Bisokard

Bisokard on kardioselektiivse tüüpi β1-adrenoblokaator.

Ravimil on nõrk afiinsus bronhide ja veresoonte silelihaste β2-adrenergiliste retseptorite, aga ka β2-lõppude suhtes, mis reguleerivad ainevahetusprotsesse. Seetõttu mõjutab see vähe bronhide puu resistentsust ja ainevahetusprotsesse, mis sõltuvad β-otstest. [1]

Ravimi selektiivsus β1-adrenergiliste retseptorite suhtes säilib isegi siis, kui nõutavad ravimi annused on ületatud.

Näidustused Bisokard

Seda kasutatakse südame isheemiatõve (stenokardia), kõrge vererõhu ja südamepuudulikkuse raviks .

Vabastav vorm

Ravim vabastatakse tablettidena mahuga 5 või 10 mg, igaüks 30 tükki rakupakendis; karbi sees - 1 või 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Puuduvad lõplikud andmed kõrge vererõhuga ravimite kokkupuute täpse põhimõtte kohta. On teada, et ravim nõrgendab oluliselt reniini intraplasmaatilist aktiivsust. [2]

Stenokardiaga inimestel vähendab Bisokard müokardi hapnikutarvet, alandades südame väljundi ja pulsi väärtusi. Samal ajal väheneb minutiline vere maht veidi; samuti on ebaoluline kiilumisrõhu tõus kopsude kapillaaride sees ja rõhk paremas aatriumis. [3]

Kliinilised testid on näidanud, et südamepuudulikkusega ja stabiilse süstoolse tüüpi sümptomaatilise puudulikkusega inimestel (väljutusfraktsioon on <35%) ravimi kasutamisel:

• suremus väheneb;
• südame isheemiatõbi, südamepuudulikkuse ja edasise haiglaravi juhtumite arv väheneb;
• paranes, kui seda hindas NYHA.

Inimestel, kellel on koronaararterite haigus ja kellel puudub südamepuudulikkus, vähendab ravim südame löögisagedust ja süstoolse mahu taset, mis vähendab müokardi hapnikutarvet ja väljutusmahtu.

OPSS -i väärtused ravimite kasutamisel suurenevad ja seejärel pikaajalisel kasutamisel vähenevad.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see peaaegu täielikult. Biosaadavuse indeks on ligikaudu 90%. Valkude süntees on 30%.

Bisoprolooli poolväärtusaeg on ligikaudu 10-12 tundi (mis võimaldab teil seda võtta üks kord päevas).

Ravimi eritumine toimub neerude kaudu (muutumatu aine sisaldus on 50% ja ülejäänud osa on maksas sisalduva aktiivsusega metaboliidid), ainult 2% eritub väljaheitega. Tulenevalt asjaolust, et maksa neerud on bisoprolooli eliminatsioonis samaväärsed osalejad, ei pea inimesed, kellel on ühe neist elunditest ebapiisav funktsioon, annust kohandama.

Ravimi farmakokineetilised omadused on lineaarsed. Isikutel, kes kasutavad 10 mg ravimit päevas, on plasma Cmax 64 ± 21 ng / ml ja poolväärtusaeg 17 ± 5 tundi.

CHF-iga inimestel (NYHA III klass) ületasid bisoprolooli tase ja poolväärtusaeg vabatahtlikel registreeritud väärtusi.

Annustamine ja manustamine

Soovitatav päevane annus on 5 mg. Vajadusel võib seda osa suurendada 10 mg -ni (kuid ainult äärmuslikel juhtudel). Päevas on lubatud maksimaalselt 20 mg ravimit. Annuse suurus valitakse individuaalselt.

Tabletid neelatakse tervelt alla tavalise veega. Bisokardi peate kasutama enne sööki või koos sellega (ravimit soovitatakse võtta samal kellaajal).

Terapeutiline tsükkel on üsna pikk. Selle kestus sõltub haiguse käigust ja raskusastmest. Ravi järsku katkestamine on keelatud, kursus lõpeb annuse järkjärgulise vähendamisega.

Neeru- / maksafunktsiooni kahjustusega isikud.

Raske maksa- / neerufunktsiooni häirega inimesed (CC väärtused alla 20 ml minutis) ei tohi kasutada rohkem kui 10 mg ravimit päevas.

• Taotlus lastele

Te ei saa ravimit kasutada pediaatrias (alla 18 -aastastel inimestel).

Kasutamine Bisokard raseduse ajal

Bisokardi määramine raseduse ja GV ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus ravimi elementide suhtes;
• dekompenseeritud HF, SSS, kardiogeenne šokk, sinoatriaalse blokaadi väljendunud vorm, samuti 2-3 astme AV blokaad;
• sümptomaatiline bradükardia südame löögisagedusega alla 50 löögi minutis, vererõhu langus (süstoolne rõhk alla 100 mm Hg);
• obstruktiivne bronhiit ja raske astma;
• Raynaud 'sündroom, perifeerse verevoolu häired hilises staadiumis;
• ravimata feokromotsütoom;
• metaboolne atsidoos.

Kõrvalmõjud Bisokard

Kõrvaltoimete hulgas:

• häired NA töös: sageli täheldatakse pearinglust, väsimust, kummalist nõrkust, tsefalgia ja unetust. Mõnikord täheldatakse depressiooni, tähelepanuhäireid, asteeniat, paresteesiat, unisust, tinnitust ja ärevust, emotsionaalset ebastabiilsust, krampe, nägemishäireid ja pisaravoolu vähenemist. Hallutsinatsioonid tekivad aeg -ajalt;
• nägemisfunktsiooni probleemid: harva väheneb pisaravool (seda tuleb arvestada kontaktläätsede kandmisel). Konjunktiviit esineb üksikult;
• kardiovaskulaarsüsteemi ja vereringesüsteemi häired: sageli ilmneb bradükardia. Mõnikord täheldatakse HF -i, arütmiat, vererõhu langust (ka ortostaatiline kollaps), blokaadi, vahelduvat lonkamist, trombotsütopeeniat, agranulotsütoosi, Raynaud 'tõbe ja trombotsütopeenilist purpuri;
• seedetrakti kahjustused: sageli esineb oksendamist, kõhukinnisust, kserostoomiat, iiveldust, düspeptilisi sümptomeid, kõhulahtisust ja isheemilist koliiti. Mõnikord arenevad ainevahetushäired (triglütseriidide sisalduse tõus veres) ja hepatiit, samuti suureneb maksaensüümide (ALT koos ASAT -ga) intraplasmaatiline aktiivsus;
• hingamisteede häired: mõnikord esineb hingeldust, farüngiiti, köha, sinusiiti, kõri- ja bronhide spasme, hingamisteede infektsioone ja allergilist nohu;
• urogenitaalsüsteemiga seotud tunnused: harva esineb libiido nõrgenemist, põiepõletikku, perifeerset turset, impotentsust, koolikuid neerudes ja Peyronie tõbe;
• epidermise kahjustused: mõnikord täheldatakse sügelust, hüperhidroosi, allergia sümptomeid, lööbeid, epidermise punetust, aknet, psoriaatilist löövet (psoriaas süveneb) ja dermatiiti. Alopeetsiat täheldatakse eraldi;
• luu -lihaskonna düsfunktsioon: mõnikord ilmnevad krambid ja müasteenia;
• ainevahetusprobleemid: aeg -ajalt areneb hüperurikeemia, suureneb insuliiniresistentsus ja suureneb kaal.
• teised: müalgia, asteenia, artralgia, kuulmiskahjustus.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: bronhide spasm, hüpoglükeemia, bradükardia, blokaad, vererõhu langus ja aktiivne südamepuudulikkus.

Mõnikord esines maksimaalse 2 g portsjoni kasutuselevõtuga südame löögisageduse langus või vererõhu langus. Südamepuudulikkusega inimesed on bisoprolooli suurenenud annuste suhtes tundlikumad, seetõttu tuleb ravimite annust järk -järgult suurendada.

Hemodialüüsi protseduurid on ebaefektiivsed. Mürgistuse korral peate ravimi kasutamise katkestama, maoloputuse tegema, aktiivsütt võtma ja sümptomaatilisi protseduure tegema:

• bradükardia - atropiini (isoprenaliini või teiste kronotroopse toimega ravimite) intravenoosne manustamine; vajadusel kasutatakse ajutist südamestimulaatorit;
• vererõhu väärtuste vähenemine- vasokonstriktorite kasutamine, plasmaasendavate vedelike intravenoosne süstimine, glükagoon;
• AV blokaad 2-3 kraadi - isoprenaliini intravenoosne süstimine, patsiendi seisundi jälgimine; vajadusel kasutage südamestimulaatorit;
• CHF aktiivne staadium - inotroopsete ravimite, diureetikumide ja vasodilataatorite intravenoosne kasutamine;
• bronhide spasm - β2 -adrenostimulantide sissehingamine, aminofülliini või bronhodilataatorite (isoprenaliin) kasutamine;
• hüpoglükeemia - glükoosi intravenoosne süstimine.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamine koos selliste ainetega on keelatud:

• ained, mis blokeerivad Ca kanaleid (diltiaseem, verapamiil ja nifedipiin) - see mõjutab negatiivselt AV juhtivust, müokardi kontraktiilsust ja vererõhku;
• klonidiin - on võimalik südame löögisageduse vähenemine ja impulsside juhtivuse halvenemine müokardi sees; klonidiini tühistamine võib põhjustada vererõhu järsu tõusu;
• MAOI -d (v.a MAOI -B) - pärast MAOI -de kasutamise katkestamist võib tekkida hüpertensiivne kriis.

Selliste ravimitega kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik:

• barbituraadid, tritsüklilised ained, fenotiasiini derivaadid ja teised antihüpertensiivsed ravimid - on võimalik vererõhu väärtuste tugev langus;
• ravimid, mis aeglustavad COX aktiivsust - vähendavad bisoprolooli antihüpertensiivset toimet;
• antikolinergilised ained (takriin) - on AV -juhtivuse pikenemise võimalus;
• digitalis glükosiidid - arütmia ja bradükardia oht;
• ergotamiini derivaadid - see kombinatsioon võimendab perifeerse verevoolu häireid;
• teised β -blokaatorid (ka silmatilkade kujul) - terapeutilise toime vastastikune tugevdamine;
• I klassi arütmiavastased ained (kinidiin koos disopüramiidiga) - kodade juhtivusperioodi pikenemine ja negatiivne inotroopne toime;
• sümpatomimeetikumid - ravimite aktiivsuse vastastikune vähenemine (Bisokardi kasutamisel koos adrenaliiniga peate suurendama viimase annust);
• üldanesteesia ja inhalatsioonianesteesia ained - müokardi funktsiooni ja refleks -tahhükardia pärssimise tõenäosus, vererõhu väärtuste langus; samas kui bisoprolooli ja anesteetikumide kombinatsioon vähendab arütmia tõenäosust intubatsiooni ajal ja anesteesia algfaasis. Ravimi kasutamisest tuleb enne operatsiooni teatada anestesioloogile;
• suukaudsed diabeedivastased ravimid ja insuliin - hüpoglükeemia tõenäosuse suurenemine;
• rifampitsiin - bisoprolooli poolväärtusaja kerge vähenemine;
• MSPVA -d - ravimi antihüpertensiivse toime vähenemine.

Ladustamistingimused

Bisokardi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri indikaatorid - mitte üle 30 ° С.

Säilitusaeg

Bisokardi võib kasutada 3 aastat alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Tirez, Concor, Biprol koos bisoprolooliga, Aritel ja Coronal ning lisaks sellele Bidop ja Biol koos Niperten, Cordinorm ja Bisogamma koos Bisomoriga.