Zalasta

Zalasta on antipsühhootikum, mille toimeaine on olansapiin.

Näidustused Zalasta

Antipsühhootiline ravim, millel on Zalasti kasutamise kohta asjakohased näidustused:

• Skisofreenia (täiskasvanud patsientidel). Hõlmab haiguse ägenemise ravi; toetav ravi; ennetav kasutamine, mis on suunatud haiguse kordumise vältimiseks.
• Paljud psühholoogilised häired:
  • Automatism
  • Hallutsinatsioonid.
  • Sotsiaalse tegevuse langus.
  • Emotsionaalne vaesumine.
  • Sõnade verbaalne varu kokkuhoidmine
• Maniakaalne depressiivne sündroom.

[1], [2]

Vabastav vorm

Ravim on laialdaselt apteekide turul esindatud. Selle vormi väljund on selline:

• tabletid, mis on kaetud kattekihiga annustes vastavalt 2,5 - 5,0 - 7,5 - 10 - 15 ja 20 mg.
• Lüofilisaatide saadud produkt lüofiliseerimisprotsessiga (proovi kuivatamisel vaakumis temperatuuril strong jahutus), hiljem kasutada alusena valmistamiseks süstelahuse (lihasesisese süstena).

[3]

Farmakodünaamika

Aktiivne toimeaine olansapiin on suurepärane neuroleptikum. Farmakodinamika Zalasta erineb arenenud farmakoloogiliselt aktiivsest tundlikkuse tsoonist. Ravim Zalasta blokeerib metaboolsete retseptorite (nimelt dopamiini) antipsühhootikumide mõju patsiendi kehale, mis mängib kesknärvisüsteemi piisavas toimimises ühte olulist rolli. Samuti on kõnealusel ravimil sedatiivsed omadused, mis võimaldavad retseptorite tapmist, mis põhjustavad aju tüvirakkude moodustumise adrenaliini purune. Zalasta blokeerib tõhusalt hüpotalamuse retseptoreid, oksenduskeskuse tsooni ja mõjutab ka serotoniini retseptoreid.

Tulenevalt aktiivse mõju vastava retseptori rakke, olansapiin leevendab tõhusalt psühhoosi sümptomite nagu luulud välimus patsient, kahtlustamine sotsiumny autism, deliirium, emotsionaalne kõrvalejätmise ja vaenulikkust.

Farmakokineetika

Imemisvõime omadused. Farmakokineetika Zalasta'il on kõrge adsorptsioonivõime. Tema omadused ei ole seotud toiduainete aja ja kogusega. Manustamisel suu tipp toimeaine kogusest plasmas on moodustatud viis - Kaheksa tunni jooksul (pärast manustamist), kukub vahemikus 7-1000 ng narkootikumide milliliitris veres, lubades olansapiini siduv valk on 93%, mis ühel meelel piisavalt suur tungimist.

Ainevahetus ja ravimi eritumine organismist. Zalasta metaboliseerub maksas maksas, kuid ei moodusta aktiivseid metaboliite. Märkimisväärne mõju poolväärtusajale ja plasma kliirensile (võõrkehadest vereplasma puhastuse määra näitaja) on patsiendi soo, tema vanuse kvalifikatsioon ja sellised negatiivsed harjumused nagu suitsetamine:

• kui patsient langeb alla 65-aastase, on ravimi poolväärtusaeg 51,8 tundi ja plasma kliirens on 17,5 liitrit tunnis.
• nooremate kui 65-aastaste poolväärtusaeg on 33,8 tundi, kliirens on 18,2 l / h.

Plasma kliirensi arvväärtus väheneb ka patsientidel, kellel on maksafunktsiooni kahjustus. Kuid nende tegurite mõju poolväärtusajale ja kliirensile on vähem märgatav, erinevalt patsiendi organismi individuaalsetest omadustest.

Ligikaudu 60% süstitavast Zalasta preparaadist eritub neerud uriiniga metaboliitide kujul.

[4], [5]

Annustamine ja manustamine

Ravimi Zalasta soovituslik algannus on 10-15 mg. Tulevikus arvutatakse ravimi igapäevane annus igale patsiendile puhtalt individuaalselt (olenevalt patsiendi seisundist ja haiguse üldisest kliinikusest). Kasutatav keskmine ravimi annus on 5 mg kuni 20 mg päevas. Kui on kliiniliselt vajalik, võib pärast põhjalikku uurimist annust suurendada 10-15 mg (päevas) algannusega võrreldes. Annuse kasv toimub järk-järgult, säilitades ajaintervallid enne järgmise 24 tunni tõusu.

Eakate patsientide manustamisviis ja annus, eriti kui neil esineb maksa- või neerupuudulikkus ägeda või mõõduka manifestatsiooni korral, on mõnevõrra erinev. Algannus vastab 5 mg-le päevas.

Kui patsiendi ainevahetusprotsessid vähenevad, tuleks Zalasti kogu ööpäevast annust vähendada. Kui te kõnnite sümptomite kaudu, siis soovitatav päevane annus näeb välja selline:

• Skisofreenia korral on olansapiini kogus 10 mg.
• maniakaal-depressiivse sündroomiga: algannus - 15 mg (üks kord monoteraapiaga) ja 10 mg (kompleksravi osana). Profülaktiline annus on 10 mg korraga päevas.

Samuti vajavad naised Zalasta annust natuke vähem kui tugevama soo esindajad. Muutumisi ravimi koguses mittesuitsetavale patsiendile ei ole vaja võrrelda selle halva harjumusega patsiendiga.

[8]

Kasutamine Zalasta raseduse ajal

Väikese kogemuse põhjal tuleb Zalasti kasutamist raseduse ja rinnaga toitmise ajal minimeerida nii palju kui võimalik. Ainult arst, kellel on õigus ravimi väljakirjutamist ja ainult juhtudel, kui narkootikumide kasutamise eeldatav mõju kaalub üles ravimi negatiivse mõju noorule naisele või tema lapsele. Seetõttu peab tulevane ema hoiatama arsti oma "huvitava olukorra" või planeeritud raseduse suhtes.

On mõned juhud, kui rasedatel või vastsündinutel täheldati teatavaid kõrvalekaldeid:

• Arteriaalne hüpertensioon.
• Väike värisemine.
• Uimasus lastel, kes sündisid emadele, kes võtsid Zalasta raseduse viimasel trimestril.
• Letargia.

Tänu millise kergusega olansapiini imendub koe ja vedelad vormid keha, seega langeb rinnapiima, mistõttu käigus ravi Zalastat, peate lõpetama rinnaga toitmise ajal.

Vastunäidustused

Mis tahes meditsiinilist ravimit tuleb võtta väga hoolikalt. Samuti on vastunäidustused Zalasta rakendamisele:

• Individuaalne ülitundlikkus toimeainete, sealhulgas olansapiini või ravimi teiste komponentide suhtes.
• Raseduse periood ja rinnaga toitmine.
• Alla 18-aastased lapsed ja noored.
• Oklusiooniga glaukoomi oht.
• Mitte nii sageli, kuid siiski esineb pärilik patoloogia, mida väljendatakse galaktoosi talumatuses.

Zalasta koos oma toimeainega olansapiiniga on eriti ettevaatlik, kui patsiendil on ajalugu: •

• Epilepsia.
• Neutropeenia (neutrofiilide taseme langus veres).
• Neerufunktsiooni patoloogia.
• Leukopeenia (leukotsüütide sisalduse vähenemine perifeerses veres).
• Maksapuudulikkus.
• Eesnäärme patoloogia.
• Soole obstruktsioon.
• Südame paispuudulikkus.
• Vanadus.
• Arteriaalne hüpotensioon.
• Ja mõned muud haigused.

[6]

Kõrvalmõjud Zalasta

Kõnealuse ravimi kasutamine on seotud suhteliselt suure hulga kõrvalekalletega.

Zalasti kõrvaltoimeid esindavad sellised ilmingud nagu:

Kesknärvisüsteem:

• Rasked peavalud ja migreenid.
• Üldise elujõulisuse ja pearingluse langus.
• Unetus või unisus.
• Vaenulikkus ja ärevus.
• Depersonalisatsioon
• Hemorraagia ja insult.
• Neuralgiat.
• Treemor ja uimastamine.
• Kooma.
• Ja teised.

Kardiovaskulaarsüsteem:

• Tahhükardia ja bradükardia.
• Hemorraagiline sündroom.
• Südame seiskumine.
• Elektrokardiogrammi näidu vahetus.
• Leukotsütoos.
• Ja teine patoloogia.

Allergilised ilmingud - tarud.

Hingamise süsteem:

• Häälvigad.
• Köha muutub pingelisemaks.
• Larüngiit ja farüngiit.
• Riniit ja bronhiaalastma.
• Ja teised.

Seedetrakt:

• Ebapiisav isu kasv, mis põhjustab sageli buliimiat.
• Süljenäärmete aktiveerimine.
• Suu limaskesta ja janu kuivus.
• Gastriit.

Gingiviit ja stomatiit.

• Iiveldus, mille tagajärjeks on oksendamine.
• Verevalum rektaalne.
• Kõhulahtisus, väljaheidete säilitamise ja kõhukinnisuse probleemid.
• Ja teised ilmingud.

Kuseteede süsteem:

• Tsüstiit (põie põletik).
• Urineerimise patoloogia.
• Valu piimanäärmetes.
• Kuseteede infektsioon.
• Emaka fibroos.
• Premenstruaalne sündroom.
• Naistel on impotentsus ja ejakulatsioon.
• Ja muid rikkumisi.

Vahetusprotsessid:

• Suhkurtõbi.
• Diabeetilise geneetika kooma.
• Struma (kilpnäärme suuruse suurenemine või selle nimetus - goiter).
• Kasv, harvem langus, patsiendi kehakaal.
• Ja muid muudatusi.

Iga katte süsteem:

• Epidermise kuivus.
• Epidermise haavandiline haigus.
• Kontaktdermatiit.
• Nahavärvi muutus
• Ekseem ja seborröa (rasvade näärmete sekretoorse funktsiooni rikkumine).
• Ja teised.

Lihas-skeleti süsteem:

• Artriit (liigesepõletik).
• Valu luudes.
• Krambide ilmumine vasika lihastes.
• Bursiit (sünoviaalkotte põletik).
• Artralgia (valu ilmnemine liigestes).

Müasteenia ja müopaatia.

Muud süsteemsed ilmingud:

• Palavik ja külmavärinad.
• Valu kõht ja rinnus.
• Gripi sarnased sümptomid.
• Lümfadenopaatia (lümfisõlmede laienemine).
• Puhasus.
• Ja paljud teised.

[7]

Üleannustamine

Antipsühhootilise preparaadi Zalasta patsiendi organismis esinemise oluliste näitajate korral on vajalik just vastuvõtu doos ja nendevaheliste intervallide säilitamine. Ravimi üleannustamine on täis paljusid ohtlikke tagajärgi.

• Raske tahhükardia.
• Langetav vererõhk.
• Delirium (pimendatud teadvuse seisund).
• Ärevuse ja agressiivsuse suurenemine.
• Krambid.
• Patsiendi teadvuse inhibeerimine, halvim tema manifestatsioonid - kooma.
• Düsartria (kõnesünteesi häired).
• Vähem levinud pahaloomuline neuroleptikum sündroom (KNS).
• See on haruldane, kuid sellegipoolest puudub kardiopulmonaarne aktiivsus.

Kliinilised vaatlused on näidanud, ja madalaim olansapiini annuse, mis võib lõppeda surmaga - see vastab koguses 450 mg päevas, samas kui maksimaalne registreeriti ja ravimi üleannuse Zalastat, kus patsient säilinud - see näitaja vastab 1500 mg.

Selle ravimi üleannustamise ravi järjestus on järgmine:

• Selles olukorras on hädavajalik teha maoloputuse jaoks vajalikke meetmeid.
• Kasutage aktiivsütt kiirusega üks tablett kümne kilogrammi patsiendi kehakaalu kohta. See protseduur vähendab ravimi Zalast toimeaine biosaadavust ligikaudu 60% võrra.
• Sellises olukorras on võimatu panna patsiendi kehasse erinevaid sümpatomimeetikume, sest need võivad halvendada patsiendi seisundit ja põhjustada arteriaalset hüpotensiooni.
• On vaja pidevalt kontrollida hingamist, kuni kopsude kunstlik ventilatsioon.
• Kõigi oluliste elundite pidev jälgimine.
• Siis toimub sümptomite otsene ravi, mis ilmneb suure osa olansapiini koguse tõttu.
• Kuni patsient täielikult selle haigusseisundi ei jäta, peab patsient olema raviarsti pideva järelevalve all.
• Ainus antidood, mis oleks tulnud toime kõigi üleannustamise ilmingutega, ei ole olemas.

[9]

Koostoimed teiste ravimitega

Kombineeritud ravi mis tahes kasutamisel tuleb meeles pidada, et Zalasti koostoime teiste ravimitega on ebaselge ja võib anda nii positiivse ravivastuse kui ka negatiivsete tagajärgede.

Määra tühistamise toimeainena olansapiini suureneb, kui patsiendi suitsetab ja saamise ajal karbamasepiini olnud intensiivistamist isoensüümi CYP1A2, mis võivad oluliselt mõjutada metabolismi Zalastat.

Nagu juba eespool mainitud, blokeerib aktiivsütt oluliselt antipsühhootikumide biosaadavus. Olansapiini ja etanooli ühine manustamine on üsna neutraalne ja ei mõjuta märkimisväärselt ravimite farmakokineetikat, täheldatakse Zalasti rahulolevate võimete puhul ainult etanooli positiivset toimet.

Kui paralleelselt ravimiga rakendatakse 60 mg ühekordselt või sama doosi iga päev kaheksa päeva fluoksetiin, arstid siis täheldati umbes 16% tõusu maksimaalne kontsentratsioon Toimeaine vereplasma Zalastat. Samal ajal, sama 16%, väheneb kliirens, mis oluliselt ei mõjuta ravi kliinilist pilti ja ei nõua manustatud ravimi koguse korrigeerimist.

Zalasti ühine kasutamine fluvoksamiiniga vähendab olansapiini kliirensit, suurendades selle maksimaalset kontsentratsiooni veres. Samas on olukorra jälgimisega saadud andmed üsna muljetavaldavad: mitte-suitsetajate jaoks on see kasv 54%, mittesuitsetajate puhul on see näitaja isegi suurem - 77%. Selliste patsientide puhul täheldatakse AUC olansapiini kasvu vastavalt 5 ja 108% võrra. Ilmsetel põhjustel on sel juhul vaja vähendada olansapiini annust.

Valproiinhape ei ole märkimisväärset mõju olansapiini metabolismi, arvestades Zalastat pärsib, kuigi veidi reproduktsiooni protsessid glükuroniidideks valproehappe, mis on aluseks ainevahetusprotsesse organismis.

Antud ravimi ja biperidiini või liitiumi sisaldavate ravimite võtmise ühise protokolliga kliinilises pildis olulisi muutusi ei tehtud. Preparaati Zalast tuleb kasutada väga hoolikalt ja preparaatidega, millel on keskne toime.

Vaatamata sellele, et mõju väikestes annustes alkoholi töö olansapiin ei ilmnenud siiski on vaja hoiduda oma tarbimist, võttes samal ajal Zalastat (sõltuvalt individuaalsetest omadustest patsiendi keha ilming depressiivsete sümptomite võimalik).

[10], [11]

Ladustamistingimused

Olansapiin peaks olema koht, mis ei oleks kättesaadavad noortele lastele ja teismelistele, ülejäänud säilitamistingimuste Zalastat lihtne: ruumi temperatuur ei tohi ületada 25 ° C

[12],

Säilitusaeg

Viieaastane säilivusaeg on suhteliselt hea ravimi tõhusa toimimise periood. See säilivusaeg on Zalasti pakendis annustega 5 mg ja 10 mg. Tabletid annustega 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg ja 20 mg ei raiska oma meditsiinilisi omadusi kolmeks aastaks.