiinhape võib suurendada antihüpertensiivsete ravimite, näiteks kaltsiumi antagonistide või AKE inhibiitorite hüpotensiivset toimet. See võib põhjustada vererõhu langust ja suurenenud hüpotensiooni riski.
5. Tsütokroom P450 metaboliseeritud ravimid: nikotiinhape võib mõjutada tsütokroom P450 ensüümide aktiivsust, mis võib muuta nende ensüümide metaboliseeritud teiste ravimite metabolismi. See võib suurendada või vähendada teiste ravimite vere kontsentratsiooni ja muuta nende tõhusust või ohutust.