Klenbuterool kaalulangus

Ravim klenbuterool kuulub beeta-adrenergiliste agonistide farmakoloogilisse rühma, mida kasutatakse bronhopulmonaalsete haiguste raviks. Siiski on selle ravimi mitmete metaboolsete efektide olemasolu andnud alust klenbuterooli kasutamiseks kaalulangusena, mida arstid ei ole heaks kiitnud.

[ 1 ]

Kasutamisnäidustused

Ametlike juhiste kohaselt on Clenbuterolil (teised kaubanimed – Contraspazmin, Spiropent) järgmised näidustused kasutamiseks:

• krooniline bronhiit;
• bronhiaalastma;
• krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK);
• tolmubronhiit ja silikoosi kopsufibroos;
• kopsuemfüseem;
• kopsutuberkuloos.

Ravim on saadaval järgmistes vormides: 0,02 mg tabletid; siirup (100 ml pudelites).

Farmakodünaamika

Klenbuterooli toimemehhanism bronhidele ja kopsudele – spasmide leevendamine, limaerituse vähenemine, selle viskoossuse vähenemine ja eritumise paranemine – on tagatud toimeaine klenbuteroolvesinikkloriidi abil, mis on 4-amino-alfa (tert-butüülamino)metüül-3,5-diklorobensüülalkohol. Klenbuteroolil on beeta-2-adrenergilistele retseptoritele sama toime kui adrenaliinile ja noradrenaliinile, st see ergastab neid. Membraanensüümi AC-ga suheldes suureneb rakkudes tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) kontsentratsioon ja proteiinkinaasid inaktiveeritakse. Selle tulemusena pärsitakse bronhide ja kopsude immuunrakkude põletikulise signaali ülekannet ning nende lihaskiud lõdvestuvad.

Kuid see ravim mõjutab ka südame beeta-1-adrenergilisi retseptoreid ja beeta-3-adrenergilisi retseptoreid, mis paiknevad rasvkoes. Seega toimib kaalulangetuseks mõeldud klenbuterool beeta-3-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise kaudu, mis viib metaboolse efektini - suurenenud soojuse tootmiseni ja lipolüüsi aktiveerumiseni. Lisaks on sellel ravimil anaboolne toime, mis on tingitud positiivsest mõjust valgusünteesile. Sel põhjusel peetakse spordimeditsiinis seda ravimit dopinguks ja see on keelatud.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub kaalulangetamiseks mõeldud klenbuterool seedetraktist ja siseneb süsteemsesse vereringesse; biosaadavus on 89–98%. Poolväärtusaeg kestab kauem kui üks päev, toimeaine jääktase tuvastatakse veres 48 tundi pärast ühekordset kasutamist.

Klenbuterool lagundatakse maksas glükonatsiooni (glükuroonhappega konjugeerimise) teel ja metaboliidid erituvad neerude kaudu.

Kuidas juua klenbuterooli kaalulanguse eesmärgil?

Kaalulangetamiseks tuleks klenbuterooli võtmist alustada minimaalse päevase annusega 20 mikrogrammi (üks 0,02 mg tablett), maksimaalne päevane annus on 120 mikrogrammi. Meeste puhul on algannus 40 mikrogrammi (kaks tabletti) päevas, maksimaalne päevane annus on 140 mikrogrammi.

Klenbuterooli kaalulangetamiseks on kaks skeemi - "plahvatusohtlik" ja tavaline

Esimese skeemi (kulturistide seas populaarne) kohaselt võetakse ravimit 14 päeva jooksul, alustades minimaalselt 20–40 mikrogrammiga, suurendades annust iga päev või ülepäeviti. Teise nädala lõpuks peaks päevane annus olema 100–140 mikrogrammi (5–7 tabletti). Seejärel tehakse kahenädalane paus, mille järel jätkatakse tarbimist annusega 100–140 mikrogrammi.

Selle meetodi peamine probleem on see, et beeta-adrenergiliste agonistide kasutamine põhjustab sõltuvust ja pillide võtmise lõpetamine aeglustab ainevahetust.

Parimaks peetakse teist skeemi, mis hõlmab annuse järkjärgulist suurendamist esialgsest 20 mikrogrammist 100 mikrogrammini 14-17 päeva jooksul. Samuti on olemas võimalus: minimaalset annust võetakse neli nädalat ilma suurendamata.

Klenbuterooli ei tohiks kasutada kauem kui 16 nädalat ühegi kalendriaasta jooksul.

Klenbuterooli üledoos põhjustab suurenenud kõrvaltoimeid: värisemist, arütmiat ja südame löögisageduse tõusu, vererõhu langust, psühhoneuroloogilisi häireid. Märkimisväärne üledoos on täis südameseiskust.

Klenbuterool ja türoksiin kaalulanguseks

Türoksiin (L-türoksiin, levotüroksiin, eutüroks, eferoks) on kilpnäärmehormoonide sünteetiline analoog - seda kasutatakse endogeensete kilpnäärmehormoonide puuduse kompenseerimiseks erinevate etioloogiate hüpotüreoidismi korral.

Klenbuterooli ja türoksiini kombineeritud kasutamist kaalulangetuseks seletavad ravimite poolt esile kutsutud kaalulanguse pooldajad asjaoluga, et türoksiin mõjutab ainevahetust, aktiveerides valkude ja lipiidide lagunemist. Vaata lähemalt - Kilpnäärmehormoonid kaalulangetuseks

Päevase annuse suurendamine põhjustab kõrvaltoimeid, eelkõige isu ja kehakaalu vähenemist, unehäireid, kõhulahtisust ja oksendamist, värisemist, tahhükardiat, suurenenud higistamist, ebastabiilsust, rahutustunnet ja suurenenud ärevust.

Klenbuterooli analoogid kaalulanguseks: salbutamool, ventoliin, isadrin (bronhodilatiin, neoadrenaliin, neodrenal, ritodriin, euspiraan jne), terbutaliin (brikanil), fenoterool (partusisten), heksoprenaliin.

Arstide arvustused kaalulangetamiseks mõeldud klenbuterooli kohta on selgelt negatiivsed: ravimite mitte-ettekirjutatud kasutamine võib ainult tervist kahjustada. Seega viib selle ravimi kasutamine kilpnäärmehormoonide tasakaalutuseni ja sekundaarse hüpotüreoidismi tekkeni.

Analüüsides kaalulangetuseks mõeldud klenbuterooli kohta kaalu langetanud inimeste arvustusi, võime järeldada, et selle ravimi kasutamine ei põhjusta mitte ainult kaalulangust (keskmiselt 2–3 kg nädalas), vaid ka heaolu halvenemist.

Säilitamistingimused: eemal päikesevalgusest, toatemperatuuril.

Säilivusaeg: 24 kuud.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Kasutamise vastunäidustused

Klenbuterooli kasutamise vastunäidustused on individuaalne ülitundlikkus, türeotoksikoos, südame rütmihäired koos tahhükardiaga, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, äge müokardiinfarkt.

Kasutamine raseduse ajal – esimese kolme kuu jooksul ja üks kuu enne sünnitust – on vastunäidustatud.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Kõrvaltoimed

Klenbuterooli kasutamine kaalulangetuseks põhjustab kõige sagedamini kõrvaltoimeid, mis avalduvad tahhükardia, vererõhu muutuste languse, käte värisemise, suukuivuse, iivelduse, urtikaaria näol. Samuti esinevad peavalud, unetus, suurenenud ärevus ja närvilisus.

Klenbuterooli kasutamine kaalulangetuseks aktiveerib glükogeeni lagunemise maksas (glükogenolüüs), mis viib veresuhkru tõusuni koos võimaliku hüperglükeemiaga. Lisaks võib ravim põhjustada kaaliumi kadu ja tauriini sünteesi vähenemist, mis omakorda põhjustab lihasspasme.

Selle ravimi kõige ohtlikum kõrvaltoime on vatsakeste hüpertroofia.

Koostoimed teiste ravimitega

Klenbuterool ei sobi kokku beetablokaatoritega. Samaaegne kasutamine veresuhkrut langetavate ravimitega neutraliseerib viimaste mõju. Klenbuterool suurendab südameglükosiididega koosmanustamisel ekstrasüstoolide riski.