Griseofulviin

Griseofulviin on seenevastane (seenevastane) ravim, mida kasutatakse naha, juuste ja küünte seennakkuste raviks. See on efektiivne erinevate dermatofüütide liikide vastu, nagu Trichophyton (jalaseene, rõngasussi põhjustaja), Microsporum ja Epidermophyton.

Griseofulviin toimib, rikkudes seeneraku skeleti mikrotuubulite struktuuri ja funktsiooni, mis takistab seenerakkude jagunemist. See peatab nakkuse leviku, muutes seenerakud peremeesorganismi immuunsüsteemi suhtes haavatavamaks.

Näidustused Griseofulviina

1. Dermatofütoos (trihhofütoos, mikrosporia, epidermofütoos) on dermatofüütide põhjustatud naha seeninfektsioonid, mis mõjutavad nahka, juukseid ja küüsi.
2. Onühhomükoos (küünte seeninfektsioon) on haigus, mille puhul seened mõjutavad küüneplaati, põhjustades selle deformatsiooni, värvimuutust ja koorumist.
3. Trichofütoos (samblikud) – peanaha seeninfektsioonid, mis võivad põhjustada kiilaspäisust ja nahapõletikku.

Vabastav vorm

Griseofulviin on tavaliselt saadaval suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettide või kapslite kujul.

Farmakodünaamika

Griseofulviini toimemehhanism seisneb selles, et see sisaldub keratiini (valk, mis moodustab suurema osa nahast, juustest ja küüntest) struktuuri, muutes selle seentele vähem kättesaadavaks ning takistades nende kasvu ja paljunemist. See on eriti oluline nahka, juukseid ja küüsi kahjustavate dermatofüütide põhjustatud infektsioonide (nt trikhofütoos, mikrosporia ja jalaseen) raviks.

Farmakokineetika

• Imendumine: Griseofulviin imendub seedetraktist, peamiselt kaksteistsõrmiksoolest. Toidu söömine võib suurendada selle imendumist.
• Metabolism: ravim läbib maksas olulise metabolismi, sealhulgas hüdroksüülimise ja demetüleerimise.
• Eritamine: metaboliidid erituvad peamiselt sapi ja väljaheitega. Väike kogus eritub neerude kaudu.
• Poolväärtusaeg: griseofulviini poolväärtusaeg võib olla üsna pikk, mistõttu on vaja pikka ravikuuri.
• Aeg maksimaalse verekontsentratsiooni saavutamiseks (Tmax): Tmax on tavaliselt 4–5 tundi pärast ravimi võtmist.
• Valkudega seondumine: griseofulviin seondub suurel määral plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.
• Toime kestus: griseofulviini pikaajaline toime tuleneb selle kuhjumisest keratiniseeritud kudedesse, nagu nahk, juuksed ja küüned.

Annustamine ja manustamine

Manustamisviis ja annustamine

Griseofulviini annus ja manustamisviis võivad varieeruda sõltuvalt ravimi vormist (tabletid, suspensioon), infektsiooni tüübist, patsiendi vanusest ja kehakaalust. Oluline on järgida arsti juhiseid ja ravimi pakendil olevaid juhiseid. Allpool on toodud üldised soovitused:

1. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele:
   • Tavaline annus on 500–1000 mg päevas, olenevalt infektsiooni tüübist ja raskusastmest.
   • Doosi võib päeva jooksul jagada mitmeks annuseks.
2. Alle 50 kg kaaluvatele lastele:
   • Tavaline annus on 10–20 mg kehakaalu kilogrammi kohta päevas.
   • Samuti on annus jagatud mitmeks annuseks.

Manustamisviis

• Griseofulviini tuleks võtta koos rasvase toiduga, et parandada selle imendumist.
• Soovitatav on juua palju vedelikku kogu päeva jooksul, et aidata ravimit organismist eemaldada.
• Ravi kestus sõltub infektsiooni asukohast ja raskusastmest, kuid tavaliselt kestab see mitu nädalat kuni mitu kuud, kuna seeninfektsioonid reageerivad ravile aeglaselt.

Märkus

• Ärge katkestage ravi ega muutke annust ilma arstiga nõu pidamata, isegi kui sümptomid leevenevad.
• Täieliku ravikuuri läbimine aitab vältida infektsiooni kordumist.

Kasutamine Griseofulviina raseduse ajal

Griseofulviini ei soovitata kasutada raseduse ajal, kuna see võib ohustada loote arengut. Siin on peamised punktid, mida tuleks arvesse võtta.

Ohud lootele:

Griseofulviin on loomkatsetes osutunud teratogeenseks, mis tähendab, et see võib põhjustada lootel sünnidefekte. Kuigi otsesed tõendid inimeste kohta on piiratud, peetakse loomkatsete andmete ja võimalike riskide tõttu griseofulviini raseduse ajal kasutamiseks ohtlikuks.

Soovitused rasedatele:

• Vältida: rasedad naised peaksid vältima griseofulviini kasutamist. Kui naine plaanib rasestuda või avastab, et on selle ravimi võtmise ajal rase, peab ta viivitamatult konsulteerima oma arstiga.
• Pöörduge oma arsti poole: teie arst võib soovitada alternatiivseid pärmseente infektsioonide ravimeetodeid, mida on raseduse ajal ohutum kasutada.

Muud ettevaatusabinõud:

• Rasestumise vältimine: griseofulviini kasutavatel sigimisvõimelistel naistel soovitatakse raseduse vältimiseks kasutada tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid nii ravi ajal kui ka teatud aja pärast ravi.
• Jälgimine: kui griseofulviiniga ravi ajal rasestub, on oluline hoolikalt jälgida nii ema kui ka loote tervist.

Vastunäidustused

1. Teatud individuaalne talumatus: inimesed, kellel on teadaolev individuaalne talumatus griseofulviini või teiste sellesse klassi kuuluvate seenevastaste ainete suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Maksakahjustus: kuna griseofulviin metaboliseerub maksas, võib selle kasutamine maksakahjustuse või muu maksahaigusega patsientidele olla vastunäidustatud.
3. Porfüüria: griseofulviin võib porfüüria sümptomeid halvendada ja seda tuleb selle haigusega patsientidel kasutada ettevaatusega.
4. Rasedus ja imetamine: Griseofulviini kasutamine raseduse ja imetamise ajal võib olla vastunäidustatud või nõuda erilist tähelepanu. Arst peab otsustama, kui vajalik on nendel juhtudel ravimi kasutamine.
5. Pediaatria: griseofulviini kasutamine lastel võib olla piiratud ja seda tuleb lastel, eriti imikutel ja väikelastel, kasutada ettevaatusega.
6. Alkohol: Griseofulviiniga ravi ajal on soovitatav vältida alkoholi joomist, kuna see võib suurendada ravimi negatiivseid kõrvalmõjusid maksale.

Kõrvalmõjud Griseofulviina

1. Allergilised reaktsioonid: harvadel juhtudel võib griseofulviin põhjustada tõsiseid allergilisi reaktsioone, sealhulgas nõgestõbi, sügelus, näo või huulte turse ja hingamisraskused.
2. Seedetrakti häired: kõige sagedasemad kõrvaltoimed on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu.
3. Peavalu ja pearinglus: mõned patsiendid teatavad ravimi võtmise ajal peavalust ja peapööritusest.
4. Väsimus: griseofulviin võib põhjustada väsimust või nõrkust.
5. Fototundlikkus: üks griseofulviini teadaolevatest kõrvalmõjudest on suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes, mis võib ultraviolettvalgusega kokkupuutel põhjustada naha põletusi või punetust.
6. Menstruaaltsükli häired: naistel võib griseofulviin põhjustada mõningaid muutusi menstruaaltsüklis.
7. Mõju maksale: kuna griseofulviin metaboliseerub maksas, võib see mõjutada maksafunktsiooni, mida tõendavad maksaensüümide muutused.
8. Vaimsed muutused: väga harvadel juhtudel võib griseofulviin põhjustada vaimseid muutusi, sealhulgas segadust, ärevust või depressiooni.

Üleannustamine

1. Seedetrakti sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu on sageli esimesed üleannustamise tunnused.
2. Neuroloogilised sümptomid: ravimi suurte annuste kasutamisel võivad tekkida pearinglus, peavalu, väsimus ja isegi segasus.
3. Nahareaktsioonid: griseofulviin võib põhjustada suurenenud valgustundlikkust, mida üleannustamine süvendab, põhjustades päikesevalguse käes tõsiseid nahapõletusi.
4. Allergilised reaktsioonid: harvadel juhtudel võivad tekkida tõsised allergilised reaktsioonid, sealhulgas nõgestõbi, turse ja hingamisraskused.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Seenevastased ravimid: griseofulviini kombineerimine teiste seenevastaste ravimitega võib suurendada või vähendada teiste ravimite toimet.
2. Antikonvulsandid: griseofulviin võib vähendada krambivastaste ainete, nagu karbamasepiin ja fenütoiin, efektiivsust.
3. Antineoplastilised ravimid: koostoimed kasvajavastaste ravimitega, nagu tsüklofosfamiid, võivad suurendada nende toksilisust.
4. Antibiootikumid: kombinatsioon antibiootikumidega, nagu tetratsükliinid ja ampitsilliin, võib vähendada nende efektiivsust.
5. Rasestumisvastane vahend: Griseofulviin võib vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust, seetõttu on soovitatav kasutada alternatiivseid rasestumisvastaseid meetodeid.
6. Maksas metaboliseeruvad ravimid: griseofulviin võib mõjutada teiste maksas metaboliseeruvate ravimite metabolismi, mis võib põhjustada muutusi nende kontsentratsioonis veres.