Bisoprovel

Bisoprovel kuulub selektiivsete β1-adrenoretseptorite blokaatorite rühma. See on selektiivne β1-adrenoretseptorite blokaator, millel puudub membraani stabiliseeriv toime ega sisemine sümpatomimeetiline toime. Ravimil on stenokardiavastased ja antihüpertensiivsed omadused.

Ravimi pikaajalise kasutamise korral on peamiseks toimeks üldise perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine. Lisaks pärsib ravim südame paispuudulikkusega inimestel sümpatoadrenaalse süsteemi ja reniini-angiotensiini süsteemi aktiivsust. [ 1 ]

Näidustused Bisoprovel

Seda kasutatakse südame isheemiatõve, südame isheemiatõve (stenokardia) raviks jakõrgenenud vererõhu alandamiseks.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul - 10 tükki rakuplaadi sees; paki sees - 2 või 3 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Antihüpertensiivne toime on seotud minutivere mahu vähenemisega, neerude reniini vabanemise protsesside pärssimisega ja sümpaatilise stimulatsiooni vähenemisega perifeersete veresoonte suhtes.

Stenokardiavastane toime tekib β1-adrenergiliste retseptorite blokaadi korral, mis põhjustab südamefunktsiooni nõrgenemist südame minutimahu ja pulsisageduse vähenemise kaudu. Selle tulemusena väheneb müokardi hapnikutarve. [ 2 ]

Ravimil on äärmiselt nõrk afiinsus veresoonte ja bronhide silelihaste β2-terminaalide suhtes ning lisaks sellele ka endokriinsüsteemi β2-terminaalide suhtes. Pärast Bisoproveli ühekordset annust kestab selle toime 24 tundi. [ 3 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub bisoprolool seedetraktist hästi. Biosaadavus on ligikaudu 90% ja ei ole seotud toidu tarbimisega. Cmax väärtused on täheldatud 1-3 tunni pärast. Valgusüntees on ligikaudu 30%.

Esimene intrahepaatiline läbimine on üsna nõrk (alla 10%). Maksas biotransformeerub ligikaudu 50% annusest inaktiivseteks metaboliitideks.

Ligikaudu 98% ravimist eritub neerude kaudu (50% muutumatul kujul ja ülejäänu metaboolsete komponentidena). Ligikaudu 2% sellest osast eritub soolestiku kaudu. Poolväärtusaeg on 10–12 tundi.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, 5-10 mg, üks kord päevas; maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg. Annus tuleb valida individuaalselt, võttes arvesse südame löögisagedust ja terapeutilist efektiivsust. Tabletid neelatakse alla närimata, pestakse maha puhta veega, tühja kõhuga hommikul või hommikusöögi ajal.

Südame isheemiatõve või kõrge vererõhu korral on vaja võtta 5-10 mg Bisoproveli üks kord päevas.

Südame paispuudulikkuse korral tuleb ravi alustada minimaalse annusega, suurendades seda järk-järgult mitme nädala jooksul. Algannus on 1,25 mg üks kord päevas (7 päeva jooksul). Teisel nädalal kasutatakse annust 2,5 mg päevas ja kolmandal nädalal 3,75 mg päevas.

4.-8. ravinädalal võetakse 5 mg ravimit. 8.-12. nädalal peaks annus olema 7,5 mg. Pärast 12. nädalat kasutatakse maksimaalset ööpäevast annust - 10 mg.

Annuse suurendamist kohandatakse, võttes arvesse südame löögisagedust ja vererõhku, samuti patsiendi üldist seisundit. Vajadusel saab annust järk-järgult vähendada. Ravi järsk lõpetamine on keelatud, ravitsükkel tuleb lõpule viia aeglaselt, ravimi annust järk-järgult vähendades.

Raske neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirens alla 20 ml minutis) ja maksafunktsiooni häirega inimesed ei tohiks võtta rohkem kui 10 mg ainet päevas.

• Lastele mõeldud taotlus

Kliinilised andmed ravimi terapeutilise toime ja ohutuse kohta lastel puuduvad, mistõttu seda lastel ei kasutata.

Kasutamine Bisoprovel raseduse ajal

Ravimi kasutamine rinnaga toitmise või raseduse ajal on keelatud, kuna puudub usaldusväärne kliiniline teave selle ohutuse kohta. Kui Bisoproveli võtmine rasedatel on absoluutselt vajalik, tuleb ravi lõpetada 72 tundi enne eeldatavat sünnituskuupäeva (kuna vastsündinul võib tekkida hüpoglükeemia, bradükardia ja hingamisdepressioon). Kui ravimi võtmist ei ole pärast sünnitust võimalik lõpetada, tuleb lapse seisundit hoolikalt jälgida. Hüpoglükeemia tunnused tekivad esimese 3 päeva jooksul.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• kardiogeenne šokk;
• SSSU;
• blokaad (ka sinoatriaalne) 2-3 kraadi;
• bradükardia (pulsisagedus alla 50 löögi minutis);
• madal vererõhk (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg);
• BA ja muud obstruktiivsed hingamisteede haigused;
• rasked perifeerse verevoolu häired;
• kasutamine koos MAOI-dega (välja arvatud MAOI-B);
• psoriaas (ka selle esinemine perekonnas);
• suurenenud talumatus ravimi ja selle komponentide suhtes.

Kõrvalmõjud Bisoprovel

Peamised kõrvaltoimed:

• Närvisüsteemi kahjustused: võivad esineda pearinglus, depressioon, väsimus, peavalud ja unehäired (eriti ravi alguses). Aeg-ajalt võivad esineda hallutsinatsioonid (enamasti nõrgad ja kaovad 1-2 nädala pärast) ning mõnikord võib tekkida paresteesia.
• silmaprobleemid: konjunktiviit, nägemishäired ja pisarateerituse vähenemine (kontaktläätsede kandjad peaksid sellega arvestama);
• Kardiovaskulaarsüsteemi toimimisega seotud häired: võivad tekkida bradükardia, ortostaatiline kollaps, AV-juhtivuse häired, südamepuudulikkuse dekompensatsioon koos perifeerse turse ilmnemisega. Ravi algstaadiumis võib patsiendi seisund halveneda - tekkida Raynaud' tõbi või vahelduv lonkamine;
• hingamissüsteemi probleemid: aeg-ajalt täheldatakse õhupuudust (inimestel, kellel on kalduvus bronhide spasmidele);
• seedehäired: võib esineda iiveldust, kõhukinnisust, kõhuvalu, kõhulahtisust ja hepatiiti või maksaensüümide (ALAT ja ASAT) aktiivsuse suurenemist plasmas;
• lihasluukonna kahjustused: krampide, lihasnõrkuse, artropaatia võimalik esinemine (mõjutatud on üks või mitu liigest (polü- või monoartriit));
• endokriinsüsteemi talitlushäired: glükoositaluvuse vähenemine (latentse suhkurtõve korral) ja maskeeritud hüpoglükeemia sümptomite teke. Võimalik on potentsihäire ja triglütseriidide taseme tõus;
• Epidermaalsed nähud: dermatoloogilised ilmingud – mõnikord esinevad lööbed, sügelus, hüperhidroos ja epidermise punetus.
• Beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorite korral võivad esineda tinnitus või kuulmislangus, alopeetsia, meeleolumuutused, allergiline riniit ja kehakaalu tõus. Võimalik on ka lühiajaline mälukaotus ja Peyronie tõbi.

Üleannustamine

Üleannustamise ilmingud: südamepuudulikkus, vererõhu langus, bradükardia ja bronhide spasmid.

Tehakse maoloputus ja määratakse aktiivsüsi.

Vererõhu languse või bradükardia korral manustatakse glükagooni annuses 1-5 mg (mitte rohkem kui 10 mg) või atropiini annuses 1,5 mg (mitte rohkem kui 2 mg).

Bronhispasmi korral kasutatakse β2-adrenergilisi agoniste (näiteks fenoterooli või salbutamooli).

Koostoimed teiste ravimitega

Manustamine koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega võib nende toimet tugevdada.

Ravimi kasutamine koos klonidiini, reserpiini, α-metüüldopa või guanfatsiiniga võib põhjustada südame löögisageduse järsku langust.

Kasutamine koos guanfatsiini, klonidiini ja digitaalise ainetega võib põhjustada südamejuhtivuse häireid.

Bisoprolooli kombineerimisel sümpatomimeetikumidega (mis sisalduvad silma- ja ninatilkades, köhavastastes ravimites) võib bisoprolooli aktiivsus väheneda.

Ca-antagonistid (dihüdropüridiini derivaadid) on võimelised ravimi antihüpertensiivset toimet võimendama.

Ravimi kombinatsioon diltiaseemi või verapamiili ja teiste antiarütmikumidega võib põhjustada südame löögisageduse ja vererõhu langust, samuti südamepuudulikkuse või arütmia teket (ravimi koosmanustamine antiarütmikumide ja Ca-kanali blokaatoritega on keelatud).

Ravimi kombineerimisel klonidiiniga saab viimase ära jätta alles mitu päeva pärast bisoprolooli manustamise lõpetamist, kuna see võib oluliselt tõsta vererõhku.

Ergotamiini derivaatidega (sh ergotamiini sisaldavate migreenivastaste ravimitega) koosmanustamine võib süvendada perifeerse verevoolu häire sümptomeid.

Samaaegne kasutamine rifampitsiiniga võib bisoprolooli poolväärtusaega veidi lühendada.

Suukaudselt manustatavate hüpoglükeemiliste ravimite või insuliiniga kombineerimine põhjustab hüpoglükeemia ilmingute pehmenemist või varjamist (on vaja pidevalt jälgida veresuhkru taset).

Ladustamistingimused

Bisoproveli tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

Säilitusaeg

Bisoproveli võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimpreparaadi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Biprolool, Concor, Bicard koos bisoprolooliga ja lisaks Coronal, Bisoprol ja Eurobisoprolol koos Doreziga.