Androkurus

Androcur (tsüproteroon) on ravim, mida kasutatakse sageli hormonaalses ravis, eriti günekoloogias ja endokrinoloogias. See on laialdaselt tuntud oma androgeene blokeeriva ja antiöstrogeense toime poolest. 

Tsüproteroon on androgeeni antagonist, mis blokeerib androgeeni retseptoreid ja inhibeerib testosterooni sünteesi. Sellel on ka antiöstrogeensed omadused, kuna see blokeerib östrogeeni retseptoreid.

Näidustused Androcura

Androcuri saab kasutada hormonaalsete häirete, nagu hüperandrogeensuse ja hormoonsõltuvate kasvajate raviks, samuti transsooliste inimeste hormonaalteraapia komponendina.

Vabastav vorm

Androcur on saadaval erinevates vormides, sealhulgas suukaudsete tablettidena.

Farmakodünaamika

1. Androgeeni blokeeriv toime: Androcur on androgeenide antagonist ja blokeerib androgeenide, näiteks testosterooni ja dihüdrotestosterooni (DHT) retseptoreid. Selle tulemuseks on kudede vähenenud kokkupuude androgeenidega, mis võib olla kasulik mitmesuguste androgeenide liigusega seotud seisundite korral, nagu hüperandrogenism või hormoonsõltuvad kasvajad.
2. Antiöstrogeenne toime: lisaks androgeenide blokeerimisele on Androcuril võime blokeerida ka östrogeeni retseptoreid. See võib olla kasulik teatud seisundite korral, mis on seotud liigse östrogeeniga või kui on vaja vähendada östrogeeni taset organismis.
3. Täiendavad mõjud: lisaks hormonaalsele aktiivsusele võib Androcuril olla ka antigonadotroopne toime, st see vähendab gonadotropiini hormoonide (gonadotropiini vabastavate hormoonide) tootmist hüpofüüsi poolt, mis võib põhjustada sugunäärmete sekretsiooni vähenemist ja vähenemist. Sugunäärmete hormoonide tootmise vähenemine.
li>
4. Terapeutilised toimed: Androcuri kõik ülaltoodud farmakodünaamilised omadused tagavad selle efektiivsuse erinevate seisundite, nagu hüperandrogenism, polütsüstiliste munasarjade sündroom, akne, hormoonsõltuvate kasvajate ravis ja transsooliste inimeste hormoonravis.

Farmakokineetika

1. Imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub tsüproteroon üldiselt seedetraktist. Imendumine võib olla erinev ja sõltuda toidu olemasolust maos.
2. Metabolism: tsüproteroon metaboliseerub maksas, peamiselt hüdroksüülimise ja konjugatsiooni teel. Peamine metaboliit on 15β-hüdroksütsüproteroon, millel on ka antiandrogeenne toime.
3. Jaotumine: tsüproteroon seondub vereplasma valkudega, peamiselt albumiiniga. See võib koguneda ka kudedesse, mis on kõrge rasvasisaldusega, näiteks rasvkoes.
4. Eritumine: tsüproteroon ja selle metaboliidid erituvad organismist peamiselt neerude kaudu, nii muutumatul kujul kui ka metaboliitide kujul. Osa ravimist võib erituda ka sapiga läbi soolte.
5. Poolterminaalne periood: tsüproterooni poolperiood võib varieeruda sõltuvalt organismi individuaalsetest omadustest ja ravimi annusest. Tavaliselt kestab see mitu tundi.

Annustamine ja manustamine

1. Hormonaalne ravi:

   • Androgeenitaseme vähendamiseks ja hüperandrogenismi raviks naistel: tavaliselt on algannus 25–50 mg tsüproterooni päevas. Sõltuvalt ravivastusest ja taluvusest võib annust suurendada 100 mg-ni päevas. Ravimit võetakse tavaliselt teatud menstruaaltsükli perioodil või pidevalt kombinatsioonis östrogeenidega.
   • Libiido languse ja androgeenide stimuleerimise korral meestel: algannus on tavaliselt 50–100 mg tsüproterooni päevas, kuid vajaduse korral võib seda suurendada 200 mg-ni päevas.

2. Hormonaalne ravi soomeditsiinis:

   • Androgeenide pärssimine transsoolistel naistel (MtF): annus võib olenevalt individuaalsetest vajadustest erineda, kuid tavaliselt on see 50–200 mg tsüproterooni päevas koos östrogeenidega.
   • Libiido pärssimiseks ja androgeenide stimuleerimiseks transsoolistel meestel (FtM): annus on tavaliselt 100–200 mg tsüproterooni päevas, kuid seda võib vajadusel kohandada.

3. Kasutamine akne ravis: akne raviks võib annus varieeruda vahemikus 50 kuni 100 mg Androcuri päevas teatud aja jooksul.

Kasutamine Androcura raseduse ajal

1. Mõju loote arengule:

   • Uuringud hiirtel on näidanud, et tsüproteroonatsetaadi kasutamine raseduse ajal võib aeglustada loote kasvu ja suurendada kaasasündinud anomaaliate, nagu suulaelõhe ja kuseteede kõrvalekalded, esinemissagedust. Selle põhjuseks oli ravimi antiandrogeenne ja progestogeenne toime (Saal, 1978).

2. Teratogeensed toimed:

   • Teises hiirtega läbi viidud uuringus leiti, et tsüproteroonatsetaat, mida manustati raseduse alguses, võib põhjustada annusest sõltuvat loote kehakaalu langust ja kaasasündinud anomaaliate, nagu eksentsefaalia ja südameanomaaliate, esinemissageduse suurenemist (Eibs et al., 1982). li>

3. Isasloomade feminiseerumine:

   • Tsüproteroonatsetaat võib oma antiandrogeensete omaduste tõttu põhjustada meessoost loodete feminiseerumist, muutes selle kasutamise raseduse ajal ebasoovitavaks (Neumann & Kj, 1975).

4. Kasutamine raseduse ajal:

   • Võimaliku teratogeense toime ja loote arengule avalduva toime tõttu ei soovitata tsüproteroonatsetaati raseduse ajal kasutada. Seda kinnitavad andmed selle võime kohta põhjustada raskeid kaasasündinud väärarenguid loomalootetel (Saal, 1978).

Vastunäidustused

1. Hormoonsõltuvad kasvajad: Androcur võib stimuleerida kasvajate kasvu, mistõttu on see vastunäidustatud hormoonsõltuvate kasvajate, näiteks rinna- või endomeetriumivähi esinemise või kahtluse korral.
2. Trombemboolilised tüsistused: Androcuri võtmine võib suurendada trombembooliliste tüsistuste riski, seetõttu on see vastunäidustatud patsientidele, kellel on eelsoodumus tromboosi tekkeks või kellel on anamneesis tromboflebiit või trombemboolia.
3. Maksapuudulikkus: ravim metaboliseerub maksas, mistõttu võib selle kasutamine raske maksapuudulikkuse korral olla vastunäidustatud.
4. Melliitdiabeet: Androcuri võtmine võib mõjutada vere glükoosisisaldust, mistõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega suhkurtõvega patsientidel.
5. Hüperkaleemia: ravim võib põhjustada hüperkaleemiat (vere kaaliumisisalduse tõus), mistõttu on see vastunäidustatud, kui teil on elektrolüütide tasakaaluhäired või kui te võtate teisi ravimeid, mis võivad tõsta kaaliumisisaldust veres.
6. Rasedus ja imetamine: ravimil võib olla lootele teratogeenne toime, mistõttu on selle kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud. Seda ei soovitata kasutada ka imetamise ajal.
7. Ülitundlikkus ravimi suhtes: ravimi kasutamist tuleb vältida teadaoleva ülitundlikkuse korral tsüproterooni või selle mõne komponendi suhtes.

Kõrvalmõjud Androcura

1. Trombemboolilised tüsistused: hõlmavad erinevate veresoonte tromboosi ja embooliat, nagu venoosne tromboos, kopsuemboolia ja muud trombemboolilised sündmused. See on tsüproterooni üks tõsisemaid kõrvalmõjusid.
2. Rinnavähi suurenenud risk: Androcur võib naistel suurendada rinnavähi riski.
3. Maksa düsfunktsioon: hõlmab maksaensüümide aktiivsuse suurenemist, hepatiiti ja isegi maksapuudulikkust.
4. Neerufunktsiooni häired: võimalik kreatiniinitaseme tõus veres ja muud neerufunktsiooni häired.
5. Elektrolüütide tasakaaluhäired: hõlmab hüperkaleemiat, hüpernatreemiat ja muid elektrolüütide tasakaaluhäireid.
6. Libiido ja seksuaalfunktsiooni langus: meestel ja naistel võib tekkida libiido langus, erektsioonihäired, anorgasmia ja muud seksuaalfunktsiooni häired.
7. Kaalumuutused: võib esineda kaalutõusu või -kaotust.
8. Menstruaaltsükli häired: naistel võib esineda menstruaaltsükli häireid, sealhulgas amenorröa ja ebanormaalne verejooks.
9. Meeleoluhäired: hõlmab depressiooni, ärevust, meeleolumuutusi ja muid vaimseid häireid.
10. Unehäired: võib esineda unetust ja muid unehäireid.

Üleannustamine

1. Unine või nõrk.
2. Peapööritus või teadvusekaotus.
3. Ebaregulaarsed südamelöögid, sealhulgas kiire või aeglane südametegevus.
4. Seedimisprobleemid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhuvalu.
5. Hüperkaleemia (kõrge kaaliumisisaldus veres).
6. Muud ravimitega seotud kõrvaltoimed.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antikoagulandid: Androcur võib tugevdada antikoagulantide (nt varfariini) toimet, mis võib suurendada verejooksu riski. Koos kasutamisel on vajalik protrombiiniaja (PT) ja rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) hoolikas jälgimine.
2. Hüperkaleemilise toimega ravimid: Androcuri samaaegne kasutamine ravimitega, mis võivad tõsta kaaliumisisaldust veres (nt kaaliumi säästvad diureetikumid või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid), võib põhjustada hüperkaleemia teket.
3. Tsütokroom P450 abil metaboliseeruvad ravimid: Androcur võib muuta tsütokroom P450 ensüümide aktiivsust maksas, mis võib mõjutada paljude teiste ravimite, nagu tsüklosporiin, teofülliin, takroliimus ja teised, metabolismi.
4. Kardiotoksilisust mõjutavad ravimid: Androcuri samaaegne kasutamine ravimitega, mis võivad suurendada kardiotoksilisust (nt aminoglükosiidantibiootikumid või antiarütmikumid), võib suurendada südamega seotud tüsistuste riski.
5. Maksafunktsiooni mõjutavad ravimid: Androcur võib interakteeruda teiste ravimitega, mis samuti mõjutavad maksafunktsiooni, mis võib põhjustada hepatotoksilisuse suurenemist.