Gabapentin

Selle ravimi analoogid on: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal jne.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Gabapentin

Selle ravimi peamine kasutusala on epilepsia ravi, mis on üks levinumaid kroonilisi neuroloogilisi haigusi. Monoterapeutilise ainena on gabapentiin ette nähtud täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele primaarse (idiopaatilise) epilepsia põhjustatud lokaalsete (osaliste või fokaalsete) mittegeneraliseerunud krampide, samuti sekundaarse (sümptomaatilise) epilepsia (temporaalse, mesiaalse jne) toonilis-klooniliste krampide ja somatosensoorsete paroksüsmide korral.

Teine näidustus gabapentiini kasutamiseks on lapsepõlves esinev osaline epilepsia, millega kaasneb psühhomotoorse arengu raske hilinemine ja mille puhul ravimravi on ebaefektiivne (nn resistentne epilepsia).

Lisaks kasutatakse gabapentiini täiendava ravina täiskasvanutel, kellel esineb mitmesuguste etioloogiatega ( diabeetiline, postherpeetiline) perifeerne neuropaatia, samuti vöötohatise põhjustatud neuralgia.

[ 3 ], [ 4 ]

Vabastav vorm

Vabanemisvorm: kapslid; üks kapsel sisaldab 300 mg toimeainet gabapentiini.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodünaamika

Gabapentiini ja selle analoogide terapeutilised neuroprotektiivsed omadused põhinevad nende toimeainel - gabapentiinil, mis on 1-aminometüültsükloheksaanäädikhape ja on struktuurilt endogeense neurotransmitteri - gamma-aminovõihappe (GABA) - analoog.

GABA funktsioon kesknärvisüsteemis on muuta neuronite aktiivsust, aeglustades (pärssides) impulsside sünaptilist ülekannet, samuti signaalide edastamist neuronitelt lihaskoesse. Seega toimib gabapentiin - sarnaselt GABA-ga - inhibeeriva mediaatorina (vahendajana) neuronite membraaniretseptorite ja kesknärvisüsteemi spetsiaalsete osade vahel, mis asuvad ajukoores.

Lisaks aitab ravimi gabapentiini bioloogiliselt aktiivne aine suurendada gamma-aminovõihappe taset vereplasmas, mis vähendab ergastavate monoamiinneurotransmitterite kontsentratsiooni ja kesknärvisüsteemi ergastuse patoloogilist aktiivsust. Selle tulemusel tasakaalustuvad ergastus- ja pärssimisprotsessid.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokineetika

Gabapentiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas on täheldatud 2-3 tundi pärast suukaudset manustamist. Plasmavalkudega seondub mitte rohkem kui 3-5% toimeainest.

Kapsli kujul oleva ravimi absoluutne biosaadavus ei ületa 60%, annuse suurenemisega biosaadavus väheneb. Gabapentiini keskmine poolväärtusaeg plasmast on viis kuni seitse tundi ja ei sõltu manustatud annusest.

Gabapentiin ei metaboliseeru ja eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Ravim ei soodusta maksa oksüdatiivsete ensüümide tootmist, mis osalevad ravimite metabolismis. Eakatel patsientidel ja neerufunktsiooni häirega patsientidel on gabapentiini plasmakliirens vähenenud, mistõttu tuleb annust kohandada.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annustamine ja manustamine

Gabapentiini kapsleid võetakse suu kaudu, olenemata toidukordadest, rohke veega. Ravimi annuse määrab raviarst. Epilepsiahoogude korral alustatakse ravi ühe kapsli (300 mg) võtmisega esimesel päeval; kahe kapsliga - kaks korda teisel päeval; kolme kapsliga - kolm korda kolmandal päeval.

Teine vastuvõetav gabapentiini kasutamise meetod on üks kapsel( 300 mg) kolm korda päevas. Krampide kordumise vältimiseks tuleb ravimit võtta mitte rohkem kui 12-tunnise intervalliga.

Selle ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 3600 mg, mis jaguneb kolmeks võrdseks annuseks. Neerupuudulikkuse annus valitakse neerude vere puhastamise efektiivsust metaboolsete toodete - kreatiniini kliirensi - testide andmete põhjal.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Kasutamine Gabapentin raseduse ajal

Kuna gabapentiini kasutamise kohta raseduse ajal andmed puuduvad, on selle ravimi (ja selle analoogide) kasutamine rasedate naiste raviks õigustatud ainult juhul, kui oodatav kasu lapseootel ema tervisele kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Gabapentiin eritub rinnapiima, kuid selle ravimi mõju rinnaga toidetavale lapsele ei ole uuritud. Sel põhjusel on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada, kui gabapentiini võtmine langeb kokku imetamisperioodiga.

Vastunäidustused

Epilepsiavastase ravimi Gabapentiini ja selle analoogide kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, samuti vanus alla 12 aasta. Selle ravimi määramine neerupuudulikkusega patsientidele nõuab ettevaatust.

[ 16 ]

Kõrvalmõjud Gabapentin

Gabapentiini ja kõigi selle analoogide soovimatud kõrvaltoimed kardiovaskulaarsüsteemist avalduvad tahhükardia (südame löögisageduse tõus), vererõhu tõusu ja veresoonte valendiku suurenemise (vasodilatatsioon) kujul, mis tekib veresoonte seina lihaste toonuse ajutise vähenemise tõttu.

Kesknärvisüsteemi küljest on täheldatud pearinglust ja peavalu, tinnitust, väsimust, unehäireid, ärevust, segasust ja hallutsinatsioone, amneesiat, depressiooni, samuti nägemishäireid - pöörduvat nägemise langust (amblüoopiat) ja kahelinägemist (diploopiat).

Selle ravimi võtmine võib põhjustada ka kõhuvalu, kõhulahtisust, kõhupuhitust, suukuivust, iiveldust ja oksendamist, kollatõbe. Võimalikud on tursed ja allergilised nahareaktsioonid (sügelus, lööve, eksudatiivne erüteem). Sageli esineb lihasvalu, selja- ja liigesevalu ning suurenenud luude haprus.

Gabapentiini võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad ka kehakaalu tõus ja veresuhkru taseme kõikumine diabeetikutel.

[ 17 ], [ 18 ]

Üleannustamine

Gabapentiini ja selle analoogide annuse ületamine avaldub selliste sümptomitega nagu pearinglus, unisus, sagedased lahtised väljaheited (kõhulahtisus), diploopia (kahekordne nägemine), kõnehäired, samuti selle ravimi kõrvaltoimete intensiivsem avaldumine.

Gabapentiini üleannustamise korral tuleb teha maoloputus, võtta aktiivsütt ja järgida raviarsti juhiseid sümptomaatilise ravi kohta. Raske neerupuudulikkuse korral võivad patsiendid läbida neeruvälise vere puhastamise (hemodialüüs).

[ 25 ], [ 26 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Gabapentiini koosmanustamist teiste epilepsiavastaste ravimitega peetakse võimalikuks, kuid selline kombinatsioon vähendab suukaudsete hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Alkohol ja rahustid võivad suurendada kõiki ülaltoodud Gabapentiini kõrvaltoimeid.

Gabapentiini biosaadavust vähendavad oluliselt mõned magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidravimid (kasutatakse happesõltuvate seedetrakti haiguste ravis). Seetõttu on soovitatav võtta gabapentiini vähemalt kaks tundi pärast antatsiidi võtmist.

Maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral kasutatav antihistamiinravim tsimetidiin vähendab gabapentiini eritumist neerude kaudu.

[ 27 ], [ 28 ]

Ladustamistingimused

Gabapentiini ja kõiki selle analooge tuleb hoida temperatuuril mitte üle +24–25 °C – kuivas, valguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Säilitusaeg

Ravimi kõlblikkusaeg on 24 kuud.