Vivitrol

Vivitrol on pikaajalise toimega ravim; see sisaldab naltreksooni, mis on opioidide antagonist, millel on kõrgeim afiinsus opioidide mu-lõppude suhtes. Peale suhteliselt opoidsete mu-otste ei ole naltreksoonil peaaegu mingit sisemist toimet. Samuti võib naltreksoon õpilasi kitsendada, kuid sellise toime tekkimise põhimõtet ei ole veel suudetud kindlaks teha.

Narkootikumide kasutamine ei põhjusta sallivust, füüsilist, vaimset ega uimastisõltuvust. Opiaadisõltuvusega inimestel põhjustab ravimi kasutamine võõrutussündroomi ilmnemist. [1]

Näidustused Vivitrol

Seda kasutatakse diagnoositud alkoholisõltuvusega isikutel, kes suudavad alkoholi tarvitamise enne ravi alustamist lõpetada (tuleb meeles pidada, et ravim ei nõrgenda intensiivsust ega kõrvalda etüülalkoholi ärajätmise märke ).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb lüofilisaadi kujul parenteraalselt manustatava pikendatud tüüpi suspensiooni jaoks - 0,38 g mahuga pudelite sees (1 pudel lahustiga karbis). Komplekt sisaldab ka 1-kordset süstalt, ravimit valmistavat nõela ja 2 intramuskulaarset süstlanõela.

Farmakodünaamika

Ravim blokeerib opiaatide toimet, sünteesides konkureerivalt kesknärvisüsteemi opiaadilõppudega.

Praegu ei ole alkoholisõltuvusega inimestel olnud võimalik täpselt kindlaks määrata uimastite mõju arengu põhimõtet, kuid on ettepanekuid, et naltreksooni toime areneb sisemise opiaatide süsteemi abil. [2]

Naltreksooni blokaad kaob opiaatide osakaalu suurenemise korral, kuid samal ajal ilmnevad selle toime taustal sarnased ilmingud, mis arenevad koos histamiini suurenenud vabanemisega. [3]

Ravimi suspensiooni ei kasutata vastumeelseks raviks ega põhjusta opiaatide ja alkoholi võtmisel disulfiraamitaoliste sümptomite ilmnemist.

Farmakokineetika

Vivitrolil on pikaajaline aktiivsus. Intramuskulaarselt kasutamisel vabaneb naltreksoon järk -järgult, näidates esialgset piiki ligikaudu 120 minutit pärast süstimist; 2-3 päeva pärast täheldatakse korduvat piiki. Pärast 2 nädalat pärast süstimist väheneb naltreksooni sisaldus plasmas aeglaselt. Aine leitakse plasma seest 1 kuu jooksul pärast süstimist.

Naltreksooni peamine metaboolne komponent on 6-β-naltreksoon.

Korduvate süstide korral koguneb vähem kui 15% naltreksooni koos selle aktiivse derivaadiga.

In vitro testides sünteesitakse maksimaalselt 21% naltreksooni plasmaalbumiiniga. Ravim muutub kehas aktiivselt. Hemoproteiin P450 ei osale naltreksooni metaboolsetes protsessides. Koos peamise derivaadiga (6-β-naltreksoon) moodustub ka hulk teisi derivaate, millest moodustuvad glükuroniidkonjugaadid. Pärast naltreksooni i / m süstimist on moodustunud 6-β-naltreksooni maht väiksem kui suukaudsel manustamisel.

Aktiivne element ja selle derivaadid erituvad neerude kaudu; väike osa manustatud osast eritub muutumatul kujul.

Poolväärtusaeg on 5-10 päeva; see periood sõltub otseselt polümeeri lagunemise tõsidusest.

Annustamine ja manustamine

Ravimit suspensiooni kujul manustatakse intramuskulaarselt; ravimil on pikaajaline toime. Muud ravimite kasutamise meetodid (lisaks i / m süstimisele) on rangelt keelatud. Samuti ei saa te ravi alguses alkoholi juua.

Vivitrolit kasutatakse ainult osana süsteemse alkoholisõltuvusravi programmist, mis sisaldab ka kohustuslikku psühhosotsiaalse toe pakkumist.

Ravimit võib kasutada ainult haiglas. Suspensiooni võivad teha ja manustada ainult vastava kogemuse ja kvalifikatsiooniga arstid.

Ravi ajal kasutatakse ravimit sageli annuses 0,38 g (ainet tuleb süstida ainult intramuskulaarselt) üks kord kuus. Suspensioon süstitakse sügavale tuharalihastesse. Süstekohti tuleb vaheldumisi süstida vaheldumisi vasakusse ja paremasse tuharasse.

Kui jätate järgmise ravimi osa vahele, peate seda patsiendile võimalikult kiiresti tutvustama.

Enne ravimi manustamist ei tohi naltreksooni suu kaudu võtta.

Intramuskulaarsete süstide suspensiooni valmistamise protsess.

Ravimi valmistamise ajal kasutatakse ainult komplekti kuuluvat lahustit. Ravimite ettevalmistamise ja süstimise ajal peate kasutama ainult neid nõelu, mis sisalduvad ka ravimikomplektis. Keelatud on asendada ravimi mis tahes elemente (komplekt sisaldab kõiki ravimi valmistamiseks ja kasutamiseks vajalikke komponente).

Ravim tuleb külmkapist välja võtta 45-50 minutit enne suspensiooni valmistamise alustamist. Samuti on vaja tagada, et ravim ei kuumeneks üle 25 ° C.

• Taotlus lastele

Ravimit ei kasutata pediaatrias (alla 18 -aastased).

Kasutamine Vivitrol raseduse ajal

Raseduse ajal ei ole kontrollitud ravimitestid läbi viidud. On vaja arvestada olemasolevate riskidega ja ärge kasutage Vivitroli ilma arsti järelevalveta. Testimise ajal lõpetati ravimi manustamine raseduse korral.

Naltreksoon ja 6-β-naltreksoon erituvad rinnapiima. Imetamise ajal ei kasutata ravimit, sest see võib potentsiaalselt põhjustada kantserogeenset toimet ja vastsündinul ravimi tõsiste kõrvalnähtude teket.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus naltreksooni või teiste ravimi komponentide suhtes;
• narkomaania või narkootiliste analgeetikumide võtmine;
• opiaatide ärajätusündroomi aktiivne faas;
• provokatiivse testi läbimata jätmise korral (koos naloksooni kasutuselevõtuga);
• isikud, kellel on positiivne vastus uriinis olevate opiaatide analüüsile (opiaatide kasutamine võõrutussündroomi vältimiseks lõpetatakse 7-10 päeva enne ravi alustamist Vivitroliga; hoolimata asjaolust, et opiaatide uriinianalüüsi ei saa teha anda 100% täpsuse garantii, kuni ravi alustamiseni on vaja läbi viia provokatiivne test koos naloksooni kasutuselevõtuga).

Ravimit ei kasutata aktiivse hepatopatoloogiaga inimestel (naltreksooni võimaliku hepatotoksilisuse tõttu (osa ravimi ja hepatotoksilise osa vahel on väiksem kui 5)).

Sellistel juhtudel on vaja olla ettevaatlik:

• maksapuudulikkuse rasked staadiumid, mille korral on võimalik hüübimishäirete teke ja tüsistuste ilmnemine süstide tegemisel;
• mõõdukas või raske neerupuudulikkuse vorm (ravimite farmakokineetiliste omaduste testimist sellistel inimestel ei ole läbi viidud, kuid võttes arvesse ravimi üldisi farmakokineetilisi parameetreid, võivad sellised patsiendid vajada annuse muutmist).

Ravimit ei kasutata opiaatide aktiivsuse blokeerimiseks ega opiaadisõltuvuse raviks, kuna opiaatide osakaalu suurenemise korral kaob naltreksooni toime blokaad, mis võib opiaatide taseme tõusu tõttu esile kutsuda raske mürgistuse. Samal ajal suurendab naltreksoon narkootikumide kasutamise tsükli lõpus opiaatide tundlikkust, mis võib põhjustada ka mürgistuse (ka potentsiaalselt surmaga lõppenud), kui tuuakse sisse väiksemad portsjonid opiaate. Patsiente tuleb hoiatada opiaatide kasutamise eest koos naltreksooniga.

Ettevaatus on vajalik ka ravimite manustamisel erinevate verehüübimishäiretega inimestele.

Kõrvalmõjud Vivitrol

Testimine on tuvastanud selliste kõrvalnähtude arengu:

• seedetrakti düsfunktsioon: iiveldus, kserostoomia, roojamise sageduse suurenemine, ebamugavustunne ja valu epigastrilises tsoonis, düspepsia, söögiisuhäired (võivad ulatuda anoreksiani) ja oksendamine. Lisaks võivad esineda maitsetundlikkuse häired, GERD, kõhupuhitus, mitmesugused väljaheitehäired, hemorroidid, gastroenteriit, koliit, verejooks seedetraktis, soolesulgus ja perifeerne abstsess;
• probleemid maksa- ja sapiteede süsteemiga: koletsüstiidi aktiivne faas, sapikivitõbi ja intrahepaatiliste ensüümide väärtuste tõus;
• hingamisteede häired: farüngiit (võib olla seotud streptokokiga) või ninaneelupõletik, larüngiit koos sinusiidi ja muude hingamisteede infektsioonidega, kurguvalu, hingeldus, hingamisraskused ja hingamisteede obstruktsioon;
• luu- ja lihaskonna struktuuri kahjustused: valu liigestes, lihastes ja jäsemetes, liigesjäikus, lihaste tõmblemine või spasm ja artriit;
• kesknärvisüsteemiga seotud sümptomid: nõrkus, erutus, teadvusekaotus, pearinglus, unehäired, peavalud (sh migreen), ärrituvus ja reaktsiooni aeglustumine. Lisaks võib täheldada eufooriat, alkoholi võõrutussündroomi, krampe, isheemilist insuldi, deliiriumi, ajuarteritega seotud aneurüsme ja intellektuaalse aktiivsuse nõrgenemist;
• CVS -i töö häired: müokardiinfarkt, CHF, vererõhu tõus, kopsu veresooni mõjutav tromboos, DVT, stenokardia, koronaarartereid kahjustav ateroskleroos, kodade virvendus ja südame rütmihäired;
• vereringesüsteemi kahjustused: lümfadenopaatia või leukotsüütide arvu suurenemine;
• muutused testnäidustustes: CPK või eosinofiilide väärtuste tõus (stabiliseerunud järgneva ravi ajal), trombotsüütide arvu vähenemine ja valepositiivne vastus uriinianalüüsis opiaatide ja teiste üksikute ravimite esinemise kohta;
• allergia tunnused: pustuloossed lööbed, anafülaktoidsed ilmingud, sügelus, konjunktiviit ja urtikaaria;
• kohalikud sümptomid suspensiooni rakenduspiirkonnas: turse, valu ja kudede kõvastumine, samuti sügelus ja hematoom. Aeg -ajalt on teatatud nekroosi, abstsessi ja kirurgilist ravi vajavate tihendite ilmnemisest;
• muud ilmingud: asteenia, hüpertermia, hambavalu, ärevus, kehakaalu langus, värinad ja letargia. Lisaks võivad tekkida hüpovoleemia, kuseteede infektsioon, libiidohäired, hüperkolesteroleemia ja kuumarabandus.

Aeg -ajalt täheldati hüperhidroosi (ka öist) ja tselluliidi teket.

Testimise käigus täheldati juhtumit eosinofiilse tüüpi kopsupõletiku tekkega, samuti juhtumit, mille puhul kahtlustati selle arengut. Haigust raviti antibiootikumide ja kortikosteroidide abil. Otsest seost naltreksooni toime ja selle haiguse ilmnemise vahel ei olnud võimalik luua, kuid hingelduse ja progresseeruva hüpoksia korral on vaja diagnoosida ja läbi viia vajalik ravi.

Vivitroli kasutamine võib esile kutsuda enesetapumõtteid (ka pärast ravi lõppu), mis kaasnevad tekkiva depressiooniga. Isikud, kellele ravimit süstitakse, peaksid olema arsti järelevalve all, et õigeaegselt avastada enesetapumõtteid ja depressiooni.

Üleannustamine

Vivitroli mürgituse kohta on vähe teavet. 5 vabatahtlikul ei täheldatud annuse suurendamisel 784 mg -ni toksiliste nähtude teket. Üleannustamine võib eeldada intensiivsuse suurenemist ja kõrvaltoimete tõenäosuse suurenemist.

Narkootikumide mürgistus nõuab sümptomaatilist ja toetavat toimet.

Võttes arvesse ravimi pikaajalist kokkupuudet, peate pärast annuse ületamist patsienti pikka aega jälgima.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võib täielikult blokeerida või nõrgendada opioid-tüüpi analgeetikumide aktiivsust. Kui teil on vaja Vivitroli kasutavatel inimestel anesteesiat teha, peate kaaluma võimalusi, mis hõlmavad mitte-narkootiliste analgeetikumide, piirkondliku või kohaliku tuimestuse lisamist ning lisaks bensodiasepiinidele või üldanesteesiale.

Kui opiaatide kasutamisest on võimatu keelduda, tuleb kaaluda annuse suurendamise võimalust, mis võib põhjustada hingamise pärssimise pikenemist ja tugevnemist. Sellistes olukordades peate tegema valiku kiiretoimeliste ravimite kasuks, vähendades hingamist minimaalselt, ja kohandama ka osa, võttes arvesse saadud tulemust. Lisaks on vaja arvestada allergiliste sümptomite raskete vormide (mis tulenevad histamiini vabanemisest) tekkimise tõenäosusega. Sõltumata valitud ravimi tüübist peate hoolikalt jälgima patsiendi seisundit.

Ladustamistingimused

Vivitrolit tuleb hoida külmkapis (temperatuurivahemikus 2–8 ° C). Temperatuuril 25 ° C võib ravimit säilitada maksimaalselt 1 nädal.

Aine on keelatud hoida temperatuuril üle 25 ° C või külmutada.

Säilitusaeg

Täielikult suletud pakendis olevat Vivitroli võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast. Viaalide tiheduse rikkumise korral on ravimite kasutamine keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Tison, Antabus, Beviplex koos Glutargin Alkokliniga, Galavit ja Relium koos Gepar Compositumiga ning peale selle Muscomed, Vitanam, Sedalit ja Prodetoxon. Lisaks on nimekirjas Tiaprid, Alkodez IC ja Antaxon koos Tazepamiga.

Arvustused

Vivitrolit peetakse väga tõhusaks aineks alkoholisõltuvuse vastu. Patsientide ülevaated näitavad, et ravim nõrgestab oluliselt etanooli ärajätmise ilminguid. Selle mõju tõttu väheneb vaimne sõltuvus alkoholist, mis suurendab kombineeritud ravi efektiivsust.