Gentamütsiin

Gentamütsiin on aminoglükosiidantibiootikum, millel on lai toimespekter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Gentamütsiin

Seda kasutatakse nakkusliku ja põletikulise päritoluga haiguste korral, mille arengut provotseerib gentamütsiini suhtes tundlike bakterite aktiivsus.

4% vedeliku parenteraalset manustamist teostatakse koletsüstiidi, püelonefriidi, kolangiidiga tsüstiidi, peritoniidi ja kopsupõletiku ägedas staadiumis. Lisaks kasutatakse seda sepsise ja epidermise mädaste infektsioonide korral koos nahaaluse kihiga, pleura empüemi, luude ja liigeste infektsioonide või haavadega põletuste tõttu tekkivate infektsioonide, samuti ventrikuliidi korral.

Süstid tehakse günekoloogilise põletiku raskete staadiumite korral.

Salvi kasutatakse furunkuloosi, sükoosi, pindmise follikuliidi, paronühhia ja püoderma, samuti nakatunud akne või seborröa dermatiidi, erinevate etioloogiatega haavade (põletused, hammustused, haavandid jne) ja nakatunud veenilaiendite haavandite korral. Lisaks võib seda määrata sekundaarsete bakteriaalsete infektsioonide korral, mis on tingitud epidermise seen- või viiruskahjustustest.

Silmatilgad on ette nähtud keratiidi, blefariidi või blefarokonjunktiviidi, konjunktiviidiga keratokonjunktiviidi, samuti dakrüotsüstiidi või meibomiidi korral.

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub mitmel erineval kujul:

• lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks viaalides;
• 4% lahus ampullides mahutavusega 1 või 2 ml;
• 0,3% silmatilgad tilgutitorudes;
• Aerosool ja salv väliseks raviks.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodünaamika

Keha sees sünteesitakse ravim ribosoomi 30S subühikuga, mis viib valgu sidumise hävimiseni ja info- ja transpordi-RNA kompleksi tootmise peatamiseni. Täheldatakse ekslikku RNA lugemist ja moodustuvad inaktiivsed valgud. Samal ajal täheldatakse bakteritsiidset toimet - ravimi kõrge kontsentratsioon nõrgestab tsütoplasma seinte barjääriaktiivsust, põhjustades bakterite surma.

Mõned gramnegatiivsed mikroobid, aga ka mitmed grampositiivsed bakterid on gentamütsiini suhtes väga tundlikud.

Järgmised mikroorganismid on ravimi toime suhtes resistentsed: Providence Rettger, streptokokid, gonokokid, kahvatu treponema, klostriidid ja bakteroidid.

Penitsilliinidega kombineerituna mõjutab ravim väljaheidete streptokokke ja enterokokke, enterokokke ja Streptococcus faecium'i, samuti lindude enterokokke, Enterococcus durans'i ja Streptococcus durans'i.

Bakterite resistentsus selle ravimi suhtes areneb üsna aeglaselt, kuid kanamütsiini ja neomütsiini suhtes resistentsed tüved võivad olla resistentsed ka gentamütsiini toime suhtes. Ravim ei mõjuta viiruste, seente ja algloomade aktiivsust.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokineetika

Intramuskulaarsete süstide korral imendub ravim täielikult ja kiiresti. Intramuskulaarse manustamise korral täheldatakse kehas maksimaalset plasmakontsentratsiooni (Cmax) 30–90 minuti pärast. Pooletunnise intravenoosse infusiooni korral saavutatakse see näitaja 0,5 tunni pärast ja sarnase, kuid iga tunni tagant manustatava infusiooni korral 15 minuti pärast.

Valkude plasmasisene süntees on üsna madal - maksimaalselt 10%. Meditsiinilise väärtuse poolest on aine registreeritud kopsudes, neerudes koos maksaga ja vedelikes (sünoviaal-, lümfi-, kõhukelme-, pleuravedelikus koos astsiidi ja perikardi vedelikuga). Lisaks leidub seda uriinis, haavade mädas ja granulatsioonides.

Ravimi madalaid väärtusi on täheldatud rasvkoes, lihastega luudes, sapis, bronhide eritistes, rögas, rinnapiimas ning lisaks sellele ka silmavedelikus ja tserebrospinaalvedelikus. Täiskasvanutel aine peaaegu ei läbi hematoentsefaalbarjääri, erinevalt platsentast, mille kaudu see võib tungida.

Vastsündinute tserebrospinaalvedelikus on ravimi sisaldus kõrgem kui täiskasvanutel.

Ravim ei läbi organismis ainevahetusprotsesse. Poolväärtusaeg on 2–4 tundi (täiskasvanutel) või 3–3,5 tundi (alla kuue kuu vanustel imikutel).

Suurem osa ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu, väike kogus ravimit eritub sapiga. Stabiilse neerufunktsiooni korral eritub esimese 24 tunni jooksul 70–95% ravimist. Uriinis on selle kontsentratsioon üle 100 mcg/ml. Korduva manustamise korral täheldatakse kumulatsiooni.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Annustamine ja manustamine

Getamütsiinsulfaadi kasutamisel tuleks arvestada nakkusliku kahjustuse asukoha, tekitaja mikroobi tundlikkuse ja haiguse raskusastmega.

Meditsiiniliste süstide kasutamine.

Enne ravi alustamist on vaja kindlaks teha mikrofloora tundlikkus gentamütsiini suhtes.

Täiskasvanule on ampullidest ravimi intramuskulaarne või intravenoosne manustamine vajalik annuses 1,7 mg/kg. Päevas on vaja manustada 3-5 mg/kg. Ravimit kasutatakse 2-4 korda päevas. Kogu ravitsükkel kestab 7-10 päeva. Intramuskulaarseks süstimiseks tuleb lüofilisaat kõigepealt lahustada destilleeritud vedelikus (2 ml), mis lisatakse otse ampulli.

Sõltuvalt haiguse tüübist võib gentamütsiini määrata annuses 0,12–0,16 g üks kord päevas 7–10 päeva jooksul või ühekordse annusena 0,24–0,28 g. Intravenoossed süstid manustatakse 60–120 minuti jooksul.

Ravimit kasutatakse lastel ainult raskete infektsioonide korral. Enneaegsetele ja vastsündinutele on vaja 2–5 mg/kg 2 korda päevas. Alla 2-aastastele lastele manustatakse sarnane annus, kuid 3 korda päevas. Sellest vanusest vanemad lapsed peaksid saama 3–5 mg/kg 3 korda päevas.

Neerukahjustusega inimestel on vaja annust kohandada.

Ei ole soovitatav manustada rohkem kui 5 mg/kg ravimit päevas (nii lastele kui ka täiskasvanutele).

Salvi kasutamise skeemid.

Salvi tuleks kasutada 3-4 korda päevas. Enne pealekandmist on vaja kahjustatud piirkonnast täielikult eemaldada mäda ja surnud kude. Väga suurte kahjustuste korral peaks salvi päevane annus olema maksimaalselt 200 g. Terapeutilise tsükli kestuse valib arst.

Silmatilkade kasutamise meetodid.

Ravimit tuleb tilgutada alumise konjunktiivikotti piirkonda 1-2 tilka 1-4-tunnise intervalliga.

Konjunktiviidi, keratiidi ja muude nakkusliku ja põletikulise päritoluga silmahaigustega inimesed peavad ravimit 0,3% lahusesse süstima 3 korda päevas.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Kasutamine Gentamütsiin raseduse ajal

Rasedatele ja imetavatele naistele ei tohiks gentamütsiini välja kirjutada. On teada, et väike kogus aminoglükosiide võib erituda rinnapiima. Kuid see aine imendub seedetraktist halvasti, seega imikutel tüsistusi ei täheldatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske ülitundlikkus ravimi ja teiste aminoglükosiidide suhtes;
• kuulmisnärvi mõjutav neuriit;
• raske neerupuudulikkus;
• ureemia.

Gentamütsiini kasutamise ajal on vaja perioodiliselt jälgida neerufunktsiooni.

[ 24 ]

Kõrvalmõjud Gentamütsiin

Süstid võivad põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• seedehäired: oksendamine, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, samuti iiveldus ja hüperbilirubineemia;
• hematopoeetiliste protsesside rikkumine: aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia või granulotsütopeenia;
• Närvisüsteemi kahjustused: peavalud, epileptilised krambid, paresteesia, tuimus või unisus ja lihaste tõmblemine. Lastel võivad esineda psühhoosi tunnused;
• meeleelundite töö probleemid: kuulmislangus, kurtus, tinnitus, vestibulaarsed ja labürindi häired;
• kuseteede häired: nefrotoksilisus, mis põhjustab neerufunktsiooni häireid. Aeg-ajalt esineb neerutuubulite nekroosi;
• allergia tunnused: palavik, Quincke ödeem, lööve, eosinofiilia ja sügelus;
• muutused laborinäitudes: lastel võib tekkida hüpokaltseemia, samuti kaleemia või magneesiumeemia;
• muud häired: superinfektsiooni esinemine.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Üleannustamine

Ravimiga mürgistus võib viia neuromuskulaarse juhtivuse nõrgenemiseni, mis mõnikord viib hingamisprotsessi lõpetamiseni.

Häire kõrvaldamiseks manustatakse täiskasvanutele antikolinesteraasi aineid (näiteks proseriini) või kaltsiumipreparaate. Enne proseriini kasutamist tuleb patsiendile manustada intravenoosselt atropiini (0,5–0,7 mg), oodata pulsi kiirenemist ja seejärel manustada 1,5 mg proseriini. Kui pärast selle annuse kasutamist tulemust ei ole, manustatakse uuesti sarnane kogus proseriini. Bradükardia tekkimisel manustatakse täiendavalt atropiini.

Laste mürgistuse korral on vaja kasutada kaaliumi sisaldavaid aineid. Gentamütsiinsulfaati saab organismist eemaldada peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi abil.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamine koos aminoglükosiidide, vankomütsiini ja ka etakrüünhappe või tsefalosporiinidega võib suurendada nefro- ja ototoksilist toimet.

Ravimi koosmanustamisel indometatsiiniga väheneb ravimi kliirensi tase ja selle vereväärtused suurenevad, mis suurendab ka selle toksilisi omadusi.

Ravimi manustamine koos opioidide või inhaleeritavate anesteetikumidega suurendab neuromuskulaarse blokaadi tekkimise riski; võib tekkida ka uneapnoe.

Gentamütsiini sisaldus veres suureneb koos silmusdiureetikumidega.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Ladustamistingimused

Gentamütsiini tuleb hoida pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Säilitusaeg

Gentamütsiini võib kasutada 4 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit määratakse imikutele ainult rangete näidustuste korral. On vaja järgida arsti poolt määratud raviskeemi ja tagada patsiendi seisundi meditsiiniline järelevalve.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on sellised ravimid nagu Gentacycol, Garamicin koos Asgentiga, samuti Gentamicin Akos, Gentamicin K ja Gentamicin-Teva, samuti Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Arvustused

Gentamütsiin saab üldiselt häid arvustusi - seda peetakse üsna tõhusaks ravimiks, mis ravib mitmesuguseid haigusi.

Puuduste hulgas mainitakse mõnedes kommentaarides negatiivsete sümptomite ilmnemist( peamiselt peavalu, kuulmislangus, iiveldus ja unisus).Lisaks on süstid sageli üsna valusad.

Üks positiivseid aspekte on terapeutilise aine madal hind.