Aponil

Aponil (nimesuliid) on ravim, mida kasutatakse valu ja põletiku leevendamiseks. See on põletikuvastane ravim (NSAID), millel on ka valuvaigistav (valuvaigisti) ja palavikku alandav toime. Nimesuliidi kasutatakse sageli reumaatiliste haiguste, hambavalu, peavalude, lihasvalu ja muude seisundite sümptomite leevendamiseks.

Oluline on meeles pidada, et nimesuliidi tuleb kasutada vastavalt arsti juhistele ja soovitustele. Sellel ravimil võivad olla kõrvaltoimed ja vastunäidustused ning enesega ravimine võib olla ohtlik. Enne nimesuliidi kasutamise alustamist on oluline konsulteerida eriarstiga.

Näidustused Aponilla

• Reumaatilised haigused: Aponili võib kasutada reumatoidartriidi, osteoartriidi ja teiste põletikuliste liigesehaiguste raviks.
• Lihasvalu: seda saab kasutada valu leevendamiseks lihaste nikastuste, lihaspingete, spasmide ja muude lihaste seisundite korral.
• Seljavalu: Nimesuliid võib aidata seljavalu, sealhulgas alaselja- ja kaelavalu korral, mida põhjustavad mitmesugused põhjused, sealhulgas lihaspinge ja põletik.
• Peavalu: seda saab kasutada peavalude, sealhulgas migreeni ja ajupingete leevendamiseks.
• Hambavalu: Aponiil võib aidata hambakaariese, igemehaiguste või hambaravi järgse hambavalu korral.
• Külma- ja gripisümptomid: seda võib kasutada ka palaviku alandamiseks ning külmetuse ja gripi sümptomite (nt palavik ja peavalu) leevendamiseks.

Vabastav vorm

Tabletid on nimesuliidi kõige levinum vorm. Tabletid võivad olla erineva annusega, mis võimaldab valida iga patsiendi jaoks optimaalse annuse.

Farmakodünaamika

• Tsüklooksügenaasi (COX) inhibeerimine: Nimesuliid pärsib ensüümide COX-1 ja COX-2 toimet, mis osalevad arahhidoonhappe muundamises prostaglandiniinideks. COX-2 aktiveeritakse tavaliselt vastusena põletikulistele protsessidele, samas kui COX-1 esineb kudedes, kus see täidab füsioloogilisi funktsioone. Inhibeerides COX-2, vähendab nimesuliid prostaglandiinide sünteesi, mis viib põletiku, valu ja palaviku vähenemiseni.
• Analgeesia (valu vaigistav toime): alandades prostaglandiinide taset, on nimesuliidil valuvaigistav toime, mis leevendab valu mitmesuguste seisundite, näiteks reumaatiliste haiguste, lihasvalu ja peavalu korral.
• Põletikuvastane toime: kuna prostaglandiniinid on põletiku peamised vahendajad, aitab nende sünteesi pärssimine vähendada põletikuliste protsesside intensiivsust.
• palavikuvastane toime: Nimesuliid võib alandada kehatemperatuuri, mõjutades aju hüpotalamust, mis reguleerib termoregulatsiooni.

Farmakokineetika

• Imendumine: Nimesuliid imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse tavaliselt 2-4 tundi pärast manustamist.
• Biosaadavus: nimesuliidi biosaadavus on umbes 90%, mis tähendab, et peaaegu kogu võetud annus siseneb süsteemsesse vereringesse.
• Metabolism: Nimesuliid metaboliseerub maksas. Peamine metaboliit on 4-hüdroksünimesuliid, millel on ka farmakoloogiline toime.
• Seondumine valkudega: umbes 99% nimesuliidist seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.
• Jaotumine: Nimesuliid jaotub kehas ühtlaselt ja tungib erinevatesse kudedesse.
• Eritumine: Nimesuliid ja selle metaboliidid erituvad metaboliitidena peamiselt neerude (umbes 50–60%) ja soolte (umbes 40–50%) kaudu.
• Poolväärtusaeg: nimesuliidi poolväärtusaeg on umbes 2–4 tundi.

Annustamine ja manustamine

• Täiskasvanutele:

  • Tavaline algannus on 100 mg (1 tablett või kapsel) kaks korda päevas pärast sööki.
  • Maksimaalne päevane annus ei ületa tavaliselt 200 mg.

• Lastele:

  • Lastele soovitatakse määrata nimesuliidi annus sõltuvalt nende kehakaalust ja vanusest. Laste annuse määrab tavaliselt arst, lähtudes iga lapse individuaalsetest omadustest.

• Ravi kestus:

  • Ravi nimesuliidiga on tavaliselt piiratud lühiajalise kasutamisega, mitte rohkem kui 15 päeva.
  • Kui on vaja ravi jätkata, tuleb ravikuuri kestus arstiga läbi rääkida.

• Kasutamine eakatel patsientidel:

  • Eakad patsiendid võivad vajada annuse kohandamist nende neeru- ja maksafunktsiooni alusel.

• Kasutamine erirühmades:

  • Raseduse ja imetamise ajal on nimesuliid vastunäidustatud või seda võib kasutada ainult range meditsiinilise järelevalve all.
  • Seedetrakti haiguste, astma, neeru- ja maksahaigustega patsiendid peaksid nimesuliidi kasutamisel olema eriti ettevaatlikud.

Kasutamine Aponilla raseduse ajal

• Kaasasündinud anomaaliate oht:

  • Itaalias tehtud uuring näitas, et nimesuliidi kasutamine raseduse esimesel trimestril võib olla seotud vastsündinute kaasasündinud kuseteede anomaaliate suurenenud riskiga. Naistel, kes võtsid nimesuliidi esimesel trimestril, oli 2,6 korda suurem risk selliste kõrvalekallete tekkeks võrreldes nendega, kes seda ravimit ei võtnud (Cantarutti et al., 2018).

• Mõju loote kardiovaskulaarsüsteemile:

  • Teisel juhul registreeriti lootel arterioosjuha enneaegne ahenemine, mis viis südame parema vatsakese hüpertroofiani. Seda on seostatud nimesuliidi emade kasutamisega raseduse lõpus (Sciacca et al., 2005).

• Oligohüdramnion:

  • Raseduse ajal nimesuliidi võtvatel naistel on teatatud ka oligohidramnioost (lootevee madal tase), mis võib põhjustada lootel erinevaid tüsistusi (Grinceviciene et al., 2016).

• Neerupuudulikkus vastsündinutel:

  • Raseduse ajal nimesuliidiga kokku puutunud vastsündinutel võib tekkida äge neerupuudulikkus. Ühel juhul tekkis lapsel, kelle ema võttis nimesuliidi kahe viimase rasedusnädala jooksul, oliguurne neerupuudulikkus, mis pärast sündi järk-järgult taandus (Landau et al., 1999).

Vastunäidustused

• Mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand: nimesuliidi kasutamine võib suurendada peptilise haavandi ägenemise ja seedetrakti verejooksu riski.
• Tingimused, millega kaasneb suurenenud verejooksu oht: näiteks hemorraagiline diatees, veritsushäired, hemorraagiline diatees jne.
• Maksapuudulikkus: Nimesuliid metaboliseerub maksas, mistõttu võib selle kasutamine olla vastunäidustatud, kui selle organi funktsioon on häiritud.
• Neerupuudulikkus: kuna nimesuliid ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu, võib nende funktsioonide kahjustuse korral ravim koguneda, mis suurendab kõrvaltoimete riski.
• Astma, nohu koos ninapolüüpidega ning aspiriini ja teiste MSPVA-de põhjustatud riniit: Nimesuliid võib mõnel patsiendil, eriti astma või allergilise riniidiga, põhjustada bronhospasmi.
• Rasedus ja imetamine: nimesuliidi kasutamine raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril, võib lootele avalduva ohu tõttu olla vastunäidustatud. Lisaks võib nimesuliid erituda rinnapiima, mistõttu võib selle kasutamine imetamise ajal olla ebasoovitav.
• Lapsed: nimesuliidi kasutamine alla 12-aastastel lastel võib olla vastunäidustatud, kuna puuduvad piisavad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta selles vanuserühmas.

Kõrvalmõjud Aponilla

• Seedetrakti häired: hõlmab düspepsiat (maoärritus), iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, puhitus ja kõhuvalu.
• Seedetrakti haavandid: Nimesuliid võib suurendada mao- või soolehaavandite ning seedetrakti verejooksu tekkeriski.
• Allergilised reaktsioonid: sealhulgas nahalööve, sügelus, turse, angioödeem (angioödeem), allergiline dermatiit ja harva anafülaktiline šokk.
• Neeru- ja maksakahjustus: harva võib nimesuliid põhjustada neeru- või maksakahjustusi, mis väljendub vere taseme tõusus.
• Kesknärvisüsteem: võivad tekkida peavalu, pearinglus, uimasus, unetus, ärevus ja ärrituvus.
• Süsteemilised reaktsioonid: sealhulgas asteenia (nõrkus), kehatemperatuuri tõus, arteriaalne hüpertensioon (vererõhu tõus), perifeerne turse.
• Naha ja lisandite reaktsioonid: võib tekkida urtikaaria, fotodermatiit, nahapunetus, kiilaspäisus.
• Muud reaktsioonid: võimalik ähmane nägemine, alopeetsia (juuste väljalangemine), vere kaaliumisisalduse tõus (hüperkaleemia), muutused veres (aneemia, trombotsütopeenia), anuuria (urineerimise puudumine), bronhiaalastmahoog.

Üleannustamine

Üleannustamise tunnusteks võivad olla iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, unisus, peavalu, hüpertensioon (vererõhu tõus) ning võimalik neeru- ja maksafunktsiooni häire.

Koostoimed teiste ravimitega

• Ravimid, mis suurendavad haavanditüsistuste riski: nt glükokortikoidid, antikoagulandid (nt varfariin), trombotsüütide vastased ained (nt atsetüülsalitsüülhape), sertikonasool, ketokonasool, erütromütsiin, tsüklosporiin jne.
• Neeru- ja maksakahjustuse riski suurendavad ravimid: näiteks diureetikumid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (ACEI), liitium, metotreksaat, tsüklosporiin jne.
• Veritsusriski suurendavad ravimid: näiteks antikoagulandid, trombotsüütide agregatsiooni tõkestavad ained, glükokortikoidid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d), trombotsüütide arvu alandavad ravimid (nt tiklopidiin).
• Ravimid, mis suurendavad seedetrakti limaskesta kahjustamise riski: nt alkohol, koksiibid, glükokortikoidid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d), antikoagulandid, trombotsüütide vastased ained jne.
• Nimesuliidi efektiivsust vähendavad ravimid: näiteks aspiriin ja muud MSPVA-d, mis võivad COX-1 ja COX-2-ga seondumiskoha pärast konkureerida.