Amoksitsilliin

Amoksitsilliin on penitsilliini rühmast pärit antibiootikum, mida kasutatakse mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide raviks. See on penitsilliini poolsünteetiline derivaat ja sellel on lai antibakteriaalne toime.

Amoksitsilliini toimib bakterite raku seina sünteesi pärssimisega. See seostub valkudega, mida bakterid kasutavad, et hoida oma rakuseinad elujõulised ja korrutada (penitsilliini siduvad valgud). See häire põhjustab raku seina struktuuri nõrgenemist, mis põhjustab lõpuks bakterite lüüsi (hävitamist).

Näidustused Amoksitsilliin

1. Hingamisteede infektsioonid:

   • Äge sinusiit
   • Äge bronhiit ja kroonilise bronhiidi ägenemine
   • Kopsupõletik
   • Tonsilliit (mandlite põletik)

2. Kõrv, kurgu- ja ninainfektsioonid:

   • Keskpõletik (kõrva põletik)
   • Farüngiit (kurguvalu).

3. Kuseteede infektsioonid:

   • Tsüstiit (põiepõletik)
   • Püelonefriit (neerude põletik)

4. Naha- ja pehmete kudede infektsioonid:

   • Tselluliit
   • Abstsessid
   • Haavainfektsioonid

5. Seedetrakti infektsioonid:

   • Kõhutüüfu ja paratüfoidne
   • Salmonelloosi nakkused

6. Günekoloogilised infektsioonid:

   • Endometriit (emaka limaskesta põletik)
   • Gonorröa (kui seda kasutatakse koos teiste antibiootikumidega)

7. Muud nakkused:

   • Sepsis
   • Peritoniit (kõhukelme põletik).
   • Kirurgiliste protseduuridega seotud nakkused

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism: amoksitsilliin pärsib bakterite raku seina sünteesi, mis põhjustab bakterite surma. See seostub valkudega, mida nimetatakse transpeptidaasideks, mis on seotud peptidoglükaani moodustumisel, mis on bakterite raku seina põhikomponent. See põhjustab peptidoglükaani sünteesi ja rakuseina nõrgenemist, mis lõpuks põhjustab bakterraku surma.
2. Tegemisspekter: amoksitsilliin on üldiselt aktiivne paljude grampositiivsete bakterite, näiteks

Grampositiivsed bakterid:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gram-negatiivsed bakterid:

• Haemophilus gripp
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (koos prootonpumba inhibiitoriga)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlikud tüved)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Resistentsus: Mõned bakterid võivad olla amoksitsilliini suhtes resistentsed beeta-laktamaaside tootmise tõttu, ensüüm, mis hüdrolüüsib amoksitsilliini beeta-laktaamitsükki ja muudab selle passiivseks. Sellest probleemist ülesaamiseks lisatakse mõnele ravimile, sealhulgas amoksitsilliinile beeta-laktamaasi inhibiitor, näiteks amoksitsilliin, et kaitsta amoksitsilliini lagunemise eest.

Farmakokineetika

1. Imendumine: amoksitsilliin on tavaliselt pärast suukaudset manustamist seedetraktist kiiresti ja täielikult imendumas. Toit ei mõjuta selle imendumist märkimisväärselt.
2. Jaotus: amoksitsilliin jaotatakse kudedesse ja kehavedelikeks. See tungib enamikusse kudedesse ja vedelike, sealhulgas kopse, keskkõrva, sünoviaalvedelikku, uriini ja sapi.
3. Ainevahetus: amoksitsilliin ei metaboliseeru kehas praktiliselt. See toimib antibakteriaalse ainena, pärssides bakterite raku seina sünteesi.
4. Eritumine: umbes 60–70% amoksitsilliinist eritub neerude kaudu muutumatu kujuga. Ülejäänud osa eritub soolestiku kaudu.
5. Poolväärtusaeg: kehast pärit amoksitsilliini poolväärtusaeg on umbes 1 tund. See tähendab, et seda võib võtta mitu korda päevas, võttes seda perioodi arvesse.

Kasutamine Amoksitsilliin raseduse ajal

Amoksitsilliini peetakse üldiselt raseduse ajal üheks ohutumaks antibiootikumiks. Mis tahes ravimite kasutamist raseduse ajal tuleks siiski teha ainult arsti järelevalve all. Enne raseduse ajal amoksitsilliini alustamist pöörduge kindlasti arsti või sünnitusabi-gynekoloogi poole.

Arst peaks hindama antibiootikumide eeliseid emale ja potentsiaalseid riske beebile. Samuti on oluline arvestada oma praeguse tervisliku seisundi, raseduse etapi ja muude teguritega. Mõnel juhul võib eelistada alternatiivseid ravimeetodeid või muid antibiootikume.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Amoksitsilliini, muude penitsilliinide või muude beeta-laktaami antibiootikumide suhtes tuntud ülitundlikkusega inimesed peaksid selle ravimi kasutamist vältima.
2. Mononukleoosi tüüpi nakkused: urtikaaria riski tõttu ei soovitata infektsioonides amoksitsilliini kasutamist koos mononukleoosi sündroomiga.
3. Tõsine maksakahjustus: tõsise maksakahjustusega patsiendid peaksid võtma amoksitsilliini ettevaatlikult või vältima selle kasutamist.
4. Allergia: patsientidel, kellel on alleegilisi reaktsioone teiste beeta-laktaami antibiootikumide suhtes (nt tsefalosporiinid või karbapeneemid), võib olla suurenenud amoksitsilliini allergiliste reaktsioonide oht.
5. Lapsed ja noorukid: amoksitsilliini kasutamine lastel ja noorukitel nõuab arsti erilist tähelepanu ja järelevalvet, eriti annuse osas.
6. Rasedus ja rinnaga toitmine: raseduse ja rinnaga toitmise ajal amoksitsilliini kasutamine võib olla lubatud ainult äärmise vajaduse ja meditsiinilise järelevalve korral.
7. Kõhulahtisus ja superinfektsioonid: antibiootikumide, sealhulgas amoksitsilliini kasutamine võib põhjustada kõhulahtisust ja suurendada superinfektsioonide riski.
8. Pikaajaline kasutamine: amoksitsilliini pikaajaline kasutamine võib põhjustada mikroorganismide resistentsuse tekkimist, seetõttu tuleks ravimit kasutada ettevaatusega ja ainult siis, kui arst on ette nähtud.

Kõrvalmõjud Amoksitsilliin

1. Seedehäired: näiteks kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, düspepsia ja düsbioos.
2. Allergilised reaktsioonid: võib esineda selliseid naha ilminguid nagu urtikaaria, sünnitus, nahalööve, angioödeem, anapüülaktika.
3. Mõju hematopoeesile: võib täheldada vere moodustumise häireid nagu aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia.
4. Mõju maksale: võib ilmneda maksafunktsiooni parameetrite muutused, sealhulgas maksaensüümi aktiivsuse suurenemine.
5. Närvisüsteem: võib tekkida peavalu, pearinglus, uimasus, ärevus ja unehäired.
6. Allergiline angiit: see on haruldane, kuid tõsine komplikatsioon, mida iseloomustab veresoonte põletik ja siseorganite kahjustus.
7. Suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes: mõnel patsiendil võib olla suurem tundlikkus päikesevalguse suhtes, mis võib põhjustada päikesepõletust või päikeseenergia dermatiiti.
8. Muutused soole mikrofloora koostises: amoksitsilliini kasutamine võib põhjustada düsbakterioosi ja superinfektsiooni arengut.

Üleannustamine

1. Seedetrakti häired: amoksitsilliinile iseloomulike kõrvaltoimete järsk suurenemine, näiteks iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja düspepsia.
2. Allergilised reaktsioonid: allergiliste reaktsioonide nagu urtikaaria, sügelus, näoturse, hingamisraskuste ja anafülaktilise šoki võimalik areng.
3. Maksa- ja neeruhäired: toksiline mõju maksale ja neerudele, mis võivad ilmneda maksa ensüümide taseme suurenemisena veres ja neerupuudulikkuse tunnustena.
4. Neuroloogilised sümptomid: sellised neurotoksilised sümptomid nagu peavalu, pearinglus, teadvus ja krambid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Probenetsiid: probenetsiid võib aeglustada amoksitsilliini eritumist, mis võib põhjustada selle taseme tõusu veres ja suurendada selle toime kestust.
2. Antibiootikumid: amoksitsilliini kombineerimine teiste antibiootikumidega, näiteks tetratsükliinid või makroliidid, võib vähendada mõlema ravimi tõhusust.
3. Seedetrakti mõjutavad ravimid: antatsiidid, rauda sisaldavad ravimid või ravimid, mis aeglase soole peristaltikat võivad vähendada amoksitsilliini imendumist, mis võib põhjustada selle tõhususe vähenemist.
4. Antikoagulandid: amoksitsilliin võib suurendada antikoagulantide nagu varfariini mõju, mis võib põhjustada suurenenud hüübimisaega ja suurenenud verejooksu riski.
5. Metotreksaat: amoksitsilliin võib suurendada metotreksaadi toksilisust, eriti suurte annuste korral, suurendades vere taset ja süvendades selle kõrvaltoimeid.