Cardiodarone

Kardiodaron on ravim, millel on koronaarveresooni laiendav, antiarütmikum, stenokardiavastane, antihüpertensiivne ning α- ja β-adrenergiline blokeeriv toime.

Selle kasutamine põhjustab müokardi hapnikuvajaduse vähenemist, sümpaatilise närvisüsteemi hüperstimulatsiooni tundlikkuse vähenemist ja koronaarveresoonkonna toonuse langust. Samal ajal täheldatakse koronaarvereringe suurenemist, müokardi energiavarude suurenemist ja südame löögisageduse langust. [ 1 ]

Näidustused Cardiodarone

Seda kasutatakse paroksüsmaalsete rütmihäirete ennetamiseks ja raviks:

• eluohtlikud ventrikulaarsed arütmiad;
• ventrikulaarne tahhükardia;
• stenokardia;
• supraventrikulaarsed arütmiad;
• vatsakeste virvenduse arengu ennetamine;
• kodade virvenduse ja laperduse paroksüsm;
• arütmia, mis tekib CHF-iga;
• parasüstoolia.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena - 10 tükki blisterpakendis või 30 tükki anumas.

Lisaks müüakse seda intravenoosseks süstimiseks mõeldud vedeliku kujul.

Farmakodünaamika

Ravimil on stenokardiavastane ja arütmiavastane toime.

Antiarütmiline toime areneb koos mõjupotentsiaali 3. astme pikenemisega – nõrgestades kaaliumi läbipääsu kardiomüotsüütide rakuseinte sees olevate kanalite kaudu. Lisaks pikeneb refraktaarne segment ja väheneb müokardi erutuvus. [ 2 ]

Ravimil on mittekonkureeriv blokeeriv toime α- ja β-adrenergilistele retseptoritele. Samal ajal aeglustab see lümfisõlmede, kodade ja SA juhtivust, mõjutamata peaaegu üldse vatsakeste sisemisi juhtivusprotsesse. Samuti aeglustab see erutusimpulsi juhtivuse protsesse ja pikendab vatsakeste ja kodade lisajuhade tulekindlat sektsiooni. [ 3 ]

Stenokardiavastane toime saavutatakse müokardi poolt tarbitava hapniku mahu vähendamise (südame löögisageduse vähendamine ja südame järelkoormuse nõrgenemine) ning lisaks koronaarvereringe suurendamise kaudu suhteliselt siledatele arteriaalsetele lihastele otsese mõju kaudu, südame väljutusprotsesside säilitamise (aordi rõhu vähendamise kaudu) ja perifeerse resistentsuse nõrgenemise kaudu.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim seedetraktist aeglaselt. Biosaadavuse väärtused jäävad vahemikku 30–80%. Ravim määratakse veres 0,5–4 tunni pärast. Cardiodarone'i ühekordse annuse Cmax veres registreeritakse 3–7 tunni pärast.

Intrahepaatilised ainevahetusprotsessid realiseeruvad terapeutilise toimega metaboolse elemendi (detsetüülamiodarooni) moodustumise ja dejodeerimise teel.

Eritumine toimub äärmiselt aeglaselt; poolväärtusaeg on 20–100 päeva.

Annustamine ja manustamine

Rütmihäirete aktiivsete faaside korral manustatakse ravimit intravenoosselt annuses 5 mg/kg; sel juhul vähendatakse CHF-iga inimestel annust 2,5 mg/kg-ni.

Tablette tuleb võtta koos toiduga või pärast sööki, neelata tervelt alla ja pesta maha puhta veega. Portsjoni suuruse valib arst individuaalselt, võttes arvesse patsiendi seisundit. Algne päevane annus on sageli 600–800 mg (tuleb jagada 2–3 annuseks). Vajadusel võib annust suurendada 1200 mg-ni päevas.

Selliseid annuseid kasutatakse 8-15 päeva jooksul ja seejärel viiakse patsient üle säilitusravile.

Säilitusravis kasutatakse patsiendi jaoks minimaalset efektiivset annust. Sageli on selle suurus 100–400 mg Cardiodarone'i. Ravimi kuhjumise vältimiseks tuleks seda võtta 5-päevase tsüklina, mille järel peaks olema 2-päevane intervall.

Lisaks saab tablette kasutada 3 nädala jooksul, pärast mida saab teha 7-päevase pausi.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit määratakse alla 18-aastastele isikutele äärmise ettevaatusega.

Kasutamine Cardiodarone raseduse ajal

Kuna amiodaroon võib läbida platsentat, ei tohiks seda raseduse ajal kasutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• siinusbradükardia;
• kardiogeenne šokk;
• ravimi komponentide raske talumatus;
• SA plokk;
• hüpokaleemia;
• AV-blokaadi 2-3 staadiumi;
• hüpotüreoos või hüpertüreoos;
• SSSU;
• kokkuvarisemine;
• interstitsiaalsed kopsukahjustused;
• vererõhu langetamine;
• MAOI-de ravimite tarvitamine;
• rinnaga toitmine.

Ravimit määratakse äärmise ettevaatusega maksapuudulikkusega inimestele või eakatele inimestele.

Kõrvalmõjud Cardiodarone

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Südamepuudulikkuse tugevnemine, siinusbradükardia, pirouette-tahhükardia, AV-blokaad, vererõhu langus ja arütmia teke või olemasoleva tugevnemine;
• pleuriit, apnoe, kopsufibroos, köha ja õhupuudus, kopsupõletik, bronhide spasm, alveoliit ja hüper- või hüpotüreoidismi ilmnemine;
• oksendamine või iiveldus, puhitus, kõhukinnisus, isutus, kõhulahtisus, valu ja raskustunne epigastimaalses piirkonnas, samuti kollatõbi, toksiline hepatiit, kolestaas, intrahepaatiliste transaminaaside aktiivsuse potentseerimine ja maksatsirroos;
• pearinglus, depressioon, mäluprobleemid, peavalud ja paresteesia, kuulmishallutsinatsioonid, nõrkus, treemor, polüneuropaatia ja unehäired;
• ataksia, koljusisese rõhu tõus, nägemisnärvi mõjutav neuriit, uveiit, võrkkesta mikrodetaktsioon, ekstrapüramidaalsümptomid, müopaatia ja lipofustsiini ladestumine sarvkesta epiteelis;
• aplastilise või hemolüütilise iseloomuga aneemia ja trombotsütopeenia;
• alopeetsia, eksfoliatiivne dermatiit, epidermaalsed lööbed, valgustundlikkus ja epidermise hallikas-sinine toon;
• vaskuliit, tromboflebiit, hüperhidroos ja palavik, samuti epididümiit ja erektsioonihäired.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: bradükardia, arütmia, vererõhu langus, AV-juhtivuse häire ja maksafunktsiooni häire.

Koos soolalahusega manustatakse maoloputust ja aktiivsütt. Antidooti ei ole. Vajadusel võib rakendada sümptomaatilisi meetmeid. Patsienti tuleb pidevalt jälgida – EKG näidud ja vererõhku tuleb jälgida.

Bradükardia korral kasutatakse atropiini koos β1-adrenomimeetikumidega ja paigaldatakse ajutine südamestimulaator. Hemodialüüs ei põhjusta amiodarooni eritumist.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimine üksikute Ca-kanali blokaatoritega (diltiaseem või verapamiil) ja β-blokaatoritega on keelatud, kuna see võib põhjustada automatismi häireid (bradükardia kujul) ja juhtivust.

Ravimit ei tohi manustada koos diureetikumide, lahtistite, kortikosteroidide ja amfoteritsiin B-ga intravenoosseks süstimiseks, kuna see võib esile kutsuda ventrikulaarse tahhükardia (pirouett).

Suukaudsete antikoagulantidega koos kasutamisel suureneb verejooksu tõenäosus (on vaja jälgida protrombiini taset ja kohandada antikoagulantide annust).

SG-ga koosmanustamine võib esile kutsuda automatismi häireid (raske bradükardia kujul) ja juhtivushäireid vatsakestes ja kodades (ravim suurendab digoksiini taset plasmas, mistõttu tuleb seda pidevalt jälgida ning lisaks teha EKG ja vajadusel ravimi annust kohandada).

Tsüklosporiini ja fenütoiini samaaegne kasutamine võib viia nende plasmakontsentratsiooni suurenemiseni.

Cardiodarone'i saavatel patsientidel, kes läbivad üldnarkoosi või hapnikravi, võivad tekkida bradükardia (atropiiniresistentsus), juhtehäired, vererõhu langus ja südame väljundmahu vähenemine.

Ladustamistingimused

Cardiodarone'i tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas.

Säilitusaeg

Kardiodaroni saab kasutada 24 kuu jooksul alates ravimaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Ritmorest, Amiodarone ja Amiocordin koos Cordarone'iga, Aldarone ja Concor koos Anapriliniga, samuti Sedacorone ja Ritmiodaron.