Atarax

Atarax (hüdroksüsiin) on ravim, mis kuulub Anmiolüütika klassi (ärevusvastased ained) ja esimese põlvkonna antihistamiinide klassi. Seda kasutatakse laialdaselt ärevuse ja pinge raviks, aga ka sedatiivi ning sügeluse vähendamiseks allergilistes reaktsioonides. Hüdroksüsiini kasutatakse enne meditsiinilisi protseduure ka sedatsiooni jaoks.

Farmakoloogilised omadused

1. Aremiolüütiline toime:

   • Hüdroksüsiin vähendab aktiivsust kesknärvisüsteemi teatud piirkondades, mille tulemuseks on ärevuse ja pinge vähenemine, ilma et hingamissüsteemi märkimisväärselt majutaks, mis on sageli tugevamate rahustajate, näiteks bensodiasepiinide tugevamate ribade kõrvaltoime.

2. Sedatsioon:

   • See aitab vähendada ärritust ja hõlbustada magama jäämist, muutes selle kasulikuks ärevusega seotud unehäirete ravimisel.

3. Antihistamiini toime:

   • Hüdroksüsiin blokeerib kehas histamiini retseptoreid, mis aitab vähendada allergilisi reaktsioone nagu naha sügelus, lööbed ja tarud.

Näidustused Ataraxa

1. Allergilised reaktsioonid: ravimit võib kasutada allergiliste reaktsioonide nagu sügelus, nõgestõve, allergiliste nohu ja nahalööve sümptomite leevendamiseks.
2. Stress ja ärevus: ärevuse, pinge ja närvilisuse leevendamiseks võib kasutada hüdroksüsiini.
3. Unetus: selle rahustava toime tõttu võib unetuse patsientide une parandamiseks kasutada Ataraxit.
4. Muud tingimused: Mõnel juhul võib Ataraxi ette kirjutada antiemeetilisena (oksendamise vastu) või krambihoogude vähendamiseks epilepsia korral. Seda võib kasutada ka enne operatsiooni või protseduure.
5. Dermatoloogilised haigused: sügeluse ja nahaärrituse raviks võib kasutada hüdroksüsiini, näiteks ekseem või kontaktdermatiit.

Farmakodünaamika

1. Antihistamiini toime:

   • Hüdroksüsiin on antihistamiinravim, mis blokeerib perifeerseid ja keskseid H1-histamiini retseptoreid.
   • See vähendab histamiini vabanemist ja selle toimet pärssides, mis vähendab allergiliste reaktsioonide sümptomeid nagu sügelus, punetus, nohu ja turse.

2. Aremiolüütiline toime:

   • Hüdroksüsiinil on ärevust ja pinget vähendada oskus.
   • Selle põhjuseks on võime blokeerida keskseid H1 retseptoreid, samuti selle mõju serotoniini ja adrenergilistele süsteemidele.

3. Sedatsioon:

   • Hüdroksüsiinil on rahusti omadused, mis aitavad vähendada kesknärvisüsteemi ergastamist.
   • See muudab selle unetuse leevendamiseks kasulikuks ja aitab parandada une kvaliteeti.

4. Musculospasmolüütiline toime:

   • Hüdroksüsiinil on ka võime vähendada lihaste pinget ja spasme selle mõju tõttu kesknärvisüsteemile.

5. Antiemeetiline toime:

   • Mõnel juhul võib iivelduse ja oksendamise leevendamiseks kasutada hüdroksüsiini, eriti kui see on kombineeritud antihistamiinivastaste omadustega.

6. Antimeetiline toime:

   • Hüdroksüsiini võib kasutada ka antiiemeetikana iivelduse ja oksendamise leevendamiseks, eriti histamiini või muude iivelduse põhjustavate tegurite korral.

Farmakokineetika

1. Imendumine: hüdroksüsiin imendub tavaliselt seedetraktist pärast suukaudset manustamist. Vere maksimaalse kontsentratsiooni saavutatakse tavaliselt 1-2 tundi pärast allaneelamist.
2. Jaotus: see on hästi jaotunud keha organites ja kudedes, sealhulgas ajukudedes. Hüdroksüsiinil on kõrge afiinsus vereplasmavalkude suhtes (umbes 90%).
3. Metabolism: hüdroksüsiin metaboliseeritakse maksas aktiivse metaboliidi tsetirosiini moodustumisega, osaledes tsütokroom P450 ensüümides. Tsetirosiinil on antihistamiini omadused ja ta on võimeline tungima vere-aju barjääri.
4. Eritumine: hüdroksüsiini metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga konjugaatide ja vabade vormidena.
5. Pooleelu: hüdroksüsiini poolväärtusaeg on umbes 20 tundi, mis võib põhjustada vajaduse võtta ravimit päeva jooksul mitu korda, et säilitada veres püsiv tase.

Kasutamine Ataraxa raseduse ajal

Raseduse ajal kasutamisel tuleks rasedatele ohutusena kasutada täiendavat kui rasedate ja arenevat loodet pole täielikult kindlaks tehtud.

Mõju rasedusele

1. Teratogeensed toimed:

   • Hüdroksüsiin tungib platsentasse. Loomkatsed on näidanud võimalikke teratogeenseid toimeid, kuid rasedate naiste kontrollitud uuringuid ei ole läbi viidud. Sel põhjusel ei soovitata hüdroksüsiini kasutamist raseduse ajal, eriti esimesel trimestril ja enne sünnitust.

2. Mõju lootele ja vastsündinutele:

   • Hüdroksüsiini võtmine viimastel rasedusnädalatel võib põhjustada vastsündinu kesknärvisüsteemi depressiooni. Samuti on teavet vastsündinutel võõrutussündroomi võimaliku arengu kohta, kui ema võttis raseduse lõppedes hüdroksüsiini.

Soovitused

• Hüdroksüsiini kasutamine raseduse ajal on vastuvõetav ainult siis, kui emale potentsiaalne kasu ületab loote potentsiaalset riski. Enne selle ravimi alustamist tuleks arstiga alati konsulteerida.
• Raseduse ajal peaksid naised vältima ravimite kasutamist, kui see pole tingimata vajalik, ja arsti nõuannete alusel, arvestades võimalikke riske ja eeliseid.

Alternatiivid

• Kui raseduse ajal tuleb ravida ärevust või allergiat, võib kaaluda ka muid ohutumaid alternatiive. Seal on antihistamiinide ja ärevusvastaseid ravimeid, mida peetakse raseduse ajal ohutumaks. Kõige sobivama ja ohutu ravivõimaluse saamiseks pöörduge alati oma arsti poole.

Vastunäidustused

1. Allergia hüdroksüsiini või muude ravimi komponentide suhtes: Hüdroksüsiini teadaoleva ülitundlikkusega patsiendid peaksid selle kasutamist vältima.
2. Rasedus ja imetamine: hüdroksüsiini ei soovitata raseduse ja imetamise ajal kasutamiseks, kuna selle ohutust lootele või lapsele pole kindlaks tehtud.
3. Porfyria: ravim võib põhjustada selle haiguse ägenemist.
4. Pikaajaline QT intervall: hüdroksüsiin võib pikendada QT intervalli, mis on ohtlik patsientidel, kellel on seotud eelsoodumus või eksisteeriv QT pikenemine.
5. Maksa raske kahjustus: hüdroksüsiin metaboliseerub maksas ja selle kasutamine ei pruugi olla tõsise maksakahjustuse korral ohutu.
6. Raske neerukahjustus: Kuna hüdroksüsiin eritub neerude kaudu, võib annuse kohandamine olla vajalik raske neerukahjustuse korral.
7. Glaukoom: hüdroksüsiin võib suurendada silmasiseset rõhku, muutes selle kasutamise glaukoomiga patsientide jaoks riskantseks.
8. Uriinipeetus: kuna hüdroksüsiin võib seda probleemi süvendada, tuleks seda kuseteede haigusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Ataraxa

Tavalised kõrvaltoimed

• Uimasus: see on üks levinumaid kõrvaltoimeid, kuna hüdroksüsiin võib toimida sedatiivselt.
• Pearinglus: võib ilmneda kesknärvisüsteemi üldise masendava toime taustal.
• Väsimus: väsinud või letargiline tunne on ka hüdroksüsiini võtmise tavaline tagajärg.

Seedesüsteem

• Suukude: hüdroksüsiin võib vähendada sülje tootmist, mille tulemuseks on kuivuse tunne.
• Iiveldus: mõnel juhul võib esineda iiveldust, ehkki see on vähem levinud kõrvaltoime.
• Kõhukinnisus: hüdroksüsiin võib mõjutada seedesüsteemi, põhjustades kõhukinnisust.

Närvisüsteem

• Peavalu: millalgi võib esineda kõrvaltoimena.
• Tremor või suurenenud agitatsioon: need sümptomid on vähem levinud, kuid võivad esineda mõnel patsiendil.

Südame-veresoonkonna süsteem

• Tahhükardia: kiire südamelöök võib esineda reaktsioonina ravimile.

Allergilised reaktsioonid

• Urtikaaria: nahal lööved, millega võib kaasneda sügelus.
• Quincke turse: eluohtlik seisund, mida iseloomustab kudede turse, sealhulgas kõri.

Muud haruldased kõrvaltoimed

• Düskineesia: tahtmatud liikumised, eriti näohoolsed või gestikulatsioonid.
• Valgustundlikkus: suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes.

Tõsised kõrvaltoimed

Ehkki need on haruldased, võivad mõned kõrvaltoimed olla tõsised ja nõuavad viivitamatut arstiabi:

• Hingamisdepressioon: eriti olemasoleva hingamisteede haigusega patsientidel.
• Krambid: eriti harvadel juhtudel võivad põhjustada krampe reaktsioone.

Üleannustamine

1. Kesknärvisüsteemi (CNS) depressioon:

   • Hüdroksüsiini üledoosi üks peamisi mõjusid on sedatsioon ja kesknärvisüsteemi depressioon.
   • See võib ilmneda sügava unisusena, vähenenud reageerimisvõime välistele stiimulitele, uimasusele, aeglustunud hingamisele ja isegi koomale.

2. Kardiovaskulaarsed häired:

   • Hüdroksüsiini üledoos võib põhjustada arteriaalset hüpotensiooni (madal vererõhk), mis võib põhjustada pearinglust, nõrkust, minestamist ja isegi varisemist.
   • Samuti on võimalik arendada südame rütmihäireid, sealhulgas südame löögisagedust (bradükardiat) või suurenenud QT intervalli, mis võib põhjustada tõsiseid südamerütmi häireid.

3. Muud soovimatud mõjud:

   • Hüdroksüsiini üledoosi muude võimalike mõjude hulka kuuluvad laienenud õpilased (müdriaas), suu kuivatus, kõhukinnisus, kuseteede säilitamine, agitatsioon, rahutus ja krambid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsentraalselt toimivad depressandid: Atarax võib suurendada teiste tsentraalselt toimivate ravimite, näiteks rahuste, alkoholi, unerohtude, antidepressantide ja narkootikumide, mõju. See võib põhjustada suurenenud sedatsiooni ja lihaste lõdvestamist.
2. Antikolinergilised ravimid: Atarax võib suurendada teiste ravimite, näiteks antihistamiinide, antipsühhootikumide, antidepressantide, antidepressantide, vihavastaste ravimite ja antititotreemiliste ravimite antikolinergilist toimet. See võib põhjustada soolefunktsiooni, urineerimise, nägemise ja kognitiivse funktsiooni kahjustusi.
3. M-CHOLINOBLOCKERS: Atarax võib suurendada m-cholinoblockers, näiteks antikolinergiliste ravimite, antipsühhootikumide, antidepressantide ja vihavastaste ainete mõju. See võib suurendada M-kolinergilise retseptori blokeerimisega seotud kõrvaltoimete riski.
4. Kesksed stimulandid: Atarax võib selle rahustava toime tõttu vähendada selliste kesksete stimulantide nagu amfetamiini ja deksamfetamiini tõhusust.
5. Tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) inhibiitorid: CYP3A4 inhibiitorid, näiteks ketokonasool ja ritonaviiri, võivad suurendada ataraksi vere kontsentratsiooni ja tugevdada selle toimet.