Terbinafiin-ratiopharm

Terbinafine ratiopharm on allüülamiini derivaat, millel on lai valik antimükootilisi toimeid. Ravimit tuleb võtta suu kaudu.

Madala kontsentratsiooni korral näitab ravim fungitsiidset toimet pärmseente, dermatofüütide ja üksikute dimorfsete seente vastu. Mõju pärmseentele on fungistaatiline või fungitsiidne (määratakse seeneliigi järgi). [1]

Ravim aeglustab spetsiifiliselt sterooli biosünteesi varajast faasi seenrakus. [2]

Näidustused Terbinafiin-ratiopharm

Seda kasutatakse onühhomükoosi korral , mis on põhjustatud dermatofüütide mõjust.

Lisaks on see ette nähtud dermatomükoosi (mõjutab jalgu, pagasiruumi, jalgu ja peanaha all olevat nahka) ja Candida seentega seotud epidermaalsete infektsioonide korral (olukordades, kus kahjustuse asukoht, selle levimus või tuvastatavus on soovitav suukaudset ravi).

Vabastav vorm

Ravimi vabanemist müüakse tablettidena mahuga 0,25 g - 14 tükki blisterpakendis; karbis - 1 või 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Terbinafiinil on terapeutiline toime, kuna see pärsib seene rakuseina sees skvaleen -epoksidaasi. Selle tulemusena on ergosterooli puudus ja rakkude sees hakkab kogunema skvaleen, mille tagajärjel tekib seeneraku surm. Ensüüm skvaleen -epoksidaas ei kuulu hemoproteiini P450 struktuuri, mistõttu ei mõjuta terbinafiin hormoonide ega teiste ravimite ainevahetusprotsesse.

On näidatud, et terbinafiin toimib perekonna Trichophyton, microsporum, epidermophyton ja pärmitaoliste seente Candida dermatofüütide (peamiselt Candida albicans) vastu. [3]

Farmakokineetika

Pärast 0,25 g terbinafiini ühekordset kasutamist määratakse plasmatase Cmax ligikaudu 2 tunni pärast ja on 0,97 μg / ml. Plasmasisene süntees valguga on 99%.

Ravim koguneb kiiresti keratiniseeritud lipofiilse nahakihi sisse. Ravim eritub ka rasusse, moodustades kõrge taseme küünte ja karvanääpsude sees. Teraapia esimestel nädalatel koguneb aktiivne element epidermise ja küünte sisse sellistes kontsentratsioonides, mis põhjustavad fungitsiidse toime.

Ravim on seotud intrahepaatilise ainevahetusega; enamik mitteaktiivseid metaboolseid komponente (71%) eritub uriiniga ja ülejäänud osa (22%) eritub väljaheitega. Poolväärtusaeg on 11-17 tundi. Kumulatsioon kehas ei arene.

Terbinafiin eritub rinnapiima.

Maksa- / neeruprobleemidega inimestel võib ravimi eritumise kiirus väheneda.

Annustamine ja manustamine

Üle 12 -aastased isikud ja ka täiskasvanud peavad kasutama 0,25 g ravimeid (1 tablett) üks kord päevas.

Onühhomükoosi korral on kursuse kestus 1,5-3 kuud ja see sõltub küüneplaadi taaskasvamise perioodi kestusest. Mõnikord, kui küüned kasvavad aeglaselt, võib ravitsükkel olla pikem. Raviperioodi suurus võib sõltuda ka muudest teguritest - samaaegse ravikuuri läbiviimisest, patsiendi vanusest ja küünte seisundist ravi alustamisel. Kliiniline toime areneb sageli pärast mitu kuud alates mükoloogilise ravi hetkest ja ravikuuri lõpetamisest, mis on tingitud asjaolust, et terve küünte kasvab tagasi.

Sileda nahka mõjutavad seeninfektsioonid: ravi kestus jalgade mükooside korral on 0,5-1,5 kuud ja mükooside korral teistes nahapiirkondades (sääred, pagasiruum)-0,5-1 kuud. Peanaha all oleva naha mükoosiga kestab teraapia 1 kuu (kuid juhtudel, kui nakkuse põhjustaja on M. Canis, võib see olla pikem).

Kasutamine maksaprobleemidega inimestel.

Kuna terbinafiini kasutamise kohta aktiivse või kroonilise faasi maksakahjustusega inimestel ei ole uuringuid läbi viidud, on see ravim selle rühma jaoks ette nähtud ainult olukordades, kus positiivne mõju on oodatust suurem kui võimalikud riskid.

Ravimi määramine neerufunktsiooni häiretega inimestele.

Inimesed, kellel on sarnased probleemid (CC <50 ml minutis või seerumi kreatiniin> 300 μmol / L), peavad kasutama pool standardannusest 0,5 0,25 g tablette (0,125 g terbinafiini) 1 kord päevas.

• Taotlus lastele

Puudub teave ravimite (0,25 g tabletid) suukaudse kasutamise kohta pediaatrias (alla 12 -aastased), mistõttu seda ei määrata näidatud vanuserühmale, välja arvatud juhtudel, kui selle võtmisest saadav kasu on tõenäolisem kui negatiivsete tagajärgede oht. Ravi kestus ja portsjoni suurus määratakse lapse kehakaalu järgi (näiteks kui kaal jääb vahemikku 20-40 kg, on vaja pool täiskasvanud portsjonist).

Kasutamine Terbinafiin-ratiopharm raseduse ajal

Kuna puuduvad andmed Terbinafina-ratiopharmi kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal, on see ette nähtud ainult olukordades, kus kasu saamise tõenäosus on suurem kui komplikatsioonide risk.

Kuna terbinafiin eritub rinnapiima, ei tohi seda imetamise ajal kasutada.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud kasutamiseks terbinafiinvesinikkloriidi või teiste ravimi elementide raske talumatuse korral.

Kõrvalmõjud Terbinafiin-ratiopharm

Peamised külgmised märgid:

• talumatuse sümptomid: urtikaaria ja anafülaktilised nähud (iiveldus, madal vererõhk, düspnoe ja pearinglus), epidermise ilmingud (näiteks TEN või SJS), valgustundlikkus ja Quincke ödeem;
• seedetraktiga seotud kahjustused: puhitus, kõrvetised, oksendamine, raskustunne maos ja maitsetundlikkuse häired (kuni selle ajutise kadumiseni);
• maksakahjustused: hepatiit, maksa- ja sapiteede funktsioonihäired, intrahepaatiliste ensüümide väärtuste tõus ja ikterus;
• probleemid vereloome aktiivsusega: trombotsütopeenia või neutropeenia ja agranulotsütoos;
• häired NS töös: paresteesiad, peavalud, tugev väsimus ja tundlikkuse häired. Eraldi märgitakse depressiooni või hirmu;
• muud negatiivsed sümptomid: müalgia, psoriaas, artralgia, alopeetsia ja menstruaaltsükli häired.

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse oksendamist, pearinglust, valu epigastrilises tsoonis, iiveldust ja peavalu.

Teostatakse maoloputus, rakendatakse aktiivsütt ja tehakse sümptomaatilisi toiminguid.

Koostoimed teiste ravimitega

Terbinafiinil on võimas inhibeeriv toime CYP2D6 ensüümile, mida tuleb arvestada, kui kasutate Terbinafine-ratiopharmi koos ravimitega, mille metabolismi arendab ensüüm CYP2D6.

Seega, kui patsient kasutab antidepressante (MAOI-B, tritsüklilised ja SIONZS) või β-blokaatoreid, tuleb terbinafiini kasutada äärmise ettevaatusega. Vajalikuks võib osutuda annuse muutmine.

Terbinafiin erineb asooli tüüpi antimükootikumidest selle poolest, et see praktiliselt ei mõjuta võimet suurendada või aeglustada ravimite kliirensit, mille metabolism toimub hemoproteiini P450 (näiteks tolbutamiid koos tsükloseriini ja suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega) osalusel.. Samal ajal võib terbinafiini kliirensi kiirus suureneda, kui võetakse kasutusele ravimid, mis suurendavad ainevahetust (sealhulgas rifampitsiin). Samal ajal pärsivad hemoproteiini P450 aktiivsust aeglustavad ained (näiteks tsimetidiin) ka terbinafiini ainevahetusprotsesse. Kui teil on vaja neid ravimeid kombineerida, peate võib -olla terbinafiini annust muutma.

Ladustamistingimused

Terbinafin-Ratiopharm tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused- maksimaalselt 25 ° С.

Säilitusaeg

Terbinafine-Ratiopharmi võib kasutada 36 kuu jooksul alates farmatseutilise elemendi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on Lamisil, Terbizil koos Lamikoniga, Fungotek ja Mykofin koos Lamifeniga.