Gemtsitabiin

Gemtsitabiin on antimetaboliit ja sellel on kasvajavastane toime.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Näidustused Gemtsitabiin

Seda kasutatakse selliste haiguste raviks:

• kõhunäärmevähk;
• ureetra, eesnäärme või neeru piirkonnas kartsinoom;
• rinna- või munasarjavähk;
• kopsu kartsinoom.

[9], [10], [11]

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine viiakse läbi lüofilisaati vormis, flakonchikah mahutis 0,2 või 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodünaamika

Gemtsitabiin avaldab DNA-ga seondumise protsessi pärssivat toimet. Ravim mõjutab rakke staadiumis S, samuti G1 / S. Aine metabolism toimub enne 2-fosfaadi ja 3-fosfaat-nukleosiidide moodustumist. Sellisel juhul aeglustavad endised RNA aktiivsust, samas kui viimane - on ehitatud RNA ja DNA ahelaidesse. Selle tulemusena blokeeritakse DNA seondumine ja surevad patogeensed rakud.

Märgitakse pankrease kartsinoomi ravimi efektiivsust. Monoteraapias täheldati 25-40% patsientidest kliinilist seisundi paranemist. Ravimi kombinatsioon tsisplatiiniga suurendab ravitoimet. Samas on preparaadil madalamate kontsentratsioonide puhul radiosensibiliseerivad omadused.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokineetika

Kui infusiooni osa on 1 g / m ², plasma parameetrid Cmax pärast 3-15 minutit; samal ajal kui ravimi omadusi säilitatakse veel 90 minutit.

Ravimil on proteiiniga nõrk süntees. Vahetusprotsessid toimuvad neerudega koos maksaga, mille tulemusena muundatakse ravimi aktiivne element inaktiivseks ainevahetuseks.

Eritumine toimub neerude kaudu (89%) ja nende töö nõrgenemine hakkab kogunema mitteaktiivse lagunemisprodukti.

[23], [24], [25], [26]

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse intravenoosselt läbi tilguti. Lahustitena võib kasutada ainult 0,9% NaCl lahust. Esmalt valatakse konteinerisse 1 g ravimit 25 ml lahustit, seejärel loksutatakse ja lahjendatakse nõutava koguse lahusega. Saadud segu ei tohi sisaldada lahustumatuid osakesi. Luba hoida toatemperatuuril 24 tundi.

Gemtsitabiini keemiaravi viiakse läbi monoteraapiana või kombinatsioonis platinumravimitega (sh oksaliplatiin ja tsisplatiin karboplatiiniga). Allpool on näidisravi režiimid.

Karbamiidipiirkonna kartsinoomis kasutatakse 1,25 g / m ² ainet tsükli 1., 8. Ja 15. Päeval koos 28-päevaste intervallidega.

Kopsu kartsinoomiga manustatakse 1 g / m ² ravimit üks kord nädalas kolme järjestikuse nädala jooksul. Seejärel peate pausi võtma, mis on 7 päeva, ja korrake ülaltoodud tsüklit.

Pankrease piirkonda kartsinoomi korral manustatakse 1 g / m ² ravimit üks kord nädalas 7 nädala jooksul järjest. Seejärel peate 7 päeva jooksul pausistama ja jätkama ravi ülalnimetatud annusega, ühe nädala ühekordse süstiga 21. Päeval järjest. Kui süstimise sagedus suureneb, suurenevad ravimi toksilised omadused.

Ravitsükli jooksul on vaja kontrollida valgete vereliblede ja trombotsüütide arvu. Kui patsiendil tekib hematoooksilisus, vähendatakse seda osa või süstimine lükatakse edasi. Lisaks peate pidevalt jälgima neerude ja maksa tööd.

[32], [33], [34], [35]

Kasutamine Gemtsitabiin raseduse ajal

Gemtsitabiin ei ole rasedatele mõeldud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused on patsiendi talumatus ravimi suhtes, samuti rinnaga toitmise aeg.

Ettevaatlik on, kui seda kasutatakse neerupuudulikkusega või maksa põdevatel inimestel, luuüdi funktsiooni pärssimine, samuti bakteriaalse või viirusliku etioloogiaga haiguste puhul.

[27], [28]

Kõrvalmõjud Gemtsitabiin

Ravimi kasutamine võib viia mõnede kõrvaltoimete ilmnemiseni:

• unetus ja peavalud;
• bronhide spasmid, düspnoe, kopsuturse ja köha;
• arütmia ja vererõhu alandamine;
• aneemia, leukotsüütide või trombotsütopeenia;
• stomatiit, kõhulahtisus, iiveldus, samuti maksa transaminaaside tõus;
• hematuria või proteinuuria;
• juuste väljalangemine või lööve;
• seljavalu;
• näo tupe;
• müalgia.

[29], [30], [31]

Üleannustamine

Mürgistus tekib, müelodereses, külmavärinad, väsimus ja köha. Lisaks on verejooks, alaselja valu, paresteesia, veri uriinis ja väljaheites, samuti epilepsiaga seotud lööve.

Gemtsitabiinil puudub antidoot. Patsient peab olema meditsiinilise järelevalve all; Peale selle läbib ta sümptomaatilisi protseduure ja järgib dünaamika vere koostist.

[36], [37], [38], [39]

Koostoimed teiste ravimitega

Kombineeritud immunosupressandid (sealhulgas merkaptopuriin, tsüklofosfamiid, kloorambutsiil ja lisaks tsüklosporiin ja asatiopriin koos GCS-iga) suurendavad nakkuse tõenäosust.

Raviteraapia läbiviimisel samaaegselt Gemtsitabiiniga suurendatakse luuüdi funktsiooni pärssimist. Kopsuarteri kartsinoomiga põhjustas kiiritusravi mürgiste reaktsioonide (kopsupõletik ja eosofagiit) ilmnemine, mis ohustas patsiendi elu.

Kombineerimine viiruslike vaktsiinidega viis asjaolu, et ravim nõrgenes antikehade tootmist.

[40], [41],

Ladustamistingimused

Gemtsitabiini tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

[42], [43]

Säilitusaeg

Gemtsitabiini võib kasutada terapeutilise aine valmistamisel 36 kuu jooksul.

[44], [45], [46]

Laste taotlus

Gemtsitabiini uuriti piiratud kliinilistes uuringutes 1. Ja 2. Astme lastel - erinevate raviviiside ravivahendina. Nendes testides saadud teave ei võimalda kindlaks määrata lapse ravimi ohutust ja ravitoimet, sest seda ei kasutata pediaatrilises uuringus.

[47], [48],

Analoogid

Drug analoogid on ravimid Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks koos Gemtazom ja lisaks Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin koos Onkogemom ja Gemtsitera ja Striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Arvamused

Gemtsitabiin näitab suurt efektiivsust monoteraapias uurea vähi ajal. Kuid teiste elundite verega seotud pahaloomuliste kasvajate puhul tuleb ravimit kasutada koos. Kopsuarteri kartsinoomi ajal kombineeritakse ainet tsisplatiiniga; koos türtsiga - kõhunäärme kartsinoomiga (lokally distributed form). Selline skeem näitab, et kui seda kasutatakse, suureneb patsientide ellujäämine.

Kuna ravimit kasutati tavaliselt koos teiste ravimitega, on raske oma terapeutilist efektiivsust hinnata. On võimalik tugineda ainult randomiseeritud testide andmetele. Tuginedes neile võib järeldada, et olulisi erinevusi kombinatsioone tsisplatiini gemtsitabiini ja paklitakseeli karboplatiini või tsisplatiini ja paklitakseeli leiti.

Ja miinused sisse ülevaateid sageli mainida sulatatud ravimi kõrvaltoimeid.