Biseptrim

Biseptrim on süsteemseks kasutamiseks mõeldud antibakteriaalne ravim. See sisaldab sulfonamiidide ja trimetoprimi kombinatsiooni.

Kompleksne bakteritsiidne ravim, mis sisaldab elementi sulfametoksasooli (keskmise toimeajaga sulfanilamiid), mis aeglustab B9-vitamiini sidumist, tekitades PABA-ga konkureeriva antagonismi. Ravim sisaldab ka komponenti trimetoprimi, mis aeglustab mikroobse dihüdrofolaadi reduktaasi toimet, mis vastutab bioaktiivse tetrahüdrofolaadi sidumisprotsesside eest. [ 1 ]

Näidustused Biseptrim

Seda kasutatakse selliste rikkumiste korral:

• kuseteede infektsioonid, mis on seotud ravimitundlike Klebsiella, Morgani bakterite, Escherichia coli, Proteuse, Enterobacteri ja Proteus mirabilis'e tüvede toimega;
• Shigella Sonnei ja Flexneri tüvedega seotud seedesüsteemi kahjustused (bakteriaalne šigelloos);
• toksoplasmoos;
• pneumocystis carinii mõju põhjustatud kopsupõletiku ravi ja ennetamine (diagnostiliselt bakterioloogiliselt);
• ravimitundlike pneumokokkide ja Haemophilus influenzae'ga seotud kroonilise bronhiidi (täiskasvanutel) ja keskkõrvapõletiku (lastel) aktiivne staadium;
• E. coli põhjustatud reisija kõhulahtisus.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul - 10 tükki rakupakendis (karbis on 2 sellist pakki).

Farmakodünaamika

Ko-trimoksasoolil on in vitro aktiivsus Escherichia coli (sealhulgas enteropatogeensete tüvede), indoolpositiivsete Proteuse tüvede (sealhulgas hariliku Proteuse), Klebsiella, Pneumococcus'e, Morgani bakterite, Proteus mirabilis'e, Shigella Sonnei ja Flexneri, Enterobacteri ja gripibatsillide vastu. [ 2 ]

Elementide kombinatsioon, mis toimib ühele biokeemiliste transformatsioonide ahelale, põhjustab sünergilise antibakteriaalse efekti ja aeglustab mikroobide resistentsuse teket. [ 3 ]

Farmakokineetika

Ravimi mõlemad komponendid imenduvad seedetraktist verre suure kiirusega. Mõlema komponendi seerumi Cmax väärtused on täheldatud 1-4 tundi pärast suukaudset manustamist. Süntees seerumi valkudega on 70% (trimetoprim) ja 44-62% (sulfametoksasool).

Iga aine jaotumisprotsessid on erinevad: sulfametoksasooli jaotumine toimub ainult rakuvälises keskkonnas ja trimetoprimi jaotumine toimub kõigis kehavedelikes.

Trimetoprimi kõrgeid väärtusi on täheldatud bronhide eritistes, sapis ja eesnäärmes. Sulfametoksasooli tase vedelikes on veidi madalam. Mõlemat elementi on kõrgetes väärtustes täheldatud rögas, keskkõrvavedelikus ja tupesekreetides.

Sulfametoksasooli jaotusruumala on 360 ml/kg; trimetoprim on 2 l/kg. Mõlemad elemendid osalevad intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides: sulfametoksasool atsetüülitakse ja sünteesitakse glükuroonhappega ning trimetoprim oksüdeeritakse ja hüdroksüülitakse.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu - tubulite aktiivse sekretsiooni ja filtreerimise teel. Toimeainete sisaldus uriinis ületab oluliselt vere väärtusi. 72 tunni jooksul eritub uriiniga 84,5% sulfametoksasoolist ja 66,8% trimetoprimist.

Poolväärtusaeg on 10 (sulfametoksasool) ja 8-10 tundi (trimetoprim). Neerupuudulikkuse korral pikeneb see näitaja mõlema aine puhul.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, koos toiduga või pärast sööki, puhta veega.

Teismelised alates 12. eluaastast ja täiskasvanud.

Kuseteede põletiku, kroonilise bronhiidi aktiivse staadiumi ja shigellaga seotud seedesüsteemi infektsioonide korral tuleb võtta keskmiselt 2 tabletti kaks korda päevas.

Kuseteede põletiku korral kasutatakse Biseptrimi 10-14 päeva, Shigella põhjustatud seedetrakti infektsioonide korral - 5 päeva, kroonilise bronhiidi aktiivse staadiumi korral - 2 nädalat.

Reisija kõhulahtisuse raviks võtke 2 tabletti 12-tunnise intervalliga, kuni sümptomid kaovad.

Toksoplasmoosi korral võetakse ravimit vastavalt allpool kirjeldatud skeemidele:

• Esimese nädala jooksul 2 tabletti päevas;
• 2 tabletti päevas (võetakse ülepäeviti, 3 korda nädalas);
• 2 tabletti 2 korda päevas (igal teisel päeval, 3 korda nädalas).

Pneumocystis carinii põhjustatud bakterioloogiliselt diagnoositud kopsupõletiku korral tuleb kasutada 90–120 mg/kg ravimit päevas (jagatuna võrdseteks ühekordseteks annusteks). Tablette tuleb võtta 6-tunniste pausidega 2–3 nädala jooksul. Sama skeemi kasutatakse 6–12-aastaste laste puhul.

Pneumocystis pneumoonia tekke vältimiseks riskirühma kuuluvatel inimestel võtke esimesel nädalal 2 tabletti üks kord päevas.

Päevane portsjon võib olla maksimaalselt 1920 mg (4 tabletti).

Inimestel, kelle CC tase on 15–30 ml minutis, vähendatakse annust poole võrra.

6–12-aastastele lastele.

Keskkõrvapõletiku aktiivses staadiumis, shigella aktiivsusega seotud kusiti põletiku ja seedetrakti infektsiooni korral kasutage 1 tabletti 2 korda päevas.

Kuseteede põletiku ja keskkõrvapõletiku korral kasutatakse ravimit 10 päeva ja seedetrakti infektsioonide korral - 5 päeva.

• Lastele mõeldud taotlus

Selles vormis ravimit ei kasutata alla 6-aastastel lastel.

Kasutamine Biseptrim raseduse ajal

Biseptrimi ei tohi imetamise ja raseduse ajal välja kirjutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi komponentide raske talumatus;
• maksa-/neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 15 ml minutis);
• aneemia (megaloblastiline, aplastiline, folaadipuudus ja pernicious tüüpi);
• leukopeenia ja agranulotsütoos;
• G6PD puudulikkus;
• BA;
• hüperbilirubineemia lastel;
• kilpnäärme haigused.

Kõrvalmõjud Biseptrim

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Närvisüsteemi häired: pearinglus ja peavalu. Võimalik on depressiooni, treemori, aseptilise meningiidi, apaatia ja perifeerse neuriidi teke.
• hingamissüsteemi probleemid: infiltraadid kopsudesse, bronhide spasmid;
• Seedehäired: oksendamine, kõhuvalu, isutus ja iiveldus, gastriit, stomatiit, kõhulahtisus ja glossiit. Lisaks võivad esineda kolestaas, hepatiit, pseudomembranoosne enterokoliit, hepatonekroos ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.
• vereloomeorganite kahjustus: trombotsüto-, leuko- või neutropeenia, megaloblastiline aneemia ja agranulotsütoos;
• Kuseteede süsteemiga seotud sümptomid: kristalluuria, polüuuria, hematuuria, tubulointerstitsiaalne nefriit, suurenenud uurea tase, hüperkreatinineemia, neerufunktsiooni häire ja toksiline nefropaatia (millega kaasneb anuuria ja oliguuria);
• lihasluukonna toimimise probleemid: müalgia või artralgia;
• allergia tunnused: TEN, lööbed, MEE (hõlmab ka SJS-i), valgustundlikkus, sügelus, allergilise päritoluga müokardiit, eksfoliatiivne dermatiit, skleera mõjutav hüpereemia, Quincke ödeem ja palavik.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: iiveldus, soolekoolikud ja oksendamine, unisus, pearinglus, depressioon, tsefalgia, segasus ja minestus; lisaks kristalluuria, hematuuria, nägemishäired ja palavik. Pikaajalise joobe korral tekib kollatõbi, leukopeenia, trombotsütopeenia või megaloblastiline aneemia.

Vajalik on maoloputus ja uriini hapestamine (suurendab trimetoprimi eritumist) ning suukaudset vedelikku ja kaltsiumfolinaati võetakse 5–15 mg päevas (kõrvaldab trimetoprimi mõju luuüdile). Vajadusel tehakse hemodialüüs.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim suurendab kaudsete antikoagulantide, metotreksaadi ja diabeedivastaste ravimite antikoagulantset toimet.

Biseptrim vähendab fenütoiini (pikendab selle poolväärtusaega 39%) ja varfariini intrahepaatiliste ainevahetusprotsesside raskust, tugevdades nende toimet.

Ravim vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite usaldusväärsust (pärsib soole mikrofloorat ja vähendab hormonaalsete elementide soole-maksa ringlust).

Pürimetamiin annustes üle 25 mg nädalas suurendab megaloblastilise aneemia tekkimise tõenäosust.

Rifampitsiin vähendab trimetoprimi poolväärtusaega.

Diureetikumid (peamiselt tiasiidid) suurendavad trombotsütopeenia tekkimise tõenäosust.

Ravimi terapeutiline toime nõrgeneb kombineerituna prokaiini, bensokaiini, prokaiinamiidiga, mille hüdrolüüs moodustab PABA.

Suukaudselt manustatud diabeedivastaste ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) ja diureetikumide (furosemiid, tiasiidid jne) ning antimikroobsete sulfoonamiidide vahel võib esineda ristallergiat.

Para-askorbüülitud ained ja barbituraadid koos fenütoiiniga võimendavad B9-vitamiini puudulikkuse sümptomeid.

Salitsüülhappe derivaadid võimendavad Biseptrimi toimet.

Uriini hapestavad ained heksametüleentetramiin ja C-vitamiin suurendavad kristalluuria tõenäosust.

Kolestüramiin nõrgendab imendumist, mistõttu seda kasutatakse 4-6 tundi enne või 1 tund pärast ko-trimoksasooli manustamist.

Luuüdi vereloomet pärssivad ravimid suurendavad müelosupressiooni tõenäosust.

Ladustamistingimused

Biseptrimi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur - mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Biseptrimi võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Biseptol, Sumetrolim koos Bi-septiga, Groseptol, Baktiseptol ja Oriprim.