Retinoolatsetaat

Retinoolatsetaat on loodusliku retinooli analoog (kuulub rasvlahustuvate vitamiinide alarühma). Ravim aitab taastada A-vitamiini normaalse taseme organismis.

Retinool on äärmiselt oluline valkude, mukopolüsahhariidide ja lipiidide sidumiseks ning lisaks stabiliseerib see mineraalide tasakaalu. Retinooli kõige spetsiifilisem ülesanne on tagada nägemisaktiivsus (fotoretseptsioon). Lisaks osaleb vitamiin rodopsiini sidumisprotsessides – see on võrkkesta kepikeste sees asuv nägemislilla. [ 1 ]

Näidustused Retinoolatsetaat

Seda kasutatakse A-alatüübi hüpovitaminoosi või avitaminoosi, samuti silmapatoloogiate (sh konjunktiviit, pealiskaudne keratiit, kseroftalmia või sarvkesta kahjustused, samuti retiniidi pigmentvorm, hemeraloopiaga püoderma ja silmalau ekseem) raviks.

Seda kasutatakse ka selliste häirete kombineeritud ravis:

• hüpotroofia;
• rahhiit;
• kollagenoosid;
• areneb seoses ägeda respiratoorse viirusinfektsiooni eksudatiivse tüübi diateesiga;
• kroonilises või aktiivses vormis esinevad bronhopulmonaalsed patoloogiad;
• epidermaalsed kahjustused (sh naha tuberkuloos, psoriaas, külmakahjustused, ihtüoos, põletused, seniilne keratoos, follikulaarne düskeratoos ja teatud tüüpi ekseem);
• haavandilise-erosiooni või põletikulise iseloomuga soolekahjustused;
• maksatsirroos.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb suukaudseks manustamiseks mõeldud õlilahuse kujul - pudelites (võivad olla spetsiaalsed tilgutikujulised korgid), mahuga 10 ml. Karbis on 1 selline pudel.

Farmakodünaamika

Retinool moduleerib epiteelirakkude diferentseerumisprotsesse, osaleb keratiniseerumises, eritusnäärmete arengus ning epidermise ja limaskestade paranemises.

Retinool on vajalik endokriinsete näärmete normaalseks toimimiseks ja keha kasvuks – see on tingitud asjaolust, et see vitamiin toimib somatomediinide sünergistina. [ 2 ]

Lisaks soodustab vitamiin immunokompetentsete rakkude jagunemist ja spetsiifilise (immunoglobuliin) ja mittespetsiifilise (lüsosüüm interferooniga) tüüpi kaitsvate faktorite seondumist (nakkushaiguste ja muude haiguste korral); see stimuleerib ka müelopoeesi protsesse. [ 3 ]

Retinool suurendab intrahepaatilist glükogeeni indeksit, stimuleerib seedesüsteemis koos trüpsiiniga lipaasi tootmist. Aine aeglustab tsüsteiini oksüdeerumist koos vabade radikaalide fotokeemilise reaktsiooniga. Ravim aktiveerib sulfaatide penetratsiooni protsesse kõhre, sidekoeelementidesse ja luudesse.

Vitamiin rahuldab ka organismi vajaduse saada müeliini sulfotserebrosiidide abil, hõlbustades närviimpulsside edastamist ja juhtimist.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub retinoolatsetaat peensoole ülemises osas hästi. Seejärel liigub see koos külomikronitega sooleseintest lümfi ja läbi rindkerejuha vereringesse. Retinooli estrite liikumine veres toimub β-lipoproteiinide abil. Seerumi Cmax väärtused registreeritakse 3 tunni pärast alates manustamisest.

Retinool ladestub maksa parenhüümi, kus see akumuleerub stabiilse eetri kujul. Samal ajal täheldatakse võrkkesta pigmentepiteeli sees kõrget retinooliindeksit. Selline depoo on vajalik retinooli pidevaks varustamiseks varrastega kolvike välissegmentides.

Retinool muundatakse maksas ja seejärel eritub neerude kaudu metaboolsete komponentidena, millel puudub terapeutiline toime.

Osa ravimist võib erituda sapiga ja osaleda ka intrahepaatilistes vereringeprotsessides. Vitamiini eritumine toimub aeglaselt - 34% manustatud ravimikogusest eritub organismist 3 nädala jooksul.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, 10-15 minutit pärast söömist. Seda kasutatakse ka väliselt.

1 ml LS-i sisaldab 100 000 RÜ (25 tilgas) retinooli. Tilgutiga saadud 1 tilk sisaldab ligikaudu 4000 RÜ retinooli.

Ravimite annuste valimisel võetakse arvesse järgmisi proportsioone:

• täiskasvanule võib korraga manustada maksimaalselt 50 tuhat RÜ (12 tilka ainet sisaldab 48 tuhat RÜ);
• üle 7-aastase lapse puhul - mitte rohkem kui 5000 RÜ (1 tilk ravimit sisaldab 4000 RÜ);
• Täiskasvanu võib võtta maksimaalselt 100 tuhat RÜ retinoolatsetaati (25 tilka) päevas;
• Üle 7-aastasele lapsele antakse mitte rohkem kui 20 tuhat RÜ (5 tilka) päevas.

Kerge või mõõduka avitaminoosi korral on ravimi terapeutilise annuse suurus maksimaalselt 33 tuhat RÜ päevas (8 tilka (vastab 32 tuhandele RÜ-le)).

Epidermaalsete haiguste, kseroftalmia, pigmendi retiniidi ja hemeraloopia korral on retinooli päevane annus 50–100 tuhat RÜ (12–25 tilka ravimit (vastab 48–100 tuhandele RÜ-le)).

Üle 7-aastase lapse puhul kasutatakse päevas 3–6 tuhat RÜ (1 tilk - 4 tuhat RÜ), võttes arvesse patoloogia kulgu ja olemust.

Epidermaalsete kahjustuste (põletused, haavandid või külmakahjustused) korral töödeldakse selliseid piirkondi pärast hügieenilist puhastamist meditsiinilise vedelikuga ja kaetakse marli sidemega (5-6 korda päevas, vähendades rakenduste arvu 1 korrani, võttes arvesse epiteeliseerumist).

• Lastele mõeldud taotlus

Retinoolatsetaati võivad kasutada üle 7-aastased inimesed.

Kasutamine Retinoolatsetaat raseduse ajal

Kuna ravimi näidustatud vormis on retinooli kõrge sisaldus, ei saa seda rinnaga toitmise ega raseduse ajal kasutada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ravimi elementidega seotud tugev tundlikkus;
• nefriit, aktiivne või krooniline;
• dekompenseeritud tüüpi südamepuudulikkus;
• hüperlipideemia;
• sapikivitõbi;
• krooniline pankreatiit;
• hüpervitaminoos A;
• retinoidide mürgistus;
• rasvumine;
• kroonilise iseloomuga alkoholism;
• sarkoidoos (esineb ka anamneesis).

Kõrvalmõjud Retinoolatsetaat

Retinooli pikaajalise manustamise korral suurtes annustes tekib A-tüüpi hüpervitaminoos. Muude kõrvaltoimete hulgas:

• närvisüsteemi ja meeleelundite toimimisega seotud häired: unisus, peavalud, ebamugavustunne, väsimus, krambid ja letargia, samuti ärrituvus, unehäired, nägemishäired ja silmasisese rõhu tõus;
• Seedesüsteemi mõjutavad probleemid: kaalulangus, isutus ja iiveldus. Harvadel juhtudel võib esineda oksendamist. Võib täheldada maksapatoloogiate ägenemist, samuti aluselise fosfataasi ja transaminaaside aktiivsuse väärtuste suurenemist.
• kuseteede häired: noktuuria, pollakisuuria ja polüuuria;
• hematopoeetilise aktiivsuse kahjustus: hemolüütiline aneemia tüüp;
• lihasluukonna toimimisega seotud nähud: kõnnakuhäired, luude muutused röntgenpildil, valu jalgade luudes;
• Allergia sümptomid: nahaalune turse, huulte nahka mõjutavad praod, samuti kollakasoranžide laikude ilmumine peopesadele, jalataldadele ja nasolabiaalsele kolmnurgale. Mõnikord tekivad ravimi võtmise esimesel päeval makulopapulaarset tüüpi sügelevad lööbed, mille korral tuleb ravim lõpetada. Võib esineda erüteem, kserostoomia, sügelus lööbega, kuiv epidermis, palavik ja näo punetus, millega kaasneb koorumine;
• Muu: menstruaaltsükli häire, valguskartus, alopeetsia, afta, hüperkaltseemia ja kõhuvalu.

Annuse vähendamine või ravimi ajutine katkestamine võib ülalmainitud häireid kõrvaldada.

Epidermaalsete kahjustuste korral võib ravimi suurte annuste kasutamine pärast 7-10-päevast ravi põhjustada lokaalse põletiku ägenemist (see ei vaja täiendavat ravi, see taandub peagi iseenesest). Selline reaktsioon on põhjustatud ravimi immuno- ja müelostimuleerivast toimest.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: segasus, pearinglus, ärrituvus, dehüdratsioon, kõhulahtisus ja generaliseerunud lööbed koos edasise koorumise arenguga (suure kihina), mis algab näost. Lisaks täheldatakse kserostoomiat, suu limaskesta haavandeid, igemete veritsust, huulte koorumist ja tugevat valu torukujuliste luude palpeerimisel (subperiostaalse piirkonna hemorraagiate tõttu).

Kroonilise või aktiivse A-tüüpi hüpervitaminoosi korral ilmnevad unisus, valu lihastes ja liigestes, oksendamine, tugevad peavalud ja nägemishäired (diploopia). Samuti tõuseb temperatuur, tekivad pigmendilaigud, tekib epidermise kuivus ehk kollatõbi, suurenevad põrna ja maksa suurus, isutus ja jõuetus ning verepildi muutus. Häire raske intensiivsuse korral tekib hüdrotsefaalia ja südamenõrkus ning tekivad ka krambid.

Sümptomaatilised toimingud viiakse läbi.

Koostoimed teiste ravimitega

Östrogeenid suurendavad A-hüpervitaminoosi tekkimise tõenäosust.

Ravim nõrgestab GCS-i põletikuvastast toimet.

Ravimit on keelatud kombineerida kolestüramiini ja nitrititega, kuna need häirivad selle imendumisprotsesse.

Retinoolatsetaati ei tohiks kasutada koos teiste retinooli derivaatidega, kuna see võib põhjustada joovet või A-tüüpi hüpervitaminoosi teket.

Tokoferooliga koos manustamine aitab säilitada ravimi aktiivsust ning soodustab ka soolestiku imendumist ja anaboolsete sümptomite teket.

Kasutamine koos vaseliinõliga võib häirida ravimi imendumist soolestikus.

Retinooli koosmanustamine antikoagulantidega suurendab verejooksu riski.

Ladustamistingimused

Retinoolatsetaati tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurivahemik on 2–8ºС.

Säilitusaeg

Retinoolatsetaati on lubatud kasutada kahe aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Videstim ja Retinolpalmitaat.