Parkopan

Parkopanil on lihasrelaksant ja m-antikolinergiline toime.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Parkopana

Seda kasutatakse järgmiste seisundite kombineeritud raviks:

• värisemishalvatus ja spastiline düspleegia;
• düstoonia;
• sekundaarne parkinsonism;
• liikumis- või ekstrapüramidaalhäired;
• hüperkinees.

Vabastav vorm

Aine vabaneb 2 või 5 mg tablettidena; pakendis on 100 tabletti.

Farmakodünaamika

Ravimil on parkinsonismivastane toime ning lihaseid lõõgastavad ja m-kolinergilisi blokeerivad omadused. See on m-kolinergiliste retseptorite antagonist – see aitab blokeerida sünapside aktiivsust juhi atsetüülkoliiniga, mõjutades dopamiini ja atsetüülkoliini vahelist seost. See viib kolinergilise toime vähenemiseni kesknärvisüsteemis, mis on seotud dopamiini puudusega.

Valitseb tsentraalne antikolinergiline toime, mille tõttu ravim nõrgestab ekstrapüramidaalsete häiretega kaasnevate liikumishäirete raskust või kõrvaldab need täielikult. Lisaks aitab see leevendada ka puhkeolekus esinevat treemorit ja avaldab nõrka mõju lihasjäikusele.

Perifeerne antikolinergiline toime aitab vähendada süljeeritust ning vähendab veidi ka rasunäärmete tööd ja higistamise intensiivsust. Lisaks on ravimil müotroopse toime tõttu spasmolüütilised omadused.

Monoterapeutilise elemendina kasutatakse seda raputusparalüüsi ja sekundaarse parkinsonismi, samuti ekstrapüramidaalsete häirete korral; see nõrgestab toonust püramiidse iseloomuga pareesi korral. Ravimi toime ilmneb 60 minuti pärast; maksimaalne toime täheldatakse 2-3 tunni jooksul, mille järel see hakkab vähenema. Kokku kestab ravitoime 6-12 tundi.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist suure kiirusega. Sellel on kõrge lipotroopia. See eritub rinnapiima. Esteraaside mõjul hüdrolüüsitakse, muutudes orgaanilisteks hapeteks ja alkoholiks.

Poolväärtusaeg on vahemikus 5-10 tundi. Väike osa ainest eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja ülejäänu eritub ainevahetusproduktide kujul.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, algannus on 1 mg päevas. Tablette tuleb võtta pärast sööki (kui pärast seda tekib suu limaskesta kuivus, kasutatakse ravimit enne sööki).

Kui soovitud tulemust ei saavutata, suurendatakse annust 1 mg võrra päevas 5-päevaste intervallidega. Ravimit tuleb võtta 3-5 korda päevas. Eakate inimeste puhul vähendatakse portsjoni suurus poole võrra (see annus on piisav ravitoime saavutamiseks).

Värisemisparalüüsi korral võtke 5 või 10 mg ainet päevas (maksimaalne lubatud ühekordne annus on 10 mg). Päevas ei ole lubatud võtta rohkem kui 20 mg ravimit. Kui ravimit kasutatakse koos levodopaga, tuleb annust vähendada.

Ekstrapüramidaalsete häirete korrigeerimiseks võtke 5 mg ainet päevas (maksimaalne annus – 15 mg). 5–17-aastased lapsed võivad võtta 8–80 mg ravimit päevas (3–4 annust).

Ravimit lõpetatakse järk-järgult - 7-14 päeva jooksul, sest kui ravimi manustamine lõpetatakse järsult, halveneb seisund kiiresti. Samuti on oluline meeles pidada, et on oht ravimisõltuvuse tekkeks. Ravi ajal on vaja jälgida silmasisese rõhu näitajaid.

[ 4 ]

Kasutamine Parkopana raseduse ajal

Parkopani kasutamine raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi komponentide talumatuse olemasolu;
• glaukoom;
• kodade virvendus;
• eesnäärme adenoom;
• mehaanilise päritoluga seedetrakti stenoos.

Ettevaatus on vajalik neeru- või maksahaigusega, raske ateroskleroosi, kõrge vererõhuga ja eakate inimeste kasutamisel.

Kõrvalmõjud Parkopana

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• närvilisus, tugev väsimus või unisus, silmasisese rõhu tõus, deliirium, pearinglus, hallutsinatsioonid või psühhoos;
• oksendamine, kõhukinnisus, suukuivus, iiveldus;
• lööbed epidermis, narkosõltuvus;
• akommodatiivne parees, tahhükardia, uriinipeetus ja mädane parotiit.

Üleannustamine

Esimesed joobeseisundi sümptomid on näo punetus, kuivad limaskestad ja epidermis, neelamisraskused, laienenud pupillid ja palavik. Raske üledoos põhjustab ärevust, lihasnõrkust, krampe, urineerimishäireid, südame rütmihäireid ja teadvusehäireid, samuti peristaltika nõrgenemist ja hingamisseiskust.

Hemodialüüsi saab teha ainult esimestel tundidel pärast joovet. Naatriumvesinikkarbonaati manustatakse infusioonina, samuti füsostigmiini (intravenoosselt tilguti kaudu; annus 2-8 mg). Lisaks on vajalik pidev EKG jälgimine.

Koostoimed teiste ravimitega

Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega tugevdab antikolinergilist toimet.

Levodopa kasutamisel suureneb ravimi aktiivsus, mis võib vajada annuse vähendamist.

Tritsüklilised antidepressandid, fenotiasiini derivaadid ja H1-histamiini blokaatorid võimendavad negatiivsete sümptomite (eriti perifeerse antikolinergilise toime) tõenäosust.

Kombinatsioon reserpiiniga nõrgestab Parkopani toimeaine efektiivsust.

Kloorpromasiini samaaegne kasutamine vähendab ravimi plasmakontsentratsiooni.

Triheksüfenidüül vähendab keelealuselt manustatavate nitraatide terapeutilist toimet.

[ 5 ]

Ladustamistingimused

Parkopani tuleb hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Säilitusaeg

Parkopani saab kasutada 5 aasta jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on järgmised ravimid: Anti-Spas, Pipanol, Cyclodol, Aparkan koos Romparkiniga, samuti Tremin, Artan, Parkan, Trixil koos Antitremiga, Trifenidüül koos Peragitiga ja Patsitan.

Arvustused

Parkopan ei ole eriti efektiivne värinahalvatuse ravis. Selle haiguse korral kasutatakse aktiivselt antikolinergilisi aineid, mis vähendavad kolinergilise süsteemi funktsionaalset aktiivsust (värinahalvatuse all kannatavatel inimestel domineerib see dopamiinergilise süsteemi üle). Ravim peaks taastama nende süsteemide vahel vajaliku tasakaalu, mille tulemusel iseloomulikud patoloogilised tunnused kaovad. Meditsiinifoorumite kommentaaride põhjal otsustades ei tule Parkopan just sellega alati toime.

Tänapäeval on kalduvus piirata antikolinergiliste ravimite kasutamist vanematel inimestel, kuna need suurendavad mälu- ja vaimsete häirete tekkimise tõenäosust. Ravimi kasutamist peetakse sobivaks noorematele inimestele ja ainult olukordades, kus on märgatav paranemine. On leitud, et see ravimikategooria näitab efektiivsust vaid 20% patsientidest.

Individuaalsete neuroleptikumide (näiteks haloperidooli ja zuklopentiksooli või olansapiini ja trifluoperasiini) kasutamine põhjustab sageli ekstrapüramidaalseid häireid, mis nõuavad parkinsonismivastaste korrektsiooniravimite kasutamist. On leitud, et Parkopan koos Akinetoniga väikestes annustes on kõige efektiivsem. Seda mainitakse sageli kommentaarides.

Üsna suur hulk patsiente kogeb ravimi kasutamisel negatiivseid sümptomeid - see on tavaliselt ärrituvus või unisus, kuivad limaskestad ja kõhukinnisus. Pikaajalise kasutamise korral negatiivsete sümptomite raskus väheneb.