Histafeen

Histafeen (sehifenadiin) on antihistamiin, mida kasutatakse allergiliste reaktsioonide raviks. Sehifenadiin toimib histamiini H1 retseptori blokaatorina, aidates vähendada histamiini vabanemisest organismis põhjustatud sümptomeid, nagu sügelus, nohu ja silmade ärritus.

Uuringus histafeeni kasutamise kohta seniilse sügelusega patsientidel näitas, et ravim parandas oluliselt enamiku patsientidest, vähendades sügeluse sümptomeid ja parandades elukvaliteeti (Dudun & Polion, 2019).

Histafeen võib olla tõhus vahend allergiliste reaktsioonide raviks patsientidel, kes vajavad allergiasümptomite vähendamiseks või ennetamiseks histamiini retseptori blokeerimist.

Näidustused Histafeen

1. Allergiline nohu (heinapalavik): Histafeen võib aidata leevendada ninakinnisust, nohu, aevastamist ja ninasügelust, mis on põhjustatud reaktsioonist õietolmule, tolmule, loomade kõõmale ja teistele allergeenidele.
2. Hooajaline allergiline riniit (heinapalavik): seda ravimit võib kasutada sümptomite raviks, mis on põhjustatud allergilisest reaktsioonist hooajalistele allergeenidele, nagu rohi ja puude õietolm.
3. Allergiline konjunktiviit: histafeen võib aidata leevendada allergilise konjunktiviidi (nt tolmu, õietolmu või loomadega kokkupuutel) põhjustatud sügelevaid, punetavaid ja vesiseid silmi.
4. Nõgestõbi (urtikaaria): ravim võib tõhusalt leevendada nõgestõve või muude allergiliste nahareaktsioonidega seotud naha sügelust, punetust ja turset.
5. Muud allergilised seisundid: histafeeni võib kasutada ka muude allergiliste seisundite raviks, sealhulgas allergiliste reaktsioonide korral putukahammustuste, allergilise dermatiidi ja allergiliste reaktsioonide korral toidule, eeldusel, et arst on selle ravimi välja kirjutanud.

Vabastav vorm

Histafen on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism:

   • Setifenadiin on antihistamiin, mis blokeerib perifeersed histamiini H1 retseptorid.
   • Histamiin on aine, mis vabaneb organismis vastusena allergilisele reaktsioonile. Histamiini mõjul võivad ilmneda sellised sümptomid nagu sügelus, nohu, silmade punetus ja muud allergilise reaktsiooni tunnused.
   • Histamiini H1 retseptorite blokeerimine setifenadiiniga takistab histamiini toimet, mis viib allergiliste sümptomite vähenemiseni või kadumiseni.

Farmakokineetika

1. Imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub sektsifenadiin seedetraktist tavaliselt hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse tavaliselt 2-4 tundi pärast manustamist.
2. Metabolism: sektsifenadiini peamine metabolismi tee on oksüdatsioon maksas, mille viib läbi ensüüm tsütokroom P450 3A4. Peamised metaboliidid on desloratadiin ja 3-hüdroksüdesloratadiin. Desloratadiinil on ka antihistamiinsed omadused ja seda kasutatakse iseseisvalt allergiate raviks.
3. Eritamine: sektsifenadiini ja sektsifenadiini enda metaboliidid erituvad peamiselt uriini ja väljaheitega. Tervetel täiskasvanud patsientidel, kellel on täielik glomerulaarfiltratsiooni suhe, ei muutu sektsifenadiini farmakokineetika ning neerufunktsiooni kahjustusega (eriti raske kahjustusega) patsientidel võib täheldada eliminatsiooni viivitust.
4. Poolväärtusaeg: sektsioonifenadiini poolväärtusaeg organismist on umbes 14 tundi, mis võimaldab seda võtta üks või kaks korda päevas, olenevalt arsti soovitustest ja ravimi vormist.
5. Toidu mõju: toidu, eriti rasvase toidu söömine võib aeglustada sektsifenadiini imendumist, kuid ei mõjuta oluliselt selle üldist biosaadavust.
6. Koostoimed teiste ravimitega: sektsifenadiin võib interakteeruda teiste ravimitega, sealhulgas ravimitega, mis metaboliseeruvad tsütokroom P450 3A4 süsteemi kaudu, nagu makroliidantibiootikumid, proteaasi inhibiitorid ja teised.

Annustamine ja manustamine

1. Kasutusmeetod:

   • Histafeni võetakse tavaliselt suu kaudu, st suu kaudu.
   • Tabletid neelatakse tavaliselt alla tervelt koos väikese koguse veega.
   • Ravimit võib võtta söögikordadest sõltumata.

2. Doseerimine:

   • Histafeni annus võib varieeruda sõltuvalt patsiendi vanusest, kehakaalust ja allergia sümptomite raskusastmest.
   • Tavaline soovitatav annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 60 mg üks kord ööpäevas.
   • 6–12-aastastele lastele on tavaliselt soovitatav annus 30 mg, samuti üks kord päevas.
   • 2–6-aastastele lastele on tavaliselt soovitatav annus 15 mg üks kord päevas.
   • Alla 2-aastastel lastel on soovitatav enne Histapheni kasutamist konsulteerida arstiga.

3. Ravi kestus:

   • Histafeni võtmise kestuse määrab tavaliselt arst sõltuvalt allergiliste sümptomite iseloomust ja raskusastmest.
   • Ravimit võetakse tavaliselt nii kaua, kui patsient on allergeeniga kokku puutunud, kuid otsuse ravi kestuse kohta peab tegema arst.

Kasutamine Histafeen raseduse ajal

Sekvifenadiini (Histafen) kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav, kuna puuduvad andmed selle ohutuse kohta arenevale lootele. Teaduskirjanduses on endiselt küsimusi sekvifenadiini mõju kohta rasedusele ja loote arengule.

Kuigi otsesed sekvifenadiini uuringud on piiratud, on teiste antihistamiinikumide, nagu terfenadiini (sekvifenadiini struktuurne analoog) uuringud näidanud, et selle kasutamine raseduse ajal ei ole seotud suurte sünnidefektide suurenenud riskiga. Siiski on uuringud täheldanud, et terfenadiiniga kokku puutunud vastsündinutel oli kontrollrühmaga võrreldes veidi madalam sünnikaal (Loebstein et al., 1999).

Nende andmete põhjal on soovitatav vältida terfenadiini kasutamist raseduse ajal, eriti ilma arstiga nõu pidamata, kes saab hinnata selle kasutamise võimalikke riske ja kasu, lähtudes individuaalsest kliinilisest olukorrast.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus sekvifenadiini või ravimi mõne muu koostisosa suhtes, ei tohi Histaphene'i võtta.
2. CYP3A4 ensüümi inhibiitorite kasutamine: Sekvifenadiini kasutamine koos CYP3A4 ensüümi inhibiitoritega, nagu ketokonasool või erütromütsiin, võib tõsta sequifenadiini taset veres ja suurendada kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete riski.
3. Suurenenud kardiovaskulaarsete tüsistuste risk: sejifenadiin võib suurendada kardiovaskulaarsete tüsistuste riski, eriti inimestel, kellel on südamehaigused, arütmiad või need, kes võtavad muid südamerütmi mõjutada võivaid ravimeid.
4. Rasedus ja imetamine: andmed sejifenadiini ohutuse kohta raseduse ja rinnaga toitmise ajal on piiratud, seetõttu tohib seda sel perioodil kasutada ainult arsti ettekirjutuse kohaselt.
5. Lapsed: sehifenadiini ei soovitata alla 6-aastastele lastele ilma arstiga nõu pidamata.
6. Maksakahjustus: raske maksakahjustusega patsiendid peaksid vältima sekvifenadiini või kasutama seda ettevaatlikult arsti järelevalve all.
7. Alkoholi tarbimine: alkoholi joomine sekvifenadiini võtmise ajal võib suurendada mõningaid selle kõrvaltoimeid, nagu unisus ja kesknärvisüsteemi depressioon.

Kõrvalmõjud Histafeen

1. Uimasus või väsimus: mõned inimesed võivad pärast Histaphene’i võtmist tunda unisust või väsimust. Seda kõrvaltoimet võib süvendada samaaegne alkoholi või teiste rahustite kasutamine.
2. Peapööritus: mõnel patsiendil võib pärast ravimi võtmist tekkida pearinglus või ebastabiilsus.
3. Suukuivus: mõnel inimesel võib pärast Histapheni võtmist tekkida suukuivus.
4. Maohäired: võivad tekkida maohäired, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus.
5. Unetus või rahutus: Histaphene’i võtmine võib mõnel inimesel põhjustada unetust või rahutust.
6. Harvad kõrvaltoimed: harvadel juhtudel võivad esineda tõsisemad kõrvaltoimed, nagu allergilised reaktsioonid, lihasvalu, impotentsus või mäluhäired.

Üleannustamine

Histafeeni üleannustamise sümptomiteks võivad olla:

1. Uimasus või väsimus.
2. Peapööritus või ebastabiilsus.
3. Suukuivus.
4. Kõhuvalu või ebamugavustunne maos.
5. Harva on võimalikud tõsisemad sümptomid, nagu kiire südametegevus, hingamisraskused või isegi krambid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsütokroom P450 3A4 kaudu metaboliseeruvad ravimid: Setsifenadiin metaboliseeritakse maksas ensüümi tsütokroom P450 3A4 kaudu. Ravimid, mis on selle ensüümi inhibiitorid või indutseerijad, võivad mõjutada secifenadiini metabolismi. Näiteks tsütokroom P450 3A4 inhibiitorid, nagu ketokonasool, erütromütsiin või ritonaviir, võivad tõsta secifenadiini kontsentratsiooni veres, mis võib suurendada selle toimet ja suurendada kõrvaltoimete riski.
2. Alkohol: alkoholi joomine koos sekifenadiiniga võib tugevdada selle rahustavat toimet, põhjustades suurenenud uimasust ja letargiat.
3. Muud tsentraalselt toimivad ravimid: Setsifenadiin võib tugevdada teiste tsentraalselt toimivate ravimite, nagu uinutid, ärevusvastased ravimid ja antidepressandid, rahustavat toimet. See võib suurendada kõrvaltoimete, nagu unisuse ja letargia, riski.
4. Antihistamiinid: secifenadiini võtmine koos teiste antihistamiinikumidega võib suurendada nende toimet, mis võib samuti suurendada kõrvaltoimete riski.
5. Seedetrakti pH-d suurendavad ravimid: ravimid, nagu antatsiidid või kõrvetiste ravimid, võivad mõjutada seksifenadiini seedetraktist imendumise kiirust ja ulatust, mis võib vähendada selle efektiivsust.