Remeron

Remeron on ravim, millel on antidepressantne terapeutiline toime. Selle toimeaine, mirtasapiin, viib H1-tüüpi lõpp-punktide aktiivsuse stabiilse blokaadini, mille tulemuseks on märgatav rahustav toime.

Mirtasapiini komponendi kasutamisel meditsiinilistes annustes patsiendil antikolinergilist toimet peaaegu ei teki. Lisaks ei muuda ravim kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni.

[ 1 ]

Näidustused Remeron

Seda kasutatakse raske depressiooni ravis.

[ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Terapeutiline komponent vabaneb tablettidena - 10 või 30 tükki pakendis.

[ 4 ]

Farmakodünaamika

Mirtasapiin on presünaptiliste α-2-terminaalide antagonist; see stimuleerib serotonergiliste ja norepinefriini neuronaalsete impulsside liikumist. Ravim blokeerib 5-HT2 ja 5-HT3 lõpp-punkte, mille tulemusel saab impulss läbida ainult 5-HT1 kaudu.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokineetika

Ravim imendub vereringesüsteemi väga hästi ja suure kiirusega ning selle biosaadavus on 50%. Cmax väärtused registreeritakse 2 tunni pärast. Toimeaine sünteesitakse plasmas hästi verevalguga.

Eritumine toimub 20–40 tunni jooksul (võib ulatuda kuni 65 tunnini). Tasakaalukontsentratsioon saavutatakse 4 päeva pärast, mille järel ravim enam organismis ei akumuleeru. Toitumisalane teave ei mõjuta ravimi farmakokineetikat.

Eritumisprotsess toimub uriini ja väljaheitega mitme päeva jooksul. Ainevahetusprotsesse arendatakse ensüümide CYP2D6 ja CYP1A2 hemoproteiini P450 abil.

Neeru- või maksapatoloogiate korral mirtasapiini kliirens väheneb.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu koos veega (ärge poolitage ega närige).

Ravimit tuleb võtta üks kord päevas (soovitatav on seda teha enne magamaminekut, öösel).

Vajadusel võib portsjoni jagada kaheks annuseks. Sellisel juhul peaks õhtune annus olema suurem.

Ravi lõpetamisel on vaja ravimi annust järk-järgult vähendada, et vältida võõrutussündroomi teket.

Tavaliselt kasutatakse ainet annuses 15–45 mg. Algannus on 15 või 30 mg. Ravimi maksimaalne toime ilmneb 1–2 nädala pärast ravi algusest. Vajadusel saab annust suurendada.

Kui pärast Remeroni kasutamist ühe kuu jooksul paranemist ei toimu, tuleb ravim välja vahetada.

Neerukahjustusega inimestel on vaja pidevalt jälgida kreatiniini kliirensi väärtusi.

Kui patsiendil on raske maksakahjustus, tuleb ravi läbi viia arsti järelevalve all.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kasutamine Remeron raseduse ajal

Ravimi kasutamise kohta raseduse ajal on piiratud teave. Loomkatsed ei ole näidanud lastele kahjulikku mõju. Otsuse Remeroni kasutamise kohta raseduse ajal peaks tegema raviarst.

Kui naine võtab raseduse ajal antidepressante, on pärast sünnitust vajalik vastsündinu sünnitusjärgne läbivaatus, et välistada võõrutussündroomi võimalus.

Ravimi toimeaine eritub rinnapiima väikestes kogustes. Rinnaga toitmise lõpetamise osas on vaja konsulteerida arstiga.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud kasutamiseks isikutel, kellel on ravimi komponentide talumatuse sümptomid, samuti selle kombineerimisel MAOI-dega.

[ 14 ], [ 15 ]

Kõrvalmõjud Remeron

Sageli on üsna raske kindlaks teha, kas tekkivad häired on ravimi kõrvaltoimed või depressiooni ilmingud.

Ravimi manustamise ajal esinenud kõige sagedasemad sümptomid olid: suukuivus, väsimus, isu suurenemine, unisus, kehakaalu tõus, pearinglus koos peavalude ja sedatsiooniga. Harvemini esinesid: segasus, unetus, letargia ja treemor, samuti artralgia, perifeerne turse, lihasvalu, seljavalu, vererõhu langus ja tugev väsimus; esines ka oksendamist, kõhulahtisust ja iiveldust, samuti pseudopunetisi.

Harva või üksikjuhtudel tekivad:

• maania hallutsinatsioonide, õudusunenägude, agranulotsütoosi ja hüponatreemiaga;
• raske psühhomotoorne agitatsioon, paresteesia, aplastiline aneemia ja müokloonus;
• agitatsioon, trombotsütopeenia, serotoniini mürgistus ja suitsiidikalduvused;
• suu limaskesta turse ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
• erüteem, bulloosne dermatiit ja SSc;
• TEN ja hormonaalne tasakaalutus (antidiureetiline hormoon).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Üleannustamine

Remeroni mürgistus põhjustab sageli kergeid sümptomeid: sedatsiooni, kesknärvisüsteemi depressiooni, desorientatsiooni, vererõhu tõusu/langust ja tahhükardiat. Mitme ravimi samaaegsel mürgistusel võivad sümptomid olla raskemad, mõnikord surmaga lõppedes.

Rakendatakse sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid, tehakse maoloputus ja määratakse aktiivsüsi.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võimendab rahustite ja antihistamiinikumide, bensodiasepiinide, opioidide ja antipsühhootikumide kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.

Mirtasapiini ei tohi kombineerida MAO inhibiitoritega. Selliste ravikuuride vaheline intervall peaks olema vähemalt 14 päeva.

Samal ajal ei tohiks Remeroni kombineerida triptaani, venlafaksiini, SSRI-de, naistepuna ja tramadooliga, samuti L-trüptofaani ja liitiumiga, kuna see võib suurendada negatiivsete sümptomite sagedust ja intensiivsust.

Aine kombineerimisel tsimetidiini, nefasodooni, ketokonasooliga ning ka erütromütsiini ja asooli seenevastaste ravimitega tuleb olla ettevaatlik.

Teraapiaperioodil on alkohoolsete jookide joomine keelatud.

Varfariiniga ravimite kasutamisel on vaja jälgida PTI väärtusi, kuna selline kombinatsioon suurendab vere hüübivuse väärtusi.

Karbamasepiin koos fenütoiini ja CYP3A4 ensüümi aktiivsust indutseerivate ainetega suurendab mirtasapiini kliirensit. Sellega seoses väheneb selle kontsentratsioon ligikaudu poole võrra. Kombinatsioon mis tahes ainetega, mis indutseerivad maksaensüümide aktiivsust, nõuab ravimi annuse kohandamist.

[ 25 ]

Ladustamistingimused

Remeroni tuleb hoida kuivas ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 2–30 °C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Säilitusaeg

Remeron on heaks kiidetud kasutamiseks 36 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

[ 29 ]

Lastele mõeldud taotlus

Remeroni ei soovitata kasutada lastel (alla 18-aastastel).

Noorukitega läbi viidud platseebotestides näitasid nad tugevat vaenulikkust ja suitsidaalset käitumist.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Alventa, Trittico, Deprexor ja Venlift koos Depriviti ja Velaxiniga, samuti Mianserin koos Venlaxoriga ja Gelarium Hypericum koos Intriviga. Lisaks sellele on nimekirjas Coaxil, Prefaxin, Azafen, Medofaxin koos Neuroplantiga, Melitor ja Deprim koos Lerivoniga, samuti Pirazidol, Wellbutrin, Negrustin ja Brintellix. Lisaks on nende hulgas Valdoxan, Depresil, Normazidol, Simbalta koos Venlafaksiiniga ja Miaser.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Arvustused

Remeronit määratakse peamiselt VSD ja paanikahoogude korral - seda öeldakse meditsiinilistes ülevaadetes. Ravim talutakse tavaliselt tüsistusteta, parandab isu une ja patsiendi seisundiga. Mõnikord kasutatakse ravimi kõrvaltoimete kõrvaldamiseks täiendavaid ravimeid.

[ 34 ], [ 35 ]