Remestip

Remestip sisaldab komponenti terlipressiini, mis on aine vasopressiini kunstlik analoog (toimib ajutiselt hüpofüüsi lõhe loomuliku hormoonina).

Terlipressiini terapeutiline toime põhineb ensümaatilise lõhustamise käigus moodustunud elementide spetsiifilise toime kombinatsioonil. Aine oluliste omaduste hulgas on antihemorragiline ja tugev vasokonstriktor. Nähtavamatest toimingutest on kõige enam märgatav siseorganite parenhüümi verevarustuse vähenemine, mille tõttu veres ringleb maksa ja vereringe nõrgenemine portaalveeni piirkonnas.

Näidustused Remestipa

Seda kasutatakse selliste rikkumiste korral:

• verejooks seedetraktist - veenilaiendite tõttu suurenenud söögitoru veenide tõttu ning haavandiliste kahjustuste tõttu;
• verejooks, mis esineb urogenitaaltrakti piirkonnas - alates emakast, mida põhjustavad funktsionaalsed häired, abort, sünnitus ja muud põhjused;
• kirurgiliste protseduuride põhjustatud verejooks (näiteks vaagnapiirkonna elundid või kõhukelme).

Lokaalselt võib kasutada emakakaelaga seotud günekoloogilisi protseduure.

Vabastav vorm

Komponendi vabanemine on süstitavate meditsiiniliste vedelike kujul - ampullides mahuga 2 või 10 ml. Pakendis - 5 sellist ampulli.

Farmakodünaamika

Ravimite farmakodünaamika testimine näitas, et terlipressiin, nagu teised sarnased peptiidid, provotseerib arterioolide venase spasmide teket peamiselt sisekogude parenhüümi sees ning lisaks vähendab söögitoru seina silelihaseid ja suurendab tooni koos soole liikumisega üldiselt.

Lisaks vaskulaarsele silelihasele avalduvale mõjule on ainel stimuleeriv toime emaka silelihasele ka juhul, kui naine ei ole rase.

Inimeste ja loomade osalusel läbi viidud ravimi toime testimine näitas, et see näitab kõige suuremat aktiivsust naha ja siseorganite sees.

Terlipressiini antidiureetilise toime kliinilised sümptomid puuduvad.

Farmakokineetika

Terlipressiin ei näita iseenesest suhteliselt siledate lihaste aktiivsust, kuid toimib ensümaatilise lõhustamise käigus moodustunud ravimite aktiivsete komponentide keemilise depoopangana. See efekt areneb madalamal määral kui lüsiin-vasopressiini toime, kuid see on pikem.

Lüsiin-vasopressiini transformeeritakse sageli neerudes maksas ja teistes kudedes.

Sisseehitatud elemendi farmakokineetikat kirjeldatakse kõige paremini kahe komponendi mudeliga. Poolväärtusaeg on 40 minutit, metaboolse kliirensi näitaja on 9 ml / kg minutis ja jaotusruumala on 0,5 l / kg. Lüsiini-vasopressiini oodatav plasmaindikaator on täheldatud umbes pool tundi pärast terlipressiini kasutamist. Cmax väärtusi täheldatakse 1-2 tunni pärast.

Annustamine ja manustamine

Esmalt viidi läbi 2 mg ainet süstides 4-tunnise intervalliga. Sellist ravi on vaja jätkata kuni 24 tunni möödumiseni veritsuse peatamisest (kuid see periood peaks olema maksimaalselt 48 tundi). Pärast esialgse portsjoni kasutamist võib seda vähendada 1 mg-ni 4-tunnise intervalliga inimestele, kes kaaluvad <50 kg, või kõrvalnähtude tekkega.

Verejooks, mis on seotud veenilaiendite poolt mõjutatud söögitoru veenidega, tuleb ravida annusega 1000 mcg (täiskasvanu) 4-6-tunniste intervallidega 3-5 päeva jooksul. Verejooksu kordumise vältimiseks jätkatakse ravi veel 1-2 päeva pärast selle lõppu. Retestüüsi rakendatakse boolusena, viisil või lühikese infusiooni teel. Ravimit manustatakse lahjendamata või pärast lahustamist, kasutades 0,9% NaCl.

Muude verejooksude puhul seedetraktis kasutatakse sama annust sama ajaintervalliga. Ravimit saab kasutada hädaabiteenuse osutamiseks ilma kirurgiliste protseduurideta - kui kahtlustatakse seedetrakti ülemises osas verejooksu olemasolu.

Lapse siseorganite piirkonnas esinevad verejooksud peatatakse annusega 8-20 µg / kg 4... 8-tunnise intervalliga. Ravimit kasutatakse kogu verejooksu ajal; ägenemiste ärahoidmiseks kasutatakse samu meetmeid nagu täiskasvanutel. Kui patsiendil on söögitoru sees sklerootilised veenilaiendid, on vajalik ühekordne boolusannus annuses 20 µg / kg.

Verejooks, mis on seotud urogenitaalse traktiga: kuna endopeptidaasi toimes on erinevusi vereplasmas ja kudedes, on annustamisosade piirid üsna suured - 0,2-1 mg; neid tuleks kasutada 4-6-tunnise vaheajaga.

Kui emakast verejooks on alaealise iseloomuga, kasutatakse annuseid 5–20 mg / kg.

Kui kasutatakse emakakaelaga seotud günekoloogilisi protseduure kohapeal, tuleb lahustada 0,9% NaCl lahuses 400 µg ainet, et saada 10 ml maht. On vaja siseneda tähendab paracervical või intracervical. Sellisel juhul algab ravitoime 5-10 minuti pärast. Vajadusel saab osa uuesti sisestada või suurendada.

[2]

Kasutamine Remestipa raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimatu. Selgus, et see põhjustab emaka kokkutõmbumist ja emakasisene rõhu tõusu raseduse varajases staadiumis ning lisaks on see võimeline nõrgendama emakasisene vereringet. Küülikutel läbiviidud testides täheldati loote arengus esinevaid kõrvalekaldeid ja spontaanseid aborde.

Puuduvad andmed selle kohta, kas ravim eritub emapiimast. Loomadel ei uuritud ravimite eritumist piimaga. Imikutele avalduva kahjuliku mõju ohtu ei saa välistada. Tuleb käsitleda rinnaga toitmise lõpetamist või ravi katkestamist, võttes arvesse kõiki otsuste riskitegureid ja eeliseid.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• tugev tundlikkus, mis on seotud toimeaine või ravimi abielementidega;
• septilise šoki teke halva südame väljundiga inimestel.

Kõrvalmõjud Remestipa

Kõrvaltoimed on järgmised:

• südame kõrvalekalded: sageli täheldatakse arütmiat või bradükardiat, samuti EKG-s esinevaid isheemia ilminguid. Mõnikord esineb tahhükardiat, südamepuudulikkust, kodade virvendust, vatsakeste ekstrasüstoole, müokardiinfarkti, rinnaku kahjustavaid valusid, pirouette tüüpi tahhükardiat ja kopsuturse üleküllastumist;
• veresoonetega seotud probleemid: täheldatakse peamiselt perifeerset isheemiat, perifeerset vasokonstriktsiooni, epidermise hälvet ja vererõhu langust või suurenemist. Täheldatakse juhuslikku sooleisheemiat, kuuma vilku ja perifeerset tsüanoosi;
• hingamisfunktsiooni häired: mõnikord esineb hingamispuudulikkus, bronhide spasm, hingamisraskused või selle peatamine, samuti hingamisprotsessi ajal tekkinud valu. Mõnikord tekib düspnoe;
• seedetraktiga seotud kahjustused: sageli on kõhupiirkonnas ajutine kõhulahtisus ja mööduv valu, millel on spastiline iseloom. Mõnikord täheldatakse mööduvat oksendamist või iiveldust;
• NS kõrvalekalded: sageli tekivad peavalud. Mõnikord täheldatakse epilepsiahooge. Tekib üks apopleks;
• metaboolsete protsessidega seotud probleemid: mõnikord tekib hüponatreemia, kui vedeliku näitajate üle ei ole kontrolli;
• nahaaluste kihtide ja epidermise kahjustused: mõnikord esineb lümfangiit või lokaalne naha nekroos;
• suguelundite häired: naistel on sageli spastilist valu, mis mõjutavad kõhu ala alumist piirkonda. Mõnikord areneb emaka isheemia või suureneb emaka toon;
• süstekoha probleemid: sellistes piirkondades tekib sageli nekroos.

On mõned andmed sallimatuse tunnuste arengu kohta.

[1]

Üleannustamine

4-tunnise perioodi jooksul on keelatud kasutada üle 2 mg annuseid, sest sellistel juhtudel on CASi toimimisega seotud tõsised kõrvaltoimed.

Selleks, et kontrollida vererõhu suurenevaid väärtusi (mis võivad tekkida Remestip'i kasutamisel), on vaja kasutada sümpatolüütikume või klonidiini.

Atropiini kasutatakse bradükardia kõrvaldamiseks.

Koostoimed teiste ravimitega

Terlipressiin suurendab valimatute β-blokaatorite toimet portaalhüpertensiooni tõsiduse vähendamisel.

Kombinatsioon bradükardiat provotseerivate ravimitega (sh sufentaniil ja propofool) võib põhjustada selle haiguse raske vormi tekkimist ja südame väljundi tõsiduse vähenemist.

[3], [4]

Ladustamistingimused

Retestüüsi tuleb hoida väikeste laste suletud kohas temperatuuril 2-8 ° C. Aine külmutamine on keelatud.

Esimese kuu jooksul võib ravimit sisaldada temperatuuril kuni 25 ° C.

Säilitusaeg

Remestipil on lubatud taotleda 24-kuulist perioodi alates ravimi valmistamisest.

Analoogid

Aine analoogid on ravimid Adipresin, Uropres, Minirin koos Glipresiniga ning lisaks D-void, H-desmopressiin ja Desmopressin.