Atarax

Atarax (hüdroksüsiin) on ravim, mis kuulub anksiolüütikumide (ärevusevastaste ainete) ja esimese põlvkonna antihistamiinikumide klassi. Seda kasutatakse laialdaselt ärevuse ja pinge raviks, samuti rahustina ja sügeluse vähendamiseks allergiliste reaktsioonide korral. Hüdroksüsiini kasutatakse ka sedatsiooniks enne meditsiinilisi protseduure.

Farmakoloogilised omadused

1. Anksiolüütiline toime:

   • Hüdroksüsiin vähendab aktiivsust teatud kesknärvisüsteemi piirkondades, mille tulemuseks on ärevuse ja pinge vähenemine ilma hingamissüsteemi oluliselt pärssimata, mis on sageli tugevamate rahustite, näiteks bensodiasepiinide, kõrvaltoime.

2. Sedatsioon:

   • See aitab vähendada erutust ja hõlbustada uinumist, mistõttu on see kasulik ärevusega seotud unehäirete ravis.

3. Antihistamiinikum toime:

   • Hüdroksüsiin blokeerib organismis histamiini retseptoreid, mis aitab vähendada allergilisi reaktsioone, nagu naha sügelus, lööve ja nõgestõbi.

Näidustused Ataraxa

1. Allergilised reaktsioonid: Ravimit võib kasutada allergiliste reaktsioonide sümptomite, nagu sügelus, nõgestõbi, allergiline nohu ja nahalööve, leevendamiseks.
2. Stress ja ärevus: Hüdroksüsiini võib kasutada anksiolüütikumina ärevuse, pinge ja närvilisuse leevendamiseks.
3. Unetus: Oma rahustava toime tõttu võib Ataraxi kasutada une parandamiseks unetuse all kannatavatel patsientidel.
4. Muud seisundid: Mõnel juhul võib Ataraxi määrata antiemeetikumina (oksendamise vastu) või epilepsia krambihoogude aktiivsuse vähendamiseks. Seda võib kasutada ka premedikatsioonina enne operatsioone või protseduure.
5. Dermatoloogilised haigused: Hüdroksüsiini võib kasutada sügeluse ja nahaärrituse, näiteks ekseemi või kontaktdermatiidi raviks.

Vabastav vorm

1. Pillid:

   • Atarax on kõige sagedamini saadaval suukaudsete tablettide kujul.
   • Tabletid võivad sisaldada 10 mg, 25 mg või 50 mg hüdroksüsiini, olenevalt annusest.

2. Kapslid:

   • Mõnes riigis võib Atarax olla saadaval kapslitena, mis on samuti ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

3. Siirup:

   • Lastele ja täiskasvanutele, kellel on raskusi tablettide neelamisega, võib Atarax olla saadaval siirupi kujul, mis muudab ravimi võtmise lihtsamaks.

4. Süstelahus:

   • Mõnel juhul võib hospitaliseeritud patsientidele kiireks sedatsiooniks olla saadaval intramuskulaarne lahus.

Farmakodünaamika

1. Antihistamiinikum toime:

   • Hüdroksüsiin on antihistamiinravim, mis blokeerib perifeerseid ja tsentraalseid H1-histamiini retseptoreid.
   • See vähendab histamiini vabanemist ja pärsib selle toimet, mis omakorda vähendab allergiliste reaktsioonide sümptomeid, nagu sügelus, punetus, nohu ja turse.

2. Anksiolüütiline toime:

   • Hüdroksüsiinil on anksiolüütiline toime, st võime vähendada ärevust ja pinget.
   • See on tingitud selle võimest blokeerida tsentraalseid H1-retseptoreid, samuti selle mõjust serotoniini ja adrenergilistele süsteemidele.

3. Sedatsioon:

   • Hüdroksüsiinil on rahustavad omadused, mis aitavad vähendada kesknärvisüsteemi erutuvust.
   • See muudab selle kasulikuks unetuse leevendamiseks ja aitab parandada unekvaliteeti.

4. Lihasspasmolüütiline toime:

   • Hüdroksüsiinil on ka võime vähendada lihaspingeid ja -spasme tänu oma mõjule kesknärvisüsteemile.

5. Oksendamise vastane toime:

   • Mõnel juhul võib hüdroksüsiini kasutada iivelduse ja oksendamise leevendamiseks, eriti kui see on kombineeritud antihistamiinikumide omadustega.

6. Oksendamise vastane toime:

   • Hüdroksüsiini võib kasutada ka antiemeetikumina iivelduse ja oksendamise leevendamiseks, eriti histamiini või muude iiveldust põhjustavate tegurite korral.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Hüdroksüsiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon veres saabub tavaliselt 1-2 tundi pärast allaneelamist.
2. Jaotumine: See jaotub hästi keha organites ja kudedes, sealhulgas ajukoes. Hüdroksüsiinil on kõrge afiinsus vereplasma valkude suhtes (ligikaudu 90%).
3. Ainevahetus: Hüdroksüsiin metaboliseerub maksas, mille käigus moodustub aktiivne metaboliit tsetirosiin tsütokroom P450 ensüümide osalusel. Tsetirosiinil on antihistamiinilised omadused ja see suudab tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.
4. Eritumine: Hüdroksüsiini metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga konjugaatide ja vabade vormidena.
5. Poolestusaeg: Hüdroksüsiini poolväärtusaeg on umbes 20 tundi, mistõttu võib olla vaja ravimit võtta mitu korda päevas, et säilitada veres püsiv tase.

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod

• Suukaudne manustamine: Ataraxi tablette või kapsleid võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest, kuid koos piisava koguse veega neelamise hõlbustamiseks.
• Siirup: Kasutatakse annustamise hõlbustamiseks, eriti lastel või täiskasvanutel, kellel on neelamisraskused.

Annustamine

Täiskasvanutele

• Ärevus: Tavaline algannus on 25 mg, mis võetakse 3-4 korda päevas. Annust saab kohandada vastavalt kliinilisele ravivastusele ja taluvusele kuni maksimaalse annuseni 100 mg päevas.
• Sedatsioon enne meditsiinilisi protseduure: Tavaliselt määratakse 50–100 mg 30 minutit enne protseduuri.

Lastele

• Ärevus ja sedatsioon: Laste annus põhineb kehakaalul – ligikaudu 1 mg/kg kehakaalu kohta päevas. See annus jagatakse tavaliselt mitmeks annuseks (nt 12,5 mg kolm korda päevas).
• Sügelus ja allergilised reaktsioonid: samuti 1 mg/kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna mitmeks annuseks.

Erijuhised

• Hüdroksüsiin võib tugevdada alkoholi ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete toimet. Ravi ajal tuleks alkoholi tarbimist vältida.
• Hüdroksüsiiniga ravi ajal ei ole soovitatav autot juhtida ega masinaid käsitseda, kuna see võib põhjustada unisust või pearinglust.
• Hüdroksüsiini kasutamisel neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientidel ja eakatel patsientidel tuleb olla ettevaatlik kõrvaltoimete riski tõttu.

Kasutamine Ataraxa raseduse ajal

Raseduse ajal kasutamisel tuleb olla eriti ettevaatlik, kuna selle ohutus rasedatele ja arenevale lootele ei ole täielikult kindlaks tehtud.

Mõju rasedusele

1. Teratogeensed toimed:

   • Hüdroksüsiin läbib platsentat. Loomkatsed on näidanud võimalikku teratogeenset toimet, kuid kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole läbi viidud. Sel põhjusel ei ole hüdroksüsiini kasutamine raseduse ajal, eriti esimesel trimestril ja enne sünnitust, soovitatav.

2. Mõju lootele ja vastsündinutele:

   • Hüdroksüsiini võtmine raseduse viimastel nädalatel võib vastsündinul põhjustada kesknärvisüsteemi depressiooni. Samuti on teavet võimaliku võõrutussündroomi tekke kohta vastsündinutel, kui ema võttis hüdroksüsiini raseduse lõpus.

Soovitused

• Hüdroksüsiini kasutamine raseduse ajal on vastuvõetav ainult siis, kui emale oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski lootele. Enne selle ravimi kasutamist tuleb alati konsulteerida arstiga.
• Raseduse ajal peaksid naised vältima ravimite kasutamist, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik ja arsti soovitusel, arvestades võimalikke riske ja kasu.

Alternatiivid

• Kui ärevust või allergiaid on vaja raseduse ajal ravida, võib kaaluda teisi ohutumaid alternatiive. On olemas antihistamiinikume ja ärevusevastaseid ravimeid, mida peetakse raseduse ajal ohutumaks. Konsulteerige alati oma arstiga, et saada kõige sobivam ja ohutum ravivõimalus.

Vastunäidustused

1. Allergia hüdroksüsiini või ravimi muude komponentide suhtes: Patsiendid, kellel on teadaolev ülitundlikkus hüdroksüsiini suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Varajane rasedus ja imetamine: Hüdroksüsiini ei soovitata kasutada raseduse ja imetamise ajal, kuna selle ohutus lootele või lapsele ei ole kindlaks tehtud.
3. Porfüüria: ravim võib selle haiguse ägenemist esile kutsuda.
4. Pikenenud QT-intervall: Hüdroksüsiin võib pikendada QT-intervalli, mis on ohtlik patsientidele, kellel on kaasnev eelsoodumus või olemasolev QT-intervalli pikenemine.
5. Raske maksakahjustus: Hüdroksüsiin metaboliseerub maksas ja selle kasutamine raske maksakahjustuse korral ei pruugi olla ohutu.
6. Raske neerukahjustus: Kuna hüdroksüsiin eritub neerude kaudu, võib raske neerukahjustuse korral olla vajalik annuse kohandamine.
7. Glaukoom: Hüdroksüsiin võib suurendada silmasisest rõhku, mistõttu on selle kasutamine glaukoomiga patsientidel riskantne.
8. Uriinipeetus: Kuna hüdroksüsiin võib seda probleemi süvendada, tuleb seda kuseteede haigustega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Ataraxa

Sagedased kõrvaltoimed

• Unisus: See on üks levinumaid kõrvaltoimeid, kuna hüdroksüsiinil võib olla rahustav toime.
• Pearinglus: Võib esineda kesknärvisüsteemi üldise masendava mõju taustal.
• Väsimus: Väsimus või letargia on ka hüdroksüsiini võtmise tavaline tagajärg.

Seedesüsteem

• Suukuivus: Hüdroksüsiin võib vähendada süljeeritust, mille tulemuseks on kuivustunne.
• Iiveldus: Mõnel juhul võib esineda iiveldust, kuigi see on harvem esinev kõrvaltoime.
• Kõhukinnisus: Hüdroksüsiin võib mõjutada seedesüsteemi, põhjustades kõhukinnisust.

Närvisüsteem

• Peavalu: Mõnikord võib kõrvaltoimena esineda peavalu.
• Treemor või suurenenud agiteeritus: Need sümptomid on harvemad, kuid võivad esineda mõnedel patsientidel.

Kardiovaskulaarsüsteem

• Tahhükardia: Ravimi reaktsioonina võib esineda kiire südamelöök.

Allergilised reaktsioonid

• Urtikaaria: nahalööve, millega võib kaasneda sügelus.
• Quincke ödeem: eluohtlik seisund, mida iseloomustab kudede, sealhulgas kõri turse.

Muud haruldased kõrvaltoimed

• Düskineesia: tahtmatud liigutused, eriti näo tikid või žestikulatsioonid.
• Fotosensibiliseerimine: suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes.

Tõsised kõrvaltoimed

Kuigi need on haruldased, võivad mõned kõrvaltoimed olla tõsised ja vajada viivitamatut arstiabi:

• Hingamisdepressioon: Eriti patsientidel, kellel on eelnevalt esinenud hingamisteede haigusi.
• Krambid: Eriti harvadel juhtudel võib esineda krampe.

Üleannustamine

1. Kesknärvisüsteemi (KNS) depressioon:

   • Hüdroksüsiini üledoosi üks peamisi tagajärgi on sedatsioon ja kesknärvisüsteemi depressioon.
   • See võib avalduda sügava unisuse, vähenenud reageerimisvõimena välistele stiimulitele, uimasuse, hingamise aeglustumise ja isegi koomana.

2. Kardiovaskulaarsed häired:

   • Hüdroksüsiini üledoos võib põhjustada arteriaalset hüpotensiooni (madalat vererõhku), mis omakorda võib põhjustada pearinglust, nõrkust, minestamist ja isegi kollapsit.
   • Samuti on võimalik tekkida südame rütmihäireid, sh südame löögisageduse langus (bradükardia) või QT-intervalli pikenemine, mis võib põhjustada tõsiseid südame rütmihäireid.

3. Muud soovimatud mõjud:

   • Hüdroksüsiini üledoosi muudeks võimalikeks kõrvaltoimeteks on laienenud pupillid (müdriaas), suukuivus, kõhukinnisus, uriinipeetus, agitatsioon, rahutus ja krambid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsentraalselt toimivad depressandid: Atarax võib suurendada teiste tsentraalselt toimivate ravimite, näiteks rahustite, alkoholi, unerohtude, antidepressantide ja narkootikumide, pärssivat toimet. See võib suurendada sedatsiooni ja lihaste lõdvestumist.
2. Antikolinergilised ravimid: Atarax võib suurendada teiste ravimite, näiteks antihistamiinikumide, antipsühhootikumide, antidepressantide, parkinsonismivastaste ravimite ja värinavastaste ravimite antikolinergilist toimet. See võib põhjustada soolefunktsiooni, urineerimise, nägemise ja kognitiivsete funktsioonide halvenemist.
3. M-kolinoblokaatorid: Atarax võib suurendada m-kolinoblokaatorite, näiteks antikolinergiliste ravimite, antipsühhootikumide, antidepressantide ja parkinsonismivastaste ravimite toimet. See võib suurendada m-kolinoretseptorite blokeerimisega seotud kõrvaltoimete riski.
4. Kesknärvisüsteemi stimulandid: Atarax võib oma rahustava toime tõttu vähendada selliste kesknärvisüsteemi stimulantide nagu amfetamiini ja deksamfetamiini efektiivsust.
5. Tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) inhibiitorid: CYP3A4 inhibiitorid, näiteks ketokonasool ja ritonaviir, võivad suurendada Ataraxi kontsentratsiooni veres ja tugevdada selle toimet.