Aksastrool

Aksastrool on kasvajavastane ravim.

Näidustused Aksastrool

Kohaldatav järgmistel juhtudel:

• postmenopausaalse perioodi naistel laialt levinud rinnanäärme kartsinoomiga ravi. Inimestel, kellel oli negatiivne vastus östrogeenide lõppkontseptsioonile, ei esinenud mingeid tõendeid ravimi toime kohta (välja arvatud juhul, kui tamoksifeeni puhul oli eelnevalt avastatud positiivne ravivastus);
• postmenopausaalsetel patsientidel rinnavähi varase staadiumi, millel on hormoonide positiivne iseloom (adjuvantravi);
• postmenopausis naistel hormoon-positiivse varase varase rinnanäärme kartsinoomi korral pärast tamoksifeeni kasutuselevõtu terapeutilist tsüklit 2-3 aastat (adjuvantravi).

Vabastav vorm

Ravim on valmistatud tablettide kujul, koguses 14 tk. Kasti sees on 2 mullide plaati.

Farmakodünaamika

Ravim on aromataasi komponendi selektiivne inhibiitor, mis on mittesteroidsed. Pärast menopausijärgset staadiumi moodustub suurem osa östradiooli estroonist perifeersetes kudedes, kui nad muunduvad androsteendioonist (kasutades aromataasi ensüümi).

Tsirkuleeriva östradiooli väärtuste langetamine muutub rinnavähiga naistele meditsiiniliste mõjude arengu katalüsaatoriks. Menopausijärgses perioodis põhjustab anastrosooli ööpäevane annus (1 mg) östradiooli väärtuste vähenemist korraga 80% võrra.

Anastrosoolil ei ole androgeenset, progestageeni ja östrogeenset toimet. Raviproduktid ei mõjuta aldosterooni vabanemist kortisooliga.

Farmakokineetika

Imendumis- ja turustamisprotsessid.

Anastrosoolil on kõrge imendumise määr (suukaudselt imendumine on 83 ... 85% annusest). Plasma Cmax väärtused märgitakse sageli 2 tunni jooksul pärast uimastite kasutamist (tühja kõhuga manustamisel). Toit vähendab veidi imendumise kiirust, mõjutamata selle taset. Kuna imendumiskiiruse muutus ei ole märkimisväärne, ei suurene Css anastrosooli plasmakontsentratsioonide kliiniliselt oluline efekt (ravimi ühekordse annuse kasutamisel). 7-päevaste annuste kasutamisel on anastrosooli plasmatasem 90-95% Css-väärtustest.

Anastrosooli valkude süntees plasmas jõuab 40% -ni.

Vahetusprotsessid ja eritumine.

Anastrosool metaboliseerub postmenopausis naistel intensiivselt. Vähem kui 10% kasutatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga 72 tunni jooksul pärast allaneelamist. Vahetatakse protsessid anastrosooliga, mis viiakse läbi hüdroksüülimise, N-dealküülimise etappide ja glükuroonhappega konjugeerimise teel. Anastrosooli, triasoolse aine peamine plasmavahetusprodukt ei aeglusta aromataasi ensüümi aktiivsust.

Ainevahetusproduktide väljutamine toimub peamiselt uriinis. Anastrosooli eritumine toimub väikese kiirusega ja plasma poolväärtusaeg on 40-50 tundi.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleks võtta suu kaudu annuses 1 mg üks kord päevas.

Ravitsükli kestus määratakse patoloogia raskuse ja vormi järgi. Kui ilmnevad haiguse progresseerumise sümptomid, tuleb ravimite kasutamine tühistada.

[2]

Kasutamine Aksastrool raseduse ajal

Aksastrooli on raseduse või rinnaga toitmise ajal keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• sallimatuse esinemine ravimi komponentide suhtes;
• premenopausis periood;
• Tamoksifeeni kasutamine aksastrooli või östrogeene sisaldavate ravimite taustal ;
• neerupuudulikkus, millel on väljendunud tunnus (CC väärtused <20 ml / minut);
• maksa aktiivsuse puudulikkuse väljendus või mõõdukas vorm (kuna sellistes tingimustes puudub teave ravimi ohutuse ja ravimi efektiivsuse kohta).

Kõrvalmõjud Aksastrool

Ravimi kasutamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• Häired, mis mõjutavad töö meeli ja Rahvuskogu: unetus, paresteesia, pearinglus ja pealegi tunne ärevust või raske uimasus, väljendatud peavalu, depressioon ja asteenilised tingimus;
• seonduvaid probleeme hemostaasi vereloomes protsesside ja tegevuste SSS: trombemboolia, aneemia, tromboflebiit, ja lisaks, leukopeenia (koos nakkuse või mitte) ning vererõhu tõus (väljendatuna pearinglus ja kestev kaua, peavalud);
• hingamisfunktsiooni häired: nohu, faringiit, õhupuudus ja lisaks bronhiit ja sinusiit;
• seedetrakti kahjustavad kahjustused: suu limaskesta iiveldus või kuivus, isutus nõrgendamine, kõhulahtisus või kopsupõletik, samuti oksendamine;
• allergia ilmingud: lööbed, Stevens-Johnsoni sündroom, samuti multiformne erüteem ja sügelus;
• teised: tupe limaskesta kuivus, artralgia, kuumahood, tupe verejooks, selja või rinnaku valu ja müalgia. Lisaks esineb hüperhidroos, vähenenud liigeste liikumine, perifeerne pahtuvus, gripilaadne sündroom ja alopeetsia või juuste märkimisväärne hõrenemine. Lisaks on kaalulanguse loend, hüperkolesteroleemia tekkimine ja ASAT, APF või ALT (metastaasidega patsientidel maksaensüümide) suurenenud indikaatorid.

[1],

Üleannustamine

Anastrosooli mürgistuse testimiseks on olemas ainult piiratud teave.

Kliinilised katsed viidi läbi erinevates osades anastrosooli: kuni 60 mg üksikannuse kohta 1, mida manustati meesvabatahtlikult samuti osakaupa kuni 10 mg päevas, postmenopausis naistel loovutab laval levinumaks rinnavähk. Sellised annused olid talutavad ilma komplikatsioonita. Määrake 1 Anastrosooli ühekordset annust, mis võib põhjustada ohtu elule ebaõnnestus.

Ravimil puudub antidoot, mürgituse korral on vajalik sümptomaatilised meetmed. Samuti on vaja arvestada teise ravimi või mitme ravimi võimaliku kasutamisega.

Kui inimene on teadlik, tuleb esile kutsuda oksendamist. Dialüüsi teostamine võib aidata juba imendunud ravimi osa eritumist, kuna anastrosoolil on madal valgusünteesi väärtus.

Samuti on vaja läbi viia üldised toetusmeetmed, sealhulgas elutähtsate süsteemide ja elundite töö korrapärane jälgimine ning ohvri hoolikas jälgimine.

Koostoimed teiste ravimitega

Anastrosool märgatavalt nõrgendab östrogeenide terapeutilisi omadusi.

Kliinilised uuringud on näidanud, et kombineeritud kasutamisel tsümetidiini Aksastrola Antipüriini või väljakujunemise tõenäosust ravimite koostoime induktsiooniga seotud maksa mikrosomaalsete aktiivsus on väga madal.

[3], [4]

Ladustamistingimused

Aksastrooli tuleb hoida kohtades, mis ei ole kättesaadavad väikelastele. Temperatuurimärgid - mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Aksastrooli saab kasutada nelja aasta jooksul pärast ravimi valmistamist.

Laste taotlus

Pediaatriga ravimeid ei saa kasutada - inimesi, kes pole 18-aastased.

Analoogid

Drug analoogid on Aktastrozol narkootikumide letrosooli, Eksemestaani koos Anasteroy, Arimidexit anastrosooli ja Lezra koos Letroteroy. Lisaks Anatero nimekirja, letrosooli, Armotraz, Etruzil koos Letoraypom, Neksazol koos Letromaroy ja samal ajal Egistrozol, Mammozol ja Femizet koos Teksolom.