Bisocard

Bisocard on kardioselektiivne β1-adrenergiliste blokaatorite ravim.

Ravimil on nõrk afiinsus bronhide ja veresoonte silelihaste β2-adrenoretseptorite, samuti β2-otste suhtes, mis reguleerivad ainevahetusprotsesse. Seetõttu on sellel nõrk mõju bronhide puu resistentsusele ja β-otstest sõltuvatele ainevahetusprotsessidele. [ 1 ]

Ravimi selektiivsus β1-adrenergiliste retseptorite suhtes säilib isegi siis, kui vajalikud ravimiannused ületatakse.

Näidustused Bisocard

Seda kasutatakse südame isheemiatõve (stenokardia), kõrge vererõhu ja südame paispuudulikkuse raviks.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena mahuga 5 või 10 mg, 30 tükki rakupakendis; karbis on 1 või 2 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Ravimi täpse toimepõhimõtte kohta kõrgenenud vererõhu korral lõplikud andmed puuduvad. On teada, et ravim nõrgestab oluliselt plasmasisest reniini aktiivsust. [ 2 ]

Stenokardiaga inimestel vähendab Bisocard müokardi hapnikutarvet, langetades südame väljutusmahtu ja pulsisagedust. Minutivere maht väheneb veidi; kiilrõhu suurenemine kopsukapillaarides ja rõhu suurenemine paremas kojas on samuti ebaoluline. [ 3 ]

Kliinilised uuringud on näidanud, et südamepuudulikkusega ja stabiilse sümptomaatilise süstoolse puudulikkusega (väljutusfraktsioon <35%) inimestel ravimi kasutamisel:

• suremus väheneb;
• äkksurma ja südamepuudulikkuse ning sellele järgneva haiglaravi juhtumite arv on vähenenud;
• Parandab NYHA registri hinnangul sooritust.

Südame isheemiatõvega ja ilma südame paispuudulikkuseta inimestel vähendab ravim südame löögisagedust ja süstoolset mahtu, mis omakorda vähendab müokardi hapnikutarbimist ja väljutusmahtu.

Narkootikumide kasutamisel suurenevad OPSS-i väärtused esialgu ja seejärel pikaajalisel kasutamisel vähenevad.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see peaaegu täielikult. Biosaadavuse indeks on ligikaudu 90%. Valkude süntees on 30%.

Bisoprolooli poolväärtusaeg on ligikaudu 10–12 tundi (mis võimaldab seda võtta üks kord päevas).

Ravim eritub neerude kaudu (muutumatul kujul moodustab 50% ja ülejäänu on maksas moodustunud inaktiivsed metaboliidid), ainult 2% eritub väljaheitega. Kuna neerud ja maks osalevad bisoprolooli eritumises võrdselt, ei vaja ühe nimetatud organi puudulikkusega inimesed annuse kohandamist.

Ravimi farmakokineetilised omadused on lineaarsed. Isikutel, kes kasutavad 10 mg ravimit päevas, on plasma Cmax väärtused 64±21 ng/ml ja poolväärtusaeg 17±5 tundi.

Südame paispuudulikkusega (NYHA registri järgi III klass) inimestel olid bisoprolooli tasemed ja poolväärtusaeg kõrgemad kui vabatahtlikel.

Annustamine ja manustamine

Soovitatav päevane annus on 5 mg. Vajadusel võib seda osa suurendada 10 mg-ni (kuid ainult äärmuslikel juhtudel). Maksimaalselt on lubatud 20 mg ravimit päevas. Annus valitakse individuaalselt.

Tabletid neelatakse tervelt alla koos puhta veega. Bisocardi tuleb võtta enne sööki või koos toiduga (soovitatav on ravimit võtta samal kellaajal).

Terapeutiline tsükkel on üsna pikk. Selle kestus sõltub haiguse käigust ja raskusastmest. Ravi järsk lõpetamine on keelatud, kuur lõpeb annuse järkjärgulise vähendamisega.

Neeru-/maksakahjustusega inimesed.

Raske maksa-/neerufunktsiooni häirega inimesed (kreatiniini kliirens alla 20 ml minutis) ei tohiks võtta rohkem kui 10 mg ravimit päevas.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei saa kasutada lastel (alla 18-aastastel lastel).

Kasutamine Bisocard raseduse ajal

Bisocardi määramine raseduse ja imetamise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi komponentide raske talumatus;
• dekompenseeritud südamepuudulikkus, SSSU, kardiogeenne šokk, raske sinoatriaalne blokaad, samuti II-III astme AV-blokaad;
• sümptomaatiline bradükardia, mille pulsisagedus on alla 50 löögi minutis, vererõhu langus (süstoolne rõhk alla 100 mm Hg);
• obstruktiivne bronhiit ja bronhiaalastma raske staadium;
• Raynaud' sündroom, perifeerse vereringe hilise staadiumi häired;
• ravimata feokromotsütoom;
• metaboolne atsidoos.

Kõrvalmõjud Bisocard

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Närvisüsteemi häired: sageli täheldatakse pearinglust, väsimust, kummalist nõrkust, peavalu ja unetust. Mõnikord täheldatakse depressiooni, keskendumisraskusi, asteeniat, paresteesiat, unisust, tinnitust ja ärevust, emotsionaalset ebastabiilsust, krampe, nägemishäireid ja pisaravedeliku sekretsiooni vähenemist. Hallutsinatsioone esineb harva;
• nägemisfunktsiooni probleemid: aeg-ajalt täheldatakse pisaravoolu vähenemist (seda tuleks kontaktläätsede kandmisel arvesse võtta). Aeg-ajalt esineb konjunktiviiti;
• Kardiovaskulaarsüsteemi ja veresüsteemi häired: sageli esineb bradükardiat. Mõnikord esineb südamepuudulikkust, arütmiat, vererõhu langust (ka ortostaatilist kollapsit), blokaadi, vahelduvat lonkamist, trombotsütopeeniat, agranulotsütoosi, Raynaud' tõbe ja trombotsütopeenilist purpurat.
• Seedetrakti kahjustused: sageli esineb oksendamist, kõhukinnisust, kserostoomiat, iiveldust, düspeptiliste sümptomite, kõhulahtisust ja isheemilist koliiti. Aeg-ajalt tekivad ainevahetushäired (triglütseriidide taseme tõus veres) ja hepatiit ning suureneb ka maksaensüümide (ALAT koos ASAT-ga) plasmasisese aktiivsuse;
• hingamisteede häired: mõnikord esineb õhupuudust, farüngiiti, köha, sinusiiti, kõri- ja bronhide spasmi, hingamisteede infektsioone ja allergilist riniiti;
• urogenitaalsüsteemiga seotud nähud: aeg-ajalt esineb libiido langus, tsüstiit, perifeerne ödeem, impotentsus, neerupiirkonna koolikud ja Peyronie tõbi;
• epidermise kahjustused: mõnikord esineb sügelust, hüperhidroosi, allergia sümptomeid, lööbeid, epidermise punetust, aknet, psoriaatilist löövet (psoriaasi süvenemist) ja dermatiiti. Alopeetsiat täheldatakse juhuslikult;
• lihasluukonna talitlushäired: mõnikord ilmnevad krambid ja müasteenia;
• Ainevahetusprobleemid: aeg-ajalt tekib hüperurikeemia, suureneb insuliiniresistentsus ja kaalutõus.
• muu: müalgia, asteenia, artralgia, kuulmislangus.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: bronhide spasm, hüpoglükeemia, bradükardia, blokaad, vererõhu langus ja aktiivne südamepuudulikkus.

Harva, kui manustati maksimaalset annust 2 g, täheldati südame löögisageduse aeglustumist või vererõhu langust. Südamepuudulikkusega inimesed on bisoprolooli suurenenud annuste suhtes tundlikumad, seega tuleb nende ravimi annust suurendada järk-järgult.

Hemodialüüsi protseduurid on ebaefektiivsed. Mürgistuse korral on vaja ravimi kasutamine lõpetada, teha maoloputus, võtta aktiivsütt ja läbi viia sümptomaatilised protseduurid:

• bradükardia – atropiini (isoprenaliini või muude kronotroopse toimega ravimite) intravenoosne manustamine; vajadusel kasutatakse ajutist südamestimulaatorit;
• vererõhu langus – vasokonstriktorite kasutamine, plasmaasendavate vedelike, glükagooni intravenoosne süstimine;
• 2.-3. astme AV-blokaad – isoprenaliini intravenoosne süstimine, patsiendi seisundi jälgimine; vajadusel südamestimulaatori kasutamine;
• CHF aktiivne staadium – inotroopsete ravimite, diureetikumide ja vasodilataatorite intravenoosne manustamine;
• bronhide spasm – β2-adrenergiliste agonistide sissehingamine, aminofülliini või bronhodilataatorite (isoprenaliin) kasutamine;
• hüpoglükeemia – glükoosi intravenoosne süstimine.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi samaaegne kasutamine järgmiste ainetega on keelatud:

• Kaltsiumikanali blokaatorid (diltiaseem, verapamiil ja nifedipiin) – see avaldab negatiivset mõju AV-juhtivusele, müokardi kontraktiilsusele ja vererõhu tasemele;
• klonidiin - on võimalik südame löögisageduse vähenemine ja impulsi juhtivuse häire müokardis; klonidiini ärajätmine võib põhjustada vererõhu järsku tõusu;
• MAOI-d (välja arvatud MAOI-B) – pärast MAOI-de kasutamise lõpetamist võib tekkida hüpertensiivne kriis.

Selliste ravimite kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik:

• barbituraadid, tritsüklilised antidepressandid, fenotiasiini derivaadid ja muud antihüpertensiivsed ravimid - on võimalik vererõhu väärtuste tugev langus;
• COX-i aktiivsust pärssivad ained – vähendavad bisoprolooli antihüpertensiivset toimet;
• antikolinergilised ained (takriin) – on võimalik AV-juhtivuse pikenemine;
• digitaalglükosiidid – arütmia ja bradükardia tekkimise oht;
• ergotamiini derivaadid - see kombinatsioon võimendab perifeerse verevoolu häireid;
• teised β-blokaatorid (ka silmatilkade kujul) – terapeutilise toime vastastikune võimendamine;
• I klassi antiarütmikumid (kinidiin koos disopüramiidiga) – kodade juhtivuse perioodi pikenemine ja negatiivne inotroopne toime;
• sümpatomimeetikumid – ravimi aktiivsuse vastastikune vähenemine (Bisocardi kasutamisel koos adrenaliiniga tuleb viimase annust suurendada);
• Üldanesteesia ja inhalaaalanesteesia ained - müokardi funktsiooni ja reflekstahhükardia pärssimise tõenäosus, vererõhu väärtuste langus; samal ajal vähendab bisoprolooli ja anesteetikumide kombinatsioon arütmia tõenäosust intubatsiooni ajal ja anesteesia algstaadiumis. Enne operatsiooni on vaja anestesioloogi ravimi kasutamisest teavitada;
• Suukaudselt manustatavad diabeedivastased ravimid ja insuliin - suurenenud hüpoglükeemia tõenäosus;
• rifampitsiin - bisoprolooli poolväärtusaja kerge vähenemine;
• MSPVA-d – ravimi antihüpertensiivse toime vähenemine.

Ladustamistingimused

Bisocardi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid – mitte üle 30°C.

Säilitusaeg

Bisocardi võib kasutada 3 aasta jooksul alates raviaine tootmise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Tirez, Concor, Biprol koos bisoprolooliga, Aritel ja Coronal, samuti Bidop ja Biol koos Niperteniga, Cordinorm ja Bisogamma koos Bisomoriga.