Vastus

Nende sümptomite korral on paljudel haigustel või ravimeetoditel sellised negatiivsed nähud nagu oksendamine ja iiveldus. Sellisel juhul kogeb patsient nii füüsilist kui psühholoogilist ebamugavust. Serotonergiline, antiemeetiline Navoban on välja töötatud ja kasutusele võtnud farmakoloogilises turuses juhtiv rahvusvaheline farmaatsiaettevõte Novartis, millel on oma tootmisvõimalused Šveitsis ja Hispaanias.

Tõenäoliselt vähemalt üks kord, iga inimene silmitsi selliste sümptomitega nagu oksendamine ja iiveldus, milline ebamugavus see tekitab. Ja kui arvate, et see sümptomatoloogia ilmneb kasvajavastase kemoteraapia taustal, kui patsient kannatab juba mitu korda, ei ole selle välimus eriti soovitav. Sellises olukorras on vähivastase ravi kõrvaltoimete kõrvaldamiseks hädavajalik ravimeid. Ja üks nendest ravimitest on Navoban - väga tõhus antiemeetikumide ravim. 

[1], [2], [3], [4]

Näidustused Vastus

Navoban'i toimeaine on keemiline ühend tropisetroon, mille farmakodünaamilised ja farmakokineetilised omadused annavad alust Navobani kasutamise indikaatorite kindlakstegemiseks.

• Profülaktilised meetmed iivelduse ja oksendamise reflekside esinemise vältimiseks, mis on alati tekkinud kasvajavastase kemoteraapia tõttu.
• Kupirovanie sarnased sümptomid, mis ilmneb pärast kirurgilist ravi.

[5], [6]

Vabastav vorm

Intravenoosseks süstimiseks kasutatava lahuse kujul on farmakoloogilisel turul antiemeetiline serotoniinergiline ravim. Toimeaine tropisetrooni vesinikkloriidi sisaldus lahuses on 1 mg. Ampullid valmistatakse annuses 2 ml ja 5 ml.

Teine vabastamisvorm - kapslid mahuga 5 mg, toodetud Navobani pakendid sisaldavad seda võimsust viis ühikut.

[7]

Farmakodünaamika

Navobani peamine tõukejõud on selle eeterlik toime. Seega on Navobani farmakodünaamika, mida apteekrid valisid nii, et see vastab vajalikele nõuetele. Kirurgiline ravi ja kasutada teatud antineoplastilised ravimid keemiaravi võib provotseerida elimination enterokromafiinrakkudest rakkudes, mis asuvad limaskestade seedetrakti, serotoniini (5-HT). See tegur algatab signaali, mis väljendub suurenenud iivelduse ja refleksiivse oksendamise teel.

Basic keemilise ühendi tropisetroonvesinikkloriid on väga selektiivne (st suunamata), millel on tugev mõjuga materjali, mis vähendab mõju serotoniini retseptori alaliik - presünaptilistel 5-NTZ - himioretseptory. Need valgumolekulid on kesknärvisüsteemis (kesknärvisüsteem) ja perifeersetes neuronites. Nad tekitavad oma ergastuse korral signaali postrema piirkonnas (hüpotalamuses) ja provotseerivad oksendusrefleksi.

Navoban blokeerib väga tõhusalt selliseid signaale, mis on toimeaine ebaõige toime. Novobani füüsikalise ja keemilise püsivuse kestus määratakse 24 tunni jooksul, mis võimaldab seda süstida organismi üks kord päevas. Kõnealuse ravimi kasutamine raviprotokollides ei põhjusta ekstrapüramidaalseid kõrvaltoimeid.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokineetika

Seedevastase ravimi toimeaine imendub seedetraktist peaaegu täielikult. Selle komponent ületab 96%. Keskmiselt kulub neli pool tundi Navobani imemist limaskestale. Maksimaalne aktiivse keemilise ühendi troposetrooni (C _max ) sisaldus vereplasmas saavutatakse pärast kolme tundi (keskmiselt).
Navobani farmakokineetika, kui see seostub vere valguga, näitab ligikaudu 71% ühendist, enamikul juhtudel on koostoime proteiiniga nagu alfa-glükoproteiin. Paljudes aspektides määratakse troposetrooni biosaadavus kindlaks organismis manustatava ravimi koguse järgi. Umbes 60% biosaadavusest annab 5 mg Navobani, kui annust suurendatakse 45 mg-ni, siis kipub see olema 100%.

On märgitud, et Navobani farmakokineetika lastel on sarnane täiskasvanud patsientide vastavate omadustega. Tropisetroon metaboliseerub glükuroniidiks või sulfaatideks ja eritub organismist läbi kuseteede koos uriiniga ja sapiga. Väike fraktsioon (umbes 20%) jätab patsiendi keha koos fekaalidega.

Toimeaine derivaatide aktiivsus 5-HTZ retseptorite suhtes on oluliselt vähenenud. Selle tulemusena ei osale metaboliidid ravimi farmakoloogilistes protsessides.

Kui Navobani korduvat manustamist annuses üle 10 mg, võib täheldada ensümaatilise maksa süsteemi ülisurumist, mis osaleb aktiivselt troposetrooni ainevahetuses. Selline toime võib põhjustada toimeaine koguse muutumist veres. Kuid ka nõrkade ainevahetusprotsessidega patsientidel (selliste ravimiannuste manustamise korral) ei suurene seerumi tropisetrooni kontsentratsioon, mis ületab lubatud taluvuse näitajate taset. Seetõttu on vajaduse korral Navoban 5 mg, mis manustatakse üks kord päevas kuue päeva jooksul, on üsna lihtne. Sel juhul ei jõua patsiendi veres sisalduva toimeaine kumuleerumine kriitilistele väärtustele.

Ravimi ja selle metaboliitide (T1 / 2) poolväärtusaeg kõrge metaboolse aktiivsusega patsientidel on ligikaudu kaheksa tundi. Inimestel, kellel on vähese metaboolse aktiivsusega tropospira, võib see indikaator venitada 45 tundi.

Tropospteri ja selle metaboliitide eemaldamise määr on keskmiselt 1 l / min. Samal ajal võtab neerukliirenemine kasutamisprotsessis vaid 10% sellest tegurist. Kui patsiendil on toimeaine nõrk ainevahetuskiirus, langeb kogu kliirens 0,1-0,2 l / min, samas kui renaalse eritumise protsent jääb muutumatuks. Sama rakuvälise ainevahetuse viiside vähendamine aitab pikendada poolväärtusaega ligikaudu nelja kuni viie korraga. Sellisel juhul suureneb graafiku all asuva kontsentratsiooni-aja graafiku (AUC) pindala viiest kuni seitse korda. Aktiivse ravimi ( _Cmax ) maksimaalne kontsentratsioon ( _Cmax ) sellise patsiendi veres ja toote kvantitatiivne jaotus ei erine kõrvaltoimetest, mida on näidanud toimeaine Navoban kõrge metabolismi intensiivsus. Erinevust võib täheldada mittemetaboliseeritud troposetrooni koguses, mis eritub kehas koos uriiniga. Madala metabolismiga patsientidel on see suurem.

[14], [15], [16],

Annustamine ja manustamine

Kui patsiendil tekib kontrollimatu hüpertensioon, tuleb jälgida erilisi ettevaatusabinõusid. Isikud, kes on professionaalselt seotud võimalike traumaatiliste mehhanismide või sõidukite juhtimisega, peaksid arvestama, et Navobani võtmine vähendab tähelepanu ja vähendab reaktsioonikiirust.

Manustamisviis ja annus varieeruvad seoses ravi suunaga:

Ennetusmeetmed, mille eesmärk on peatada iiveldust ja oksendamist, mis on põhjustatud vähktõvevastast ravi, kestab ravi kuus päeva.

Täiskasvanud patsientide puhul on manustatud ravimi ööpäevane kogus 5 mg. Sisestuse ajakava: esimesel ravipäeval, vahetult enne keemiaravi, Navobani manustatakse intravenoosselt. Järgmise viie päeva jooksul manustatakse preparaati suukaudselt kapsli kohta.

Noorukid ja alla kahe aasta vanused lapsed arvutatakse päevase annuse järgi 0,2 mg kilogrammi lapse kehakaalu kohta, kuid saadud kogus ei tohi ületada 5 mg. Sisendplaan on sarnane täiskasvanud patsiendi vastuvõtujärjestusega: esimene päev on intravenoosne, viis järgnevat suu kaudu: avage ampull ja lisage selle sisu apelsinimahlale või mõnele teisele looduslikule jookile.

Oksendamise või iivelduse ennetamisel või kontrollimisel, nagu reaktsioonid pärast operatsiooni, määratakse manustatud ravimi kogus annusega 2 mg intravenoosselt, vahetult enne anesteesia rakendamist. Arstid märgivad üle 2-aastastele tropospteri imikutele head talutavust.

Navoban peaks kehasse sisenema aeglaselt (infusiooni vormis vajalik kogus tuleks sisestada vähemalt ühe minuti jooksul). Kapslitena ravimit võetakse eelistatult hommikul, umbes tund enne sööki. Joo palju vedelikke.

Kui troprissetrooni ravimisel ei saavutata terapeutilist toimet, tuleb soovitud tulemuse saamiseks ette näha deksametasooni paralleelse vastuvõtu.

Patsientide jaoks manustamisviis ja annus ei ole kohandatud.

Intravenoosseks raviks vajaliku lahuse saamiseks tuleb see lahjendada ühega järgmistest ravimitest:

• 5% dekstroosi lahus.
• 0,9% naatriumkloriidi lahus.
• Ringeri lahendus.
• 0,3% kaaliumkloriidi lahus kontsentratsiooniga 1 mg / 20 ml.
• 10% mannitooli lahus.

Tuleb märkida, et patsientidel, kes enne hüpertensiooni põdevate patsientide ravimist peavad patsiendid manustama terapeutilist annust (üle 10 mg), võib see põhjustada täiendava rõhu tõusu. Sellisel juhul on patsiendi BP indeksite pidev seire raviarsti poolt.

[24], [25], [26], [27], [28]

Kasutamine Vastus raseduse ajal

Ravimpreparaadi farmakokineetika ja farmakodünaamika ei võimalda Navobani kasutamist raseduse ajal. Erandiks võib olla olukord, kus kavatsetakse abort - lapse lahkumise katkemine varases staadiumis. Kui meditsiinilistel põhjustel on vajaliku ravikuuri langus vastsündinud lapse rinnaga toitmise ajal, tuleb toitmine lõpetada. 

Vastunäidustused

Navobani kasutuselevõtmise näpunäiteid raviskeemi ajagraafikus on vaja teada Navobani kasutamise vastunäidustusi:

• Patsiendi keha tropisetrooni ja teiste 5-HT retseptorite antagonistide individuaalne talumatus.
• Ülitundlikkus ravimi teiste komponentide suhtes.
• Alla kahe aasta vanused lapsed.
• Lapse kandmise aeg.
• Vastsündinute toitumisperiood.
• Navobani määramisel patsientidele, kellel on patoloogilised kõrvalekalded südame töös (rütm või juhtivus), tuleb eriti hoolikalt jälgida.
• Ettevaatlik peaks olema patsientidele, kellele on ette nähtud sissejuhatus beeta-adrenoblokaatorite ja antiarütmikumide ravimite ravis. 

[17], [18], [19], [20],

Kõrvalmõjud Vastus

Kui ravimeid kasutatakse standardsete terapeutiliste annuste kasutamisel, on Navobani kõrvaltoimeid täheldatud üsna piiratud arv kordi. Ravimi kogus, mis manustatakse 2 mg-ni ja veelgi enam, võib suurendada 5 mg Navobani annust, mis võib põhjustada patsiendi kehas mõningaid kõrvaltoimeid.

• Kõhuõõnes ja peas võib esineda valu sümptomeid.
• Erinevad allergia ilmingud:

• Naha hüperemia.
• Sügelemine
• Naha lööbed.

• Teadvusetu või eelnevalt värvitu seisund.
• Soolestikus esineb ebaõnnestumine:

• Kõhukinnisus.
• Kõhulahtisus.

• Võib esineda pearinglust.
• Üldise elujõulisuse, kogu keha nõrkuse vähenemine.
• On teatatud ühekordsetest vereringešokist, kollapsist.
• Südamepuudulikkus
• Esimese tüübi ülitundlikkusreaktsioon ilmnes üksinda:

• Üldine urtikaaria.
• Raske kaal.
• Vere loputuse tundmine näo nahale.
• Bronhospasmi kiire rünnak ägeda manifestatsiooniga.
• Aeglustumine
• Vererõhu järsk langus.

Kuid nende avaldumiste ühemõttelist seost Navobani vastuvõtmisega pole siiani kinnitust leidnud ning nende nähtuste põhjuseid pole selgitatud. Mõned selle sümptomatoloogia ilmingud võivad olla teiste patsiendi anamneesis esinevate haiguste või ravimite samaaegse ravi tagajärjed.

[21], [22], [23],

Üleannustamine

Kui patsiendile taastatakse suur hulk troposetrooni, võib täheldada ravimi üleannustamist, mida väljendatakse visuaalsete hallutsinatsioonide korral. Kui patsiendi ajalugu diagnoositi eelneva püsiva kõrge vererõhuga (arteriaalne hüpertensioon), on vererõhu kiire tõus.

Sellisel juhul on vaja sümptomaatilist ravi, pidevalt jälgida patsiendi üldist seisundit ja patsiendi oluliste elundite tööd. 

[29]

Koostoimed teiste ravimitega

Lähtudes asjaolust, et kõnealuse ravimi põhikoostis on troposetrooni komponent, sõltuvad Navobani koostoimed teiste ravimitega otseselt selle keemilise ühendi farmodünaamiliste ja farmakokineetiliste omadustega. 

Ärge avaldage märkimisväärset toimet tsütokroom P450 ensümaatilise süsteemi troposetrooni inhibiitorite dünaamilistele parameetritele. Seetõttu ei ole vaja manustada ühe või teise manustatava ravimi kogust. Toimeaine Navoban koos anesteesia ravimitega koostoimeid ei läbi globaalsed uuringud.

Ravimi samaaegne kasutamine rifampitsiiniga vähendab oluliselt troposetrooni kvantitatiivset komponenti veres. Sarnane olukord teiste ravimitega, mis stimuleerivad maksaensüümide tootmist (näiteks fenobarbitaaliga). Sellises situatsioonis vaatab arst läbi patsiendi ainevahetuse taseme. Kui see on kõrge, siis tuleb Navobani kogust suurendada. Kui metabolism on väike, siis ravimi annust ei korrigeerita.

Kardiogrammi QT-perioodi suurendamiseks ettenähtud troposetrooni ühise kasutamise südame seire näitab veelgi pikenemist. Ajal, mil Navobani monoteraapia (manustati terapeutilises koguses), ei täheldatud QT-i suurenemist. Kuid sellises olukorras on siiski vaja nende kahe ravimi tandemkasutuseks erilist ettevaatust kinni pidada.

On märgitud, et tropospitrooni sisseviimine patsiendi kehasse koos toiduga võimaldab Navobani biosaadavust suurendada (see arv 60% -st on võimeline tõusma 80% ni).

[30], [31], [32], [33], [34],

Ladustamistingimused

Lahjendatud ravimi tropisetroon on järgmise 24 tunni jooksul keemiliselt ja füüsikaliselt stabiilne. Ja bioloogia vaatepunktist (mikroorganismide saastumise võimalus) on soovitav kasutada ravimit kohe pärast lahuse valmistamist. Ülejäänud ravimit võib säilitada järgmisel päeval pärast aretust jahedas kohas, mille temperatuur on vahemikus 2-8 ° C. Navobani säilitamise tingimused sisaldavad järgmist:

• Ravimit ei tohi külmutada.
• Ladustamiskoht ei tohiks olla juurdepääs noorukitele ja lastele.
• Ruumi temperatuur ei tohiks ületada +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Säilitusaeg

Pakendil tuleb märkida ravimi valmistamise kuupäev ja lõpptähtaeg. Navobani kasutamine pärast kasutamiskuupäeva on rangelt vastuvõetamatu. Navobani kehtivusaeg - viis aastat. Apteekides vabastatakse retsepti olemasolu.

[40],