Biseptrim

Biseptrim on antibakteriaalne ravim süsteemseks kasutamiseks. Sisaldab sulfoonamiidide ja trimetoprimi kombinatsiooni.

Kompleksne bakteritsiidne ravim, mis sisaldab sulfametoksasooli elementi (see on keskmise kokkupuute kestusega sulfoonamiid), mis aeglustab B9-vitamiini seondumist, arendades PABA-ga konkureerivat antagonismi. Samuti sisaldab ravim komponenti trimetoprim, mis aeglustab mikroobse dihüdrofolaadi reduktaasi, mis vastutab bioaktiivse tetrahüdrofolaadi sidumisprotsesside eest. [1]

Näidustused Biseptrim

Seda rakendatakse järgmiste rikkumiste korral:

• ureetra infektsioonid, mis on seotud ravimitundlike Klebsiella, Morgani bakterite, Escherichia coli, hariliku Proteus, Enterobacteriaceae ja Proteus mirabilis tüvede toimega;
• kahjustused seedesüsteemis, mis on seotud Sonne ja Flexner shigella tüvedega (bakteriaalne shigella);
• toksoplasmoos ;
• pneumocystis carinii (bakterioloogiliselt diagnoositud) põhjustatud kopsupõletiku ravi ja ennetamine;
• kroonilise bronhiidi (täiskasvanutel) ja keskkõrvapõletiku (lastel) aktiivne staadium, mis on seotud ravimitundlike pneumokokkide ja Haemophilus influenzae'ga;
• reisijate kõhulahtisus , provotseeritud E. Coli poolt.

Vabastav vorm

Ravimi aine vabanemine toimub tablettide kujul - 10 tükki rakupakendi sees (karbi sees - 2 sellist pakki).

Farmakodünaamika

Ko-trimoksasool demonstreerib in vitro aktiivsust Escherichia coli (sealhulgas enteropatogeensed tüved), indool-positiivse tüüpi Proteus (nende hulgas tavaline Proteus) tüvede, Klebsiella, pneumokokkide, Morgani bakterite, Proteus mirabilis, Shigella Sonne ja Flexner, enterobakterite vastu ja gripp coli. [2]

Elementide kombinatsioon, mis mõjub ühele biokeemiliste muundamiste ahelale, põhjustab antibakteriaalse toime sünergismi ja aeglustab mikroobide resistentsuse teket. [3]

Farmakokineetika

Mõlemad ravimi elemendid imenduvad seedetraktist kiiresti verre. Mõlema komponendi seerumi Cmax väärtused registreeritakse 1-4 tunni jooksul pärast allaneelamist. Vadakuvalgu süntees on 70% (trimetoprim) ja 44-62% (sulfametoksasool).

Iga aine jaotusprotsessid on erinevad: sulfametoksasooli jaotus toimub ainult rakuvälises keskkonnas ja trimetoprim - kõigi kehavedelike sees.

Trimetoprimi kõrged väärtused registreeritakse bronhide sekretsiooni, sapi ja eesnäärme sees. Sulfametoksasooli tase vedelike sees on veidi madalam. Mõlemat elementi leidub kõrgel tasemel röga, keskkõrva vedeliku ja tupe sekretsiooni sees.

Sulfametoksasooli jaotusruumala näitaja on 360 ml / kg; trimetoprim - 2 l / kg. Mõlemad elemendid osalevad intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides: sulfametoksasool atsetüülitakse ja sünteesitakse glükuroonhappega, trimetoprim aga oksüdeeritakse ja hüdroksüülitakse.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu - tubulite aktiivse sekretsiooni ja filtreerimise abil. Uriinis sisalduvate toimeainete näitaja ületab oluliselt vere väärtusi. 72 tunni jooksul eritub uriiniga 84,5% sulfametoksasooli ja 66,8% trimetoprimi.

Poolväärtusaeg on 10 (sulfametoksasool) ja 8-10 tundi (trimetoprim). Ebapiisava neerufunktsiooni korral pikeneb see mõlema aine indikaator.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, koos toiduga või pärast seda, puhta veega.

Noorukid alates 12. Eluaastast ja täiskasvanud.

Kui esineb põletik kusiti piirkonnas, kroonilise bronhiidi aktiivne staadium ja Shigellaga seotud seedesüsteemi infektsioonid, tuleb võtta keskmiselt 2 tabletti päevas 2 korda päevas.

Kuseteede piirkonna põletiku korral kasutatakse Biseptrim'i 10-14 päeva, shigella poolt põhjustatud seedetrakti infektsioonidega - 5 päeva, kroonilise bronhiidi aktiivse staadiumiga - 2 nädalat.

Reisija kõhulahtisuse raviks tuleb võtta 12-tunnise intervalliga 2 tabletti, kuni haigusnähud kaovad.

Toksoplasmoosi korral võetakse ravimit vastavalt allpool kirjeldatud skeemidele:

• 2 tabletti päevas esimesel nädalal;
• 2 tabletti päevas (võetakse igal teisel päeval, 3 korda nädalas);
• 2 tabletti 2 korda päevas (igal teisel päeval, 3 korda nädalas).

Pneumocystis carinii poolt põhjustatud bakterioloogiliselt diagnoositud kopsupõletiku korral tuleb kasutada 90-120 mg / kg ravimit päevas (jagatuna võrdseteks 1-kordseteks osadeks). Te peate tablette võtma 6-tunniste vaheaegadega 2-3 nädala jooksul. Sama skeemi kasutatakse 6-12-aastastel lastel.

Pneumotsüstilise kopsupõletiku tekke vältimiseks riskirühma kuuluvatel inimestel kasutatakse esimese nädala jooksul 2 tabletti 1 kord päevas.

Päevane portsjoni suurus võib olla kuni 1920 mg (4 tabletti).

Isikutel, kelle CC tase on 15–30 ml minutis, vähendatakse annust poole võrra.

Lastele vanuses 6-12 aastat.

Keskmise keskkõrvapõletiku, kusiti põletiku ja Shigella aktiivsusega seotud seedetrakti infektsiooni staadiumis kasutatakse 1 tabletti 2 korda päevas.

Kuseteede põletiku ja keskkõrvapõletiku korral kasutatakse ravimit 10 päeva ja seedetrakti infektsioonide korral - 5 päeva.

• Taotlus lastele

Sellist vabastamisvormi ei kasutata alla 6 -aastastel inimestel.

Kasutamine Biseptrim raseduse ajal

Biseptrimit ei tohi välja kirjutada HB ja raseduse korral.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus ravimi elementide suhtes;
• maksa- / neerupuudulikkus (CC indikaator on alla 15 ml minutis);
• aneemia (megaloblastiline, aplastiline, folaadi puudulikkusega ja kahjulik tüüp);
• leukopeenia ja agranulotsütoos;
• G6FD komponendi puudumine;
• BA;
• hüperbilirubineemia lastel;
• haigused kilpnäärmes.

Kõrvalmõjud Biseptrim

Kõrvaltoimete hulgas:

• häired Rahvusassamblee tegevuses: pearinglus ja tsefalalgia. Võibolla depressiooni, värisemise, aseptilise meningiidi, apaatia ja perifeerse neuriidi areng;
• probleemid hingamissüsteemi tööga: infiltraadid kopsude sees, bronhide spasm;
• seedetrakti häired: oksendamine, kõhuvalu, isutus ja iiveldus, gastriit, stomatiit, kõhulahtisus ja glossiit. Lisaks kolestaas, hepatiit, pseudomembranoosne enterokoliit, hepatonekroos ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
• hematopoeetiliste organite kahjustused: trombotsütoos, leuko- või neutropeenia, megaloblastiline aneemia ja agranulotsütoos;
• kuseteedega seotud sümptomid: kristalluuria, polüuuria, hematuuria, tubulointerstitsiaalne nefriit, karbamiidisisalduse suurenemine, hüperkreatinineemia, neerufunktsiooni häire ja nefropaatia toksiline vorm (millega kaasneb anuuria ja oliguuria);
• ametliku arenguabi probleemid: müalgia või artralgia;
• allergia tunnused: TEN, lööbed, MEE (sisaldab ka SS), valgustundlikkus, sügelus, allergilise iseloomuga müokardiit, dermatiidi kooriv vorm, sklerat mõjutav hüperemia, Quincke ödeem ja palavik.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: iiveldus, soolestiku koolikud ja oksendamine, unisus, pearinglus, depressioon, tsefalalgia, segasus ja minestamine; lisaks ka kristalluuria, hematuuria, nägemishäired ja palavik. Pikaajalise mürgistuse korral areneb kollatõbi, leuko-, trombotsütopeenia või megaloblastiline aneemia.

On vaja läbi viia maoloputus ja uriini hapestamine (suurendab trimetoprimi eritumist), võtta suukaudset vedelikku ja Ca -folinaati - 5-15 mg päevas (kõrvaldab trimetoprimi mõju luuüdile). Vajadusel viiakse läbi hemodialüüs.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim suurendab kaudsete antikoagulantide, metotreksaadi ja diabeedivastaste ravimite antikoagulantide toimet.

Biseptrim nõrgendab fenütoiini intrahepaatiliste ainevahetusprotsesside raskust (pikendab selle poolväärtusaega 39%), samuti varfariini, tugevdades nende toimet.

Ravim vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite töökindlust (pärsib soolestiku mikrofloorat ja vähendab hormonaalsete elementide soole-maksa ringlust).

Pürimetamiin portsjonites üle 25 mg nädalas suurendab megaloblastilise aneemia tõenäosust.

Rifampitsiin vähendab trimetoprimi poolväärtusaega.

Diureetikumid (peamiselt tiasiidid) suurendavad trombotsütopeenia tõenäosust.

Ravimi terapeutiline toime nõrgeneb, kui seda kombineerida prokaiini, bensokaiini, prokaiinamiidiga, mille hüdrolüüsi käigus moodustub PABA.

Ristallergia võib tekkida ühelt poolt allaneelatud diabeedivastaste ainete (sulfonüüluurea derivaadid) ja diureetikumide (furosemiid, tiasiidid jne) ja teiselt poolt antimikroobsete sulfoonamiidide vahel.

PASK ja fenütoiinbarbituraadid võimendavad B9 puudulikkuse sümptomeid.

Salitsüülhappe derivaadid võimendavad Biseptrimi aktiivsust.

Heksametüleentetramiin ja C-vitamiin, mis hapestavad uriini, suurendavad kristalluuria tõenäosust.

Kolestüramiin nõrgestab imendumist, mistõttu seda kasutatakse 4–6 tundi enne või 1 tund pärast ko-trimoksasooli manustamist.

Luuüdi vereloomeprotsesse pärssivad ravimid suurendavad müelosupressiooni tõenäosust.

Ladustamistingimused

Biseptrimit tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur - mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Biseptrimit võib kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates ravimi müügist.

Analoogid

Ravimi analoogid on Biseptol, Sumetrolim koos B-sept, Groseptol, Bactiseptol ja Oriprim.