Cefoktaam

Tsefoktaam on antibiootikum, teise põlvkonna tsefalosporiin.

Näidustused Cefoctama

Seda kasutatakse järgmistes olukordades:

• hingamisteid mõjutavad infektsioonid (nakatunud iseloomuga bronhiit või bronhektaasia, bakteriaalse päritoluga kopsupõletik või kopsupõletik, samuti pärast operatsiooni tekkivad infektsioonid, mis mõjutavad rinnaku organeid);
• nina või kurgu nakkushaigused ( tonsilliit, samuti sinusiit või pansinusiit, samuti farüngiit);
• kuseteede infektsioonid (tsüstiit või püelonefriit või asümptomaatiline bakteriuuria);
• pehmete kudede infektsioonid (seotud haavadega, samuti erüsipeloidi või tselluliidiga);
• liigeseid või luid mõjutavad haigused (osteomüeliit või septilise iseloomuga artriit);
• günekoloogilised ja sünnitusabi infektsioonid (gonorröa või vaagnaelundeid mõjutavad kahjustused);
• muud nakkushaigused (meningiit või septitseemia);
• nakkuslike tüsistuste tekke ennetamine pärast kirurgilisi protseduure rindkere, veresoonte, günekoloogiliste, kõhu-, aga ka proktoloogiliste ja ortopeediliste piirkondade puhul.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstelahuse lüofilisaadi kujul (0,75 või 1,5 g viaali kohta).

Farmakodünaamika

Ravimil on bakteritsiidsed omadused ja see häirib ka bakterirakkude membraanide sidumisprotsesse. Ravimil on lai toimespekter; see on resistentne suure hulga β-laktamaaside mõju suhtes, seetõttu mõjutab see paljusid amoksitsilliini- või ampitsilliiniresistentseid tüvesid.

See on aktiivne järgmiste organismide vastu:

• gramnegatiivsed aeroobid (Klebsiella koos Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae ja Haemophilus influenzae'ga (sealhulgas ampitsilliiniresistentsed tüved), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokokid, Moraxella catarrhalis koos gonokokkidega (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved) ja Salmonella;
• grampositiivsed aeroobid (kuldsed või epidermaalsed stafülokokid (sh tüved, mis toodavad penitsillinaasi, välja arvatud metitsilliinitüved), pneumokokid, püogeensed streptokokid (ja muud β-hemolüütilised streptokokid), B-alatüübi streptokokid (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (viridans kategooria), samuti läkaköha batsillid);
• anaeroobid;
• gramnegatiivsed ja grampositiivsed kookid (käesolevas loetelus peptokokkide ja peptostreptokokkide liigid);
• grampositiivsed (sealhulgas enamik klostridiaid) ja gramnegatiivsed mikroobid (selles kategoorias fusobakterid ja bakteroidid), samuti propionibakterid;
• muud mikroobid: Borrelia burgdorferi.

Järgmised bakterid on tsefuroksiimi suhtes resistentsed: pseudomonadid koos Clostridium difficile'iga, samuti kampülobakter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella, samuti metitsilliiniresistentsed Staphylococcus epidermidis'e või Staphylococcus aureus'e tüved.

Tsefuroksiimi suhtes mittetundlike mikroobitüvede hulka kuuluvad Enterococcus faecalis ja Proteus spp., Morgani batsill, Citrobacter, Enterobacter, Serratia ja Bacteroides fragilis.

Farmakokineetika

0,75 g annuse kasutamisel on vereseerumis Cmax väärtused 30–45 minuti pärast umbes 27 mcg/ml. Pärast 0,75 või 1,5 g intravenoosset süstimist infusiooni lõpus on maksimaalsed väärtused vastavalt 50 ja 100 mcg/ml.

Vereplasma valkudega sünteesi määr on 33–50%. Ravimi terapeutilisi väärtusi täheldatakse sünoviaalmembraanis, tserebrospinaalvedelikus (kui ajukelmed on põletikulised) ja pleuravedelikus, samuti rögas, sapis, müokardis koos luukoega, nahaaluses kihis ja epidermises. Ravim tungib läbi platsenta ja eritub rinnapiima. Samuti on vaja arvestada, et see läbib BBB-d, kui patsiendil on ajukelmeid mõjutav põletik.

Umbes 85–90% ainest eritub neerude kaudu muutumatul kujul 24 tunni pärast (50% ravimist eritub neerutuubulite kaudu ja veel 50% läbib glomerulaarfiltratsiooni).

Poolväärtusaeg pärast intramuskulaarset või intravenoosset süstimist on ligikaudu 70 minutit (vastsündinutel võib see pikeneda 3-5 korda).

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt. Enne ravi alustamist tuleb nahatesti abil välistada talumatuse võimalus.

Üle 12-aastastele või üle 50 kg kaaluvatele teismelistele ja täiskasvanutele tuleks samuti anda 0,75 g ravimit 2-3 korda päevas. Kui infektsioon on raske või ravim ei ole väga efektiivne, võib annust suurendada 0,75 g-ni 4 korda päevas.

Vastsündinutele (sh enneaegsetele imikutele) on vajalik annus 30–100 mg/kg päevas; see tuleb jagada mitmeks eraldi osaks.

[ 2 ]

Kasutamine Cefoctama raseduse ajal

Tsefoktaam võib läbida platsentat, kuid selle ohutust raseduse ajal kasutamisel on vähe uuritud.

Ravimi toimeaine eritub rinnapiima väikestes kontsentratsioonides, mistõttu on vaja ravi ajal rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamine tsefalosporiinide talumatuse korral on vastunäidustatud (penitsilliinide suhtes ülitundlikkuse korral on oht ristreaktsiooni tekkeks).

Kõrvalmõjud Cefoctama

Terapeutilise aine kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• nakkusliku iseloomuga kahjustused: suguelundite piirkonnas esinevad mükoosid, sekundaarse tüübi seeninfektsioonid, samuti resistentsete bakterite aktiivsusest põhjustatud infektsioonid;
• lümfi- ja veresüsteemi häired: trombotsütopeenia, leukopeenia või granulotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, eosinofiilia, PT väärtuste tõus, kreatiniini taseme tõus, agranulotsütoos ja hüübimishäired;
• seedeprobleemid: stomatiit, sapiteede obstruktsioon, kõhulahtisus, pankreatiit, iiveldus ja glossiit. Harva esineb pseudomembranoosset enterokoliiti;
• hepatobiliaarse süsteemi sümptomid: ravitav sapikivitõbi, kaltsiumsoolade ladestumine sapipõies ja ka maksaensüümide (ALAT, ASAT või ALP) taseme tõus veres;
• nahaaluse koe või epidermise kahjustused: urtikaaria, allergiline dermatiit, sügelus, eksanteem, toksiline nahalööve, lööve, turse või multiformne erüteem;
• kuseteede talitlushäired: neerupuudulikkus, oliguuria, neerukivide moodustumine, glükosuuria ja hematuuria;
• süsteemsed häired: flebiit, palavik, külmavärinad, peavalud, anafülaktoidsed või anafülaktilised sümptomid ja pearinglus;
• muutused laborikatsete tulemustes: valepositiivne tulemus Coombsi testis või glükosuuria või galaktoseemia testides.

[ 1 ]

Üleannustamine

Selle ainega mürgistuse korral võivad ilmneda ajuärrituse ilmingud, sealhulgas krambid.

Häire kõrvaldamiseks tehakse hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi protseduure, samuti võetakse vajalikke sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Trombotsüütide agregatsiooni nõrgendavad ravimid (sh MSPVA-de salitsülaadid ja sulfiinpürasoon) koos tsefuroksiimiga pärsivad soole mikrofloorat, takistades K-vitamiini sidumist. Selle tulemusena suureneb verejooksu tõenäosus.

Antikoagulandid võimendavad antikoagulantide toimet, mis suurendab ka verejooksu riski.

Diureetikumid ja potentsiaalselt nefrotoksilised antibiootikumid (näiteks aminoglükosiidid) võivad põhjustada nefrotoksilisi toimeid. Kombinatsioon aminoglükosiididega põhjustab sõltuvust ja mõnikord tekib sünergism.

Probenetsiid nõrgestab neerutuubulite sekretoorset aktiivsust ja vähendab tsefuroksiimi kliirensit neerudes, mille tõttu selle seerumitase suureneb.

Suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega ravimite kombineerimisel pärsitakse soole mikrofloorat, mille tagajärjel nõrgeneb östrogeenide reabsorptsioon soolestikus, mis viib rasestumisvastaste vahendite terapeutilise efektiivsuse vähenemiseni.

Tsefuroksiimravi ajal on soovitatav määrata vere ja plasma suhkru taset heksoosi kinaasi või glükoosoksüdaasi meetodil.

Tsefuroksiim ei mõjuta glükosuuria esinemise määramiseks kasutatavate ensüümmeetodite tulemusi.

Tsefuroksiimi mõju vase redutseerimise testidele (Fehling, Benedict või Clinitest) on vähene. Selle toime ei põhjusta valepositiivse reaktsiooni teket, mida on täheldatud mõnede teiste tsefalosporiinide puhul.

Ravim ei mõjuta aluselise pikraadi abil tehtud kreatiniini testide tulemusi.

[ 3 ]

Ladustamistingimused

Tsefoktaami tuleb hoida temperatuuril 15–25 °C.

Säilitusaeg

Tsefoktaami võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime koos Mikrexiga, samuti Zinacef, Cefumax, Yokel koos Cefunortiga, Kimacef koos Furocefiga, samuti Enfexia ja Cefurox koos Cefutil'iga.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]