Droperidool

Droperidool on ravim, mida kasutatakse meditsiinipraktikas tavaliselt mitme seisundi, sealhulgas vaimsete häirete ning iivelduse ja oksendamise raviks. 

Droperidooli kasutatakse tavaliselt arsti järelevalve all ja see on saadaval süstina. Oluline on meeles pidada, et droperidooli tohib kasutada ainult vastavalt arsti ettekirjutusele, kes määrab patsiendi konkreetsete vajaduste ja seisundi põhjal sobiva annuse ja raviskeemi.

Näidustused Droperidool

1. Antipsühhootiline toime: Droperidool kuulub antipsühhootiliste ravimite klassi ja seda kasutatakse sageli mitmesuguste vaimsete häirete, nagu skisofreenia ja bipolaarne häire, raviks. Tavaliselt toimib see, blokeerides ajus dopamiini retseptoreid, mis võib aidata vähendada psühhootilisi sümptomeid, nagu luulud, hallutsinatsioonid ja mõttehäired.
2. Iivelduse ja oksendamise ennetamine: Droperidooli võib kasutada iivelduse ja oksendamise vältimiseks, eriti seoses operatsiooniga või kiiritus- või keemiaraviga.
3. Rahustav toime: ravimil võib olla rahustavaid omadusi, mis võivad aidata leevendada ärevust ja pakkuda mõnel patsiendil rahu.
4. Antimeetiline toime: Droperidol võib aidata vähendada iiveldust ja oksendamist, mis on põhjustatud erinevatest põhjustest, nagu operatsioon, haigus või ravi teiste ravimitega.
5. Liikumishäirete ennetamine ja ravi: mõnel juhul võib droperidooli kasutada teatud neuroloogiliste või psühhiaatriliste seisunditega seotud liikumishäirete, nagu treemor või düskineesia, ennetamiseks ja raviks.

Vabastav vorm

Süstelahus: see on intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahus. Süstelahused on tavaliselt ampullides või viaalides ning neid tuleks kasutada meditsiinipersonali järelevalve all.

Farmakodünaamika

1. Toime: Droperidool on tüüpiline antipsühhootiline ravim, mis toimib aju dopamiiniretseptorite antagonistina. Sellel on esmane antagonistlik toime dopamiini D2 retseptoritele, mis aitab vähendada dopamiinergilise süsteemi üliaktiivsust, mis võib olla seotud skisofreenia ja teiste vaimsete häirete sümptomitega.
2. Antimeetiline toime: Droperidoolil on ka oksendamisvastane toime tänu selle mõjule aju oksendamiskeskuse dopamiini retseptoritele. See muudab selle kasulikuks iivelduse ja oksendamise kontrolli all hoidmiseks, eriti kirurgiliste protseduuride või keemiaravi korral.
3. Rahusti: Droperidol võib mõnel patsiendil põhjustada sedatsiooni, mis võib olla kasulik ärevuse või ärritunud seisundite raviks.
4. Dopamiinergiline aktiivsus: Droperidool võib toimida ka teistele aju dopamiini retseptoritele, sealhulgas D1- ja D3-retseptoritele, kuid selle peamine toime avaldub D2-retseptoritele.
5. Mõju teistele süsteemidele: lisaks mõjule dopamiini retseptoritele võib droperidool mõjutada ka teisi neurotransmitterisüsteeme, nagu serotoniin ja norepinefriin, kuid selle peamine toimemehhanism on seotud dopamiiniga.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Droperidooli võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt või suukaudselt. Pärast ravimi suukaudset manustamist toimub imendumine seedetraktis, kuid madala biosaadavuse tõttu (umbes 50%) kasutatakse sümptomite raskuse leevendamiseks sageli muid manustamisviise.
2. Jaotumine: Droperidool jaotub hästi kogu kehas. See võib ületada hematoentsefaalbarjääri ja moodustada kesknärvisüsteemis kõrge kontsentratsiooni.
3. Metabolism: Droperidool metaboliseerub maksas, moodustades aktiivseid metaboliite. Peamine metaboliit on 4-butoksü-4-fluoro-1-piperidiinkarboksüülhape (BHPM). Sellel metaboliidil on ka antipsühhootiline toime.
4. Eritumine: Droperidool ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Droperidool ja selle uriiniga erituvad metaboliidid on tavaliselt konjugeeritud kujul.
5. Poolaeg (t½): droperidooli poolväärtusaeg on ligikaudu 3–4 tundi ja selle peamise metaboliidi BHPM puhul umbes 20 tundi.
6. Seondumine valkudega: Droperidool seondub plasmavalkudega olulisel määral, ligikaudu 90%.

Annustamine ja manustamine

Droperidooli võib manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt, tavaliselt meditsiiniasutuses meditsiinipersonali järelevalve all. Lahuse annuse määrab tavaliselt arst sõltuvalt sümptomite tõsidusest ja patsiendi vajadustest. Algannus on tavaliselt 2,5–5 mg, kuid seda võib sõltuvalt organismi reaktsioonist suurendada või vähendada.

Kasutamine Droperidool raseduse ajal

Droperidooli kasutamisel raseduse ajal tuleb olla ettevaatlik ja ainult arsti ettekirjutuse alusel. Oluline on hinnata ravimi kasutamisest saadavat kasu emale ja võimalikke riske loote arengule.

Kuigi andmed droperidooli ohutuse kohta raseduse ajal on piiratud, on mõned uuringud näidanud loote kõrvaltoimete riski mõningast suurenemist. See võib hõlmata enneaegset sünnitust või loote südame löögisageduse langust. Kuid mõnel juhul, kui kasu emale kaalub üles võimalikud ohud lootele, võib arst otsustada droperidooli välja kirjutada.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: inimesed, kellel on ülitundlikkus või allergiline reaktsioon droperidooli või ravimi muude komponentide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Parkinsonism: ravimit tuleb parkinsonismi või parkinsonismi nähtudega patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib suurendada selle haigusseisundi sümptomeid.
3. QT-intervalli pikenemine: Droperidool võib EKG-s põhjustada QT-intervalli pikenemist, seetõttu tuleks selle kasutamist vältida patsientidel, kellel on teadaolevalt pikenenud QT-intervall või kes võtavad teisi ravimeid, mis võivad seda seisundit halvendada.
4. Tsentraalset pärssivat toimet: ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on tsentraalset depressiivset toimet või teisi tsentraalseid pärssivaid ravimeid, kuna see võib suurendada hingamisdepressiooni ja kesknärvisüsteemi toimet.
5. Paralüütiline iileus: Droperidool võib olla vastunäidustatud paralüütilise iileusega patsientidele, kuna see võib aeglustada soolemotoorikat.
6. Epilepsia: droperidooli kasutamisel tuleb olla ettevaatlik patsientidega, kellel on anamneesis epilepsia või kes on vastuvõtlikud epilepsiahoogudele, kuna ravim võib vähendada erutuvusläve.
7. Rasedus ja imetamine: droperidooli kasutamine raseduse ja imetamise ajal võib olla vastunäidustatud, kuna puuduvad piisavad andmed selle ohutuse kohta nendes tingimustes.
8. Lapsed: Droperidooli kasutamisel lastel tuleb olla ettevaatlik, kuna selle ohutust ja efektiivsust ei ole selles vanuserühmas täielikult tõestatud.

Kõrvalmõjud Droperidool

1. Rahustus ja uimasus: Droperidol võib põhjustada uimasust või kesknärvisüsteemi depressiooni, eriti suurte annuste korral või tundlikel patsientidel.
2. Ekstrapüramidaalsed sümptomid: nende sümptomite hulka kuuluvad värinad, ventrikulaarsed rütmilised liigutused, düskineesiad jne. Need võivad ilmneda droperidoolravi ajal varem või hiljem.
3. Antikolinergilised toimed: sealhulgas suukuivus, kõhukinnisus, urineerimisraskused ja nägemishäired.
4. Tahhükardia: kiire südametegevus võib olla droperidooli üks kõrvaltoimeid.
5. Hüpotensioon: droperidooli kasutamisel võib tekkida vererõhu langus, eriti madala vererõhuga inimestel.
6. Suurenenud prolaktiinisisaldus: Droperidool võib põhjustada vere prolaktiinitaseme tõusu, mis võib põhjustada hüperprolaktineemiat ja sellega kaasnevaid tagajärgi, nagu günekomastia, galaktorröa ja menstruaaltsükli häired naistel.
7. Allergilised reaktsioonid: harva võivad tekkida allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus või angioödeem.
8. Mõju kardiovaskulaarsüsteemile: harvadel juhtudel võib droperidool põhjustada QT-intervalli, mis võib põhjustada südame rütmihäireid.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks võivad olla unisus, teadvusekaotus, agiteeritus, agiteeritus, lihaste jäikus, treemor, bradükardia, hüpotensioon, arütmia, hüpotermia, hingamisdepressioon, kooma ja muud neuroloogilised ja kardiovaskulaarsed tüsistused.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsentraalsed valuvaigistid ja rahustid: droperidooli samaaegne kasutamine valuvaigistite ja rahustitega, nagu opioidid või bensodiasepiinid, võib tugevdada nende tsentraalset toimet ja suurendada sedatsiooni.
2. Antihistamiinikumid: droperidooli kasutamine koos antihistamiinikumidega, nagu dimenhüdrinaat või tsetirisiin, võib suurendada antikolinergiliste kõrvaltoimete teket, nagu suukuivus, kõhukinnisus ja urineerimisraskused.
3. Antiarütmikumid: Droperidool võib elektrokardiogrammil pikendada QT-aega, seega võib samaaegne kasutamine teiste antiarütmiliste ravimitega, nagu amidaroon või kinidiin, suurendada südame rütmihäirete tekkeriski.
4. QT-intervalli pikendavad ravimid: droperidooli samaaegne kasutamine teiste QT-intervalli pikendada võivate ravimitega, nagu makroliidantibiootikumid või antimükootikumid, võib suurendada südame rütmihäirete tekkeriski.
5. Maksas metaboliseeruvad ravimid: Droperidool metaboliseerub maksas, seega võib samaaegne manustamine koos teiste ravimitega, mis metaboliseeruvad maksas tsütokroom P450 kaudu, suurendada toksiliste mõjude riski.