Atarax

Atarax (hüdroksüsiin) on anksiolüütikumide (ärevusvastased ained) ja esimese põlvkonna antihistamiinikumide klassi kuuluv ravim. Seda kasutatakse laialdaselt ärevuse ja pingete raviks, samuti rahustina ja allergiliste reaktsioonide korral sügeluse vähendamiseks. Hüdroksüsiini kasutatakse ka sedatsiooniks enne meditsiinilisi protseduure.

Farmakoloogilised omadused

1. Anksiolüütiline toime:

   • Hüdroksüsiin vähendab aktiivsust teatud kesknärvisüsteemi piirkondades, mille tulemuseks on ärevuse ja pinge vähenemine ilma hingamissüsteemi märkimisväärselt alla surumata, mis on sageli tugevamate rahustite, näiteks bensodiasepiinide, kõrvalmõju.

2. Sedasioon:

   • See aitab vähendada erutust ja hõlbustada uinumist, muutes selle kasulikuks ärevusega seotud unehäirete ravis.

3. Antihistamiini toime:

   • Hüdroksüsiin blokeerib kehas histamiini retseptoreid, mis aitab vähendada allergilisi reaktsioone, nagu nahasügelus, lööve ja nõgestõbi.

Näidustused Ataraxa

1. Allergilised reaktsioonid: Ravimit võib kasutada allergiliste reaktsioonide, nagu sügelus, nõgestõbi, allergiline nohu ja nahalööbed, leevendamiseks.
2. Stress ja ärevus: Hüdroksüsiini võib kasutada anksiolüütikumina ärevuse, pinge ja närvilisuse leevendamiseks.
3. Unetus: Selle rahustava toime tõttu võib Ataraxi kasutada unetuse parandamiseks.
4. Muud tingimused: Mõnel juhul võib Ataraxi määrata antiemeetikumina (oksendamise vastu) või epilepsiahoogude aktiivsuse vähendamiseks. Seda võib kasutada ka premedikatsioonina enne operatsioone või protseduure.
5. Dermatoloogilised haigused: Hüdroksüsiini võib kasutada sügeluse ja nahaärrituse (nt ekseemi või kontaktdermatiidi) raviks.

Farmakodünaamika

1. Antihistamiini toime:

   • Hüdroksüsiin on antihistamiinne ravim, mis blokeerib perifeerseid ja tsentraalseid H1-histamiini retseptoreid.
   • See vähendab histamiini vabanemist ja pärsib selle toimet, mis vähendab allergiliste reaktsioonide sümptomeid, nagu sügelus, punetus, nohu ja turse.

2. Anksiolüütiline toime:

   • Hüdroksüsiinil on anksiolüütiline toime, see tähendab võime vähendada ärevust ja pingeid.
   • See on tingitud selle võimest blokeerida keskseid H1 retseptoreid, samuti selle mõju serotoniini- ja adrenergilistele süsteemidele.

3. Sedasioon:

   • Hüdroksüsiinil on rahustavad omadused, mis aitavad vähendada kesknärvisüsteemi ärritust.
   • See muudab selle kasulikuks unetuse leevendamiseks ja aitab parandada une kvaliteeti.

4. Muskulospasmolüütiline toime:

   • Hüdroksüsiinil on ka võime vähendada lihaspingeid ja spasme tänu oma mõjule kesknärvisüsteemile.

5. Antiemeetiline toime:

   • Mõnel juhul võib hüdroksüsiini kasutada iivelduse ja oksendamise leevendamiseks, eriti kui seda kombineeritakse antihistamiiniliste omadustega.

6. Antiemeetiline toime:

   • Hüdroksüsiini võib kasutada ka oksendamisvastase vahendina iivelduse ja oksendamise leevendamiseks, eriti juhtudel, kui tegemist on histamiini või muude iiveldust põhjustavate teguritega.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Hüdroksüsiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse tavaliselt 1-2 tundi pärast allaneelamist.
2. Levitamine: See on hästi jaotunud keha organites ja kudedes, sealhulgas ajukudedes. Hüdroksüsiinil on kõrge afiinsus vereplasma valkude suhtes (ligikaudu 90%).
3. AinevahetusHüdroksüsiin metaboliseerub maksas, moodustades aktiivse metaboliidi tsetirosiini tsütokroom P450 ensüümide osalusel. Tsetirosiinil on antihistamiinsed omadused ja see suudab tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.
4. Eritumine: Hüdroksüsiini metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga konjugaatide ja vabade vormidena.
5. Pool elu: Hüdroksüsiini poolväärtusaeg on umbes 20 tundi, mistõttu võib tekkida vajadus võtta ravimit mitu korda päeva jooksul, et säilitada konstantne tase veres.

Kasutamine Ataraxa raseduse ajal

Raseduse ajal kasutamisel tuleb olla eriti ettevaatlik, kuna selle ohutus rasedatele ja arenevale lootele ei ole täielikult kindlaks tehtud.

Mõju rasedusele

1. Teratogeensed toimed:

   • Hüdroksüsiin tungib läbi platsenta. Loomkatsed on näidanud võimalikku teratogeenset toimet, kuid kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole läbi viidud. Sel põhjusel ei ole hüdroksüsiini kasutamine raseduse ajal soovitatav, eriti esimesel trimestril ja enne sünnitust.

2. Mõju lootele ja vastsündinutele:

   • Hüdroksüsiini võtmine raseduse viimastel nädalatel võib põhjustada vastsündinul kesknärvisüsteemi depressiooni. Samuti on teavet võimaliku ärajätusündroomi tekke kohta vastsündinutel, kui ema võttis hüdroksüsiini raseduse lõpus.

Soovitused

• Hüdroksüsiini kasutamine raseduse ajal on vastuvõetav ainult siis, kui potentsiaalne kasu emale ületab võimaliku ohu lootele. Enne selle ravimiga alustamist tuleb alati konsulteerida arstiga.
• Naised peaksid raseduse ajal vältima ravimite kasutamist, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik ja arsti nõuandel, arvestades võimalikke riske ja kasu.

Alternatiivid

• Kui ärevust või allergiat on vaja raseduse ajal ravida, võib kaaluda muid ohutumaid alternatiive. On antihistamiine ja ärevusevastaseid ravimeid, mida peetakse raseduse ajal ohutumaks. Kõige sobivama ja ohutuma ravivõimaluse leidmiseks pidage alati nõu oma arstiga.

Vastunäidustused

1. Allergia hüdroksüsiini või teiste ravimi komponentide suhtes: Patsiendid, kes on hüdroksüsiini suhtes ülitundlikud, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Varajane rasedus ja imetamine: Hüdroksüsiini ei soovitata kasutada raseduse ja imetamise ajal, kuna selle ohutust lootele või lapsele ei ole kindlaks tehtud.
3. Porfüüria: Ravim võib esile kutsuda selle haiguse ägenemise.
4. Pikenenud QT-intervall: Hüdroksüsiin võib pikendada QT-intervalli, mis on ohtlik patsientidele, kellel on sellega seotud eelsoodumus või QT-intervalli pikenemine.
5. Raske maksakahjustus kahjustus: Hüdroksüsiin metaboliseerub maksas ja selle kasutamine ei pruugi olla ohutu raske maksakahjustuse korral.
6. Raske neeruhaigus kahjustus: kuna hüdroksüsiin eritub neerude kaudu, võib raske neerukahjustuse korral olla vajalik annuse kohandamine.
7. Glaukoom: Hüdroksüsiin võib tõsta silmasisest rõhku, muutes selle kasutamise glaukoomiga patsientidele riskantseks.
8. Uriinipeetus: Kuna hüdroksüsiin võib seda probleemi süvendada, tuleb seda kuseteede haigustega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Ataraxa

Sagedased kõrvaltoimed

• Unisus: See on üks levinumaid kõrvaltoimeid, kuna hüdroksüsiin võib toimida rahustavalt.
• Pearinglus: Võib esineda kesknärvisüsteemi üldise pärssiva toime taustal.
• Väsimus: väsimustunne või loidus on ka hüdroksüsiini võtmise sagedane tagajärg.

Seedeelundkond

• Kuiv suu: Hüdroksüsiin võib vähendada sülje tootmist, mille tulemuseks on kuivustunne.
• Iiveldus: Mõnel juhul võib esineda iiveldust, kuigi see on vähem levinud kõrvaltoime.
• Kõhukinnisus: Hüdroksüsiin võib mõjutada seedesüsteemi, põhjustades kõhukinnisust.

Närvisüsteem

• Peavalu: Mõnikord peavalud võib tekkida kõrvaltoimena.
• Treemor või suurenenud erutuvus: Need sümptomid on vähem levinud, kuid võivad esineda mõnel patsiendil.

Kardiovaskulaarsüsteem

• Tahhükardia: Kiire südametegevus võib tekkida reaktsioonina ravimile.

Allergilised reaktsioonid

• Urtikaaria: Lööbed nahal, millega võib kaasneda sügelus.
• Quincke ödeem: eluohtlik seisund, mida iseloomustab kudede, sealhulgas kõri turse.

Muud haruldased kõrvaltoimed

• Düskineesia: Tahtmatud liigutused, eriti näo puugid või žestid.
• Fotosensibiliseerimine: Suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes.

Tõsised kõrvaltoimed

Kuigi need on haruldased, võivad mõned kõrvaltoimed olla tõsised ja nõuavad viivitamatut arstiabi:

• Hingamisteede depressioon: Eriti olemasoleva hingamisteede haigusega patsientidel.
• Krambid: Eriti harvadel juhtudel võib põhjustada kramplikke reaktsioone.

Üleannustamine

1. Kesknärvisüsteemi (KNS) depressioon:

   • Hüdroksüsiini üleannustamise üks peamisi tagajärgi on sedatsioon ja kesknärvisüsteemi depressioon.
   • See võib väljenduda sügava unisuse, väliste stiimulite reageerimise vähenemise, uimasuse, aeglustunud hingamise ja isegi koomana.

2. Kardiovaskulaarsed häired:

   • Hüdroksüsiini üleannustamine võib põhjustada arteriaalset hüpotensiooni (madal vererõhk), mis võib põhjustada pearinglust, nõrkust, minestamist ja isegi kollapsit.
   • Samuti võivad tekkida südame rütmihäired, sealhulgas südame löögisageduse langus (bradükardia) või QT-intervalli pikenemine, mis võib põhjustada tõsiseid südame rütmihäireid.

3. Muud soovimatud mõjud:

   • Muud hüdroksüsiini üleannustamise võimalikud tagajärjed on pupillide laienemine (müdriaas), suukuivus, kõhukinnisus, uriinipeetus, agitatsioon, rahutus ja krambid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsentraalse toimega depressandid: Atarax võib suurendada depressant teiste tsentraalselt toimivate ravimite, nagu rahustid, alkohol, unerohud, antidepressandid ja narkootikumid, mõju. See võib põhjustada suurenenud sedatsiooni ja lihaste lõdvestumist.
2. Antikolinergilised ravimid: Atarax võib tugevdada teiste ravimite, nagu antihistamiinikumid, antipsühhootikumid, antidepressandid, parkinsonismivastased ravimid ja treemorivastased ravimid, antikolinergilist toimet. See võib põhjustada soolefunktsiooni, urineerimise, nägemise ja kognitiivse funktsiooni halvenemist.
3. M-kolinoblokaatorid: Atarax võib suurendada m-kolinoblokaatorite, nagu antikolinergilised ravimid, antipsühhootikumid, antidepressandid ja parkinsonismivastased ained, toimet. See võib suurendada m-kolinergiliste retseptorite blokeerimisega seotud kõrvaltoimete riski.
4. Keskne stiimUlandid: Atarax võib oma rahustava toime tõttu vähendada tsentraalsete stimulantide, nagu amfetamiin ja deksamfetamiin, efektiivsust.
5. Tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) ininhibiitorid: CYP3A4 inhibiitorid, nagu ketokonasool ja ritonaviir, võivad suurendada ataraksi kontsentratsiooni veres ja võimendada selle toimet.