Diklonaat lk

Diklonaat p on α-tolueenhappe derivaat; omab valuvaigistavat, põletikuvastast ja palavikuvastast toimet.

Sisaldab elementi diklofenak, mis aitab vähendada valu intensiivsust (ilmub liikumise ajal või rahulikus olekus), vähendab liigeseid mõjutavat turset ja vähendab ka hommikust jäikust, mis esineb reumaatiliste haiguste korral. Nagu teisedki mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, avaldab ravim trombotsüütidevastast toimet. [1]

Näidustused Diklonaat lk

Seda kasutatakse intramuskulaarseteks süstideks järgmistel juhtudel:

• põletikud, mis mõjutavad ODA area ( artriit psoriaatiline, reumatoidartriidi või kroonilise juveniilse milline, ning lisaks sellele artriidi Podagralise päritoluga aktiivses faasis ja anküloseeriva spondüliidi);
• põletik vaagnapiirkonnas ja lisaks proktiit koos adnexiidiga, koolikud, millel on sapine või neeruline iseloom, ja esmast tüüpi algomenorröa;
• millel on ODA patoloogia degeneratiivne iseloom (osteokondroos või osteoartriidi deformeeruv vorm);
• kombineeritud ravi kurgu, kõrvade ja nina põletikuliste infektsioonide korral, mille korral esineb tugev valu (tonsilliit või farüngiidiga keskkõrvapõletik);
• mitmesugused valud (reuma pehmetes kudedes, ishias, bursiit ja lumbago koos neuralgia ja tendovaginiidiga, müalgia, peavalu, hambavalu või migreenivalu ja samal ajal erineva päritoluga mõõdukas valu);
• vigastustega seotud valu, mille taustal tekib põletik;
• operatsioonijärgne valu;
• febriilne sündroom.

Operatsioonijärgse valu leevendamiseks või vältimiseks tehakse tilguti kaudu intravenoosseid infusioone.

Vabastav vorm

Ravimi elemendi vabanemine toimub vedeliku kujul intravenoosseks või intramuskulaarseks süstimiseks; karbis on 5 ampulli mahuga 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 toodetakse tablettidena (maht 0,1 g) - 10 tükki blisterpakendis. Karbis on 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Diklofenak pärsib mitteselektiivselt COX-1 ja COX-2 komponente, hävitades seeläbi arahhidoonhappega toodetud metaboolsed protsessid. Lisaks pärsib see põletikuliste ja valuvahendajatena toimivate PG -de biosünteesi ning tõstab ka temperatuuri. [2]

Farmakokineetika

75 mg ravimi intramuskulaarsel manustamisel on selle plasma Cmax 2,5 μg / ml ja see registreeritakse 20 minuti pärast; need näitajad on lineaarselt seotud rakendatud osa suurusega.

75 mg intravenoosne infusioon läbi tilguti (kestus üle 2 tunni) põhjustab Cmax plasmas 1,9 μg / ml. Ravimi väärtused on pöördvõrdeliselt seotud infusiooni kestusega. [3]

Ravimi valkude süntees on üsna kõrge - 99% (sünteesitakse peamiselt albumiiniga). Termin intraplasma poolväärtusaeg on vahemikus 1-2 tundi.

Kui täheldatakse kindlaksmääratud intervalli annuste vahel, ei kogune ravim. See sobib hästi jaotumiseks vedelike sees koos kudedega. See läbib sünoviumi, saavutades Cmax taseme 3-6 tunni pärast.

Osaleb intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides: 1. Lõigus 50%. AUC väärtused on ravimite suukaudse manustamise korral kaks korda madalamad (võrreldes sarnase annuse parenteraalse kasutamisega). Metaboolsed protsessid toimuvad 1-kordse või mitmekordse konjugatsiooni korral hüdroksüülimisega. Metaboolsed protsessid viiakse läbi, kasutades ensüümi P450 CYP2C9 struktuuri. Metaboolsete komponentide meditsiiniline aktiivsus on nõrgem kui diklofenakil.

Enamiku Diclonati eritumine toimub neerude kaudu. Kogu kliirens on 260 ml minutis. 60% eritub neerude kaudu metaboolsete elementide kujul; vähem kui 1% on muutumatu kujuga. Ülejäänud metaboolsed komponendid erituvad koos sapiga.

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse intravenoosselt tilguti (infusiooni) või intramuskulaarselt. Diclonat n -i peate kasutama maksimaalselt 2 päeva. Kui on vaja ravi jätkata, on vaja välja kirjutada ravim ravimküünalde või tablettide kujul.

Intramuskulaarsete süstide tegemine: ägeda valuga inimestel kasutatakse iga päev 75 mg ravimeid. Vajadusel (neeru- või sapikoolikute tekkimisel) suurendatakse ööpäevast osa 0,15 g -ni (1 ampull 2 korda päevas).

Intravenoosse infusiooni tegemine tilguti kaudu: enne ravimi kasutamist tuleb lahustada 75 mg ainet (1 ampull) 0,1–0,5 liitris 5% dekstroosi või 0,9% NaCl-s (enne seda peate infusioonile lisama) vedelik 8,4% naatriumvesinikkarbonaat (0,5 ml)). Valmis infusioonivedelikud peavad olema selged.

Operatsioonijärgse valu (mõõduka või tugeva) ravi ajal kasutatakse ravimit 0,5-2 tundi 75 mg annuses. Vajadusel võib mõne tunni pärast seda uuesti rakendada, kuid ravimi annus ei tohi ületada 0,15 g päevas.

Operatsioonijärgse valu tekkimise vältimiseks viiakse läbi 15-60-minutiline 25-50 mg Diclonat infusioon, seejärel jätkatakse infusiooni kiirusega 5 mg / tunnis, kuni saadakse päevane annus 0,15 g.

• Taotlus lastele

Diclonat p -d ei kasuta alla 15 -aastased isikud.

Kasutamine Diklonaat lk raseduse ajal

Raseduse või rinnaga toitmise ajal on ravim välja kirjutatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (ka aspiriini) raske talumatus või kui patsiendil on "aspiriini" astma;
• verejooks või seedetrakti sees esinevad erosioonilised ja haavandilised kahjustused;
• hematopoeetiliste protsesside pärssimine luuüdi sees;
• mitmesugused hemostaasi häired (sealhulgas hemofiilia);
• verejooksu suure tõenäosusega seotud seisundid (ka nende esinemine ajaloos).

Kõrvalmõjud Diklonaat lk

Peamised kõrvaltoimed:

• seedetrakti kahjustused: Sageli täheldatakse MSPVA -ga gastropaatiat (ebamugavustunne epigasmist ja gastralgia, puhitus, oksendamine, röhitsemine, tugev kõrvetised, kõhuvalu, iiveldus, mao ülekoormus ja kõhulahtisus), seedetrakti verejooks (melena või hematemees), seedetrakt, millel on erosioon-haavandiline iseloom (peptilised haavandid, mao- või söögitoru kahjustused ja mitmed seedetrakti häired) ja sooleseina perforatsioon (verega väljaheide, lõikava kujuga tugev valu, melena, põletustunne) epigastriline tsoon ja hematemees) ning lisaks sellele pankreatiidile, millega kaasneb mittespetsiifiline verejooks või koliit, kõhukinnisus, kserostoomia ja toksiline hepatiit. Mõnikord koliit või selle kulgu ägenemine, isutus või isutus, oksendamine, spasmid, suu limaskesta mõjutav valu ja aftoosne stomatiit (haavandid ja erosioon, samuti valge tahvel suu limaskestal);
• Rahvusassamblee tegevusega seotud häired: sageli esineb pearinglust või peavalu. Mõnikord võivad esineda depressioon, unisus, krambid, tugev väsimus, närvilisus koos ärrituvusega ja lisaks aseptilise päritoluga meningiit, polüneuropaatia (värisemine ja hüpoksia, samuti jalgade ja käte lihaste nõrkus või valu), unetus, mäluhäired, hirm ja psühhootilised tunnused;
• sensoorse funktsiooniga seotud probleemid: sageli täheldatakse toksilist amblüoopiat, nägemisteravuse halvenemist, diploopiat, skotoomi, kuulmiskahjustust ja muid kuulmishäireid, samuti kõrvade helinat;
• epidermise kahjustused: sageli esineb epidermise hüperemia, sügelus või lööbed (enamasti urtikaaria või erüteemiline). Mõnikord areneb polüformne erüteem, SS, TEN ja fotodermatiit (lööbed, rasked päikesepõletused ja pigmentatsioonihäired). Mõnikord võib intramuskulaarse süstimise korral ilmneda infiltratsioon, põletustunne, rasvkoe nekroos ja aseptilise iseloomuga nekroos. Samuti on protseduuri piirkonnas võimalik nekroos;
• urogenitaalfunktsiooni häired: sageli on vedeliku sekretsiooni viivitus. Mõnikord tekivad düsmenorröa, proteinuuria, hematuuria, tundmatu iseloomuga korduvad tupevalud, tsüstiit, anuuria või oliguuria ning lisaks pollakiuria, tubulointerstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni halvenemine või olemasolevate häirete süvenemine, samuti nefrootiline sündroom ja perifeerne turse;
• probleemid vereloome aktiivsusega: mõnikord esineb aneemia (aplastiline, hemolüütiline või endogeense verejooksu tõttu), agranulotsütoos, neutro-, leuko- või trombotsütopeenia (millega kaasneb purpur või mitte) ja ekhümoos;
• hingamisfunktsiooni häired: mõnikord täheldatakse hingeldust;
• kahjustused CVS -i töös: vererõhu tase tõuseb sageli. Mõnikord esineb kollaps, arütmia või kardialgia. Mõnikord süveneb südamepuudulikkus või ilmneb valu rinnus;
• endokriinsüsteemi häired: aeg -ajalt kehakaalu langus; 
• allergia sümptomid: harva tekivad anafülaktoidsed nähud (urtikaaria, düspnoe, epidermise sügelus, fokaalse kujuga hüperemia, Quincke ödeem, mis mõjutab keelt huulte, huulte, silmalaugude või paraorbitaalsete kudedega ning lisaks sellele vilistav hingamine ja valu rindkeres) ja anafülaksia, ja samal ajal bronhospastilise allergia ilmingud.

Üleannustamine

Mürgistuse korral tekivad seedetrakti funktsiooniga seotud nähud, kesknärvisüsteemi häired (uimasusest koos letargiaga kuni koomaga krambihood), nefrotoksilisus (võib ulatuda ägeda neerupuudulikkuseni) ja hüpotensioon.

Sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid kasutatakse häirete tunnuste eemaldamiseks. Hemodialüüsi või sunnitud diureesi protseduurid on ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim suurendab metotreksaadi, tsüklosporiini ja liitiumainete ning digoksiini sisaldust plasmas.

Nõrgendab diureetikumide toimet.

Kui seda kasutatakse koos kaaliumi säästvate diureetikumidega, suureneb hüperkaleemia tõenäosus.

Manustamine koos trombolüütikumidega (streptokinaas ja alteplaas koos urokinaasiga) ja antikoagulantidega suurendab verejooksu tõenäosust (peamiselt seedetrakti sees).

Ravim vähendab uinutite ja antihüpertensiivsete ravimite terapeutilist toimet.

Kombinatsioon Diclonat p -ga suurendab teiste MSPVA -de ja GCS -i (verejooks seedetrakti sees) negatiivsete sümptomite tekkimise riski, tsüklosporiini nefrotoksilisi omadusi ja metotreksaadi toksilist toimet.

Aspiriin vähendab diklofenaki verepilti.

Kombinatsioonis paratsetamooliga suureneb diklofenaki nefrotoksiliste omaduste tõenäosus.

Ravim nõrgendab diabeedivastaste ravimite hüpoglükeemilist toimet.

Tsefotetaan, plikamütsiin koos valproehappega ja lisaks tsefaperasoon koos tsefamandooliga suurendavad hüpoprotrombineemia esinemissagedust.

Ained kuld ja tsüklosporiin suurendavad diklofenaki toimet neerupealiste PG seondumisele, põhjustades nefrotoksilisuse suurenemist.

Diclonat p kombinatsioon kolhitsiini, etüülalkoholi, naistepuna või kortikotropiiniga suurendab verejooksu tõenäosust seedetraktis.

Ravimid, mis provotseerivad valgustundlikkuse teket, suurendavad diklofenaki sensibiliseerivat toimet võrreldes UV -kiirgusega.

Ained, mis blokeerivad tubulaarset sekretsiooni, suurendavad diklofenaki taset plasmas, mis suurendab selle toksilisust ja terapeutilist toimet.

Ladustamistingimused

Diclonat n tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur - 15-25 ° С.

Säilitusaeg

Diclonat p võib kasutada 5 aasta jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on ravimid Diclobene koos Voltaren Emulgeliga, samuti Dicloran koos Diclofenac Sandoziga.