Cardipril

Cardipril on ravim, mis aeglustab angiotensiini toimet. Tänu selle kasutamisele väheneb moodustunud angiotensiin-2 maht, samuti hoitakse ära selle vasokonstriktoriefekt ja bradükiniini lagunemise blokeerimine, mis põhjustab PG ja dilämmastikoksiidi tootmist.

Ravim vähendab südame järelkoormust ja vererõhku ning lisaks vähendab aldestorooni vabanemist ja süsteemset veresoonte resistentsust. Samal ajal aitab Cardipril vähendada neeru veresoonte resistentsust ja parandada nende verevarustust. [1]

Näidustused Cardipril

Seda rakendatakse järgmiste rikkumiste korral:

• suurenenud vererõhu näitajad ;
• arenenud müokardiinfarkti HF aktiivse faasi tulemusena inimestel, kellel on stabiilne hemodünaamika tase;
• CHF;
• kellel on väljendunud diabeetiline või mitte-diabeetiline nefropaatia;
• ennetada müokardiinfarkti või insuldi teket ning lisaks vähendada surma tõenäosust haigustest CVS valdkonnas.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub kapslites mahuga 1,25, 2,5, samuti 5 või 10 mg - 10 tükki rakupakendis. Pakendi sees - 1 või 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Ramiprilaat, mis on ramipriili metaboolne element (terapeutilise toimega), aeglustab ensüümi dipeptidüülkarboksüpeptidaas-1 aktiivsust. See ensüüm katalüüsib kudedes ja vereplasmas angiotensiin-1 muundumist angiotensiin-2-ks (aktiivseks vasokonstriktoriks) ja blokeerib samal ajal bradükiniini lagunemist (omab veresooni laiendavat toimet).

Tekkinud angiotensiin-2 mahu vähenemine ja bradükiniini lagunemise aeglustumine põhjustab veresoonte laienemist veresoonte suhtes. Arvestades, et angiotensiin-2 stimuleerib ka aldosterooni vabanemist, põhjustab ramiprilaadi toime aldosterooni vabanemise nõrgenemist. [2]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ramipriil suurel kiirusel. Tänu uriinis määratud radioaktiivse märgistuse kasutamisele leiti, et elemendi imendumine on vähemalt 56%. Ravimite kasutamisel koos toiduga imendumise määr oluliselt ei muutunud.

Plasmasisesed Cmax väärtused registreeritakse pärast 60 minutit pärast allaneelamist. Ramipriili poolväärtusaeg on ligikaudu 1 tund. Ramiprilaadi plasmatase Cmax registreeritakse 2-4 tunni jooksul pärast ramipriili manustamist. [3]

Maksa sees toimuvad eelravimi (ramipriili) eelsüsteemilised metaboolsed protsessid, mis põhjustavad ainsa ravitoimega metaboolse komponendi - ramiprilaadi (hüdrolüüsi ajal, mis toimub peamiselt maksa sees) moodustumist. Lisaks sellele aktiveerimisele koos ramiprilaadi moodustumisega läbib ravimi aktiivne element glükuronisatsiooni ja muundatakse eetriks - ramipriildiketopiperasiiniks. Ramiprilaat läbib ka glükuronidatsiooni, mis muundatakse happeks - ramiprilaatdiketopiperasiiniks.

Pärast eelravimi aktiveerimist / vahetamist jääb umbes 20% suukaudselt manustatud ramipriilist biosaadavaks. 2,5 või 5 mg ramipriili suukaudsel manustamisel on ramiprilaadi biosaadavus ligikaudu 45%.

10 mg ramipriili kasutuselevõtuga, mis oli varem märgistatud radioaktiivse märgistusega, eritub umbes 40% sellest märgist väljaheitega ja umbes 60% - koos uriiniga. Pärast 5 mg ramipriili suukaudset manustamist sapijuhaga isikutele eritus esimese 24 tunni jooksul ligikaudu sama kogus ramipriili ja metaboolseid komponente koos sapi ja uriiniga.

Ligikaudu 80–90% sapiga koos uriiniga metaboolsetest elementidest on ramiprilaat või selle metaboliidid. Toimeaine glükuroniid ja diketopiperasiin moodustavad umbes 10-20% kogumahust ja muutumatul kujul ramipriil umbes 2%.

Loomadega testides tehti kindlaks, et ramipriil eritub ema piima.

Ramiprilaadi plasmataseme langus viiakse läbi mitmes etapis. Jaotus- ja eliminatsioonietapi poolperiood on ligikaudu 3 tundi. Seejärel algab üleminekuetapp (poolväärtusaeg on umbes 15 tundi) ja pärast seda viimane etapp, kus ramiprilaadi plasmasisesed väärtused on äärmiselt madalad (poolväärtusaeg kestab umbes 4-5 päeva).

Viimase etapi olemasolu seostatakse ramiprilaadi aeglase dissotsiatsiooniga, mis seondub tihedalt, kuid küllastunult ACE-ga.

Kuigi ravimil on pikk eritumise viimane etapp, täheldatakse ramipriili 2,5+ mg ühekordsel manustamisel selle stabiilseid parameetreid plasmas juba 4 päeva pärast. Korduval kasutamisel on efektiivne poolväärtusaeg, võttes arvesse annust, 13-17 tundi.

In vitro katsed näitasid, et ramiprilaadi aeglustuskonstant on 7 mmol / l ja aine pooldissotsiatsiooni AKE-ga tähtaeg on 10,7 tundi, mis näitab selle väljendunud aktiivsust.

Toimeaine ja metaboliidi valkude süntees on vastavalt 73% ja 56%.

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse sisemiselt - iga päev, samal ajal, ilma toidu kasutamiseta. Tabletid neelatakse tervelt alla tavalise veega.

Inimesed, kellel on suurenenud vererõhk, peaksid alustama kursust 2,5 mg manustamisega päevas. Vajadusel võib portsjonit suurendada 2-3-nädalaste intervallidega. Tavalise säilitusannuse suurus päevas on vahemikus 2,5 kuni 5 mg; maksimaalne suurus on 10 mg.

CHF -iga inimesed peavad tarbima 1,25 mg ravimit päevas. Seda portsjonit võib suurendada 2-3-nädalaste intervallidega, kuni see jõuab 10 mg-ni.

Pärast müokardiinfarkti saamist algab ravimite võtmine 2-9 päeva jooksul pärast häire tekkimist. Esiteks kasutatakse 1,25-2,5 mg ravimit 2 korda päevas, pärast mida lubatakse osa kahekordistada-kuni 2,5-5 mg. Päevas võib manustada maksimaalselt 10 mg ravimit.

Nefropaatia korral on vaja 1,25 mg Cardipriili päevas. Seda osa on lubatud suurendada 2-3-nädalaste intervallidega, kuni saavutatakse 5 mg märk.

Profülaktikaks manustatakse 2,5 mg ravimit päevas; pärast esimest nädalat võib seda osa suurendada 5 mg -ni. 3 nädala pärast võib annust uuesti kahekordistada - suurendada 10 mg -ni.

• Taotlus lastele

Ei saa kasutada pediaatrias (alla 18 -aastased).

Kasutamine Cardipril raseduse ajal

Cardipriili ei tohi raseduse ajal kasutada. Enne ravimi määramist reproduktiivses eas patsientidele tuleb neid uurida võimaliku raseduse osas.

Ravi ajal peavad patsiendid kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Rasestumise planeerimisel tuleb uimastite kasutamisest loobuda.

Kui ravi ajal tekkis rasestumine, peate konsulteerima oma arstiga alternatiivsete ravimeetodite üleviimise osas.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus ravimite elementide suhtes;
• SLE;
• anamneesis Quincke ödeem, mis on põhjustatud AKE inhibiitori kasutamisest;
• Quincke ödeem, mis on pärilik või idiopaatiline;
• sklerodermia;
• hematopoeetiliste protsesside pärssimine luuüdi sees;
• liiga palju elementi K kehas;
• stenoos, mis mõjutab mõlema neeru artereid või ühe neeru arterit;
• maksa- / neerupuudulikkus;
• elemendi Na puudus kehas;
• neerusiirdamine;
• hüperaldosteronismi algfaas;
• rinnaga toitmine.

Kõrvalmõjud Cardipril

Kõrvalmärkide hulgas:

• tugev vererõhu langus, asteenia, stenokardia, südamepuudulikkus, tahhükardia, valu rinnus ja arütmia;
• pearinglus, depressioon, unisus, mäluhäired, peavalud ja krambid, samuti neuropaatia, tserebrovaskulaarsed häired, värinad, nägemiskahjustus, neuralgia ja paresteesia;
• proteinuuria, oliguuria, turse ja neerufunktsiooni nõrgenemine;
• trombotsütoo- või pantsütopeenia, hemolüütiline aneemia, eosinofiilia, agranulotsütoos ja müelodepressioon;
• kõhulahtisus, anoreksia, iiveldus, ülitundlikkus, kõhukinnisus, kserostoomia, oksendamine, düspepsia, epigastriline valu ja düsfaagia ning lisaks pankreatiit, gastroenteriit, hepatiit, maksafunktsiooni häired ja transaminaaside parameetrite muutused;
• sinusiit, trahheobronhiit, kuiv köha, farüngiit, hingeldus, nohu, ülemiste hingamisteede infektsioonid, larüngiit ja bronhide spasm;
• palavik, lööbed, anafülaktoidsed sümptomid, erüteem polyformis, urtikaaria, valgustundlikkus ja Quincke ödeem;
• artralgia, müalgia või artriit;
• kaalulangus, kreatiniini ja karbamiidi lämmastiku K -väärtuste ning näitajate tõus ning lisaks ensüümide aktiivsuse, bilirubiini, suhkru ja kusihappe taseme muutus.

Üleannustamine

Mürgistuse peamiste sümptomite hulka kuuluvad neerupuudulikkus, vererõhu märkimisväärne langus, šokk ja elektrolüütide häired.

Selliste rikkumiste korral viiakse läbi maoloputus ja aktiivsöe sissevõtmine. Lisaks tuleb patsient saata intensiivravi, et jälgida ja säilitada oluliste kehasüsteemide tööd.

Vererõhu märkimisväärne langus nõuab katehhoolamiinide ja angiotensiin-2 sisseviimist ning lisaks sellele Na ja vedeliku mahu suurendamist. Hemodialüüsi protsessid ei mõjuta.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamine koos antihüpertensiivsete, diureetikumide, narkootiliste analgeetikumide ja anesteetikumidega võimendab selle antihüpertensiivset toimet ning vastupidi, manustamine koos MSPVA -de ja söödava soolaga vähendab seda.

Indometatsiin ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad takistada hüpotensiivse toime teket, pärssides PG -de tootmist neerudes ning säilitades lisaks Na ja vedeliku kehas.

Ravimite kasutamine koos piima, tsüklosporiini, kaaliumi sisaldavate ainete ja nende lisanditega, samuti soolaasendajate ja kaaliumi säästvate diureetikumidega (triamtereen ja amiloriid koos spironolaktooniga) suurendab hüperkaleemia riski.

Luuüdi funktsiooni pärssivad ravimid koos ravimiga suurendavad agranulotsütoosi ja neutropeenia riski, mis võib lõppeda surmaga.

Cardipriili ja liitiumpreparaatide kasutuselevõtt suurendab nende vere väärtusi.

Ravim võib tugevdada insuliini ja sulfonüüluurea derivaatide diabeedivastast toimet.

Ravimite kasutamine koos allopurinooli, prokaiinamiidi, tsütostaatikumide ja immunosupressantidega võimendab leukopeenia riski.

Ravim võib tugevdada etüülalkoholi pärssivat toimet NS suhtes.

Ravimi ja östrogeeni kombinatsioon vähendab selle antihüpertensiivset toimet.

Ladustamistingimused

Cardipriili tuleb hoida väikelaste ja niiskuse eest kättesaamatus kohas. Temperatuur - maksimaalselt 30 ° C.

Säilitusaeg

Cardipril'i võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Polapril, Ramizes, Ramipril ja Hartil koos Ampriliga ning lisaks Topril koos Mipril N ja Ramigeksal koos Ramag N.