Levolet

Levolet on ravim, millel on lai valik bakteritsiidseid ja antimikroobseid toimeid.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Levoleta

Seda kasutatakse põletikulise või nakkusliku päritoluga patoloogiate kõrvaldamiseks:

• tuberkuloos;
• bakteriaalse päritoluga prostatiit;
• hingamisteid, neere ja kuseteede süsteemi mõjutavad nakkusprotsessid (nt püelonefriit );
• Infektsioonid kõhuõõne piirkonnas;
• kopsupõletik või sinusiit;
• nakkusliku iseloomuga nahakahjustused.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval 0,25 või 0,5 g tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Pakendis on 1 selline blisterpakend.

Samuti toodetakse 0,75 g tablette, 5 või 10 tükki blisterpakendis. Karbis on 1 selline plaat.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodünaamika

Ravimis sisalduv terapeutiline ühend on topoisomeraas 2 (DNA güraasi) ja topoisomeraas 4 blokaator. See aitab kaasa superspiratsiooniprotsessi häirimisele, mis käivitab DNA-s tekkivate katkete sidumise ja "ristseostumise". Selle tulemusena algavad morfoloogilised muutused rakuseintes, tsütoplasmas ja membraanides.

Ravim on aktiivne anaeroobide (Bacteroides fragilis ja Veillonella), grampositiivsete (stafülokokid ja difteeria corynebacterium) ja gramnegatiivsete (Morgani bakter ja Escherichia coli) aeroobide, samuti tundlike, mõõduka tundlikkuse ja resistentsusega patogeensete bakterite vastu.

Farmakokineetika

Imendumine.

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim peaaegu täielikult ja kiiresti. Maksimaalsed plasmakontsentratsioonid on täheldatud 1 tunni möödudes manustamisest. Biosaadavus on peaaegu 100%.

Levofloksatsiinil on lineaarsed farmakokineetilised parameetrid annusvahemikus 50–600 mg. Toidul on ravimi imendumisele vähene mõju.

Jaotusprotsessid.

Ligikaudu 30–40% ravimist sünteesitakse vereseerumi valkudega. Levofloksatsiini akumuleerumine 0,5 g ravimi võtmisel üks kord päevas ei ole kliiniliselt oluline ja seetõttu võib seda ignoreerida. Eeldatakse, et 0,5 g ravimi võtmisel kaks korda päevas võib täheldada väikest akumuleerumist. Stabiilsed jaotusväärtused on täheldatud 3 päeva pärast.

Jaotumisprotsessid vedelikes ja kudedes.

Pärast 0,5 g aine suukaudset manustamist on ravimi maksimaalsed väärtused bronhide limaskestas ja bronhide epiteeli sekreedis vastavalt 8,3 ja 10,8 mcg/ml.

Pärast 0,5 g ravimi suukaudset manustamist kopsukoes oli maksimaalne väärtus umbes 11,3 μg/ml. Selle saavutamiseks kulus 4–6 tundi. Aine väärtused kopsudes olid alati kõrgemad kui vereplasmas.

Villivedeliku sees oli aine maksimaalne kontsentratsioon (0,5 g ravimi kasutamine üks või kaks korda päevas) vastavalt 4 ja 6,7 μg/ml.

Ravim ei tungi hästi tserebrospinaalvedelikku.

Eesnäärmekoes oli ravimi keskmine tase (pärast 0,5 g ravimi võtmist üks kord päevas 3 päeva jooksul) vastavalt 8,7; 8,2 ja 2 mcg/g 2, 6 ja 24 tunni pärast. Aine keskmine suhe eesnäärmes/vereplasmas oli 1,84.

Aine keskmised väärtused uriinis 8–12 tundi pärast ühekordse 0,15 või 0,3 g annuse manustamist olid vastavalt 44, 91 ja 200 mcg/ml.

Ainevahetusprotsessid.

Ravimi metabolism on äärmiselt ebaoluline, aine lagunemissaaduste hulgas on desmetüül-levofloksatsiin ja ka levofloksatsiini N-oksiid. Need elemendid moodustavad vähem kui 5% uriiniga erituvast ravimi koguhulgast.

Eritumine.

Pärast suukaudset manustamist eritub aine vereplasmast üsna aeglaselt( poolväärtusaeg on umbes 6-8 tundi).Ravimi eritumise protsess toimub peamiselt neerude kaudu( ligikaudu 85% manustatud annusest).

Levofloksatsiini farmakokineetilistes omadustes ei ole pärast ravimi suukaudset või intravenoosset manustamist olulist erinevust.

Annustamine ja manustamine

Tuleb märkida, et ravimi annuse suurus ja selle manustamisviis valitakse, võttes arvesse patsiendi seisundit, tema patoloogia raskusastet ja patogeensete mikroobide tundlikkust ravimi aktiivsete elementide suhtes. Keskmiselt kestab Levoleti ravi maksimaalselt 2 nädalat.

Ravimit tuleb võtta annuses 0,25 või 0,5 g enne sööki või söögikordade vahel, pestes maha puhta veega (tablette ei tohi närida). Nagu teisedki antibiootikumid, tuleb ravimit Levolet võtta vähemalt 48 tundi pärast patogeensete bakterite hävimise laboratoorset kinnitamist ja normaalse temperatuuri stabiliseerumist.

Neeruprobleemidega inimeste ravis on vaja ravimi annust muuta.

[ 7 ]

Kasutamine Levoleta raseduse ajal

Levoleti ei tohi rasedatele ega imetavatele naistele määrata.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• kinoloonide suhtes kõrge tundlikkuse olemasolu ja lisaks meditsiinilistele elementidele;
• epilepsiahoogud;
• kõõluseid mõjutavad kahjustused.

Ravimit määratakse äärmise ettevaatusega eakatele patsientidele ja inimestele, kellel on organismis G6PD elemendi puudus.

Kõrvalmõjud Levoleta

Ravim võib provotseerida järgmiste kõrvaltoimete teket:

• hematopoeetilise funktsiooni häired: aneemia või leukopeenia;
• seedehäired: kõhulahtisus, isutus, kõhuvalu, iiveldus ja düsbakterioos;
• probleemid kardiovaskulaarsüsteemi toimimisega: tahhükardia, veresoonte kollaps;
• närvisüsteemi häired: pearinglus, depressioon, krambid ja paresteesia, peavalud ja unisus;
• muu: neerufunktsiooni halvenemine, hüpoglükeemia, rabdomüolüüs, porfüüria ägenemine, samuti maitse-, nägemis- ja haistmishäired ning hepatiit;
• probleemid lihaste ja skeleti funktsiooniga: kõõluse rebend, värisemine ülajäsemetes ja valu lihastes.

Lisaks võib ravimite kasutamine põhjustada allergia sümptomite ilmnemist - nagu lööve, sügelus, epidermise punetus, samuti flebiit, anafülaksia, vaskuliit, palavik ja TEN. See hõlmab ka urtikaariat, allergilist kopsupõletikku, Stevens-Johnsoni sündroomi ja teisi.

Üleannustamine

Ravimi mürgistuse korral võib kannatanul esineda selliseid sümptomeid nagu krambid, iiveldus, pearinglus, segasustunne, QT-intervalli pikenemine ja seedetrakti limaskestade kahjustus.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi terapeutilise toime efektiivsust vähendavad antatsiidid, samuti ravimid, mis sisaldavad alumiiniumi, rauasooli, sukralfaati ja magneesiumi.

Levoleti kombineerimine teofülliini, tsimetidiini, MSPVA-de, GCS-i ja ravimitega, mis mõjutavad tubulaarsekretsiooni protsesse, on keelatud.

[ 8 ]

Ladustamistingimused

Levoleti tuleb hoida pimedas ja väikelastele kättesaamatus kohas. Ravimit ei tohi külmutada. Temperatuuriväärtused on maksimaalselt 25°C.

[ 9 ]

Säilitusaeg

Levoleti võib kasutada 2 aasta jooksul alates raviaine vabanemise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei tohiks kasutada alla 18-aastased isikud.

Analoogid

Ravimi analoogid on Glevo, Flexid, Ivacin koos Leflobakti ja Levofloksiga ning lisaks Levofloxabol, Remedia, Ecolevid ja OD Levox koos Tanflomediga.

Arvustused

Levoleti meditsiinilise efektiivsuse kohta on arvustused üsna vastakad. Klientide arvamused on lahknevad – mõned ütlevad, et ravim toimib üsna hästi ja on odav, teised aga märgivad, et sellel on üsna palju kõrvaltoimeid, mistõttu ravimi kasulikkus on tõsiselt kahtluse alla seatud.