Drotaveriin

Drotaveriin (tuntud ka kaubanime No-Spa all) on ravim, mida kasutatakse inimese siseorganite silelihaste spasmide ja kontraktsioonide leevendamiseks. Selle peamine toimeaine on drotaveriniumvesinikkloriid.

Drotaveriinil on võime lõdvestada kõhuorganite, veresoonte ja kuseteede silelihaseid. Seda kasutatakse sageli mitmesuguste haigusseisundite sümptomite leevendamiseks, näiteks:

Drotaveriini võetakse tavaliselt suukaudselt tablettide või kapslite kujul. Annustamine ja režiim võivad varieeruda sõltuvalt patsiendi individuaalsetest vajadustest ja arsti soovitustest.

Näidustused Drotaverina

1. Kõhuvalu: Drotaveriini võib kasutada valu leevendamiseks, mis on seotud krampide ja spasmidega maos või sooltes, nagu koolikud.
2. Sapipõie ja sapiteede valu: seda ravimit võib kasutada sapipõie või sapiteede krampidega seotud valu leevendamiseks.
3. Menstruatsioonikrambid: Drotaveriin aitab naistel leevendada menstruaalkrampe, mis võib vähendada valu intensiivsust ja kestust menstruatsiooni ajal.
4. Põie sümptomid: ravimit saab kasutada krampide ja põie ebamugavustunde leevendamiseks.
5. Vaskulaarsete spasmide sümptomid: Drotaveriin võib aidata leevendada veresoonte spasme ja parandada vereringet juhtudel, kui need põhjustavad valusaid sümptomeid.

Vabastav vorm

1. Tabletid: see on kõige levinum drotaveriini vorm. Tablette võetakse suu kaudu, tavaliselt koos veega, ja neid on erineva tugevusega, mis võimaldab valida optimaalse annuse sõltuvalt patsiendi individuaalsetest vajadustest.
2. Süstelahus: juhtudel, kui toime on kiirem või kui suukaudne manustamine ei ole võimalik, võib drotaveriini valmistada süstelahusena. Tavaliselt manustavad meditsiinitöötajad lahust intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Farmakodünaamika

Drotaveriin on ravim, mis kuulub müotroopsete spasmolüütikute klassi. Selle farmakodünaamika on seotud selle võimega lõdvestada veresoonte ja siseorganite, eriti soolte, kuseteede ja emaka silelihaseid.

Ravim toimib, blokeerides fosfodiesteraasi, mis põhjustab tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (CAMP) taseme tõusu silelihasrakkudes. See omakorda toob kaasa veresoonte lõdvenemise ja siseorganite silelihaste toonuse languse, parandades seeläbi vereringet ja leevendades spasmi sümptomeid.

Drotaveriinil on ka veresoontele spasmolüütiline toime, mis võib põhjustada perifeersete arterite ja veenide laienemist, parandades vereringet ja vähendades perifeerset vastupanu.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Drotaveriin imendub seedetraktist. Pärast suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon veres tavaliselt 1-2 tunni jooksul.
2. Jaotumine: Drotaveriin on laialdaselt jaotunud kogu keha kudedes, sealhulgas kesknärvisüsteemis ja organites, kus spasmid tekivad. See võib tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.
3. Metabolism: Drotaveriin metaboliseerub maksas, moodustades inaktiivseid metaboliite. Peamised metaboliidid on N-oksiid ja N-demetüleeritud drotaveriin.
4. Eritamine: Drotaveriin ja selle metaboliidid erituvad organismist peamiselt neerude kaudu. Eritunud metaboliidid on tavaliselt konjugeeritud kujul.
5. Pool-terminaalne aeg (t½): Drotaveriini poolterminaalne aeg on umbes 4 tundi. Vanematel patsientidel võib see veidi pikeneda.
6. Seondumine valkudega: Drotaveriin seondub plasmavalkudega vähesel määral (umbes 80%).

Annustamine ja manustamine

1. Tabletid või kapslid: tavaliselt võetakse drotaveriini 40–80 mg (1–2 tabletti või kapslit) kuni kolm korda päevas. Täpse annuse võib arst siiski kohandada sõltuvalt sümptomite tõsidusest ja patsiendi individuaalsetest vajadustest. Tablette või kapsleid võetakse tavaliselt enne sööki ja soovi korral võib neid võtta koos väikese koguse veega.
2. Süstelahus: juhtudel, kui suukaudne manustamine on võimatu või ebaefektiivne, võivad meditsiinitöötajad drotaveriini manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt. Lahuse annus on tavaliselt 40-80 mg (1-2 ampulli) kuni kolm korda päevas.

Kasutamine Drotaverina raseduse ajal

Enne drotaveriini (No-Spa) kasutamist raseduse ajal peate seda alati oma arstiga arutama. Ta peab hindama ravimi kasutamisest saadavat kasu emale ja võimalikke riske lootele.

Andmed drotaveriini ohutuse kohta raseduse ajal on piiratud. Kuigi loomkatsed ei ole näidanud toksilist toimet loote arengule, on andmed ravimi kasutamise kohta rasedatel piiratud ja soovitused selle kasutamiseks on erinevad.

Arst võib drotaveriini rasedatele välja kirjutada ainult siis, kui ravist saadav kasu kaalub üles võimalikud riskid. Ta võib kaaluda ka alternatiivseid ravimeetodeid või muid ravimeid, millel on suurem kliiniline kogemus raseduse ajal.

Vastunäidustused

1. Teatav individuaalne talumatus ravimi suhtes.
2. Raske maksa- või neerufunktsiooni häire.
3. Hüpotensioon (madal vererõhk).
4. Südamepuudulikkus.
5. Äge verejooks seedetraktis.
6. Tahhüarütmiad (kiire pulss).
7. suletud nurga glaukoom.
8. Myasthenia gravis (haigus, mida iseloomustab skeletilihaste nõrkus ja väsimus).
9. põie või soolte atoonia (nõrgenemine).
10. Varem olnud müokardiinfarkt (eriti ägedas staadiumis).
11. Rasedus (eriti esimesel trimestril) ja rinnaga toitmise periood (imetamine).

Kõrvalmõjud Drotaverina

1. Uimasus ja peapööritus: need sümptomid võivad drotaveriini võtmisel kõige sagedamini esineda. Need võivad mõjutada keskendumisvõimet ja teatud tegevuste sooritamist, näiteks autojuhtimist.
2. Peavalu ja nõrkus: mõnel patsiendil võib pärast drotaveriini võtmist tekkida peavalu või nõrkustunne.
3. Seedetrakti häired: hõlmab selliseid sümptomeid nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus.
4. Allergilised reaktsioonid: harvadel juhtudel võib drotaveriin põhjustada allergilisi reaktsioone, nagu nahalööve, sügelus või angioödeem.
5. Madalam vererõhk: mõnel patsiendil võib drotaveriin põhjustada vererõhu langust, mis võib avalduda hüpotensioonina ja võib-olla süvendada olemasolevaid kardiovaskulaarsüsteemi probleeme.
6. Suukuivus: see võib olla ka tavaline kõrvalnäht drotaveriini võtmisel.
7. Tahhükardia: mõnel patsiendil võib pärast ravimi võtmist tekkida kiire südametegevus või südamepekslemine.

Üleannustamine

1. Suurenenud kõrvaltoimed, nagu pearinglus, nõrkus, peavalu, unisus, iiveldus, oksendamine, vererõhu langus.
2. Südame rütmihäired, nagu tahhükardia või arütmiad.
3. Seedetrakti häired, nagu kõhulahtisus või kõhukinnisus.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antikolinergilised ravimid: drotaveriini samaaegne kasutamine teiste antikolinergiliste ravimitega, nagu atropiin või skopolamiin, võib suurendada nende toimet ja suurendada kõrvaltoimete, nagu suukuivus või kõhukinnisus, riski.
2. Tsentraalse toimega ravimid: Drotaveriin võib tugevdada tsentraalselt toimivate ravimite, nagu rahustid või valuvaigistid, toimet. See võib muuta teid uimasemaks või aeglasemaks reageerida.
3. Vererõhu langetavad ravimid: drotaveriini samaaegne kasutamine antihüpertensiivsete ravimitega, nagu beetablokaatorid või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE-d), võib tugevdada nende hüpotensiivset toimet ja viia vererõhu languseni.
4. QT-intervalli pikendavad ravimid: Drotaveriin võib tugevdada QT-intervalli mõjutavate ravimite, nagu antiarütmikumid või makroliidantibiootikumid, pikendavat toimet. See võib suurendada südame rütmihäirete tekkeriski.
5. Tsütokroom P450 kaudu metaboliseeruvad ravimid: Drotaveriin võib mõjutada teiste maksaensüümi tsütokroom P450 kaudu metaboliseeruvate ravimite metabolismi, mis võib viia nende kontsentratsiooni suurenemiseni või vähenemiseni veres.