Levobax

Levobax on antimikroobne aine, millel on väljendunud bakteritsiidsed omadused.

Näidustused Levobaxa

Seda kasutatakse kroonilise prostatiidi, kopsupõletiku ja ka levofloksatsiini suhtes tundliku floora mõjul tekkivate naha- ja pehmete kudede haiguste raviks.

Lisaks saab tablette kasutada ägeda staadiumi sinusiidi ja kroonilise bronhiidi ägenemise korral.

Raske kopsupõletiku ja Pseudomonas aeruginosa aktiivsusest põhjustatud haiguste ravis tuleb ravimit kasutada koos teiste antimikroobsete ravimitega.

Vabastav vorm

Toodet turustatakse infusioonivedeliku kujul 100 ml pudelites. Karbis on 1 selline pudel.

Ravimit toodetakse ka tablettidena, 7 tükki blisterpakendis. Pakendis on 1 selline plaat.

Farmakodünaamika

Levobaxi toimeaine on levofloksatsiin, fluorokinoloonide kategooriasse kuuluv kunstlik komponent. Selle toime avaldub bakteriaalse topoisomeraas 4 ja DNA güraasi mõjutamise kaudu.

Ravimil on toime laia spektri grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroobide vastu. Näiteks on järgmised tüved levofloksatsiini suhtes tundlikud:

• pneumokokk, streptokokk agalactia, streptokokk püogeenne;
• Staphylococcus aureus ja Staphylococcus epidermidis, samuti Enterococcus faecalis;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Enterobacter cloacae;
• E. coli;
• Pfeifferi batsill, Haemophilus parainfluenzae;
• kategooria Viridans streptokokid;
• Proteus mirabilis, Proteus vulgaris;
• Klebsiella oxytoca ja Friedlanderi batsill;
• fluorestseeruv pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa;
• Moraxella catharalis;
• Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii ja Acinetobacter calcoaceticus;
• Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae, läkaköhabatsil;
• Citrobacter freundii ja Citrobacter koseri;
• Clostridium perfringens, Mycoplasma pneumoniae, Morgani batsill, Providence Rettger ja Stewart ning Serratia marcescens.

Spiroheedid on levofloksatsiini suhtes resistentsed. Võib tekkida ka ristresistentsus ravimi ja teiste fluorokinoloonide suhtes. Siiski ei teki tavaliselt ristresistentsust teiste rühmade antimikroobsete ravimite ja Levobaxi suhtes.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist saavutab ravimi absoluutne biosaadavus 100%. Aine maksimaalsed väärtused plasmas registreeritakse 1 tund pärast manustamist. Söömine ei mõjuta ravimi biosaadavuse taset ega imendumise kiirust.

Ligikaudu 40% ravimist sünteesitakse plasmavalkudega. Selle toimeaine peaaegu ei satu tserebrospinaalvedelikku. Levofloksatsiin moodustab kõrge ravimkontsentratsiooni bronhides, kopsukoes, kuseteede organites, eesnäärmes ja samal ajal bronhide poolt vabastatavas sekreedis.

Ravim metaboliseerub maksas ja eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul (umbes 5% ravimist eritub ainevahetusproduktidena). Komponendi poolväärtusaeg on tervete neerufunktsiooniga inimestel ligikaudu 6-8 tundi.

Neerupuudulikkusega inimestel võib poolväärtusaeg pikeneda (kreatiniini kliirensi väärtuste korral alla 20 ml/min võib see periood pikeneda 35 tunnini).

Annustamine ja manustamine

Tablettide kasutamine.

Ravimit võetakse suu kaudu, tabletti enne kasutamist purustamata. Ravimit võetakse toiduga mitteseotud tarbimise ajal. Levobaxi ööpäevase annuse võib võtta ühe annusena või jagada kaheks osaks (ühekordne annus ei tohi ületada 0,5 g).

Kursuse kestus ja ravimi annus valib arst iga patsiendi jaoks eraldi.

Kogukonnas omandatud kopsupõletiku, ägeda sinusiidi, kroonilise bakteriaalse prostatiidi ja lisaks sellele naha ja nahaaluste kihtide infektsioonidega inimestel on sageli ette nähtud 0,5 g ravimit päevas. Kogukonnas omandatud kopsupõletiku ravis võib ravimi annust suurendada 1 g-ni päevas.

Ägeda kroonilise bronhiidi ja kuseteede infektsioonidega inimestele määratakse tavaliselt 0,25 g ravimit päevas. Ägenenud bronhiidiga inimesed võivad vajadusel annust suurendada 0,5 g-ni päevas. Sellise ravi kestus on tavaliselt 7-10/14 päeva. Tüsistusteta kuseteede infektsioonide korral kestab ravi 3 päeva ja kroonilise prostatiidi korral 28 päeva.

Ravi Levobaxiga tuleb jätkata kuni negatiivsete mikrobioloogiliste testide tulemuste saamiseni või veel 2 päeva pärast haiguse kliiniliste ilmingute kadumist.

Infusioonvedeliku kasutamine.

Ravimit manustatakse intravenoosselt tilguti kaudu. Infusioonikiirus ei tohi olla suurem kui 0,25 g/pool tundi. Kui protseduuri ajal hakkavad vererõhu väärtused langema, tuleb infusioon koheselt lõpetada. Arvestades patsiendi seisundit, on vaja võimalikult kiiresti üle minna ravimi (tablettide) suukaudsele manustamisele. Sellise ravi kestuse ja ravimi annuse valib arst.

Kogukonnas omandatud kopsupõletiku, nahapinna ja nahaaluste kihtide infektsioonide ning koos sellega kaasneva bakteriaalse päritoluga kroonilise prostatiidi ravis manustatakse tavaliselt 0,5 g ravimit päevas. Nahainfektsioonide ja kogukonnas omandatud kopsupõletiku kõrvaldamisel võib ravimi ööpäevast annust suurendada 1 g-ni (portsjon jagatakse kaheks infusiooniks).

Kusejuha infektsioonide ravis manustatakse tavaliselt 0,25 g ravimit päevas.

Ravi kogukestus (nii parenteraalne kui ka suukaudne manustamine) ei tohi ületada 2 nädalat (välja arvatud prostatiidi ravi, mille puhul saab ravikuuri pikendada kuni 28 päevani).

Neeruprobleemidega inimestel tuleb Levobaxi (mõlema vormi) annust kohandada.

Kui CC väärtused on vahemikus 20–50 ml/min, kasutatakse tavaliselt esimesel päeval 0,25 g ravimit ja seejärel võetakse 125 mg päevas. Raske haiguse korral võib annust esimesel päeval suurendada 0,5 g-ni ja seejärel kasutatakse ravimit 125 mg annusena 12-tunnise intervalliga.

Kui CC tase on esimesel päeval alla 20 ml/min, kasutatakse tavaliselt 0,25 g ravimit ja seejärel võetakse see 125 mg portsjonina 48-tunniste intervallidega. Raske raskusastmega patoloogiate korral võib annust esimesel päeval suurendada 0,5 g-ni ja seejärel peaks patsient võtma 125 mg ravimit 12–24-tunniste intervallidega.

[ 1 ]

Kasutamine Levobaxa raseduse ajal

Levobaxi määramine rasedatele on keelatud loote liigesekõhre kahjustuste tekke ohu tõttu.

Fertiilses eas naistel tuleb enne ravi alustamist välistada raseduse võimalus. Ravimi kasutamise ajal on soovitatav kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Kui rasedus ilmneb ravi ajal, on vaja sellest oma arstile teatada.

Imetamise ajal võib ravimit kasutada ainult siis, kui rinnaga toitmine ravi ajal lõpetatakse.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste fluorokinoloonide kategooria antimikroobsete ravimite suhtes;
• Tabletid on keelatud laktaasipuudulikkuse, galaktoseemia ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga inimestele;
• epilepsiaga inimeste vastuvõtt (ka juhul, kui on esinenud epilepsiat);
• patsiendil on anamneesis fluorokinoloonide kasutamise tõttu tekkinud kõõlusepõletik.

Ravimit määratakse ettevaatusega järgmistel juhtudel:

• inimesed, kes kasutavad kortikosteroide, samuti eakad patsiendid (selle patsientide rühma Achilleuse kõõluse piirkonna rebenemise suure tõenäosuse tõttu);
• määramine isikutele, kellel on kalduvus krampide tekkeks;
• inimesed, kellel on organismis G6PD elemendi puudus, samuti maksa või neerude funktsionaalsed häired;
• suhkurtõvega patsiendid, samuti psühhootiliste häirete ja valguskartusega patsiendid (ka juhul, kui on esinenud valgustundlikkust);
• kasutamine kaasasündinud QT-intervalli pikenemise sündroomiga inimestel;
• elektrolüütide tasakaaluhäirete ja kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiate korral.

Kõrvalmõjud Levobaxa

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• Närvisüsteemi talitlushäired: põhjuseta ärevuse, hallutsinatsioonide, enesetapumõtete, krampide, peavalude ja paresteesiate teke. Depressiivse seisundi teke, jäsemete värisemine, agitatsioon, polüneuropaatia, samuti une-ärkveloleku häired. Lisaks võivad esineda maitse-, lõhna- ja samal ajal nägemis- ja kuulmishäired ning lisaks esineb tinnitus. On andmeid motoorse koordinatsiooni häirete ja ekstrapüramidaalsete sümptomite ilmnemise kohta;
• Vereloome ja kardiovaskulaarsüsteemi probleemid: vererõhu langus, trombotsüto-, leuko-, pantsüto- või neutropeenia teke, samuti agranulotsütoos, eosinofiilia ja hemolüütiline aneemia. Samuti pikeneb QT-intervall.
• Seede- ja maksa-sapiteede häired: plasma glükoositaseme langus, isutus, puhitus, soolehäired, iiveldus, düspepsia sümptomid, hepatiit, oksendamine, hüperbilirubineemia ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine. Samal ajal võib ravimite kasutamine põhjustada pseudomembranoosset koliiti, ägedat maksapuudulikkust ja raskeid maksapatoloogiaid;
• lihasluukonna häired: valu lihastes või liigestes, rabdomüolüüs, müasteenia, samuti kõõlusepõletik ja rebendid kõõluse piirkonnas;
• allergia tunnused: urtikaaria, Quincke ödeem, bronhospasmid, allergiline pneumoniit, vaskuliit, transuretriit, hüperhidroos, valgustundlikkus, Stevens-Johnsoni sündroom ja anafülaksia;
• Muu: kandidoosi esinemine, superinfektsioon, äge neerupuudulikkus, hüperkreatinineemia, valu rinnakus, jäsemetes ja seljas ning lisaks porfüüria ägenemine. Samuti võib ravimi kasutamine viia opiaatide uuringute valepositiivsete tulemusteni.

Üleannustamine

Väga suurte ravimiannuste kasutamine võib põhjustada krampe, pearinglust ja ka teadvushäireid. Lisaks põhjustab Levobaxi mürgistus QT-intervalli pikenemist. Samal ajal täheldatakse tablettidega mürgistuse korral seedehäireid (mao limaskesta erosioonid ja oksendamine).

Ravimil puudub vastumürk. Mürgistusnähtude ilmnemisel tuleb infusioon lõpetada või teha maoloputus ja võtta antatsiide koos enterosorbentidega (ravimi suukaudne vorm). Vajadusel võetakse sümptomaatilisi meetmeid. Levofloksatsiini üledoosi saanud inimesed peaksid olema meditsiinitöötajate järelevalve all (EKG jälgimine ja kannatanu üldise seisundi jälgimine on vajalik kuni mürgistusnähtude täieliku kadumiseni).

Peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi protseduurid ei põhjusta levofloksatsiini taseme langust.

Koostoimed teiste ravimitega

Rauapreparaatide, sukralfaadi ja ka alumiiniumi- ja magneesiumi sisaldavate antatsiididega suukaudsel manustamisel väheneb ravimi biosaadavus.

Levobaxi ei saa kombineerida etanooliga.

Infusioonilahust ei tohi segada hepariini, aluseliste lahuste ega teiste parenteraalsete ainetega (see hõlmab 5% glükoosilahust, soolalahust ja 2,5% dekstroosilahust Ringeri lahuses).

Levofloksatsiini kombineerimine krambiläve alandavate ravimitega on keelatud.

Ravimi kombinatsioon tsimetidiini, fenbufeeni ja probenetsiidiga viib selle väärtuste suurenemiseni plasmas.

Tsüklosporiini poolväärtusaja pikenemist täheldatakse, kui seda kasutatakse koos ravimiga.

Ravimi ja K-vitamiini antagonistide samaaegsel kasutamisel on vaja jälgida koagulatsiooni taset.

Kasutage ettevaatusega inimestel, kes võtavad ravimeid, mis pikendavad QT-intervalli.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Levobaxi mis tahes tootmisvormi tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

Infusioonilahust tuleb hoida pimedas, valguse eest kaitstult (toalambi valguses võib lahus siiski stabiilsena püsida 3 päeva).

[ 4 ]

Säilitusaeg

Levobaxi tablette võib kasutada 3 aasta jooksul alates raviaine vabanemise kuupäevast.

Ravimi infusioonilahuse kõlblikkusaeg on 2 aastat. Avatud ravimipudelit tuleb koheselt manustada. Pärast vajaliku terapeutilise annuse infusiooni tuleb järelejäänud ravim hävitada.

Lastele mõeldud taotlus

Selle ravimi väljakirjutamine lastele on keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Oftaquix, Levofloxatsiin, Loxof koos Leflozini ja Tigeroniga, samuti Glevo, Abiflox, L-Flox, Levoximed koos Levofloxiga ja Tavanic koos Levomakiga, Eleflox, Flexid ja Floracid.