Egilok Retard

Metoprolooli baasil põhinev ravimi Egilok retard on β-adrenergiliste retseptorite selektiivne blokaator. Ravimit kasutatakse aktiivselt südame-veresoonkonna haiguste korral.

[1]

Näidustused Egilok Retard

Ravim Egilok retard on määratud järgmistel juhtudel:

• kõrge vererõhuga;
• stenokardia eemaldamiseks ja leevendamiseks;
• kellel on stabiilne sümptomaatiline krooniline südamepuudulikkuse süstoolne vasaku vatsakese düsfunktsioon;
• et vältida südame seiskumist ja korduvat infarkti pärast müokardi infarkti akuutset perioodi;
• südame rütmihäired, sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarse funktsiooni süvenemine kodade virvendusarütmia ja ventrikulaarsete ekstrasüstoolide korral;
• südametegevuse funktsionaalsete häirete korrigeerimiseks, mis ilmnevad palpeeruva südamepekslemise taustal;
• migreenihoogude ärahoidmiseks.

[2]

Vabastav vorm

Meditsiiniline preparaat Egilok retard on valmistatud valgete piklike kumerate tabletidena, mis on kaetud kilemembraaniga ja millel on kahekordne sisselõige annustamiseks. Tabletid on pikema toimega.

Üks Egilok retard'i tablett võib sisaldada 50 või 100 mg metoprolooli toimeainet.

Pappkastis on kolm preparaati sisaldavat blisterplaati, igaüks neist 10 tk. Tabletid ühes blistris. Lisaks on lisatud juhend narkootikumide kasutamise kohta.

Farmakodünaamika

Retard EG-de toimeaine kuulub β-adrenoblokkide rühma. Ravimi peamine toime on analgeetiline, arütmiavastane ja antihüpertensiivne.

Metoprolool blokeerib aktiivse sümpaatilise süsteemi toimet südame aktiivsusele, südame löögisageduse normaliseerumist ja südame väljundi kvaliteeti.

Suureneva vererõhuga on ravimil võimalik oma indekseid alandada. Pikaajalist antihüpertensiivset toimet seletatakse kogu perifeerse resistentsuse vähenemisega.

Ühekordse sissevõtmisega aeglustub plasma reniini aktiivsus. See võib olla tingitud sellest, et neerude β1-retseptorid pärsivad, mis omakorda põhjustab reniini tootmise vähenemist ja vasokonstriktsiooni vähenemist.

Suurenenud vererõhuga võib prolongeeritud retard Egiloc'i kasutamine kaasa tuua vasaku vatsakese kaalulanguse kliiniliselt olulise vähenemise. Nagu ka selle grupi muud ravimid, vähendab Egilok retard südame lihaste hapnikku, vähendades süsteemset vererõhku ja südame löögisagedust. Samal ajal paranevad müokardi piirkonna muutused vereringes ja hapnikuvarustuses. Need omadused võivad vähendada südameatakkuste tekke tõenäosust ja parandada patsientide toimet.

Võrreldes mitteselektiivsete β-blokaatoritega, on Egilok retard vähem mõju insuliini tootmisele ja süsivesikute ainevahetuse protsessidele. Ravim ei mõjuta oluliselt südame ja veresoonte reageeringut hüpoglükeemilistele seisunditele ega pikendab hüpoglükeemiliste rünnakute esinemisi.

Farmakokineetika

Egilok retardi preparaadi toimeaine imendub suures koguses (~ 95%) seedetraktist. Kuid pärast imendumist esineb olulisel määral maksa metaboolseid protsesse. Raviaine bioloogiline kättesaadavus võib olla umbes 35%.

Ravim jaotub aeglaselt. 5 tunni jooksul pärast Egilok retardi tarbimist muudetakse aeglane imendumine 6 tunni pikkuseks platooks ja alles pärast seda algab aeglase eliminatsiooni staadium. Tavaliselt võib poolväärtusaeg olla 6 kuni 12 tundi: aktiivse koostisaine poolväärtusaeg on umbes 3 tundi. See erinevus on seletatav ravimi aeglase imendumisega.

Ravimi tase plasmas võib kõikuda, sõltuvalt individuaalsetest omadustest.

Seos plasmavalkudega võib ulatuda 10% -ni.

Ravimi eemaldamine toimub peamiselt neerude kaudu (~ 95%). Umbes 10% toimeainest eritub muutmata kujul.

Metabolismi lõpptooted ei oma kliiniliselt olulist rolli ja need erituvad kalorite massiga.

Annustamine ja manustamine

Egilok retard võetakse tavaliselt üks kord päevas hommikul, sõltumata söömise ajast. Kõikidel juhtudel valitakse ravimi kogus ükshaaval, vajadusel annuse järkjärguliseks suurendamiseks.

• Vererõhu suurenemise korral on esialgne annus 50 mg päevas, võimaliku täiendava suurenemisega 100-200 mg. Ravimi maksimaalne päevane kogus on 200 mg.
• Stenokardia raviks on soovitatav võtta 50 mg ravimit päevas. Kui raviefekt on ebapiisav, võib annust suurendada kuni 100-200 mg-ni või võtta Egilok retard kombinatsioonis teise sarnase ravimiga.
• Müokardiinfarkti ennetamiseks sekundaarseks profülaktikaks on soovitatav võtta 200 mg ravimit päevas.
• Kompenseeritud südamepuudulikkuse korral alustatakse ravi 25 mg Egilok retardiga päevas. Pärast 14 päeva pikkust annust suurendatakse 50 mg-ni 14 päeva pärast kuni 100 mg-ni ja jälle 14 päeva pärast 200 mg-ni.
• Arütmia raviks määratakse annus individuaalselt, ühel ajal 50 kuni 200 mg päevas.
• Suurenenud kilpnäärme funktsiooni korral on standardannus vahemikus 50-200 mg päevas.
• Migreenihoogude ärahoidmiseks võetakse Egilok retard 100 kuni 200 mg päevas.

Eakad patsiendid, ebapiisava neerufunktsiooniga patsiendid, hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Raske maksapuudulikkuse korral tuleb ravimi päevast kogust vähendada sõltuvalt patsiendi seisundist.

Egilok retard tablette võetakse tervena, ilma purustamata ja närimiseta, piisava koguse vedelikuga. Tablett on lubatud jagada kahte võrdsetesse osadesse. 

Kasutamine Egilok Retard raseduse ajal

Kahjuks ei teostatud Egilok retard'i rasedate ja imetavate naiste kvalitatiivseid uuringuid. Selle usaldusväärse teabe puudumise tõttu selle ravimi ohutuse kohta ei ole soovitatav seda võtta raseduse ja rinnaga toitmise ajal. Arvatakse, et β-blokaatorid võivad põhjustada südame rütmi aeglustumist lootel ja lapsel sündinud.

Kui te keelduda Egilok retard ei ole võimalik, ravi peab olema pideva järelevalve all riigi loode ja seejärel - ja vastsündinul, sest tema sündi võib tekkida ebasoovitavate tunnuste nagu hingamispuudulikkus, hüpotensioon ja hüpoglükeemia.

Ravimile sisenemine rinnapiima ei pruugi alati põhjustada lapsele soovimatute ilmingute arengut. Kuid nimetades Egilok retard imetava ema, peate olema ettevaatlik ja jälgima lapse õigeaegselt, et reageerida kõrvalnähtude võimalikule arengule.

Vastunäidustused

Antihüpertensiivne ravim Egilok retard ei ole kasutatav:

• kui patsient on kardiogeense šoki seisundis;
• ülitundlikkus ravimi koostise suhtes;
• teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad;
• kui patsient kannatab dekompenseeritud südamepuudulikkuse korral;
• sümptomaatiline bradükardia või vererõhu märkimisväärne langus;
• siinusõlme düsfunktsiooni sündroom;
• perifeerse ringluse häired, peamiselt arteriaalsetes veresoontes;
• kui patsiendil on ägeda müokardi infarkti kahtlus ja südame löögisagedus on väiksem kui 45 löögi minutis või süstoolne rõhk alla 100 mm Hg. P.
• metaboolne atsidoos;
• kui patsiendil on ravimata feokromotsütoom;
• kui patsient läbib samaaegset ravi MAO-A inhibiitoritega;
• koos keerulise bronhiaalastmahaigusega või kopsude obstruktsiooniga;
• kui patsiendile manustatakse kaltsiumi antagonisti ravimid (verapamiil, diltiaseem) või teised antiarütmikumid (disopüramiid).

Kõrvalmõjud Egilok Retard

Enamikul patsientidest ei põhjusta Egilok retard'i kõrvaltoimeid. Kuid mõnel juhul võivad ilmneda järgmised ebasoovitavad sümptomid:

• aeglustades kardiaalse aktiivsuse, külmad jäsemed, Raynaud 'sündroomi ägenemine märke atrioventrikulaarblokaadi esimese astme, turse, valu südames, südame arütmia, vererõhu langus, ortostaatiline rõhulang teadvuseta;
• trombotsüütide ja vere valgeliblede arvu vähenemine veres;
• väsimustunne, peavalu, pearinglus, jäsemete tuimus, krambid;
• nägemiskahjustus, silma punetus ja ärritus, kuulmise halvenemine, maitsemuutus, konjunktiviit;
• hingeldus, bronhospasm;
• iiveldus, epigastrivalu, seedehäired, kõhupuhitus, janu;
• allergia, nahalööve, suurenenud higistamine, psoriaasi ägenemine, naha düstroofia, alopeetsia;
• müasteenia;
• kehakaalu tõus, lipiidide ainevahetuse häire, latentse diabeedi manifestatsioon;
• hepatiit, maksafunktsiooni halvenemine;
• Depressiivsed seisundid, hallutsinatsioonid, unehäired, libiido tõrje, mäluhäired.

On üksikettekanded impotentsuse juhtudest ja atrioventrikulaarblokaadi teine ja kolmas aste, samuti välimus antinukleaarne antikehi (mis ei viita juuresolekul süsteemne erütematoosluupus).

[3]

Üleannustamine

Üleannustamise tunnused on:

• vererõhu märkimisväärne langus;
• raskekujulise sinusibradükardia;
• iivelduse ja oksendamise rünnakud;
• pearinglus, minestamine;
• südame rütmihäired;
• bronhospasmi nähtused;
• kardiogeenne šokk, kooma, AV-blokaad, südamevalu.

Üldiselt täheldatakse esimesi Egilok retardi preparaadi liigseid tunnuseid organismis 20 ... 120 minuti jooksul pärast tablettide võtmist.

Eespool nimetatud tunnused võivad pärast alkohoolsete ravimite, uinutite ja antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini joomist süveneda.

Selle seisundi ravimine toimub järjepidevalt ja etapiviisiliselt:

• intensiivravi;
• kontroll verevarustuse, hingamisteede, uriinsüsteemi, elektrolüütilise ainevahetuse kvaliteedi ja veresuhkru sisalduse üle.

Vererõhu järsu või märkimisväärse vähenemisega viiakse patsient üle peal oleva basseini 45 ° nurga all oleva lahkumisega. Kriitilistes olukordades - kui aeglustades südame löögisagedust ja suurenenud oht ebaõnnestumise südametegevuse - patsiendile manustatakse koos β-adrenostimulyatorov intervalli 2-5 minutit kas intravenoosselt 0,5 kuni 2 mg atropiinsulfaadist. Kui soovitud efekt puudub, kasutage siis noradrenaliini, dopamiini või dobutamiini sisseviimist, millele järgneb glükagooni (1-10 mg) määramine ja IV paigaldamine.

Bronhospasm elimineeritakse β2-adrenoretseptorit stimuleerivate preparaatide intravenoosseks süstimiseks.

Oluline on teada, et ravimi Egilok retard - metoprolool toimeaine - ei anna hemodialüüsi.

Koostoimed teiste ravimitega

Egilok retard võib edukalt kombineerida teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Selle kombinatsiooni põhjustatud raske hüpotensiooni vältimiseks peate pidevalt jälgima patsiendi vererõhku.

 Egilok retard ei ole lubatud selliste ravimitega kombineerida:

• kaltsiumikanali blokaatorid, verapamiil;
• ravimid - MAO inhibiitorid.

 Ettevaatlikult nimetage sellised Egilok retardi kombinatsioonid:

• koos antiarütmiliste ravimitega, mis on mõeldud sisemiseks kasutamiseks, parasümpatomimeetikumid;
• foxglove preparaatidega - südamejuhtivuse häire ohu tõttu;
• nitraatidega - hüpotensiooni ja bradükardia tekkevõimaluse tõttu;
• koos hüpnootiliste ainetega, rahustid, antidepressandid, neuroleptikumid - vererõhu alandamise ohu tõttu;
• narkootiliste ainetega - südamefunktsiooni rõhumise ohu tõttu;
• koos sümpatomimeetikutega - südame seiskumise tõenäosuse suurenemise tõttu;
• klonidiiniga - hüpertensiivse kriisi tekkimise ohu tõttu;
• koos ergotamiiniga - vasokonstriktori toime suurenemise tõttu;
• koos β2-sümpatomimeetikumidega (on antagonistid);
• koos mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja östrogeenid - antihüpertensiivse toime alandamise tõttu;
• insuliini ja diabeediravimitega - hüpoglükeemiliste toimete võimaliku suurenemise tõttu;
• koos curare-like lihaste lõõgastajatega - suurenenud lihas-skeleti blokaad;
• koos ensüümide inhibiitorite ja indutseerijatega - võimaliku amplifikatsiooni või vastupidi, metoprolooli toime vähenemise tõttu. 

Ladustamistingimused

Egilok retardit hoitakse tavalisel temperatuuril, mille maksimaalne lubatud väärtus on + 30 ° C. Lapsed peaksid piirduma ravimite ladustamisega.

Säilitusaeg

Egilok retardi võib hoida kuni viis aastat.