Bilumide

Bilumid sisaldab bikalutamiidi komponenti, mis on mittesteroidse toimega antiandrogeenne aine; Ravimil ei ole mingit muud mõju endokriinsüsteemile. Ühendi sisestamine androgeense otsaga ja ilma geeniekspressioonita põhjustab ravimi androgeense aktiivsuse, aidates seeläbi kaasa eesnäärme kasvaja taandumisele.

Bikalutamiid on ratsemaat, kuid ainult R (-) - enantiomeeril on antiandrogeenne toime.

Näidustused Bilumide

50 mg annust kasutatakse eesnäärme kartsinoomi tavalisel kujul (hilisemates etappides) kombinatsioonis PHGR elemendi analoogiga või kirurgilise kastreerimisprotseduuriga.

Osa 0,15 g on ette nähtud kohaliku eesnäärme kartsinoomi (TK-T4, mõned N, M0 ja lisaks T1-T2, N + ja M0) jaoks monoteraapia või kiiritusravi või radikaalse prostatektoomia lisana.

Kohapeal kasutatakse eesnäärme kartsinoomi, mis tekib ilma metastaasita, kui kirurgilist kastreerimist või muid meditsiinilisi protseduure peetakse võimatuks või ebapraktiliseks.

[1], [2]

Vabastav vorm

Ravimi vabastamine toimub tablettides - 7 tükki rakupakendis, 4 pakki karbis (50 mg mahus) ja 28 tükki SC-kaanega varustatud spetsiaalse mahuti sees (maht 0,15 g).

Farmakokineetika

Bikalutamiid imendub seedetraktis hästi imendumisel. Puuduvad andmed toidu kliiniliselt olulise toime kohta ravimite biosaadavusele. (S) -enantiomeeri eritumine toimub palju kiiremini kui analoogne protsess (R) -enantiomeeris; Viimase poolväärtusaeg on ligikaudu 7 päeva.

Ravimi igapäevase manustamise korral suurenevad (R) -enantiomeeri plasmakontsentratsioonid poolväärtusaegade pikenemise tõttu ligikaudu kümnekordselt.

Pärast iga päev 0,15 g ravimi manustamist on (R) -enantiomeeri tase plasmas ligikaudu 22 μg / ml. Samal ajal on peaaegu 99% kõigist veres ringlevatest enantiomeeridest aktiivsed (R) -enantiomeerid.

(R) -enantiomeeri farmakokineetilised parameetrid ei sõltu vanusest, neerufunktsioonist ja maksakahjustuse astmest.

On teavet, et raske maksakahjustusega patsientidel toimub (R) -enantiomeeri eliminatsioon plasmas.

Ravimil on suur valgusünteesi võime (ratsemaadis on see 96% ja R-bikalutamiidis 99,6%), samuti intensiivne metabolism (oksüdatsioon ja glükuroonhappe moodustumine konjugaatidega).

Metaboolsed komponendid erituvad sapiga ja uriiniga ligikaudu samades proportsioonides.

Annustamine ja manustamine

Ühise iseloomuga eesnäärme kartsinoomi korral: mehed (ka eakad) peaksid kasutama esimest ravimi tabletti (50 mg) 1 kord päevas. Ravi tuleb alustada koos KHRLH analoogi kasutamisega või kirurgilise kastreerimisega.

Lokaalselt progresseeruva eesnäärme kartsinoomi korral: meestel (ja ka eakatel) on vaja võtta 1 tablett 0,15 g 1 kord päevas. 0,15 g annustamisvormi tuleb rakendada pidevalt vähemalt 2 aastat või kuni patoloogia tekkimiseni.

Raske või mõõduka maksakahjustuse korral võib bikalutamiid kehas koguneda - seetõttu määratakse Bilumid selliste patsientide jaoks äärmiselt hoolikalt.

[3]

Kasutamine Bilumide raseduse ajal

Bilumidit kasutatakse eesnäärme raviks, seega ei ole see ette nähtud naistele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus bikalutamiidi või teiste ravimi elementide vastu;
• ravimite kombinatsioon astemisooli, terfenadiini või tsisapriidiga.

Kõrvalmõjud Bilumide

Bilumid on sageli talutav ilma komplikatsioonide ilmnemiseta. Ainult aeg-ajalt on negatiivsete märkide väljatöötamine vaja ravimit kaotada. Narkootikumide kasutamine võib tekitada selliseid rikkumisi:

• kõige sagedamini: kuumahood, günekomastia või valu rinnakorv;
• piisavalt sageli: iiveldus, kaalutõus, kõhulahtisus, kolestaas, ajutiselt suurenenud transaminaaside aktiivsus, kollatõbi ja ka asteenia, impotentsus, sügelus, libiido nõrgenemine ja alopeetsia;
• mõnikord: depressioon, hematuuria, kõhuvalu, düspepsia ja interstitsiaalne protsess, mis mõjutab kopse. Lisaks on täheldatud talumatuse märke, sealhulgas urtikaaria ja angioödeem;
• ühekordne: naha kuivus, oksendamine ja maksapuudulikkus.

Maksaga seotud häired on enamasti ajutised ja nõrgenevad või kaovad täielikult, kui ravi jätkatakse või pärast ravi lõpetamist. Täheldati ainult ühte maksapuudulikkust, kuid ei suutnud tuvastada põhjuslikku seost ravimiga. Vajalik on maksa aktiivsuse perioodiline jälgimine.

Samal ajal võivad ravimi kombineerimisel LHRH analoogiga ilmneda sellised kõrvaltoimed:

• CAS-i kahjustused: HF-i teke;
• probleemid seedetrakti tööga: düspepsia, anoreksia, puhitus, kuivus, suuõõne limaskestadele ja kõhukinnisus;
• kesknärvisüsteemi düsfunktsioon: uimasus, pearinglus, libiido nõrgenemine ja unetus;
• hingamisteede häired: düspnoe;
• urogenitaaltrakti kahjustused: nokturia või impotentsus;
• vere häired: aneemia;
• nahaaluskoe ja epidermise infektsioon: hirsutism või alopeetsia, hüperhüdroos ja lööve;
• metaboolsed häired: turse, diabeet, kehakaalu langus või kehakaalu tõus ja hüperglükeemia;
• süsteemsed ilmingud: rinnaku, kõhupiirkonda või vaagna mõjutav valu, palavik ja peavalud.

Üleannustamine

Teave inimese mürgistuse kohta puudub.

Antidooti ei ole, seega on patsiendile ette nähtud sümptomaatilised protseduurid. Dialüüsi ei tohi läbi viia, sest ravimil on suur valgusünteesi võime ja seda ei tuvastatud muutumatul kujul uriini sees. See nõuab üldiste tugimeetmete rakendamist ja elutähtsate organite töö jälgimist.

Koostoimed teiste ravimitega

Bikalutamiidi ja LHRH analoogide kombineerimisel ei ole andmeid ravimite koostoime kohta.

Tehti kindlaks, et R-bikalutamiid inhibeerib nii CYP3A4 kui ka vähem aktiivselt CYP 2С9 ja 2С19 toimet 2D6-ga. Komponendi sissetoomine 28 päeva jooksul koos midasolaami kasutamisega põhjustas viimase AUC väärtuste suurenemise 80% võrra.

Bilumid'i kombineerimine astemisooliga, terfenadiiniga või tsisapriidiga on keelatud.

On vaja väga hoolikalt kombineerida ravimit ainetega, mis blokeerivad Ca-kanalite või tsüklosporiinide aktiivsust. Võib osutuda vajalikuks nende ravimite osade vähendamine, eriti kui te kahtlustate või tekitate negatiivseid sümptomeid.

Tsüklosporiini kasutavaid isikuid tuleb hoolikalt jälgida, eriti ravi algstaadiumis ja lõpetamisel.

Ettevaatus on vajalik ravimite metabolismiprotsesse inhibeerivate ravimitega (ketokonasool või tsimetidiin) kombineeritult. Potentsiaalselt võib selline kombinatsioon põhjustada Bilumid väärtuste suurenemist, mis suurendab kõrvaltoimete esinemissagedust.

Bikalutamiid on võimeline asendama varfariini (kumariini antikoagulant) oma valgusünteesi piirkondadest. Sellepärast peate kumariini antikoagulante kasutavate inimeste ravimite kasutuselevõtuga pidevalt jälgima PTV toimimist.

[4], [5]

Ladustamistingimused

Bilumid tuleb hoida väikestele lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused - mitte üle 25 ° C

Säilitusaeg

Bilumidit võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi rakendamise hetkest.

Taotlus lastele

Pediaatrias ei kasutata ravimit.

Analoogid

Narkootikumide analoogid on ained Androblock, Kalumid, Balutar koos Bikana'ga ning lisaks Bikalutamiid, Bikaprost ja Bicalutera koos Casodexiga.