Gabapentiin

Analooge see ravim on Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal jt.

[1], [2],

Näidustused Gabapentiin

Peamiseks käesoleva toote - raviks epilepsia mis on üks tavalisemaid kroonilisi neuroloogilisi haigusi. Monoteraapiana gabapentiini manustada täiskasvanutele ja lastele üle 12 aasta kohaliku (osaline või fookuskaugus) negeneralizovannyh krambid põhjustatud esmane (idiopaatiline) epilepsia ja tooniliskloonilisi rünnakute ja somatosensoorset äkiline teisese (sümptomaatiline) epilepsia (ajaline, mesiaalse ja teised).

Gabapentiini kasutamise näideteks on ka laste osaline epilepsia, millel on psühhomotoorse arengu märgatav viivitus, mille puhul ravimite ravi on ebaefektiivne (nn resistentse epilepsia).

Lisaks gabapentiini kasutatakse täiendava vahendina raviks täiskasvanutel perifeerne neuropaatia eri etioloogiaga ( diabeetilist, postherpetic) ja neuralgia põhjustatud vöötohatise.

[3], [4]

Vabastav vorm

Vormi vabanemine - kapslid; üks kapsel sisaldab 300 mg toimeainet gabapentiini.

[5], [6], [7]

Farmakodünaamika

Terapeutilise neuroprotektiivseid omadusi Preparaadi gabapentiini ja selle analoogid, mis põhineb nende toimeaine - Gabapentin, mis on 1-aminometüül-tsükloheksaanäädikhapet ja struktuuriliselt analoog endogeenne neurotransmitteri - gamma-aminovõihape (GABA).

GABA funktsioon kesknärvisüsteemis on neuronite aktiivsuse muutmine, impulsi sünaptilise ülekande aeglustamine (inhibeerimine), samuti signaalimine neuronitest lihaskoesse. Seega, gabapentiini - sarnased GABA - toimib inhibeeriva vahendajaks (mediaatori) vahel neuronite membraaniretseptorid ja eriosade kesknärvisüsteemis, mis asub cortex ajupoolkerades.

Lisaks toimeaine valmistamiseks gabapentiini suurendab tase gammaaminobutüürhape vereplasmas, mis vähendab monoamiinneurotransmitterite ergastusaktiivsust ja patoloogiliste kesknärvisüsteemi erutus. Selle tulemusena tekivad tasakaalustuvad põnevad ja inhibeerivad protsessid.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokineetika

Gabapentiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas märgitakse 2-3 tundi pärast ravimi sissevõtmist. Plasmavalkudega seondub mitte rohkem kui 3-5% toimeainest.

Ravimi absoluutne biosaadavus kapslite kujul ei ületa 60%, kuna annuse biosaadavus suureneb. Gabapentiini keskmine poolväärtusaeg plasmas on 5-7 tundi ja see ei sõltu kasutatavast annusest.

Gabapentiin ei metaboliseeru ja muutumatul kujul eritub neerud keha poolt. Ravim ei soodusta ravimite metabolismis osalevate maksa oksüdatiivsete ensüümide tootmist. Eakatel patsientidel ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on gabapentiini vereplasma puhastamise kiirus vähenenud, nii et annust tuleb korrigeerida.

[13], [14], [15]

Annustamine ja manustamine

Gabapentiini kapsleid võetakse suu kaudu, olenemata toidust, rohke veega. Ravimi annust määrab raviarst. Epilepsiahoogudega ravi alustatakse esimese kapsli (300 mg) manustamisega esimesel päeval; kaks kapslit - kaks korda teise päeva jooksul; kolm kapslit - kolm korda kolmandal päeval.

Teine vastuvõetav gabapentiini kasutamise viis: üks kapsel (300 mg) kolm korda päevas. Krambihoogude taaskäivitamise vältimiseks tuleb ravimit võtta kuni 12-tunnise intervalliga.

Selle ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 3600 mg, mis jaguneb kolmeks võrdseks koguse vastuvõtmiseks. Annuse valik neerupuudulikkuse kohta põhineb neerude efektiivsuse testide andmetel vere puhastamisel ainevahetusproduktidest - kreatiniini kliirensist.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Kasutamine Gabapentiin raseduse ajal

Kuna andmed gabapentiini kasutamist raseduse ajal ei ole olemas, siis on see uimasti (ja selle analoogid) raviks rasedatel on õigustatud ainult siis, kui oodatav kasu tulevikus tervise ema kui võimaliku ohu lootele.
Gabapentiin imendub rinnapiima, kuid selle ravimi mõju lapsele ei ole uuritud. Sellepärast, kui gabapentiini võtmine langeb kokku laktatsiooniperioodiga, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustused epilepsiavastaste ravimite kasutamisel Gabapentiin ja selle analoogid on ülitundlikkus ravimit moodustavate komponentide suhtes, samuti vanus kuni 12 aastat. Selle ravimi manustamine neerupuudulikkusega patsientidele peab olema ettevaatlik.

[16],

Kõrvalmõjud Gabapentiin

Soovimatuid kõrvalmõjusid gabapentiini ja kõik selle analooge kardiovaskulaarse süsteemi avalduvad kujul tahhükardia (südamepekslemine), vererõhu tõusu ja suurendab veresoonte valendikku (vasodilatatsiooni), mis on põhjustatud ajutise vähendamisega lihastoonust veresoone seina.

CNS kõrvaltoimeid täheldatud pearinglust, peavalu, tinnitus, väsimus, unehäired, ärevus, segadus, ja hallutsinatsioonid, amneesia, depressiooni ja nägemise halvenemine - pöörduva vähenemise visioon (amblüoopiat) ja varikujutisi (kahelinägemine).

Selle ravimi võtmine võib põhjustada ka kõhuvalu, kõhulahtisust, kõhupuhitus, suukuivus, iiveldus ja oksendamine, ikterus. Võimalikud tursed ja allergilised nahareaktsioonid (pruritus, lööve, eksudatiivne erüteem). Sageli on lihasvalu, valulikud tunned selja ja liigestes, suureneb luude haprus.

Gabapentiini võimalike kõrvaltoimete hulgas on täheldatud ka kehakaalu suurenemist ja suhkurtõvega patsientide veresuhkru taseme kõikumist.

[17], [18]

Üleannustamine

Liigne ravimi annused gabapentiini ja selle analooge, mille ilminguteks nagu peapööritus, unisus, kõhulahtisus (kõhulahtisus), diploopia (kahelinägemine pilt), kõne samuti intensiivsem ilming kõrvaltoimeid seda ravimit.

Gabapentiini üleannustamise korral tuleb maost maha loputada, aktiveeritud söe tuleb võtta ja sümptomaatiliseks raviks suunata väljaandja määramised. Tõsise neerupuudulikkuse korral võivad patsiendid läbi viia verevärava puhastamise (hemodialüüsi).

[25], [26]

Koostoimed teiste ravimitega

Gabapentiini ja teiste epilepsiavastaste ravimite kasutamist peetakse võimalikuks, kuid see kombinatsioon vähendab peroraalsete hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Alkohol ja rahustid võivad suurendada gabapentiini kõiki kõrvaltoimeid.

Gabapentiini biosaadavus vähendab oluliselt mõningaid antaseiide, mis sisaldavad magneesiumi ja alumiiniumi (kasutatakse happega seotud gastrointestinaalsete haiguste ravis). Seepärast soovitatakse gabapentiini võtta vähemalt kaks tundi pärast antatsiidi võtmist.

Kasutamine koos maohaavandi ja kaksteistsõrmikuhaavanditega. Antihistamiin tsimetidiin vähendab gabapentiini väljundit neerude kaudu.

[27], [28]

Ladustamistingimused

Gabapentiini ja kõiki selle analooge tuleks hoida temperatuuril, mis ei ületa + 24-25 ° C - kuivas kohas, valguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatud.

[29], [30], [31], [32]

Säilitusaeg

Ravimi kõlblikkusaeg on 24 kuud.