Diovan

Diovan (valsartaan) on ravim, mis kuulub angiotensiin II retseptori antagonistide klassi, tuntud ka kui angiotensiin II retseptori blokaatorid (ARB). Seda ravimit kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni), südamepuudulikkuse ja muude kardiovaskulaarsete seisundite raviks.

Valsartaan toimib, blokeerides angiotensiin II retseptoreid vaskulaarsüsteemis. Angiotensiin II on aine, mis põhjustab veresoonte ahenemist ja tõstab vererõhku. Selle toime blokeerimine võimaldab veresoontel laieneda, mis vähendab vastupanu verevoolule ja võimaldab südamel tõhusamalt verd ümber keha pumbata, vähendades survet arterites.

Diovani võetakse tavaliselt suukaudselt tableti kujul. Annuse ja raviskeemi määrab arst sõltuvalt patsiendi seisundist ja ravivastusest. Nagu kõigi ravimite puhul, peate enne Diovani kasutamist konsulteerima oma arstiga.

Näidustused Diovana

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk): Diovani kasutatakse kõrge vererõhu alandamiseks hüpertensiooniga patsientidel. Kõrge vererõhk võib olla riskitegur südame-veresoonkonna haiguste, nagu insult ja südameinfarkt, tekkeks.
2. Südamepuudulikkus: Diovani võib määrata kombineeritud ravi osana, et parandada südame kontraktiilsust, vähendada sümptomeid ja parandada südamepuudulikkusega patsientide elukvaliteeti.
3. Infarktijärgne: korduvate kardiovaskulaarsete sündmuste ärahoidmiseks võib valsartaani määrata patsientidele, kellel on kõrge risk südame-veresoonkonna tüsistuste tekkeks pärast müokardiinfarkti.
4. Suhkurtõbi koos valguga uriinis: Diabeediga patsientidel, kellel on mikroalbuminuuria (suurenenud valgusisaldus uriinis), võib Diovani kasutada haiguse progresseerumise aeglustamiseks ja kardiovaskulaarsete tüsistuste vältimiseks.
5. Südame-veresoonkonna tüsistuste ennetamine: mõnel juhul võidakse Diovani välja kirjutada südame-veresoonkonna tüsistuste ennetamiseks kõrge riskiga patsientidel, näiteks neil, kellel on riskifaktorid, sealhulgas hüpertensioon, suhkurtõbi, suitsetamine ja teised.

Vabastav vorm

1. Tabletid: see on kõige levinum Diovani vabastamise vorm. Tabletid võivad olla erineva tugevusega, näiteks 40 mg, 80 mg, 160 mg või 320 mg.
2. Kontrollitud vabanemisega tabletid: mõned tootjad võivad toota Diovani toimeainet kontrollitult vabastavate tablettidena, mis võimaldab pikendada ravimi toimet ja vähendada annuste arvu päevas.
3. Kombineeritud tabletid: Diovan võib olla saadaval ka kombineeritud tablettidena, mis sisaldavad valsartaani ja teisi antihüpertensiivseid ravimeid, nagu hüdroklorotiasiidi.
4. Puber suspensiooni valmistamiseks: lastele või inimestele, kellel on raskusi kõvade tablettide neelamisega, võib Diovan olla saadaval suspensiooni pulbrina.

Farmakodünaamika

1. AT1 retseptori blokeerimine: valsartaan seondub kõrge afiinsusega angiotensiin II retseptoritega, blokeerides need spetsiifiliselt. Selle tulemusena välditakse angiotensiin II mõju nendele retseptoritele.
2. Vähenenud perifeerne vaskulaarne resistentsus: AT1 retseptorite blokeerimine valsartaani võtmise tagajärjel põhjustab vasodilatatsiooni ja perifeerse resistentsuse vähenemist. See aitab vähendada veresoonte resistentsust ja alandada vererõhku.
3. Vähenenud aldosterooni tootmine: valsartaan võib vähendada ka aldosterooni tootmist, hormooni, mis suurendab naatriumi ja vee tagasiimendumist neerudes. See aitab kontrollida vere mahtu ja rõhku.
4. Remodelleerumisvastased toimed: angiotensiin II retseptori antagonistidel, sealhulgas valsartaanil, võib olla südamele ja veresoontele remodelleerumisvastane toime. See tähendab, et need võivad aeglustada või ära hoida negatiivseid muutusi südame ja veresoonte struktuuris ja talitluses, nagu müokardi hüpertroofia ja fibroos.
5. Antiarütmiline toime: valsartaan võib avaldada soodsat mõju südamerütmile ja ennetada teatud tüüpi arütmiaid.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Valsartaani suukaudse manustamise järgselt imendub see seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Toit ei mõjuta selle imendumist, seega võib ravimit võtta sõltumata söögikordadest.
2. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax): Aeg maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks on tavaliselt umbes 2–4 tundi pärast valsartaani võtmist.
3. Biosaadavus: suukaudsel manustamisel on valsartaani biosaadavus ligikaudu 25–35%, kuna see läbib esmalt maksa.
4. Seondumine valkudega: valsartaan seondub kõrgel tasemel (umbes 94–97%) plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.
5. Metabolism: valsartaan metaboliseerub maksas, moodustades aktiivse metaboliidi (valsartaanhappe metaboliit). Peamine metaboliit on 4-hüdroksüvalsartaan.
6. Poolväärtusaeg (T½): valsartaani poolväärtusaeg organismis on umbes 6 tundi ja selle aktiivne metaboliit umbes 9 tundi.
7. Eritumine: valsartaan ja selle metaboliit erituvad peamiselt neerude kaudu uriiniga ja vähemal määral sapiga soolte kaudu.
8. Metabolismi koostoimed: valsartaan võib anda koostoimeid teiste ravimitega, eriti teiste antihüpertensiivsete ravimitega, samuti ravimitega, mis metaboliseeruvad tsütokroom P450 süsteemi kaudu.

Annustamine ja manustamine

Diovani (valsartaan) kasutatakse tavaliselt hüpertensiooni raviks. Standardne alg- ja säilitusannus on 80 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravivastusest võib annust suurendada maksimaalselt 320 mg-ni päevas.

Uuringus, mis hõlmas Kaug-Põhjas elavaid arteriaalse hüpertensiooniga patsiente, kasutati 4 nädala jooksul valsartaani annuses 160 mg päevas. Uuriti selle mõju vererõhu, lipiidide, süsivesikute ja vee-soola ainevahetuse ööpäevastele muutustele. Samuti analüüsiti ravimi antihüpertensiivset toimet ja talutavust, mis näitas selle efektiivsust ja head talutavust selles patsientide rühmas (Novokrestova et al., 2003).

Ravimit tuleb võtta koos toiduga või ilma, kuid soovitatav on seda võtta iga päev samal kellaajal, et säilitada ravimi konstantne tase veres. Oluline on järgida soovitatud annust ja mitte ületada seda ilma arstiga nõu pidamata.

Kasutamine Diovana raseduse ajal

Valsartaani (Diovan) kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav võimaliku ohu tõttu lootele, eriti raseduse teisel ja kolmandal trimestril. Valsartaan kuulub angiotensiin II retseptori inhibiitorite (ARI) rühma, mis võib põhjustada toksilist toimet lootele.

On dokumenteeritud juhtum, kus valsartaani kasutamine enne 20. Rasedusnädalat ei põhjustanud loote või lapse sünnijärgseid kõrvalekaldeid. See on siiski erand ja üldiselt nõuavad sellised olukorrad ettevaatust ja meditsiinilist järelevalvet (Öztürk, 2012).

Üldreeglina võivad ARA II inhibiitorid, sealhulgas valsartaan, põhjustada selliseid tüsistusi nagu loote neerufunktsiooni kahjustus, lootevee hulga vähenemine ja koljuluude arengu aeglustumine. Nende riskide tõttu ei kasutata valsartaani üldiselt raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik, ja hüpertensiooni raviks pole muid ohutumaid alternatiive.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: inimesed, kes on valsartaani või ravimi mõne komponendi suhtes ülitundlikud, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Rasedus: Diovani kasutamine raseduse ajal võib olla lootele kahjulik, eriti teisel ja kolmandal trimestril, ning põhjustada sünnidefekte.
3. Kardiogeenne šokk: Diovan on vastunäidustatud kardiogeense šoki korral, mille puhul süda ei suuda normaalse vereringe säilitamiseks piisavalt verd pumbata.
4. Raske neerukahjustus: ravimit tuleb raske neerukahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.
5. Raske maksakahjustus: Diovani tuleb raske maksakahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.
6. Hüpovoleemia ja/või hüponatreemia: ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on hüpovoleemia (veremahu vähenemine) ja/või hüponatreemia (madal naatriumisisaldus veres).
7. Laste vanus: Diovani kasutamine lastel nõuab erilist ettevaatust ja seda tuleb teha arsti järelevalve all.
8. Kasutamine koos teiste ravimitega: enne Diovani kasutamist koos teiste ravimitega pidage nõu oma arstiga, et tagada võimalike koostoimete puudumine.

Kõrvalmõjud Diovana

1. Peavalu: Diovani üks levinumaid kõrvaltoimeid on peavalu või pearinglus. Need sümptomid on tavaliselt ajutised ja võivad ravi jätkamisel paraneda.
2. Hüpotensioon: mõnel juhul võib Diovan põhjustada vererõhu langust, mille tulemuseks on hüpotensioon (madal vererõhk). See võib hõlmata nõrkust, peapööritust või isegi teadvuse kaotust.
3. Väsimus ja nõrkus: mõned patsiendid võivad Diovani võtmise ajal tunda väsimust või nõrkust.
4. Seedetrakti häired: nende hulka võivad kuuluda iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja düspepsia (seedehäired).
5. Hüperkaleemia: Diovan võib suurendada vere kaaliumisisaldust, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel või patsientidel, kes võtavad teisi ravimeid, mis võivad tõsta kaaliumisisaldust. See võib põhjustada südame rütmihäireid ja muid kardiovaskulaarseid tüsistusi.
6. Allergilised reaktsioonid: mõnel inimesel võivad Diovani suhtes tekkida allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus, näo- või keeleturse.
7. Vere uurea ja kreatiniini taseme tõus: Diovan võib põhjustada vere uurea ja kreatiniini taseme tõusu, mis on neerufunktsiooni kahjustuse näitaja.
8. Muud haruldased kõrvaltoimed: aneemia, trombotsütopeenia, maksaensüümide aktiivsuse tõus ja muud.

Üleannustamine

1. Vererõhu langus: valsartaani üleannustamine võib põhjustada vererõhu tõsist langust (hüpotensiooni), mis võib mõnel patsiendil põhjustada pearinglust, minestamist ja tõsiseid tüsistusi, nagu ajuisheemia või müokardiinfarkt.
2. Elektrolüütide tasakaaluhäired: üleannustamine võib põhjustada elektrolüütide tasakaalu häireid organismis, mis võib põhjustada hüperkaleemiat (vere kaaliumisisalduse suurenemine), eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.
3. Uimasus ja kesknärvisüsteemi depressioon: mõnel patsiendil võib tekkida uimasus, samuti koordinatsioonihäired, aktiivsuse vähenemine või isegi kooma.
4. Muud sümptomid. Valsartaani üleannustamise muud sümptomid võivad hõlmata peavalu, maoärritusi, iiveldust, oksendamist ja suurenenud valgustundlikkust.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Muud antihüpertensiivsed ravimid: Diovani samaaegne kasutamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega, nagu diureetikumid, beetablokaatorid või AKE inhibiitorid, võib suurendada hüpotensiivset toimet ja suurendada hüpotensiooni riski.
2. Kaaliumisisaldust suurendavad ravimid: Diovan võib tõsta kaaliumisisaldust veres. Seetõttu võib Diovani kasutamine koos teiste ravimitega, mis võivad samuti tõsta kaaliumitaset, nagu kaaliumilisandid või kaaliumi säästvad diureetikumid, põhjustada hüperkaleemiat.
3. Kaaliumisisaldust alandavad ravimid: Diovani kasutamine koos ravimitega, mis võivad alandada vere kaaliumisisaldust, nagu tiasiiddiureetikumid või lahtistid, võib vähendada vererõhu kontrolli tõhusust ja suurendada hüpokaleemia riski.
4. Nefrotoksilised ravimid: Diovani kasutamine koos nefrotoksiliste ravimitega, nagu mõned mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), antibiootikumid või vähiravimid, võib suurendada neerukahjustuse riski.
5. Tsütokroom P450 poolt metaboliseeritavad ravimid: valsartaan võib häirida teiste maksas tsütokroom P450 süsteemis metaboliseeritavate ravimite metabolismi, mis võib muuta nende efektiivsust või veretaset.
6. Ravimid, mis suurendavad valsartaani taset veres: mõned ravimid, nagu CYP2C9 inhibiitorid (nt flukonasool), võivad tõsta valsartaani taset veres, mis võib suurendada toimeid ja suurendada kõrvaltoimete riski.