Diltiazem

Diltiaseem on ravim, millel on antihüpertensiivsed, stenokardiavastased ja antiarütmikumid; selle toimeaine on diltiaseem. Ravim võib blokeerida Ca-kanalite aktiivsust, pärssida aktsioonipotentsiaali teket ja ka lahti ühendada "ergastus-kontraktsiooni" aktiivsust.

See võib vähendada ka müokardi kontraktiilsust, vähendada AV-juhtivuse kiirust ja müokardi kokkutõmmete arvu. See pikendab oluliselt siinustsükli kestust ja taastab siinusrütmi tahhükardia ajal. [ 1 ]

Näidustused Diltiazem

Seda kasutatakse järgmiste südame-veresoonkonna haiguste ravis:

• IHD, sealhulgas stenokardia;
• kõrgenenud vererõhk (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
• SVT;
• pulmonaalne hüpertensioon.
• Seda saab kasutada koronaararteri spasmi tekke vältimiseks koronaararteri šunteerimise või koronaarangiograafia ajal.

Kasutatakse kombineeritud ravis:

• pärast müokardiinfarkti (kui β-blokaatorite kasutamisel on vastunäidustusi);
• diabeetiline nefropaatia vorm;
• vatsakeste laperduse ja virvenduse korral, samuti kodade virvenduse paroksüsmide kõrvaldamiseks.

Seda määratakse transplantoloogias pärast neerusiirdamist, et vältida siirdamispuudulikkuse teket ja ka immunosupressiivse ravi läbiviimisel.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb 60 mg tablettide kujul, 30 tükki karbis.

Farmakodünaamika

Diltiaseem on võimeline lõdvestama koronaarveresoonte silelihaseid, toimides kontsentratsioonides, mis ei põhjusta negatiivset inotroopset toimet. See vähendab vatsakeste löögisagedust inimestel, kellel on suurenenud vatsakeste löögisagedus, mille korral täheldatakse kodade laperdust ja virvendust. [ 2 ]

Ravimil on veresoonte silelihastele lõõgastav toime, mis vähendab süsteemset perifeerset vaskulaarset resistentsust ja nõrgestab angiotensiin-2 perifeerset ja neerudele avalduvat toimet. [ 3 ]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist peaaegu täielikult. Esimese intrahepaatilise passaaži ajal osaleb see intensiivsetes ainevahetusprotsessides. Biosaadavuse tase on ligikaudu 40%. Plasma parameetrid on varieeruvad.

Valgusüntees – ligikaudu 80%. Diltiaseem eritub rinnapiima. Intrahepaatilised ainevahetusprotsessid toimuvad hemoproteiin P450 ensüümsüsteemi abil. Ainevahetuskomponendil desatsetüüldiltiaseemil on 25–50% muutumatul kujul oleva elemendi mõjust.

Ravimi poolväärtusaeg on 3–5 tundi. See eritub peamiselt lagunemisproduktidena uriini ja sapiga; umbes 2–4% eritub muutumatul kujul uriiniga. Aine eritumine on dialüüsiga halb.

Annustamine ja manustamine

Sageli võetakse ravimit 1 tableti 2-3 korda päevas (võttes arvesse patsiendi reaktsiooni Diltiaseemile ja näidustusi). Vajadusel võib annust suurendada 2 tabletini 2 korda päevas. Annuse muutmist saab teha vähemalt 14 päeva pärast.

Te ei tohi võtta rohkem kui 0,36 g ainet päevas. Tabletid tuleb võtta tühja kõhuga, alla neelata tervelt ja pesta maha puhta veega.

Pikaajalise kasutamise ja pikaajalise positiivse meditsiinilise efekti saavutamise korral saab annust vähendada miinimumini.

Teise antihüpertensiivse ravimiga koosmanustamisel võib olla vajalik ka viimase annuse muutmine.

• Lastele mõeldud taotlus

Mitte manustada alla 18-aastastele isikutele.

Kasutamine Diltiazem raseduse ajal

Diltiaseemi ei tohi raseduse ajal kasutada.

Kui teil on vaja ravimit imetamise ajal võtta, peate imetamise lõpetama.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatus ravimi ühe komponendi suhtes;
• kardiogeenne šokk;
• siinusbradükardia;
• vasaku vatsakese süstoolne düsfunktsioon (ka müokardiinfarkti korral);
• aordi stenoosi raske vorm;
• neeru- või maksafunktsiooni häire;
• SSSU.

Keelatud on kasutada koos β-blokaatoritega. Hemodünaamiliste häiretega inimestel on südamerütmi stabiliseerimisel vaja olla ettevaatlik.

Kõrvalmõjud Diltiazem

Peamised kõrvaltoimed:

• ajutine hüpotensioon;
• juhtivushäired ja bradükardia;
• tahhükardia ja südame väljundi vähenemine;
• eosinofiilia, nõrkus, minestamine, pearinglus, tinnitus ja tsefalgia;
• potentsihäired, perifeerne turse, meeleolumuutused;
• igemete limaskesta hüperplaasia ja düspepsia;
• hüperglükeemia, hüpereemia ja hüpertermia;
• allergia tunnused (sügelus ja epidermaalne lööve), multiformne erüteem;
• polüuuria või noktuuria.

Üleannustamine

Diltiaseemi mürgistuse korral täheldatakse vererõhu langust, intrakardiaalset blokaadi, bradükardiat ja südamepuudulikkust.

Vajalik on maoloputus ja enterosorbentide manustamine. Lisaks tehakse hemoperfusioon ja plasmaferees. Kaltsiumi sisaldavaid aineid manustatakse intravenoosselt vastumürgina, kasutatakse ka isoproterenooli, atropiini, dobutamiini või dopamiini. Võib teha sunddiureesi.

Raske AV-blokaadi korral tuleb teha südamestimulaator.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamine koos ainetega, mis blokeerivad β-adrenergilisi retseptoreid, võib esile kutsuda AV-juhtivuse häireid ja bradükardia progresseerumist.

Ravim on võimeline suurendama digoksiini taset seerumis (20–60%).

Diltiaseem tugevdab diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivset toimet ning võimendab fluorotaani negatiivset mõju südamele.

Ravim vähendab diasepaami taset veres.

H2-retseptorite blokaatorid (nt tsimetidiin) võivad suurendada diltiaseemi taset seerumis.

Ladustamistingimused

Diltiaseemi tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Diltiaseemi võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Blokaltsin, Dilren, Aldizem koos Dilcardiaga, Tiakem koos Dilcemiga ja Cardil. Lisaks on nimekirjas Diacordin, Cortiazem ja Zilden.