Piperasiin

Piperasiin (piperasiinadipaadi kujul) on antihelmintiline ravim, mida kasutatakse teatud ümarusside (nematoodide) liikide, eriti askariidide (Ascaris lumbricoides) ja usside (Enterobius vermicularis) raviks. Piperasiin toimib helmintide lihaskonna halvamise teel, mis takistab nende võimet kinnituda peremeesorganismi soolestiku seintele. Selle tulemusena eemaldatakse parasiidid kehast loomulikult koos väljaheitega.

Piperasiin toimib spetsiifiliselt blokeerides usside neuromuskulaarset ülekannet, põhjustades nende halvatust, stimuleerimata eritumist. See eristab seda mõnedest teistest antihelmintilistest ravimitest, mis võivad põhjustada helmintide aktiivsemat eritumist ja sellega seotud sümptomeid. Tänu oma toimele peetakse piperasiini suhteliselt ohutuks, eriti laste infestatsioonide raviks.

Enne piperasiiniga ravi alustamist on vaja veenduda, et selle kasutamisel pole vastunäidustusi. Nende hulka võivad kuuluda kroonilised neeru- ja maksahaigused, neuroloogilised häired ja individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes. Samuti on oluline tagada piisav hüdratatsioon ravi ajal ja arvestada korduva ravikuuri vajadusega, et vältida infektsiooni kordumist, eriti enterobiaasi korral, kus kordusinfektsiooni oht on suur.

Näidustused Piperasiinef

1. Askaridoos : A helmintiaas, mida põhjustab sooleusside liik, mida tuntakse Ascaris lumbricoides (ascarids). Askaridoos võib põhjustada mitmesuguseid sümptomeid, nagu kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja hingamisprobleemid, kui ussid rändavad kopsudesse.
2. Enterobiaas: Enterobius vermicularis'e põhjustatud infektsioon. See infektsioon on levinud lastel ja võib põhjustada pärakupiirkonna sügelust, eriti öösel, kui emane uss väljub pärasoolest ja muneb päraku ümber.
3. Trihhotsefaloos: Nakkus, mille põhjustab sooleuss Trichuris trichiura (trichocephalus). Trihhotsefaloos võib põhjustada kõhuvalu, kõhulahtisust, samuti arengupeetust ja toidu kehva imendumist.
4. Necatoriasis: Perekonda Necator kuuluvate konksusside põhjustatud helmintiaas. Need parasiidid võivad põhjustada sooleverejooksu ja aneemiat.
5. Strongüloidiaas: Nakkus, mida põhjustavad perekonna Strongyloides nematoodid. Strongüloidoos võib põhjustada sümptomeid, mis on sarnased askaridoosi ja teiste helmintiliste haigustega.

Farmakodünaamika

1. Helminte halvavad: Piperasiin toimib helmintide närvisüsteemile, blokeerides glutamaat-gatsiini, neurotransmitteri, mis vastutab signaalide edastamise eest närvirakkude ja lihaste vahel. See toob kaasa helmintide lihaste halvatuse ja nende tagasilükkamise soolestikust.
2. Tegevuse spetsiifilisusPiperasiin toimib tavaliselt soolestikus leiduvatele helmintidele, eriti askariididele (ümarussidele). See on vähem efektiivne teist tüüpi parasiitide, näiteks paelusside vastu.
3. Inimese närvisüsteemi ei mõjuta: Kuna piperasiin blokeerib helmintide närvisüsteemile iseloomulikke spetsiifilisi neurotransmittereid, ei avalda selle toime inimese närvisüsteemile negatiivset mõju.
4. Imendumise puudumine vereringesse: Piperasiin imendub soolestikust halvasti vereringesse, mis tähendab, et selle toime on piiratud peamiselt soolestikus, kus parasiidid asuvad.
5. Kiire eritumine: Pärast kasutamist eritub piperasiin organismist kiiresti neerude kaudu, mis vähendab toksiliste mõjude riski.
6. Madal mürgisus inimesele: Piperasiinil on inimestele madal toksilisus ja see on üldiselt hästi talutav.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Piperasiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi.
2. Levitamine: See võib jaotuda ühtlaselt kudedes ja kehavedelikes.
3. Ainevahetus: Piperasiin võib metaboliseeruda maksas, kuid suurem osa jääb muutumatuks.
4. ErituminePiperasiini eritumine toimub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul.
5. Pool eluPiperasiini poolväärtusaeg on ligikaudu 3-6 tundi.

Kasutamine Piperasiinef raseduse ajal

Piperasiin (piperasiinadipaat) on ravim, mida mõnikord kasutatakse helmintide infektsioonide raviks. Siiski võib selle kasutamine raseduse ajal olla piiratud, kuna puuduvad piisavad andmed selle ohutuse kohta lootele.

Enamikul juhtudel ei ole piperasiini kasutamine raseduse ajal soovitatav, eriti esimesel trimestril, kui loote organid moodustuvad. Selle kasutamise võimalike riskide ja eeliste täielikuks hindamiseks sellel perioodil ei ole piisavalt kontrollitud uuringuid.

Vastunäidustused

1. Allergiline reaktsioon: Inimesed, kes on piperasiini adipaadi või teiste ravimi komponentide suhtes ülitundlikud, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Maksahaigus: Raske maksahaigusega patsientidel on soovitatav konsulteerida arstiga enne ravi alustamist piperasiiniga.
3. Rasedus ja Imetamine: Piperasiinadipaadi kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal on ohutusandmed piiratud, seetõttu tuleb seda nendel juhtudel kasutada ettevaatusega.
4. Pediaatriline vanus: Piperasiini adipaadi kasutamine lastel peab toimuma arsti järelevalve all ja järgides annustamissoovitusi.
5. Krambihoogude häired: Piperasiinadipaat võib mõnel patsiendil põhjustada krampe, seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega inimestel, kellel on eelsoodumus krampide tekkeks või krambihoogude häired.
6. Neeruhaigus: Raske neeruhaigusega patsientidel soovitatakse ka enne piperasiiniga ravi alustamist konsulteerida arstiga.

Kõrvalmõjud Piperasiinef

1. Seedetrakti häired: Hõlmab iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, kõhuvalu ja düspepsiat (seedehäired).
2. Närvisüsteem: Võib esineda pearinglust, peavalu, unisust ja väsimust.
3. Allergilised reaktsioonid: Harvadel juhtudel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus või angioödeem.
4. Urogenitaalsüsteem: Võimalikud on urineerimisraskused, ebamugavustunne ureetra piirkonnas.
5. Kesknärvisüsteem: Pikaajalisel kasutamisel või annuse ületamisel võivad tekkida krambid.
6. Ainevahetushäired: Mõnel juhul võib piperasiin põhjustada muutusi vere elektrolüütide tasemes, nagu hüpernatreemia või hüpokaleemia.
7. Kardiovaskulaarsüsteem: Võimalik vererõhu langus.
8. teised: Võib esineda asteenia (üldine nõrkus), suukuivus ja isutus.

Üleannustamine

1. Toksiline mõju närvisüsteemile: Võib esineda kesknärvisüsteemi sümptomeid, nagu pearinglus, unisus, unetus, peavalu ja krambid.
2. Söögitoru ärritus ja GI düsfunktsioon: Üleannustamine võib põhjustada iiveldust, oksendamist, kõhuvalu, kõhulahtisust ja muid seedetrakti häireid.
3. Allergilised reaktsioonid: Mõnel juhul võivad tekkida allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus või angioödeem.
4. Muud sümptomid: Võimalikud on ka muud üleannustamise sümptomid, sealhulgas kehatemperatuuri tõus, ebanormaalne südamerütm ja isegi kooma.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsentraalse toimega ravimid: Kuna piperasiin võib põhjustada sedatsiooni ja muid tsentraalseid kõrvaltoimeid, tuleb seda kasutada ettevaatusega, kui seda kasutatakse koos teiste ravimitega, mis võivad samuti avaldada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, nagu unerohud, rahustid ja valuvaigistid.
2. Antikonvulsandid: Piperasiini ja krambivastaste ravimite samaaegne manustamine võib suurendada sedatiivset toimet ja soovimatute kõrvaltoimete riski.
3. QT-intervalli pikendavad ravimid: Piperasiini koostoime ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli kestust, võib suurendada südame rütmihäirete riski.
4. Ravimid, mis vähendavad soolestiku peristaltikat: Samaaegne kasutamine soole peristaltikat vähendavate ravimitega, nagu antikolinergilised ravimid või opioidid, võib põhjustada paralüütilise soolesulguse ohu.
5. Narkootikumid koos hepatotoksilisus: Piperasiini samaaegsel manustamisel ravimitega, millel võib olla hepatotoksiline toime, tuleb olla ettevaatlik ja regulaarselt jälgida maksafunktsiooni.