Artikli meditsiiniline ekspert
Uued väljaanded
Ravimid
Intaxel
Viimati vaadatud: 04.07.2025

Kõik iLive'i sisu vaadatakse meditsiiniliselt läbi või seda kontrollitakse, et tagada võimalikult suur faktiline täpsus.
Meil on ranged allhanke juhised ja link ainult mainekate meediakanalite, akadeemiliste teadusasutuste ja võimaluse korral meditsiiniliselt vastastikuste eksperthinnangutega. Pange tähele, et sulgudes ([1], [2] jne) olevad numbrid on nende uuringute linkideks.
Kui tunnete, et mõni meie sisu on ebatäpne, aegunud või muul viisil küsitav, valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Intaxel on taimne kasvajavastane ravim, mida toodetakse poolkunstlikult jugapuust.
Ravimi terapeutilise toime põhimõte on seotud selle võimega stimuleerida dimeersete tubuliini molekulide sees paiknevate mikrotuubulite struktuuri. Lisaks aitab ravim stabiliseerida nende mikrotuubulite struktuuri ja aeglustada dünaamilise reorganiseerumise protsesse interfaasi arengu ajal, mille tagajärjel häiritakse mitootilist rakufunktsiooni.
Näidustused Intaxela
Seda kasutatakse järgmiste haiguste korral:
- munasarjavähk: esmavaliku ravi laialt levinud patoloogia või laparotoomia järgse jääkkasvaja (üle 1 cm) korral (kombinatsioonis tsisplatiiniga) ja teise valiku ravi metastaaside korral pärast standardseid ravimeetodeid, mis ei andnud soovitud efekti;
- rinnavähk (kahjustatud lümfisõlmede olemasolu pärast standardset kompleksravi (adjuvantravi)); haiguse ägenemise korral kuue kuu jooksul alates adjuvantravi algusest - esimese rea protseduurid; rinnavähk metastaasidega pärast standardravi, mis ei ole andnud tulemusi - teise rea meetmed;
- mitteväikerakuline kopsukartsinoom (esmavaliku ravi inimestel, kes ei vaja kirurgilist ravi ega kiiritusravi (tsisplatiiniga));
- angioendotelioom AIDS-i põdevatel inimestel (teise rea ravi liposomaalsete antratsükliinide kasutamise protseduuride ebaefektiivsuse korral).
Vabastav vorm
Ravim vabaneb süstelahuse kontsentraadi kujul, mis on saadaval viaalides 5 (30 mg), 17 (0,1 g), samuti 25 (0,15 g), 43,4 (0,26 g) või 50 ml (0,3 g); pakendis - 1 selline viaal.
Farmakodünaamika
Farmakokineetika
Pärast 135 mg/ m2 annuse 3-tunnist intravenoosset infusiooni on ravimi Cmax tase 2170 ng/ml ja AUC väärtus 7952 ng/tund/ml; kui ülalmainitud annust manustatakse 24 tunni jooksul, on väärtused vastavalt 195 ng/ml ja 6300 ng/tund/ml. Cmax ja AUC väärtused sõltuvad annuse suurusest: 3-tunnise protseduuri puhul põhjustab annuse suurendamine 175 mg/m2-ni nende väärtuste suurenemist 68% ja 89%; 24-tunnise protseduuri puhul 87% ja 26%.
Valkude plasmasisene süntees on 88–98%. Poolestusaeg verest kudedesse on pool tundi. Aine läbib ja imendub kudedesse ilma tüsistusteta – peamiselt kõhunäärmesse, põrna, südamesse, sooltesse koos mao, maksa ja lihastega.
Ainevahetusprotsessid viiakse maksas läbi hüdroksüülimise teel hemoproteiin P450 isoensüümide CYP2D8 abil (sel juhul moodustub metaboolne komponent 6-α-hüdroksüpaklitaksel), samuti CYP3CA4 (metaboolsete elementide 3-para-hüdroksüpaklitaksel, samuti 6-α, 3-para-2-hüdroksüpaklitaksel moodustumisel). Eritumine toimub peamiselt sapiga - 90%. Korduvate infusioonide korral ravim ei akumuleeru.
Poolväärtusaeg ja süsteemne kliirens võivad varieeruda sõltuvalt annusest ja intravenoosse protseduuri kestusest: vastavalt 13,1–52,7 tundi ja 12,2–23,8 l/h/m² . Intravenoossete infusioonide (kestus 1–24 tundi) kasutamisel on süsteemne neerude kaudu eritumine 1,3–12,6% annuse suurusest (vahemikus 15–275 mg/m² ), millest võib järeldada väljendunud ekstrarenaalse kliirensi kohta.
Annustamine ja manustamine
Talumatuse raskete ilmingute vältimiseks tuleb igale patsiendile anda premedikatsiooni antihistamiinikumide, GCS-i ja histamiini H2 antagonistidega. Näiteks tuleb võtta 20 mg deksametasooni (või selle ekvivalenti) suu kaudu umbes 12 ja 6 tundi enne Intaxeli kasutamist. Samuti võib manustada intravenoosselt 50 mg difenhüdramiini (või selle ekvivalenti), kasutades 0,3 g tsimetidiini või intravenoosselt 50 mg ranitidiini 0,5-1 tundi enne ravimi kasutamist.
Individuaalsete annuste ja raviskeemide valimisel on vaja arvestada erialakirjanduses esitatud teabega.
Ravimit tuleb manustada intravenoosselt – 3-tunnise või 24-tunnise infusioonina vastavalt annuses 175 või 135 mg/m2 ; nende protseduuride vaheline intervall peaks olema 21 päeva. Ravimit kasutatakse monoteraapiana või kombinatsioonis tsisplatiiniga (mitteväikerakulise kopsuvähi ja munasarjavähi korral) või doksorubitsiiniga (rinnavähi korral).
AIDS-i põdevatel inimestel esineva angioendotelioomi korral on vajalik ravimi 3-tunnine infusioon annuses 0,1 mg/m² 14-päevaste intervallidega.
Ravimit ei tohiks uuesti kasutada enne, kui neutrofiilide arv on vähemalt 1500/μl ja trombotsüütide arv vähemalt 100 000/μl. Inimestel, kellel tekib ravimi kasutamise ajal raske neutropeenia (neutrofiilide arv <500/μl 1 nädal või kauem) või raske polüneuropaatia, tuleks annust vähendada 20%.
Infusioonravim tuleb enne kasutamist ette valmistada. Kontsentraat lahustatakse 0,9% NaCl või 5% dekstroosilahuses; kasutada võib ka 5% dekstroosi 0,9% NaCl süstelahuses või Ringeri lahust. Ravimi lõppkontsentratsioon peaks olema vahemikus 0,3–1,2 mg/ml. Valmis ained on võimelised opalestseeruma, kuna need sisaldavad kandjat. Tuleb märkida, et ravimi opalestsents säilib ka pärast filtreerimisprotseduuri.
Ravimit manustatakse süsteemi abil, millel on sisseehitatud spetsiaalne membraanfilter (selle pooride suurus on maksimaalselt 0,22 mikronit).
[ 10 ]
Kasutamine Intaxela raseduse ajal
Ravimit ei tohiks määrata raseduse ega imetamise ajal.
Vastunäidustused
Peamised vastunäidustused:
- paklitakseeli või ravimi teiste komponentidega seotud raske talumatus (eriti polüoksüülkastoorõli puhul);
- neutropeenia, mis tekkis enne ravi algust (neutrofiilide arv on <1,5'109/l; AIDS-i põdevatel inimestel angioendotelioomi korral on neutrofiilide arv <1,0'109/l);
- raske angioendotelioomi infektsioon, mida ei saa kontrolli all hoida.
[ 8 ]
Kõrvalmõjud Intaxela
Kõrvaltoimete intensiivsus ja sagedus sõltuvad annuse suurusest:
- hematopoeetilise funktsiooni häired: aneemia, neutro- või trombotsütopeenia. Hematopoeetilise aktiivsuse (peamiselt granulotsüütide idanemise) pärssimine on peamine toksiline omadus, mille tõttu on vaja ravimite annust piirata. Neutrofiilide maksimaalne vähenemine toimub sageli 8.-11. päevaks ja nende stabiliseerumine toimub 22. päevaks;
- Talumatuse sümptomid: esimestel tundidel pärast ravimi võtmist võivad esineda ülitundlikkusnähud, sh näo punetus, vererõhu langus, epidermaalne lööve, bronhide spasmid, valu rinnus, Quincke ödeem ja generaliseerunud urtikaaria. Aeg-ajalt esineb seljavalu ja külmavärinaid.
- kardiovaskulaarsüsteemi häired: tahhükardia või bradükardia, vererõhu langus või tõus (harvemini), AV-blokaad, EKG näitude muutused, südame rütmihäired, vatsakeste bigeminia ja venoosseid veresooni mõjutav tromboos;
- hingamisfunktsiooni probleemid: kopsufibroos, interstitsiaalne kopsupõletik, kopsuartereid mõjutav emboolia ja lisaks kiirituspneumoniidi suurenenud esinemissagedus inimestel, kes samaaegselt läbivad kiiritusravi seansse;
- Närvisüsteemi mõjutavad kahjustused: polüneuropaatia (peamiselt paresteesia); aeg-ajalt entsefalopaatia, krambid (grand mali sordid), nägemisnärvi probleemid ning lisaks vegetatiivse iseloomuga ataksia ja neuropaatia, mille korral tekib ortostaatiline kollaps ja paralüütiline soolesulgus;
- lihaste ja luude struktuuriga seotud häired: müalgia või artralgia;
- Seedetrakti probleemid: kõhulahtisus, isutus, iiveldus, kõhukinnisus, mukosiit ja oksendamine; üksikjuhud aktiivsest soolesulgust, sooleperforatsioonist, isheemilise koliidi ja mesenteerilist arterit mõjutava tromboosi tekkest; intrahepaatiliste transaminaaside (peamiselt ASAT), seerumi bilirubiini ja alkaalse fosfataasi aktiivsuse suurenemine. On teavet maksa entsefalopaatia ja hepatonekroosi esinemise kohta.
- epidermise kahjustused: alopeetsia; aeg-ajalt esineb küünevalli värvimuutust või pigmentatsioonihäireid;
- meeleelunditega seotud häired: täheldatakse konjunktiviiti, nägemisteravuse langust ja suurenenud pisaravoolu;
- Kohalikud nähud: turse, tromboflebiit koos erüteemiga, valu, pigmentatsioon koos epidermise kõvenemisega süstepiirkonnas; ekstravasatsiooni korral võib tekkida nekroos ja põletik, mis mõjutab nahaalust kihti;
- muu: süsteemne halb enesetunne koos asteeniaga ja lisaks infektsioonide (mis tahes päritoluga) taluvuse nõrgenemine.
[ 9 ]
Üleannustamine
Mürgistus võib põhjustada üsna tõsiseid negatiivseid sümptomeid, sealhulgas luuüdi aktiivsuse pärssimist, perifeerset neurotoksilist toimet ja limaskestade põletikku.
Paklitakseelil puudub vastumürk. Kasutatakse sümptomaatilisi ravimeetodeid.
[ 11 ]
Koostoimed teiste ravimitega
Tsisplatiin vähendab paklitakseeli süsteemset kliirensit ligikaudu 20% (intensiivsemat müelosupressiooni täheldatakse, kui ravimit manustatakse pärast tsisplatiini kasutamist).
Intaxeli kombinatsioon ranitidiini või difenhüdramiiniga, samuti tsimetidiini või deksametasooniga ei muuda paklitakseeli sünteesi kiirust intraplasmaatilise valguga.
Ained, mis aeglustavad mikrosoomide oksüdeerumist (sh diasepaam ketokonasooliga, kinidiin tsimetidiiniga, tsüklosporiin ja verapamiil), pärsivad paklitakseeli metabolismi protsesse.
Ravimis sisalduv kastoorõli (polüoksüetüleeritud) võib viia DEHP ekstraheerimiseni PVC-pakendist; sellisel juhul suureneb DEHP leostumise kiirus vastavalt lahustumiskiiruse suurenemisele ja ravi kestusele.
Ladustamistingimused
Intaxeli tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C. Ravimit ei tohi külmutada.
[ 14 ]
Tähelepanu!
Teabe tajumise lihtsustamiseks tõlgendatakse seda juhendit ravimi "Intaxel" kasutamiseks ja esitatakse erilisel kujul ravimite meditsiinilise kasutamise ametlike juhiste alusel. Enne kasutamist lugege otse ravimile lisatud märkust.
Kirjeldus on esitatud informatiivsel eesmärgil ja see ei ole juhend enesehoolduseks. Selle ravimi vajadust, raviskeemi eesmärki, ravimeetodeid ja annust määrab ainult raviarst. Enesehooldus on teie tervisele ohtlik.