Gentamiin

Gentamiin on aminoglükosiidi antibiootikum, millel on ulatuslik efektiivsus.

[1], [2], [3], [4]

Näidustused Gentamiin

Seda kasutatakse haiguste nakkusliku ja põletikulise tekke korral, mille teke provotseerib gentamütsiini suhtes tundlike bakterite aktiivsust.

4% vedeliku parenteraalne manustamine toimub koletsüstiidi, püelonefriidi, kolangiidi, peritoniidi ja kopsupõletiku tsüstiidi ägedas staadiumis. Lisaks kasutatakse seda sepsiseks ja mädanikeks epidermise infektsioonideks nahaaluse kihi, pleura emümeemiga, liigestega luude nakkustega või haavade põletuste tõttu tekkinud infektsioonidega, samuti vatsakeste tekkega.

Süstitakse günekoloogiliste põletike raskete staadiumite korral.

Salvi kasutatakse furunkuloosiks, sükoosiks, pealiskaudseks follikuliitiks, paronyhiaks ja püodermaks, samuti nakatunud dermatiidi akne või seborrheikseks, erinevate etioloogiliste haavadega (põletused, hammustused, haavandid jne) ja nakatunud veenilaiendite haavanditega. Lisaks võib seda ette näha epidermise seente või viiruse kahjustuste tõttu bakteriaalse sekundaarse infektsiooni jaoks.

Silmatilgad on ette nähtud keratiidi, blefariidi või blefarokonjunktiviidi, konjunktiviitiga keratokonjunktiviidi ja sellega dakrüotsüstiidi või meibomiidi jaoks.

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine viiakse ellu mitmel erineval kujul:

• lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks pudelites;
• 4% lahus ampullides mahuga 1 või 2 ml;
• 0,3% silmatilgad tilguti sees;
• pihustus ja salv väliseks töötlemiseks.

[5], [6], [7], [8], [9], [10],

Farmakodünaamika

Keha sees sünteesitakse ravim 30S ribosomaalse alaühikuga, mis toob kaasa valgu sidumise hävimise ja kompleksse informatiivse ja transpordi RNA tootmise peatamise. Täheldatakse vigast RNA lugemist ja moodustuvad ka inaktiivsed valgud. Samal ajal täheldatakse bakteritsiidset toimet - kõrged raviminäitajad nõrgendavad tsütoplasmaatiliste seinte barjääriaktiivsust, mistõttu bakterid surevad.

Eraldi gramnegatiivsed mikroobid ja lisaks sellele on mitmetel positiivsetel bakteritel tugev tundlikkus gentamütsiini suhtes.

Vastupidavad ravimi toimele, nagu mikroorganismid: Providence Rettgera, streptokokid, gonokokid, kahvatu treponema, klostridia ja bakteroidid.

Ravimite ja penitsilliinide kombinatsioon avaldab toimet fekaalsetele streptokokkidele ja enterokokkidele, enterokokkidele ja streptokokkidele ja lisaks sellele linnule enterokokid, Enterococcus durans ja Streptococcus durans.

Bakterite resistentsus selle ravimi suhtes areneb üsna aeglaselt, kuid kanamütsiini ja neomütsiini suhtes resistentsed tüved võivad samuti näidata resistentsust gentamütsiini toime suhtes. Ravim ei mõjuta viiruste, seente ja algloomade aktiivsust.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokineetika

Kui i / m süstib ravimit täielikult ja kiirelt imendub. Cmax väärtused keha sees, kui / m kasutamine on täheldatud 30-90 minuti pärast. Kui kasutatakse pool tundi kestvat intravenoosset infusiooni, saavutatakse see arv 0,5 tunni jooksul ja samasuguse, kuid tunnise infusiooniga 15 minuti pärast.

Intlasma süntees valguga on üsna madal - maksimaalselt 10%. Meditsiinilistes väärtustes registreeritakse aine kopsudes, maksa neerudes ja vedelikes (sünovia, lümfi-, kõhukelme-, pleura- ja perikardiaalne pleura). Lisaks leidub see uriini sees, haavade ja granulatsioonide eest.

Ravimi madalaid väärtusi registreeritakse rasvkoes, lihastes luudes, sapis, bronhide eritistes, röga, rinnapiima ja silmade niiskuse ja CSF-i kõrval. Täiskasvanutel ei lähe aine peaaegu kunagi läbi BBB, erinevalt platsentast, mille kaudu see tungib.

Vastsündinute tserebrospinaalvedelikus on ravimil kõrgem määr kui täiskasvanutel.

Ravim ei läbi ainevahetusprotsesse kehas. Poolväärtusaeg on 2-4 tundi (täiskasvanud) või 3-3,5 tundi (lapsed alla poole aasta).

Enamiku muutumatute ravimite eritumine toimub neerude kaudu, väikeses koguses ravimit eritub sapiga. Neerude stabiilse tööga esimese 24 tunni jooksul eritub 70-95% ravimist. Uriini sees tuvastatakse kontsentratsioon üle 100 µg / ml. Teise süstimise korral täheldatakse kumulatsiooni.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Annustamine ja manustamine

Hetamiciinsulfaati tuleb kasutada, võttes arvesse nakkushaiguse asukohta, patogeeni mikrobi tundlikkust ja haiguse tõsidust.

Ravimi süstimine.

Enne ravi alustamist on vaja määrata mikroflora tundlikkuse tase gentamütsiini suhtes.

V / m või / täiskasvanu ampullidest ravimi manustamisel on vajalik annus 1,7 mg / kg. Päeva jooksul peate sisestama 3-5 mg / kg. Ravimit kasutatakse 2-4 korda päevas. Kogu ravitsükkel kestab 7-10 päeva. Intramuskulaarseks süstimiseks tuleb lüofilisaat kõigepealt lahustada destilleeritud vedelikus (2 ml), mis lisatakse otse ampullile.

Võttes arvesse haiguse tüüpi, võib gentamütsiini manustada annustes 0,12-0,16 g 1 kord päevas 7-10 päeva jooksul või ühekordse 0,24-0,28 g annusena. 60-120 minutit

Lastele kasutatakse ravimeid ainult raskete infektsioonide jaoks. Enneaegsed ja vastsündinud lapsed vajavad 2–5 mg / kg, 2 korda päevas. Alla 2-aastased lapsed kasutavad sama annust, kuid 3-kordse manustamisega päevas. Selle vanuse lapsed peaksid saama 3-5 mg / kg, manustatuna 3 korda päevas.

Neerufunktsiooni häiretega isikud vajavad annuse kohandamist.

Päeva jooksul ei saa te sisestada rohkem kui 5 mg / kg ravimit (nii lapsi kui täiskasvanuid).

Salvi kasutamise skeemid.

Salvi tuleks kasutada 3-4 korda päevas. Enne selle rakendamist tuleb kahjustatud piirkonnast täielikult eemaldada mäda ja surnud kude. Kui kahjustused on liiga suured, peaks salvi päevane annus olema maksimaalselt 200 g. Ravitsükli kestus valib arst.

Silmatilkade kasutamise meetodid.

Täidetud ravim on nõutav alumise konjunktivaalkapsli piirkonnas 1-2 tilka, 1-4 tunni järel.

Konjunktiviit, keratiit ja teised silmahaigused, millel on nakkuslik ja põletikuline genees, vajavad ravimi 0,3% lahuses kaevamiseks 3 korda päevas.

[29], [30], [31], [32]

Kasutamine Gentamiin raseduse ajal

Rasedad naised ja lisaks sellele ei tohi imetavatele naistele manustada Gentamicini. On teada, et väikeses koguses aminoglükosiide võib imenduda rinnapiima. Aga seedetraktist imendub see aine halvasti, mistõttu imikutel ei esinenud komplikatsioone.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugeva tundlikkuse olemasolu ravimi ja teiste aminoglükosiidide suhtes;
• neuriit, mis mõjutab kuulmisnärvi;
• raske neerukahjustus;
• uremia.

Gentamütsiini kasutamisel on vajalik perioodiliselt jälgida neerude toimivust.

[24]

Kõrvalmõjud Gentamiin

Süstete tegemine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• seedehäired: oksendamine, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, samuti iiveldus ja hüperbilirubineemia;
• hematopoeetiliste protsesside rikkumine: aneemia, leuko-, trombotsüto- või granulotsütopeenia;
• NS-i kahjustused: peavalud, epileptilised krambid, paresteesiad, tuimus või uimasus ja lihaste tõmblemine. Lastel võib esineda psühhoosi märke;
• probleemid meeli tööga: kuulmiskaotus, kurtus, kõrvamüra, vestibulaarsed ja labürindihäired;
• kuseteede häired: nefrotoksilisus, mille vastu neerutegevuse rikkumine. Mõnikord esineb tubulaarse olemuse neerude nekroos;
• allergia nähud: palavik, angioödeem, lööve, eosinofiilia ja sügelus;
• muutused laboratoorsetes näidustustes: lastel võib tekkida hüpokaltseemia ja lisaks ka kalemia või magneemia;
• muud häired: superinfektsiooni tekkimine.

[25], [26], [27], [28]

Üleannustamine

Mürgistus ravimiga võib viia neuronite-lihaskonna juhtivuse nõrgenemiseni, mis mõnikord peatub hingamisprotsessis.

Häire kõrvaldamiseks manustatakse täiskasvanutele antikoliinesteraasi aineid (näiteks prozeriini) või kaltsiumi. Enne prozerini kasutamist tuleb patsiendile süstida atropiini (0,5-0,7 mg), oodata pulsisageduse suurenemist ja seejärel süstida 1,5 mg proseriini. Kui seda annust ei ole kasutatud, kasutatakse uuesti sarnast osa prozeriinist. Bradükardia tekkimisel lisatakse täiendav atropiin.

Mürgistus lastel nõuab kaaliumi kasutamist. Gentamütsiinsulfaati võib eritada peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi teel.

[33], [34], [35], [36], [37],

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamine kombinatsioonis aminoglükosiidide, vankomütsiini ja ka etakrünhappe või tsefalosporiinidega võib viia nefro- ja ototoksilise aktiivsuse võimendumiseni.

Ravimi kasutamisel koos indometatsiiniga väheneb ravimi kliirensi tase ja suureneb selle vere väärtused, mille tõttu suurenevad selle toksilised omadused.

Ravimi manustamine kombinatsioonis opioidide või inhaleerivate anesteesia ainetega suurendab neuromuskulaarse blokaadi tekkimise riski; võib tekkida ka apnoe.

Gentamütsiini verenäitajad suurenevad, kui seda kombineeritakse silmus-tüüpi diureetikumidega.

[38], [39], [40], [41], [42]

Ladustamistingimused

Gentamütsiini tuleb hoida pimedas kohas, mille temperatuur ei ületa 25 ° C.

[43], [44], [45]

Säilitusaeg

Gentamütsiini võib kasutada 4 aasta jooksul alates ravimi vabastamisest.

[46], [47], [48], [49], [50]

Taotlus lastele

Imikud on ette nähtud ravimiks ainult juhul, kui need on rangelt näidatud. See peab vastama arsti poolt ettenähtud meditsiinilisele skeemile ning lisaks patsiendi seisundi meditsiinilisele jälgimisele.

[51], [52], [53], [54],

Analoogid

Ravimi analoogid on sellised ravimid nagu Gentacicol, Garamycin koos Asgentiga ning lisaks Gentamicin Akos, Gentamicin K ja Gentamicin-Teva, samuti Septop.

[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62]

Arvustused

Gentamütsiin saab üldiselt head ülevaated - seda peetakse suhteliselt tõhusaks ravimiks, mis ravib erinevaid haigusi.

Mõnede märkuste puudustest on mainitud negatiivsete sümptomite ilmnemist (peamiselt peavalu, kuulmislangus, iiveldus ja uimasus). Lisaks on sageli üsna valus nõelamine süstinud.

Positiivsetest aspektidest täheldatakse raviaine madalaid kulusid.