Cefoperabol

Tsefoperabool on kolmanda põlvkonna tsefalosporiin.

Näidustused Cefoperabola

Seda kasutatakse järgmiste seisundite raviks:

• sapipõit mõjutavad nakkushaigused (näiteks kolangiit koos koletsüstiidiga ja empüem sapipõie piirkonnas);
• sepsis või peritoniit;
• neutropeeniline palavik;
• urogenitaalsüsteemi nakkuslikud kahjustused, mis on rasked;
• kopsupõletik (põhjustatud gramnegatiivsete bakterite aktiivsusest);
• vaagnaelundites arenevad infektsioonid (vaagna peritoniit või endometriit), samuti gonorröa;
• erinevate lokaliseeringutega haiglanakkuslikud protsessid;
• infektsioonid, mis mõjutavad immuunpuudulikkusega inimesi.

Seda kasutatakse ka operatsioonide (günekoloogia ja sünnitusabi, proktoloogia ja kõhupiirkond) tagajärjel tekkida võivate infektsioonide raviks või ennetamiseks.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb lüofilisaadi kujul lahuste valmistamiseks, mida manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt. 1 pudeli maht on 0,5, 1 või 2 g. Komplekt sisaldab ka lahustit (mahutavus 5 ml). Karbis on 1 või 5 pudelit.

Farmakodünaamika

Tsefoperaboolil on bakteritsiidne ja antibakteriaalne toime, millel on lai toimespekter.

Aeglustab peptiidglükaani seondumist bakterite seintes. Omab aktiivsust suhteliselt suure hulga gramnegatiivsete aeroobide (sealhulgas hemofiilsete või pseudomonas aeruginosa, samuti teiste mittefermenteerivate mikroobide ja soolestiku mikroorganismide) ning paljude anaeroobide vastu.

Grampositiivse mikrofloora (streptokokid koos stafülokokkidega) aktiivsus on madalam kui tsefotaksiimil või tseftriaksoonil. Ravim näitab aktiivsust mõnede enterokokkide tüvede (fekaal- või feekium-) vastu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset või intravenoosset manustamist on Cmax väärtus täheldatud 1 tunni pärast. Ravim tungib peaaegu kõikidesse kudedesse koos organite ja kehavedelikega; tungib läbi BBB (kuid selle penetratsiooni aste on nõrgem kui tseftasidiimi ja tseftriaksooni puhul). Väga väike kogus ravimit eritub rinnapiima.

Kõrgetes meditsiinilistes kontsentratsioonides registreeritakse seda 12 tundi pärast süstimist. Ravim ei eemalda bilirubiini sünteesist plasmavalkudega.

Eritumine toimub suuremal määral sapiga (umbes 70–80% annusest; ravimi kontsentratsioon sapis saavutab oma maksimumi 1–2 tundi pärast manustamist ja ületab veres sisalduvat taset 100 korda) ja uriiniga (umbes 20–30%). Poolväärtusaeg on 2,5 tundi (ravimi manustamisviisil pole tähtsust).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb manustada intravenoosselt (aeglaselt, joaga (5 minuti jooksul) või tilguti abil (0,5-1 tunni jooksul)), samuti intramuskulaarselt.

Intravenoosseks süstimiseks tuleb 1000 mg ainet lahustada 10 ml süstevees (või steriilses NaCl isotoonilises lahuses). Tilguti kaudu manustamisel lahjendatakse 1000–2000 mg ravimit 0,1 l NaCl lahuses.

Intramuskulaarseks süstimiseks lahustatakse ravim süstevees või 0,5% lidokaiini lahuses (1000 mg ravimi kohta on vaja 3 ml vedelikku).

12-aastased ja vanemad teismelised ning lisaks ka täiskasvanud peavad manustama 1-2 g ravimit 2 korda päevas. Raske infektsiooni korral võib ühekordset annust suurendada 4 g-ni (manustatakse tilguti kaudu). Täiskasvanul on lubatud manustada mitte rohkem kui 12 g ravimit päevas.

Tüsistusteta gonorröa: 0,5 g ainet manustatakse üks kord intramuskulaarselt.

Tüsistuste ennetamine pärast operatsiooni: 1-2 g ravimit manustatakse intravenoosselt 0,5-1,5 tundi enne operatsiooni ja hiljem 12-tunnise intervalliga, kuid sageli maksimaalselt 24 tunni jooksul (kardiovaskulaarsüsteemi või proktoloogia protseduuride korral - kuni 72 tundi pärast selle lõppu). Kui operatsioon tehakse pärasooles või käärsooles, võib lisaks kasutada metronidasooli (tilguti kaudu, intravenoosselt).

Vastsündinutele ja alla 12-aastastele lastele on vaja keskmist annust 0,05–0,1 g/kg päevas, jagatuna kaheks süstiks. Annuseid üle 0,1 mg/kg manustatakse sageli intravenoosselt tilguti kaudu. Raskete infektsioonidega lastele on vaja 0,2–0,3 g/kg päevas, jagatuna 2–3 süstiks. Ravimit võib alla 3 kuu vanustele imikutele määrata ainult rangete näidustuste korral.

Kui CC väärtused on alla 18 ml/min, võib päevane annus olla kuni 4000 mg.

Sapiteede obstruktsiooni, raske maksakahjustuse ja neeruhaiguste samaaegse esinemise korral on lubatud maksimaalselt 2000 mg ravimit päevas.

[ 20 ]

Kasutamine Cefoperabola raseduse ajal

Ei tohiks rasedatele naistele välja kirjutada. Imetamise ajal tuleb olla äärmiselt ettevaatlik.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud ravimi talumatuse või raske maksapuudulikkuse korral.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Kõrvalmõjud Cefoperabola

Ravimi kasutuselevõtt võib põhjustada kõrvaltoimeid:

• seedetrakti mõjutavad kahjustused: oksendamine või iiveldus, samuti kõhulahtisus (raske kõhulahtisuse korral on vaja ravimi kasutamine kohe lõpetada) ja aluselise fosfataasi ja transaminaaside taseme ajutine tõus;
• allergia sümptomid: lööve, eosinofiilia, urtikaaria ja palavik;
• muu: neutropeenia, samuti K-vitamiini puudulikkus või hüpotrombineemia (verejooks võib esineda maksapatoloogiate või soolestiku imendumishäiretega inimestel ja parenteraalset toitumist saavatel inimestel – on vaja jälgida PT väärtusi);
• Kohalikud nähud: flebiit (pärast intravenoosset süstimist) või valu süstepiirkonnas (pärast intramuskulaarset süstimist).

[ 19 ]

Üleannustamine

Üleannustamine võib põhjustada epilepsiahoogu.

Selle ravi nõuab rahustavaid protseduure, kasutades diasepaami.

[ 21 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võimendab antikoagulantide toimet.

Tsefoperabooli kombinatsioon trombotsüütide agregatsiooni nõrgestavate ainetega (salitsülaadid või MSPVA-d) suurendab verejooksu riski.

Etüülalkoholi kasutamine koos ravimiga võib põhjustada antabuse-laadse sündroomi teket.

[ 22 ], [ 23 ]

Ladustamistingimused

Tsefoperabooli tuleb hoida pimedas, kuivas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid on maksimaalselt 25°C.

Säilitusaeg

Tsefoperabooli võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi tootmise kuupäevast. Valmisravimi säilivusaeg on 24 tundi (temperatuuril 5–25 °C) või 5 päeva (temperatuuriindikaatorid - 2–5 °C piires).

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Cefoperus, Dardum, Operaz koos Lorizone'iga, samuti Cefpar, Medocef, Cefobid koos Cefapisoniga, Cefoperazone koos Movoperiziga, samuti Cefoperazone-Vial ja Cefoperazone-Adgio.