Sellsept

Cellsept on ravim, mis on peamine organ pärast siirdamist.

Näidustused Sellsepta

Täiskasvanutele ja lastele alates 12. Eluaastast saate seda ravimit kasutada koos hormonaalsete ravimitega (kortikosteroidid) ja immunosupressantidega (tsüklosporiin). Näidustused on elundite, näiteks südame, neerude ja maksa äratõukereaktsiooni vältimine ja ravi, samuti patsientide ellujäämise võimaluste suurendamine.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval graanulitega tablettide või kapslite kujul. Kümme tükki blisterpakendis. Pakett võib olla 5-10 plaati.

Farmakodünaamika

Siirdatud elundite äratõukereaktsiooni ärahoidmiseks ja raviks kasutatakse ravimit koos tsüklosporiini, hormoonide ja antitumotsüütide globuliinidega.

See aitab vähendada ebaefektiivsust ravi esimese kuue kuu jooksul pärast siirdamist ning päevane annus kaks grammi väheneb surmajuhtumite arvu ja patsientide suremus siirdamine aasta pärast siirdamist, mille päevane annus kolm grammi - vastupidi korrutab arvu patsientide enneaegselt uuringust välja.

Mis puudutab asatiopriini, siis Cellsepta vastuvõtul on palju vähem suremust, tagasilükkamist ja järgnevaid siirdamisi. See annab sarnase ellujäämise primaarse neeru siirdamisega patsientidel.

Eelkliinilistes uuringutes ei tuvastatud rottidel kantserogeenseid toimeid, fertiilsuse vähenemist, kahekordselt soovitatavaid annuseid. MMF võib põhjustada kromosoomide ebastabiilsust ainult tsütotoksilise toimega annuses.

Loomkatsetes on näidatud, et kui siirdamine suurendab peaaegu 0,5 annust ja süda on 0,3 korda, tekib esimene põlvkond (ilma ema toksilise toimeta) mitmesuguseid arengumõjutusi.

Toksikoloogiliste uuringute tulemustes märgitakse, et peamiselt on kahjustatud hematopoeetilise ja lümfisüsteemi elundeid.

Mittekliinilised toksilisuse andmed vastavad ravile soovimatutele reaktsioonidele.

Farmakokineetika

Pärast ravimi kasutamist peetakse vahetu adsorptsiooni ja ainevahetust, moodustades IFC metaboliidi. Inimeste biosaadavus võrreldes Cellsept'i intravenoosse süstiga on ligikaudu 94%, kuid selle vastuvõtu meetodiga kontsentratsioon ei ole kindlaks tehtud.

Kontsentratsiooninäitajad (nelikümmend protsenti) ja AUC (kolmkümmend protsenti) on kuus kuud pärast operatsiooni kõrgem kui perioodil kuni nelikümmend päeva pärast seda.

Toidu tarbimine ei mõjuta IFC adsorptsiooni, kuid selle kontsentratsiooni vähendatakse 40% võrra.

Kuus kuni kaksteist tundi pärast ravimi kasutamist ilmneb Cellsept'i kontsentratsiooni teine suurenemine. See näitab maksa- ja soolestiku lagunemise tekkimist. Kui samal ajal nimetada kolestüramiini, väheneb AUC neljakümne protsendi võrra. See tähendab maksa soolestiku tsükli katkestamist. Uuringuandmed näitavad, et IFC seondub plasmavalkudega.

Maksa seedetrakti lagunemise protsessis metaboliseerub ravim glükuronüültransferaasi toimel fenooliglukuroniidi moodustumisega.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (umbes 93%), millest 87% - IFNC kujul ja 0,99% - IFC. Ülejäänud 6% eritub väljaheitega. Suure kontsentratsiooniga IFPC hemodialüüsi abil ei saa isoleerida, kuid tavaliselt ei kõrvaldata seda protseduuri IFC ja IFPC. Sapropihappe sekreterid katkestavad maksa ja soolestiku lagunemist.

Nagu uuringud näitavad, on kaks 500 mg tabletti nelja 250 mg kapsliga.

Raske kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel on filtratsiooni kiirus neerude glomerullis 30-75% kõrgem kui tervetel inimestel. Sellesse patsientide kategoorias pole andmeid Cellsept'i sagedase kasutamise kohta.

Inimestel, kellel on alkohoolse iseloomuga tsirroos, ei muutu farmakokineetika. See võimaldab meil väita, et maksa parenhüümi patoloogilised protsessid ei ole vastunäidustused Selsset'i kasutamisel.

Annustamine ja manustamine

Selsepta ravitavad annused:

Hoiatus:

• neeru siirdamine

Päevane annus ei tohi olla suurem kui 3 grammi. Siiski näitavad uuringud, et efektiivsemad on kaks grammi.

• süda, maksa siirdamine

Päevane annus on kuni 3 g.

Neeru siirdamise osakonna ravi

Sa pead võtma kolm grammi päevas. Algannus tuleb võtta pärast siirdamist võimalikult kiiresti.

Inimesed, kellel esineb krooniline neerupuudulikkus. Ärge kasutage annust rohkem kui kaks grammi päevas.

Üle 65-aastased inimesed. Need, kes kannatasid neeru siirdamisel, ei tohiks võtta rohkem kui kaks grammi.

12-aastased lapsed:

• siirdatud neeru äratõukereaktsiooni vältimine. Pinna maht on kuni poolteist meetrit - annus 750 mg kaks korda päevas, rohkem kui metril ja pool - kaks grammi.
• siirdatud neerupealiste remissioonravi. Teavet, aga ka südame- või maksa siirdamist ei ole võimalik kasutada.

[1]

Kasutamine Sellsepta raseduse ajal

Cellsept suurendab oluliselt loote emakasisese väärarengu tõenäosust (näiteks elundite ja süsteemide ebanormaalset arengut). Seetõttu peab patsienti, kes plaanib rasedust, hoiatada ravimite võtmise võimalikest tagajärgedest.

Ravi ravimiga ei tohi alustada, kuni raseduse täpne negatiivne tulemus pole. Enne ravi alustamist ja kuus nädalat pärast seda peab patsient kasutama kaht tüüpi rasestumisvastaseid vahendeid intiimsete suhete ajal või hoiduma neil ravi ajal, isegi kui tal on diagnoositud viljatus.

Sellsept'i ravi raseduse ajal võib läbi viia ainult siis, kui ema positiivne toime ületab lapsele tekitatava kahju.

Samuti on vaja teha valik rinnaga toitmise ja Sellsept'i ravi kohta, sest puuduvad andmed ravimi eraldamise kohta piimaga. Kuid tuleb meeles pidada, et rottidel läbiviidud uuringute ajal olid nad oma piimas MMPd.

Vastunäidustused

Ravimit ei tohi kasutada seedetrakti patoloogiate ägenemise perioodil ega isikliku tundlikkuse suhtes selle komponentide suhtes.

Kõrvalmõjud Sellsepta

Peamise patoloogilise protsessi olemasolu ja Cellsept'i ja teiste ravimite jagamise tõttu on kõik ravi kõrvaltoimed.

Kõige sagedamini võib leida patsiente: kõhulahtisus, valgete vererakkude arvu langus, vereinfektsioon ja oksendamine.

Lümfoom salvestatud ühe protsendil patsientidest, kes on läbinud elundisiirdamisjuhtude, võttes Sellsepts koostoimes teiste immunosupressantidega ning on meditsiinilise järelvalve all vähemalt üks aasta. Naharaktsinoom (välja arvatud melanoom) leiti 1,6- 4,2% -l juhtudest, teist tüüpi - kuni 2%. Patsientide tähelepanekud veel kahe aasta jooksul ei muutnud pärast elundite siirdamist tekkinud pahaloomuliste kasvajate andmeid oluliselt.

Immunosupressiooni suurenemisega suureneb proportsionaalselt suurenenud nõrgenenud immuunsusega inimestel esinevate infektsioonide tekke oht. Sel juhul oli kõige sagedamini naha ja limaskestade kandidoos, samuti herpes.

Lapsepõlves, patsientidel, kes CellCept'i kõrvaltoimed sagedamini kui täiskasvanutel salvestatud kujul kõhulahtisus ja aneemia (eriti alla kuueaastaste), kuid tüüp ja sagedus kõrvaltoimete sarnane täiskasvanute.

Vanades eas on organismi mittesoovitavate reaktsioonide oht Cellsept'i kasutamisel mõnevõrra kõrgem kui noortel patsientidel. Seetõttu tuleb seda tüüpi patsiente määrata annus on nõrgem (kaks grammi päevas).

Registreerimata kõrvaltoimete hulka kuuluvad kõige sagedasemad kõrvaltoimed:

1. Koliit
2. Kõhunäärmepõletik
3. Meningiit
4. Multifokaalne leukoentsefalopaatia
5. Loote arengu kõrvalekalded

Üleannustamine

Teave ravimi üleannustamise kohta ei ole dokumenteeritud. Kuid uuringu käigus saadud kogemus võimaldab rääkida immunosupressiooni võimalikust esinemisest.

Kui patsiendil tekib agranulotsütoos, tuleb annust viivitamatult alandada või Sellsept'i ravi lõpetada. Eemaldamiseks võite kolestüramiini kasutada ka, ja hemodialüüsi protseduur on praktiliselt ebaefektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Atsükloviir. Neerupuudulikkuse korral suurendab ravimite ühine manustamine kontsentratsiooni seerumis.
2. Gantsükloviir. See ei mõjuta farmakokineetikat. Kuid nende ühekordse kasutamise korral on meditsiinitöötajatel vaja täpset kontrolli patsiendi seisundi üle.
3. Antatsiidid, mis sisaldavad magneesiumi ja alumiiniumi. Vähendage Cellsepti imemise perioodi.
4. Kolestüramiin. Vähendab AUC-d neljakümne protsendi võrra, kui te võtate neli grammi kolm korda päevas nelja päeva jooksul kolestüramiini.
5. Tsüklosporiin. Selsept ei mõjuta tsüklosporiini. Ühise lubamisega vähendatakse IFC mõju 50% -ni.
6. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid. Ärge avaldage Selseptile mõju. Ravi ajal ravimi manustamisega tuleb lisaks rakendada teisi rasestumisvastaseid vahendeid.
7.  Norfloksatsiin, metronidasool. Üks antibakteriaalne ravim ei muuda ravimi biosaadavust. Kuid ühekordne Cellsept'i annus koos norfloksatsiini ja metronidasooliga vähendab oluliselt AUC-d (kolmekümne protsendi võrra).
8. Rifampitsiin. Ravimite samaaegsel kasutamisel ja ühekordse kopsu ja neeruga siirdamise korral on meditsiinipersonali järelevalve all vaja annust muuta.
9. Augmentin, tsiprofloksatsiin. Cellsepti kombineeritud kasutamise ja nende ravimitega antibakteriaalse ravi korral väheneb minimaalne kontsentratsioon 54%. Lisaks, kui patsient jätkab ravi, väheneb see toime ja pärast antibiootikumi tarbimise lõppemist kaob.
10. Takroliimus. Puudub efekt, ainult stabiilse siirdatud maksaga patsientidel suureneb AUC 20 protsenti Tacrolimus'is.
11. Kaltsiumikanali blokaatorid. MHCI tihedus suureneb.
12. Vaktsiinid on elus. Selseptiga ei saa jagada.

[2]

Ladustamistingimused

Ravim kuulub tugevate ravimite kategooriasse. Hoidke pimedas kohas, mis pole lastele kättesaamatud. Temperatuurirežiimi jälgimine ei ületa 30 ° C.

Erijuhised

Arvamused

Ravim on ennast tõestanud parimal viisil, see on laialdaselt levitatud erinevates transplantoloogiakliinikes. Määrake see organi ägenemise vältimiseks. Tänu Sellsept'i kasutamisele on pärast transplantatsiooni oluliselt paranenud elulemus .

Säilitusaeg

3 aastat.